Urophosphabol

Das systemische Antibiotikum Urofosfabol ist ein auf Fosfomycin basierendes Arzneimittel, das zu den Arzneimitteln mit einem breiten antimikrobiellen Wirkungsspektrum gehört.

Hinweise Urofosfabola

Urofosfabol wird bei entzündlichen Infektionskrankheiten verschrieben, wenn der Erreger empfindlich auf das Medikament reagiert. Indikationen können sein:

• infektiöse Gewebeläsionen bei Diabetes mellitus, peripheren arteriellen Erkrankungen usw.;
• osteoartikuläre Infektionskrankheiten;
• infektiöse Läsionen der Atemwege;
• Infektionskrankheiten des Bauchraums;
• entzündliche Prozesse in den Beckenorganen;
• infektiöse Läsionen des Harnsystems.

Freigabe Formular

Urofosfabol ist ein weißlich-gelbliches Pulver, das zur Herstellung einer Injektionslösung verwendet wird.

Der Wirkstoff von Urofosfabol ist Fosfomycin und der zusätzliche Wirkstoff ist Bernsteinsäure.

Urofosfabol-Pulver ist in 20-ml-Glasflaschen verpackt, die mit einer Gummikappe mit Aluminiumschutz hermetisch verschlossen sind.

Eine Packung enthält eine Flasche Pulvermasse.

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff Urofosfabol ist ein Antibiotikum mit bakterizider Wirkung sowohl auf grampositive als auch auf gramnegative Mikroben. Urofosfabol ist besonders wirksam gegen Pseudomonas, Proteus, Sheratia und hochresistente Stämme von Staphylokokken und Escherichia.

Urofosfabol kann sich in erheblichen Mengen in mikrobiellen Zellen ansammeln und durch aktiven Transport in diese eindringen.

Urofosfabol hemmt die biologische Synthese der Peptid-Fett-Zellwand im Anfangsstadium.

Pharmakokinetik

Bei intramuskulärer Injektion von Urofosfabol werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 60 Minuten erreicht und liegen bei 17,1 mg/l bzw. 28 mg/l (bei entsprechender Gabe von 500 mg bzw. 1 g des Arzneimittels). Bei Injektionen nach dem Schema von 1 g alle sechs Stunden ist es möglich, eine stabile Plasmakonzentration innerhalb von 8 mg/l aufrechtzuerhalten.

Die Qualität des Wirkstoffs Urofosfabol ist relativ schwach – 1 % der Arzneimittelmenge gelangt ins Blut.

Das niedrige Molekulargewicht des Wirkstoffs Urofosfabol ermöglicht seine hervorragende Verteilung in Organen und Geweben. Die hohe bakterizide Wirkung des Antibiotikums findet sich in Lunge, Pleura- und Peritonealflüssigkeit, Gallensystem, Unterhautfettgewebe, Muskel- und Knochengewebe, Gelenken, Sehorganen und Endokard. Urofosfabol passiert leicht die Blut-Hirn-Membran.

Der Urofosfabol-Spiegel in der Zerebrospinalflüssigkeit steigt bei einer Entzündungsreaktion in den Hirnhäuten signifikant an. Der Wirkstoff hat die Eigenschaft, in Phagozytenzellen einzudringen und sich dort anzureichern sowie die Plazenta zu passieren. In geringen Mengen wird das Medikament in der Muttermilch nachgewiesen.

Die Halbwertszeit kann bei einem erwachsenen Patienten 90–120 Minuten betragen, bei einem Kind 0,69–1,04 Stunden.

Der überwiegende Weg der Arzneimittelausscheidung erfolgt über die Nieren, wobei die aktive Form des Antibiotikums mit dem Urin ausgeschieden wird. Die Ausscheidung des restlichen Arzneimittels mit dem Stuhl ist klinisch nicht relevant.

Urofosfabol kann durch Dialyse aus dem Serum entfernt werden.

Dosierung und Verabreichung

Urofosfabol wird in Form intramuskulärer Injektionen verwendet.

Die Standardmenge an Antibiotika zur intramuskulären Injektion beträgt 1 bis 2 g dreimal täglich. Kindern ab 2,5 Jahren werden dreimal täglich 0,5–1 g Urofosfabol verschrieben.

