Simvacore

Simvacor ist eine Untergruppe der Monokomponenten-Hypolipidämie-Medikamente; das Medikament verlangsamt die Aktivität eines der Reduktase-Subtypen. Sein Hauptwirkstoff ist Simvastatin.

Die Einführung von Simvastatin ermöglicht es, den Cholesterinspiegel, Apolipoproteine und HDL zu senken und den Katabolismus und die Produktion von LDL-C zu reduzieren. Gleichzeitig beeinflusst das Medikament die Konzentrationen der oben genannten Elemente im Blut und verändert die Anteile von Lipoproteinen unterschiedlicher Dichte. [ 1 ]

Hinweise Simvacore

Es wird bei Dyslipidämie oder Hypercholesterinämie (als Ergänzung zu nichtmedikamentösen Methoden) sowie bei familiärer homozygoter Hypercholesterinämie eingesetzt.

Darüber hinaus kann es verschrieben werden, um die Entwicklung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu verhindern. Dank der Einnahme von Medikamenten verringert sich die Wahrscheinlichkeit eines tödlichen Ausgangs bei Menschen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Diabetes mellitus und Arteriosklerose.

Freigabe Formular

Der Wirkstoff wird in Tabletten mit einem Volumen von 10 mg freigesetzt.

Pharmakodynamik

Simvastatin ist ein inaktives Lacton, ein Hydroxysäureester, der intrahepatisch hydrolysiert werden kann. Dadurch entsteht ein Derivat, das eine hemmende Wirkung auf das Enzym HMG-CoA-Reduktase hat und die Bildung von Mevalonatkristallen katalysieren kann, die an der ersten und wichtigsten Phase der Cholesterinbildung beteiligt sind.

Aufgrund dieser Eigenschaften kann Simvastatin nicht nur erhöhte, sondern auch normale Werte des Low-Density-Lipoprotein-Cholesterins senken. [ 2 ]

Diese Art von Cholesterin kann auch aus Cholesterin niedriger Dichte gebildet und dann abgebaut werden, meist mit Endungen, die eine auffällige Ähnlichkeit mit LDL aufweisen. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Simvastatin hat eine hohe Absorptionsrate. Bei Anwendung des Arzneimittels erreicht der Wirkstoff den Plasmaspiegel Cmax nach 1,3–2,4 Stunden, mit einem anschließenden Abfall um 90 % 12 Stunden nach der ersten Anwendung. Die aktive Form des Arzneimittels im Blutkreislauf entspricht 5 % der oral verabreichten Dosis. Die Proteinsynthese beträgt 95 %.

Stoffwechselprozesse von Simvacor werden in der Leber mit der Wirkung der ersten intrahepatischen Passage realisiert (der Großteil wird unter Bildung der aktiven Form – β-Hydroxysäure – hydrolysiert; außerdem werden andere Stoffwechselkomponenten beobachtet, sowohl mit als auch ohne therapeutische Aktivität) und der weiteren Ausscheidung des Arzneimittels in die Galle.

Die Halbwertszeit der aktiven Stoffwechselbestandteile beträgt etwa 3 Stunden. Der Großteil (60 %) des Arzneimittels wird in Form von Stoffwechselprodukten mit dem Stuhl ausgeschieden. Etwa 10–15 % der inaktiven Substanz werden über die Nieren ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird einmal täglich vor dem Schlafengehen oral eingenommen. Die Portionsgröße wird vom behandelnden Arzt festgelegt (Dosierung zwischen 5 und 80 mg).

Die Portion kann einmal im Monat angepasst werden.

Die maximal zulässige Dosis (80 mg) wird nur bei schweren Krankheitsverläufen mit erhöhtem Cholesterinspiegel im Blut oder mit dem Risiko schwerer Komplikationen sowie begleitenden Herz-Kreislauf-Erkrankungen verabreicht.

Während der Anwendung des Arzneimittels sollten Sie Ihre körperliche Aktivität nicht einschränken oder Ihre Diät abbrechen.

Bei Patienten mit Leber-/Nierenversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Niereninsuffizienz werden 10–20 mg des Arzneimittels eingenommen.

• Anwendung für Kinder

Das Arzneimittel darf nicht in der Pädiatrie angewendet werden.

Verwenden Simvacore Sie während der Schwangerschaft

Simvacor ist während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Wenn Sie während der Stillzeit Medikamente einnehmen müssen, empfiehlt es sich, während der Therapiezeit mit dem Stillen aufzuhören.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfsstoffen des Arzneimittels;
• Lebererkrankungen;
• Verabreichung in Kombination mit Arzneimitteln, die eine starke hemmende Wirkung auf CYP3A4 haben (Ketoconazol mit Itraconazol, Arzneimittel, die die HIV-Protease hemmen, Posaconazol usw.);
• kombinierte Anwendung mit Cyclosporin, Gemfibrozil oder Danazol.

Nebenwirkungen Simvacore

Oftmals wird das Medikament ohne Komplikationen vertragen. Manchmal kann es jedoch zu einer Unverträglichkeit kommen:

• Depression, Neuropathie, Anämie, Parästhesien, Gedächtnisstörungen und Schlaflosigkeit;
• Blähungen, Erbrechen, Dyspepsie, Pankreatitis und Übelkeit;
• Leberversagen, Gelbsucht;
• Alopezie, Hautausschläge und Juckreiz;
• Asthenie, Myalgie und Impotenz;
• Allergiesymptome in Form von Arthritis, Vaskulitis, Hitzewallungen, Quincke-Ödem, Eosinophilie, Urtikaria und Arthralgie;
• der Verzehr auf nüchternen Magen kann zu einem Anstieg des Blutzuckerspiegels führen;
• kognitive Störungen.

Überdosis

Eine Vergiftung mit Simvacor wurde nur einmal beobachtet. Bei der Einnahme von 3,6 g des Arzneimittels wurden keine negativen Symptome beobachtet. Theoretisch kann eine stärkere Überdosierung des Arzneimittels über einen längeren Zeitraum eine Verstärkung der Nebenwirkungen hervorrufen.

Bei Auftreten von Störungen sollten eine Magenspülung und die Gabe von Enterosorbentien erfolgen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination von Colestipol mit Colestyramin verringert die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels (es kann 4 Jahre nach Abschluss der vorherigen Therapie angewendet werden; außerdem entwickelt sich in diesem Fall eine Abhängigkeit).

Simvacor verstärkt die medizinische Wirkung von Cumarin-Antikoagulanzien.

Die Verabreichung in Kombination mit Immunsuppressiva und Fibrinsäurederivaten erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie.

Das Medikament verstärkt die Wirkung indirekter Antikoagulanzien, was das Blutungsrisiko erhöht.

Antimykotika (Itraconazol mit Ketoconazol), Zytostatika, Niacin in hohen Dosen, Fibrate, Erythromycin mit Immunsuppressiva, Proteasehemmer und Clarithromycin erhöhen in Kombination mit dem Arzneimittel die Wahrscheinlichkeit einer Rhabdomyolyse.

Das Medikament erhöht den Digoxinspiegel im Serum.

Lagerbedingungen

Simvacor sollte bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Die Anwendung von Simvacor ist innerhalb eines Zeitraums von 18 Monaten ab Herstellungsdatum des Therapeutikums zulässig.

Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Vasilip, Simvastatin mit Allesta, Zocor und Vasostat.