Vekta

Vekta ist ein Medikament zur Behandlung von Impotenz. Der Wirkstoff ist Sildenafil.

Hinweise Vektoren

Es wird bei Männern mit Impotenz angewendet (es ist definiert als die Unfähigkeit, die für einen erfolgreichen Geschlechtsverkehr notwendige Erektion zu erreichen oder zu unterstützen).

Damit das Medikament wirkt, muss der Patient sexuell erregt sein.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Freigabe Formular

Release in Tabletten, 1 oder 4 Stück in einer Blisterpackung. In einer separaten Packung - 1 Blister.

[8], [9]

Pharmakodynamik

Vekta trägt dazu bei, die Fähigkeit eines Mannes wiederherzustellen, eine Erektion zu erreichen, und sorgt so für die notwendige natürliche Reaktion des Körpers auf sexuelle Erregung. Physiologisch wird eine Erektion erreicht, indem das N2O-Element während der sexuellen Stimulation innerhalb des Schwellkörpers freigesetzt wird. NO stimuliert die Aktivität des Enzyms Guanylatcyclase, wodurch der cGMP-Index ansteigt, die glatte Muskulatur im Schwellkörper relaxiert und der Kreislauf innerhalb des Penis ansteigt.

Sildenafil ist ein starker selektiver Inhibitor des cGMP-spezifischen Elements von PDE-5, das den Prozess der Zersetzung der cGMP-Komponente innerhalb des Schwellkörpers unterstützt. Die Substanz hat eine erektile Wirkung des peripheren Typs. Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf den isolierten Schwellkörper, aber es ist in der Lage, die entspannende Wirkung der NO-Exposition im Gewebe des Schwellkörpers zu potenzieren. Im Prozess der Aktivierung des NO / cGMP-Wegs, der im Fall der sexuellen Erregung auftritt, verursacht die Unterdrückung des PDE-5-Elements unter Beteiligung von Sildenafil einen Anstieg der cGMP-Indizes innerhalb des Schwellkörpers. Aus diesem Grund erfordert das Medikament auch angemessene sexuelle Erregung für die erforderliche Medikation.

Als Ergebnis einer einmaligen oralen Aufnahme eines Arzneimittels durch einen Freiwilligen bei einer Dosis von bis zu 100 mg verursacht es keine signifikanten Veränderungen der EKG-Werte. Die maximale Senkung des systolischen Blutdrucks im Fall eines Patienten in Rückenlage (Einnahme von Medikamenten mit einer Rate von 100 mg) betrug durchschnittlich 8,4 mm Hg. Die Abnahme der diastolischen AD in einer ähnlichen Position betrug 5,5 mm Hg. Die Abnahme der Werte von AD ist mit vasodilatatorischen Eigenschaften von Sildenafil assoziiert (wahrscheinlich aufgrund eines Anstiegs der cGMP-Indizes innerhalb der glatten Gefäßmuskulatur).

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Pharmakokinetik

Das Medikament passiert eine schnelle Resorption nach oraler Verabreichung. Im Falle des Fastens wird der maximale Plasmaspiegel nach 30-120 Minuten (Mittelwert - 60 Minuten) beobachtet. Die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Anwendung in Standarddosen ist linear. Bei Medikamenten in Kombination mit fettigen Lebensmitteln nimmt die Absorptionsrate ab, die Zeit bis zum Erreichen des Spitzenwertes verlängert sich um 1 Stunde und der maximale Plasma-Index nimmt im Mittel um 29% ab.

Das Gleichgewichtsverteilungsvolumen der Substanz beträgt durchschnittlich 105 Liter / kg. Die Sildenafil-Komponente mit ihrem hauptsächlich zirkulierenden M-Desmethyl-Zerfallsprodukt wird mit einem Plasmaprotein von ungefähr 96% synthetisiert (dieser Wert hängt nicht von der Konzentration des Arzneimittels ab). Bei Freiwilligen, die das Medikament einmal in einer Dosis von 100 mg einnahmen, wurden weniger als 0,0002% (der durchschnittliche Spiegel von 188 mg) der akzeptierten Dosis innerhalb des Spermas beobachtet - 1,5 Stunden nach der Einnahme. Eine einzelne orale Dosis einer solchen Dosis verursachte keine Veränderungen in den morphologischen Eigenschaften oder der Beweglichkeit der Spermatozoen.

Der Metabolismus der Substanz wird hauptsächlich mit Hilfe der Komponenten CYP3A4 (dies ist der Hauptweg) und CYP2C9 (ist ein nicht essentieller Stoffwechselweg), die mikrosomale Leber-Isoenzyme sind, durchgeführt. Das hauptsächliche zirkulierende Zersetzungsprodukt wird während der N-Desmethylierung der aktiven Substanz gebildet. Das Abbauprodukt ist selektiv mit der PDE mit der Substanz Sildenafil vergleichbar, und der aktive Effekt auf PDE-5 beträgt etwa 50% der Gesamtaktivität des Arzneimittels. Der Plasmaspiegel des Zerfallsprodukts beträgt ungefähr 40% des gleichen Wertes von Sildenafil. Der Prozess des weiteren Stoffwechsels passiert das Element N-Desmethyl-Metabolit, und der terminale Ausdruck seiner Halbwertszeit beträgt etwa 4 Stunden. Die Gesamt-Clearance des Wirkstoffs beträgt 41 Liter / Stunde, während die terminale Halbwertszeit etwa 3-5 Stunden beträgt.

Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels erfolgt die Ausscheidung der Substanz in Form von Abbauprodukten hauptsächlich mit Kot (etwa 80% der verwendeten Dosis) und der Rest mit Urin (13% der Substanz).