Bei Patienten mit diagnostiziertem Nierenversagen oder verbundener Hämodialyse ist eine Anpassung des Verabreichungsschemas von Urofosfabol erforderlich:

• bei einer Kreatinin-Clearance von 20 bis 40 ml pro Minute werden alle 12 Stunden 2 bis 4 g Urofosfabol verabreicht;
• bei einer Kreatinin-Clearance von 10 bis 20 ml pro Minute werden einmal täglich 2 bis 4 g Urofosfabol verabreicht;
• Wenn die Clearance weniger als 10 ml pro Minute beträgt, werden alle 2 Tage 2 bis 4 g Urofosfabol verabreicht.

Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, werden am Ende jeder Dialysesitzung 1–2 g Urofosfabol verschrieben.

Die intramuskuläre Verabreichung von Urofosfabol kann ziemlich ausgeprägte Schmerzempfindungen hervorrufen.

Zur Schmerzlinderung wird die Antibiotikalösung wie folgt zubereitet: 1 g Urofosfabol wird in 2 ml Injektionswasser verdünnt und dann mit 2 ml 2%igem Lidocain vermischt.

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Verwenden Urofosfabola Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Urofosfabol während der Schwangerschaft ist unerwünscht und wird nur in Situationen durchgeführt, in denen die erwartete Wirkung für die Frau wichtiger ist als die wahrscheinliche Gefahr für das zukünftige Baby.

Da Urofosfabol in die Muttermilch übergeht, wird die Anwendung während der Stillzeit nicht empfohlen. Ist eine Behandlung erforderlich, wird das Stillen für die Dauer der Antibiotikatherapie ausgesetzt.

Kontraindikationen

Von der Verschreibung des Antibiotikums Urofosfabol wird abgeraten, wenn ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer Allergie gegen das Medikament besteht, sowie während der Schwangerschaft und bei Kindern unter 2,5 Jahren.

Relative Kontraindikationen sind:

• schwere Leberschäden;
• unzureichende Nierenfunktion;
• Alter;
• Bluthochdruck.

Nebenwirkungen Urofosfabola

Urofosfabol gilt als Antibiotikum mit geringer Toxizität: In den meisten Fällen vertragen die Patienten die Behandlung gut und es treten selten Nebenwirkungen auf.

In einigen Fällen kann die Antibiotikatherapie mit Urofosfabol von Folgendem begleitet sein:

• allergische Reaktionen (Hautausschlag, Fieber, Husten oder Bronchospasmus);
• Leberfunktionsstörungen (Labor - Aktivierung der Alanin-Aminotransferase, alkalische Phosphatase, Bilirubinspiegel);
• Verdauungsstörungen (Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, entzündliche Prozesse in der Mundhöhle);
• Störungen des Blutbildes (verminderte Eosinophilen- und Leukozytenwerte, seltener Anämie und Agranulozytose);
• Störungen der Harnfunktion (erhöhte Harnstoffwerte, Vorhandensein von Eiweiß im Urin, Elektrolytstörungen);
• Störungen des zentralen Nervensystems (Schwindel, Krämpfe).

Bei einigen Patienten kommt es nach der Verabreichung von Urofosfabol zu einer lokalen Reaktion, die sich in Schmerzen und der Bildung einer Schwellung an der Injektionsstelle äußert.

In Einzelfällen wurden Erscheinungen wie Kopfschmerzen, Schwellungen der Extremitäten, ein unangenehmes Gefühl hinter dem Brustbein und eine erhöhte Herzfrequenz beschrieben.

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Überdosis

Bisher liegen keine Beschreibungen von Intoxikationen mit dem Antibiotikum Urofosfabol vor.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Ein synergistischer Effekt kann durch die Kombination von Urofosfabol mit Medikamenten wie Penicillin- und Cephalosporin-Medikamenten, Carbapenemen, Glykopeptiden, Fluorchinolonen und Aminoglykosiden entstehen. Diese Eigenschaft kann bei der Antibiotikatherapie schwerer entzündlicher Erkrankungen oder Infektionskrankheiten, die durch resistente Bakterien – Pseudomonas, Staphylokokken, Enterokokken, Enterobakterien usw. – verursacht werden, nützlich sein.

Urofosfabol und Ampicillin, Kanamycin, Gentamicin, Rifampicin und Streptomycin können nicht in einer Injektion gemischt werden.

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Lagerbedingungen

Lagern Sie Urofosfabol an einem dunklen Ort – vorzugsweise in einem speziellen Schrank – bei einer Temperatur von nicht mehr als +25 °C. Der Lagerbereich muss vor dem Zugriff von Kindern geschützt sein.

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Haltbarkeit

Eine Lagerung von Urofosfabol ist bis zu 2 Jahre zulässig.