Tefor

Tefor ist ein blutzuckersenkendes Arzneimittel zur oralen Einnahme.

Metformin ist ein oral verabreichtes Antidiabetikum aus der Untergruppe der Biguanide, das eine antihyperglykämische Wirkung besitzt. [ 1 ]

Metforminhydrochlorid stimuliert die Insulinsekretion und führt nicht zur Entwicklung einer Hypoglykämie. Der Wirkstoff wirkt sich positiv auf den Fettstoffwechsel aus – er senkt LDL-Cholesterin, Gesamtcholesterin und Triglyceride. [ 2 ]

Hinweise Tefor

Es wird zur Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2 (nicht-insulinabhängige Form) bei fehlender Wirkung einer Diättherapie (insbesondere bei übergewichtigen Personen) eingesetzt.

In Kombination mit Insulin wird es bei Diabetes mellitus Typ 1 verordnet, insbesondere bei ausgeprägter Adipositas mit einhergehender sekundärer Insulinresistenz.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten abgegeben – 10 Stück pro Blisterpackung; in der Packung befinden sich 3 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Der hypoglykämische Effekt wird bei der Anwendung von Metformin auf 3 Arten erzielt:

• Hemmung intrahepatischer Glukosebindungsprozesse – durch Verlangsamung der Gluconeogenese mit Glykogenolyse;
• erhöhte zelluläre Empfindlichkeit gegenüber Insulin mit erhöhter peripherer Penetration und Nutzung von Glukose durch die Muskeln;
• Stimulation der intrazellulären Kollagenbindung und erhöhter Glukosetransport in den Zellmembranbereich.

Pharmakokinetik

Absorption.

Metformin wird im Dünndarm und Zwölffingerdarm resorbiert. Die Substanz erreicht Plasma-Cmax und die maximale antidiabetische Wirkung 2–4 Stunden nach der Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50–60 %.

Vertriebsprozesse.

Geringe Mengen Metforminhydrochlorid werden zusammen mit Proteinen synthetisiert. Ein Teil der Substanz wird auch in rote Blutkörperchen umgewandelt.

Rückzug.

Die Halbwertszeit von Metformin beträgt 9–12 Stunden. Es wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Die Dosierungsgröße des Arzneimittels wird individuell unter Berücksichtigung des Blutzuckerspiegels ausgewählt.

Die Anfangsdosis beträgt 0,5–1 g pro Tag. Nach 10–15 Tagen kann die Portion schrittweise erhöht werden (unter Berücksichtigung der glykämischen Indikatoren). Die Standard-Erhaltungsdosis beträgt 1,5–2 g pro Tag. Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 3 g.

Um negative Symptome im Zusammenhang mit dem Magen-Darm-Trakt zu lindern, sollte die Tagesdosis auf 2-3 Dosen aufgeteilt werden. Die Tabletten werden mit oder nach dem Essen eingenommen; sie müssen nicht gekaut werden.

Die Dauer des Kurses wird unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung gewählt.

• Anwendung für Kinder

Tefor ist in der Pädiatrie nicht angezeigt.

Verwenden Tefor Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine epidemiologischen Informationen zur Anwendung von Tefor während der Schwangerschaft vor, weshalb es in dieser Zeit nicht verschrieben wird. Bei Schwangeren wird der Blutzuckerspiegel mit Insulin reguliert, um das Risiko angeborener Fehlbildungen im Zusammenhang mit unkontrollierter Glykämie zu verringern.

Es liegen keine klinischen Daten darüber vor, ob Metforminhydrochlorid in die Muttermilch übergeht, weshalb es während der Stillzeit nicht verschrieben wird.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• komatöser Zustand, diabetische Ketoazidose und diabetisches Koma;
• Nierenversagen oder geschwächte Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 60 ml pro Minute);
• akute Stadien von Erkrankungen, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können: Dehydration, schwere Infektion, intravaskuläre Verabreichung von Jodkontrastmitteln und Kreislaufschock;
• Alkoholismus;
• aktive oder chronische Formen von Erkrankungen, die Hypoxie hervorrufen können: Atem- oder Herzversagen, Kreislaufschock oder ein kürzlich erlittener Herzinfarkt;
• Leukämie;
• Leberversagen;
• aktive Form einer Alkoholvergiftung;
• Hypovitaminose Typ B1;
• schwere Verletzungen oder Operationen (die eine Insulintherapie erfordern);
• Laktatazidose (auch in der Anamnese vorhanden);
• Anwendung über einen Zeitraum von mindestens 2 Tagen vor oder nach Röntgen- oder Radioisotopenuntersuchungen mit einem Jodkontrastmittel;
• kalorienarme Diät (weniger als 1000 Kalorien pro Tag).

Die Verschreibung an Personen über 60 Jahren, die schwere körperliche Arbeit verrichten, ist aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit einer Laktatazidose verboten.

Nebenwirkungen Tefor

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Verdauungsstörungen: Erbrechen, Blähungen, metallischer Geschmack, Geschmacksveränderungen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall und Appetitlosigkeit treten vor allem auf. Oftmals treten solche Symptome bereits zu Beginn der Therapie auf und verschwinden im weiteren Verlauf von selbst. Gelegentlich kommt es zu Gewichtsverlust. Um die negativen Symptome zu lindern, sollte das Medikament 2-3 mal täglich zu oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Eine schrittweise Dosiserhöhung trägt ebenfalls zur besseren Verträglichkeit des Arzneimittels bei. Bei anhaltenden Dyspepsiesymptomen sollte die Therapie abgebrochen werden.
• Störungen des Nervensystems: Geschmacksstörungen werden häufig beobachtet. Gelegentlich treten Angstzustände, Müdigkeit, Kopfschmerzen und Schwäche auf;
• epidermale Läsionen: Juckreiz, Urtikaria, Rötungen und Ausschläge treten sporadisch auf;
• Stoffwechselprobleme: Gelegentlich entwickelt sich eine Laktatazidose. Es ist möglich, dass die Aufnahme von Folsäure und Cyanocobalamin geschwächt ist und ihre Serumwerte sinken, was zu einer megaloblastischen Anämie führt (bei längerer Einnahme des Arzneimittels).
• Erkrankungen des hepatobiliären Systems: In Einzelfällen kam es zu Veränderungen der Leberwerte bei Leberuntersuchungen oder zur Entwicklung einer Hepatitis. Nach Absetzen von Metformin ist die Leberfunktion wiederhergestellt.

