Tiberal

Tiberal ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Amöbiasis und anderen Protozoeninfektionen. Es ist ein Derivat von Nitroimidazol und enthält den Wirkstoff Ornidazol.

Ornidazol ist eine antibakterielle, antiprotozoische Substanz, die ein Derivat des Elements 5-Nitroimidazol ist. Das Prinzip der therapeutischen Wirkung des DNA-tropen Wirkstoffs basiert auf der selektiven Wirkung auf Mikroben, die über Enzymsysteme verfügen, die die Nitrogruppe wiederherstellen und gleichzeitig die Proteininteraktion in der Kategorie der Nitroverbindungen mit Ferridoxinen katalysieren können. [ 1 ]

Hinweise Tiberal

Es wird bei Trichomoniasis, Amöbiasis oder Giardiasis eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten hergestellt – 10 Stück in einer Zellpackung; in einer Packung befindet sich 1 solcher Packung.

Pharmakodynamik

Es zeigt Wirksamkeit gegen vaginale Trichomonas, Ruhr-Amöben, Giardia intestinalis sowie gegen einzelne Anaerobier (Clostridia, Bacteroides, Fusobakterien) und anaerobe Kokken.

Sobald das Medikament in die Bakterienzelle gelangt, beginnt es zu wirken. Unter dem Einfluss mikrobieller Nitroreduktasen wird die Nitrogruppe wiederhergestellt und die Aktivität des zuvor wiederhergestellten Nitroimidazols stimuliert. Die Produkte dieses Prozesses bilden dann Bindungen mit der DNA, was zu deren Abbau führt und zudem die Transkription und DNA-Replikation zerstört. [ 2 ]

Gleichzeitig wirken die Stoffwechselkomponenten des Arzneimittels zytotoxisch und zerstören die Zellatmung der Bakterien.

Pharmakokinetik

Absorption.

Oral verabreichtes Ornidazol wird im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Die durchschnittliche Resorptionsrate beträgt 90 %. Das Arzneimittel erreicht innerhalb von 3 Stunden den intraplasmatischen Cmax-Wert.

Vertriebsprozesse.

Die Proteinsyntheserate von Ornidazol beträgt 13 %. Der Wirkstoff gelangt in die Zerebrospinalflüssigkeit und andere Flüssigkeiten sowie in Gewebe.

Die Plasmawerte des Arzneimittels liegen im Bereich von 6–36 mg/l (dies ist der optimale Wert bei der Anwendung des Arzneimittels). Bei wiederholter Anwendung von Tiberal (im Abstand von 12 Stunden) in Portionen von 0,5 und 1 g beträgt der Akkumulationskoeffizient der Substanz bei Freiwilligen 1,5–2,5.

Austauschprozesse.

Das Arzneimittel ist am intrahepatischen Stoffwechsel beteiligt und bildet Stoffwechselelemente wie 2-Hydroxymethyl und α-Hydroxymethyl. Diese Komponenten haben eine schwächere Wirkung gegen vaginale Trichomonaden und Anaerobier (im Vergleich zu unverändertem Ornidazol).

Ausscheidung.

Die Halbwertszeit beträgt 13 Stunden. Bei einer Einzeldosis des Arzneimittels werden 85 % der Dosis innerhalb der ersten 5 Tage hauptsächlich in Form von Stoffwechselkomponenten ausgeschieden. Ungefähr 4 % der verabreichten Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Tiberal wird oral nach den Mahlzeiten eingenommen.

Behandlung von Trichomoniasis.

Tabletten mit einem Volumen von 0,5 g werden in Schemata mit einer Einzeldosis oder einer 5-tägigen Behandlung verwendet.

Es ist zu beachten, dass die Verabreichung von Ornidazol einige Beschwerden (Hitze, Rötung, Erbrechen, Taubheitsgefühl und Übelkeit sowie Tinnitus oder Hypotonie) hervorrufen kann. Außerdem ist der Konsum von Alkohol für mindestens drei Tage nach der Einnahme des Arzneimittels verboten.

Bei einmaliger Anwendung beträgt die Dosis 1,5 g (3 Tabletten pro Dosis, abends). Bei einer 5-tägigen Einnahme nehmen Sie täglich 2 Tabletten ein (1 morgens und 2 abends).

Um einem möglichen Rückfall vorzubeugen, sollte der Sexualpartner des Patienten eine ähnliche Behandlung durchlaufen.

Die Größe einer einzelnen Tagesdosis für ein Kind beträgt 25 mg/kg.

Anwendung bei Amöbiasis.

Bei einer solchen Erkrankung können folgende Behandlungsschemata angewendet werden: Bei Amöbenruhr wird ein 3-tägiger Behandlungszyklus durchgeführt, bei anderen Arten von Amöbiasis ist ein 5-10-tägiger Behandlungszyklus erforderlich.