Überdosis

Bei Dosen bis zu 85 g wird keine Hypoglykämie beobachtet, bei solchen Dosen kann jedoch eine Laktatazidose auftreten. Risikofaktoren in Verbindung mit hohen Tefor-Dosen erhöhen die Wahrscheinlichkeit der oben genannten Erkrankung.

Zu den frühen Anzeichen der Erkrankung zählen Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Fieber und Muskelschmerzen; Schwindel, Atemnot und Bewusstlosigkeit können auftreten, ebenso wie die Entwicklung eines komatösen Zustands.

Wenn Symptome einer Laktatazidose auftreten, sollte die Therapie abgebrochen und der Patient sofort ins Krankenhaus eingeliefert werden. Anschließend kann die Diagnose durch Bestimmung des Laktatspiegels bestätigt werden. Es werden Infusionen und (in schweren Fällen) eine Hämodialyse durchgeführt. Zusätzlich werden symptomatische Maßnahmen ergriffen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Arzneimittel sollte nicht zusammen mit alkoholischen Getränken eingenommen werden, da eine akute Alkoholvergiftung die Wahrscheinlichkeit einer Laktatazidose erhöht, insbesondere bei Gewichtsverlust, Hunger oder Leberversagen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Jodkontrastmitteln ist verboten, da deren intravenöse Gabe in der Radiologie Nierenversagen hervorrufen kann, was zur Akkumulation von Metforminhydrochlorid und zur Entwicklung einer Laktatazidose führen kann. Das Medikament muss vor dem Eingriff abgesetzt und mindestens 48 Stunden nach Abschluss der Untersuchung nicht angewendet werden.

Topische und allgemeine Kortikosteroid-Präparate, Thiazide in Kombination mit anderen Diuretika, Gestagenen, Östrogenen und anderen Substanzen mit hormoneller Wirkung, β-Agonisten, Phenothiazinen und Ca-Kanal-Blockern wirken hyperglykämisch. Daher ist bei Kombination mit diesen Arzneimitteln eine ständige Überwachung des Blutzuckerspiegels, insbesondere zu Beginn der Behandlung, erforderlich. Bei Bedarf kann eine antidiabetische Therapie für die Dauer der Anwendung dieser Arzneimittel und nach deren Beendigung gewählt werden.

Das Medikament zeigt eine synergistische Wirkung bei Verwendung mit Insulin, Sulfonylharnstoff-Derivaten und Acarbose.

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels erhöht sich bei gleichzeitiger Verabreichung mit Famotidin, Amilorid, Morphin sowie Cimetidin, Digoxin, Triamteren und Chinidin. Darüber hinaus enthält die Liste Substanzen, die die Wirkung von Ca-Kanälen blockieren, Trimethoprim mit Procainamid und Ranitidin.

In Kombination mit Furosemid steigen die Serumwerte von Tefor und die Halbwertszeit und Indikatoren von Furosemid nehmen ab.

Die Anwendung mit Probenecid, Rifampicin, Clofibrat, Salicylaten, Propranolol und Sulfonamiden erfordert eine Reduzierung der Arzneimitteldosis.

Arzneimittel, die eine Hyperglykämie hervorrufen können (Diuretika, Schilddrüsenhormone, Glukokortikosteroide, Methionin, Sympathomimetika und Isoniazid), können die Wirkung von Tefor abschwächen.

Reserpin mit Clonidin und Guanethidin sowie Mittel, die die Aktivität von ß-adrenergen Rezeptoren blockieren (Taenolol mit Propranolol), können bei längerer Einnahme eine schwere Hypoglykämie hervorrufen.

Die Anwendung von Metformin erhöht die Ausscheidungsrate von Cumarin-Derivaten, weshalb bei Personen, die diese Kombination anwenden, die Blutgerinnungsfunktion überwacht werden sollte.

ACE-Hemmer können Hypoglykämie hervorrufen, weshalb bei der kombinierten Anwendung von Medikamenten mit diesen eine Anpassung der antidiabetischen Behandlung erforderlich sein kann.

Salicylate mit MAO-Hemmern, Sulfonamide und andere Arzneimittel mit hypoglykämischer Wirkung verändern die Wirkung von Metforminhydrochlorid.

Symptome einer Hypoglykämie (wie Tremor) können durch β-Adrenozeptorblocker maskiert werden.

Kationische Substanzen (u.a. Morphin, Trimethoprim und Ranitidin mit Amilorid, Vancomycin und Procainamid mit Digoxin sowie Chinidin und Cimetidin) und tubuläre Sekretion ausgeschiedene Arzneimittel können die Ausscheidungsrate von Metforminhydrochlorid (in unterschiedlicher Intensität) verringern.

Lagerbedingungen

Tefor muss an einem vor kleinen Kindern, Sonnenlicht und Feuchtigkeit geschützten Ort gelagert werden. Temperaturniveau – maximal 30 °C.

Haltbarkeit

Tefor ist für die Anwendung innerhalb eines Zeitraums von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels zugelassen.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Glucophage, Panfor mit Bagomet, Metfogama und Insufor.