Für eine dreitägige Therapie sollten Kinder mit einem Körpergewicht über 35 kg und Erwachsene 3 Tabletten in einer Abenddosis einnehmen (Personen mit einem Körpergewicht über 60 kg sollten 4 Tabletten einnehmen – 2 morgens und 2 abends). Für ein Kind mit einem Körpergewicht unter 35 kg beträgt die Einzeldosis 40 mg/kg.

Bei einem 5-10-tägigen Zyklus müssen ein Kind mit einem Gewicht von mehr als 35 kg und ein Erwachsener 2 Tabletten pro Tag einnehmen (1 morgens und 1 abends). Für ein Kind mit einem Gewicht von weniger als 35 kg beträgt die einmalige Portion 25 mg/kg.

Therapie der Giardiasis.

Es wird ein 1-2-tägiger Therapiezyklus durchgeführt. Erwachsene und Kinder mit einem Gewicht über 35 kg nehmen 3 Tabletten pro Tag ein (für 1 Abendanwendung). Die Tagesportionsgröße für Kinder mit einem Gewicht unter 35 kg beträgt 40 mg/kg.

Anwendung bei Personen mit Leberversagen.

Bei schweren Fällen der Erkrankung sollte der Abstand zwischen den Medikamentengaben verdoppelt werden.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament kann in der Pädiatrie eingesetzt werden.

Verwenden Tiberal Sie während der Schwangerschaft

Bei experimentellen Tests des Arzneimittels wurden keine toxischen oder teratogenen Wirkungen auf den Fötus beobachtet.

Da es keine kontrollierten Tests des Arzneimittels an schwangeren Frauen gibt, ist seine Anwendung in der Frühschwangerschaft oder während der Stillzeit nur bei Vorliegen strenger Indikationen zulässig, und zwar in Fällen, in denen der wahrscheinliche Nutzen der Einnahme von Tiberal das Risiko negativer Folgen für den Fötus/das Kind übersteigt.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels oder anderen Derivaten von Nitroimidazol;
• Läsionen des zentralen Nervensystems (Hirnschäden, Epilepsie, Multiple Sklerose);
• Blutkrankheiten oder andere hämatologische Pathologien.

Nebenwirkungen Tiberal

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Läsionen im Zusammenhang mit dem hämatopoetischen System und der Lymphe: Neutro- oder Leukopenie und Anzeichen einer Auswirkung auf das Knochenmark;
• Störungen, die die Funktion des Nervensystems beeinträchtigen: Kopfschmerzen, Steifheit, Ataxie, Schläfrigkeit und Müdigkeit sowie Krämpfe, Zittern, räumliche Desorientierung, Koordinationsstörungen und Polyneuropathie. Verwirrung, vorübergehender Bewusstseinsverlust und Unruhe werden ebenfalls festgestellt;
• systemische Erkrankungen: Schüttelfrost, Atemnot, Fieber und systemische Schwäche;
• Probleme mit der Magen-Darm-Funktion: metallischer Geschmack, Durchfall, Geschmacksstörungen, Appetitlosigkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, belegte Zunge, Schmerzen im Oberbauch und Übelkeit;
• Symptome im Zusammenhang mit dem hepatobiliären System: erhöhte Leberenzyme, Gelbsucht, Lebertoxizität und abnorme biochemische Leberfunktion;
• Immunerkrankungen: Anzeichen einer Unverträglichkeit, einschließlich Quincke-Ödem und Anaphylaxie;
• Erkrankungen, die die Unterhautschicht mit der Epidermis betreffen: Urtikaria, Juckreiz, Hautausschläge und Hauthyperämie;
• Invasionen mit Infektionen: Verschlimmerung einer Candidose;
• Sonstiges: Störungen im Zusammenhang mit der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich Blutdruckabfall) und Verdunkelung der Urinfarbe.

Überdosis

Im Falle einer Vergiftung können schwerwiegendere Nebenwirkungen des Arzneimittels auftreten.

Es werden symptomatische Verfahren durchgeführt; das Medikament hat kein Gegenmittel. Bei Krämpfen sollte dem Patienten Diazepam verabreicht werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Während der Therapie und für mindestens 3 Tage danach ist der Konsum alkoholischer Getränke verboten.

Ornidazol verstärkt die Wirkung oral verabreichter Cumarin-Antikoagulanzien, weshalb deren Dosierung angepasst werden muss.

Die kombinierte Anwendung mit Phenobarbital und anderen Enzyminduktoren verringert die intraserumzirkulationsdauer von Ornidazol, während Enzymhemmer (einschließlich Cimetidin) diese im Gegenteil verlängern.

Ornidazol verlängert die muskelrelaxierende Wirkung von Vecuroniumbromid.

Lagerbedingungen

Tiberal sollte an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht mehr als 30 ° C.

Haltbarkeit

Tiberal kann für einen Zeitraum von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Novizol, Flagyl mit Naxodgin, Ornisid und Orgil mit Tiniba.