[20], [21], [22], [23], [24]

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte oral eingenommen werden.

Die Dosierung von Medikamenten für erwachsene Männer beträgt 50 mg. Die Tablette sollte ca. 1 Stunde vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen werden. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit sowie der Verträglichkeit des Arzneimittels kann seine Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden. Das Maximum, das für einen Tag ohne das Risiko der Vergiftung eingenommen werden kann, ist 100 mg. Im Falle der Einnahme von Drogen zusammen mit Nahrung kann ihre Wirkung später beginnen als im Falle des Fastens.

Da bei Menschen mit Leberversagen oder Nieren in schwerer Form (CC-Spiegel <30 ml / Minute) eine verringerte Clearance-Rate von Sildenafil besteht, ist es erforderlich, die Option bei der Verwendung von Arzneimitteln in einer Dosierung von 25 mg zu berücksichtigen. Unter Berücksichtigung der Verträglichkeit und Wirksamkeit von Vekta ist es möglich, die Dosis schrittweise auf 50 oder 100 mg zu erhöhen.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49], [50]

Kontraindikationen

Unter den bestehenden Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Intoleranz gegen Sildenafil oder andere zusätzliche Komponenten des Arzneimittels;
• kombinierte Aufnahme mit NO-Donoren (darunter Amylnitrit) oder mit irgendeiner Form von Nitraten. Diese Kombination ist verboten, da es Hinweise gibt, dass Sildenafil die Stoffwechselwege von NO / cGMP beeinflusst und zusätzlich die blutdrucksenkenden Eigenschaften von Nitraten erhöht;
• unter Bedingungen, bei denen sexuelle Aktivität nicht empfohlen wird (z. B. Bei schweren Verletzungen des CCC - Herzversagen in schwerer Form oder instabiler Angina);
• Verlust eines Auges der Sehfunktion aufgrund des nicht-arteriellen IDU-Typs (ungeachtet der Anwesenheit / Abwesenheit der Kommunikation der Krankheit mit der vorherigen Verwendung von Inhibitoren des Elements PDE-5);
• die folgenden Pathologien: schwere Form von Funktionsstörungen der Leber, Blutdruckabfall (Faktor weniger als 90/50 mm Quecksilbersäule), Myokardinfarkt oder Schlaganfall bewegte, sowie retinalen degenerative Erkrankungen bekannte Art erblichen Ursprung (einschließlich Retinitis pigmentosa in dem jüngsten Vergangenheit; in einer kleinen Anzahl solcher Patienten gibt es Verletzungen der PDE innerhalb der Netzhaut des genetischen Typs, weil die Sicherheit der Verwendung von Medikamenten in solchen Subgruppen von behandelten Patienten nicht getestet wurde.

[25], [26], [27], [28], [29], [30]

Nebenwirkungen Vektoren

Die Verwendung von Tabletten kann das Auftreten folgender Nebenwirkungen auslösen:

• Invasion oder Infektion: Entwicklung der Erkältung;
• Immunsymptome: Entwicklung von Überempfindlichkeit;
• Reaktionen von NS: Gefühl der Schläfrigkeit, Schwindel mit Kopfschmerzen, Entwicklung eines Schlaganfalls, Hypästhesie oder ein Mikroschlag, das Auftreten von Ohnmacht und Krämpfen (oder ihre Rückfälle);
• Dysfunktion der Sehorgane: Farbwahrnehmungsstörungen (wie tsianopsiya mit chloropia und zusätzlich Xanthopsie und hromatopsiya mit eritropsiey), Augenproblemen und das Auftreten von Opazität, Tränen- Entwicklung (Verbesserungsprozeß, umkippen Zerreißen Funktion und Trockenheit der Augenschleimhaut), Augenschmerzen , Photopsie und Lichtempfindlichkeit, sowie Konjunktivitis und Hyperämie des Auges. Darüber hinaus gibt es die visuelle Helligkeit, nearterialnogo PIN-Typ, Netzhautblutungen Typ Okklusion in Netzhautgefäße, arteriosklerotische Retinopathie Typ Störungen in der Retina, Glaukom Diplopie und verschwommenes Sehen. Es kann die Defekte des Gesichtsfeldes sein, Asthenopie mit Kurzsichtigkeit, Mydriasis, TSEP, Problemen im Bereich der Iris, Halo Auftreten im Gesichtsfeld, Augenschwellungen, Ödeme und Störungen. Es wird auch auf dem Gebiet der Augenreizung beobachtet, die Augenlid Schwellung, Rötung der Bindehaut und Augen Verfärbung von Protein;
• Reaktionen des Vestibularapparates und der Hörorgane: Ohrläuten, Auftreten von Schwindel oder Taubheitsgefühl;
• Herzerkrankungen: erhöhte Herzfrequenz, Myokardinfarkt, Tachykardie, ventrikuläre oder Vorhofflimmern und Angina instabile und neben plötzlichem Tod durch Herz;
• Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Bluthochdruck im Gesicht, Hypo- oder Hypertonie und das Auftreten von Hitzewallungen;
• Atmungssystemantwort auf das Sternum und Mediastinum: Blut aus der Nase, Nasen (oder Nebenhöhlen) Kongestion, Schwellung der Nasenschleimhaut (oder seine trocken) sowie das Gefühl der Kompression in der Kehle;
• Manifestationen im Magen-Darm-Trakt: Dyspepsie, Erbrechen, trockene Mundschleimhaut, Übelkeit, GERD, Hypoesthesie in der Mundhöhle und Schmerzen im Oberbauch;
• Erkrankungen der Unterhaut und Haut: Hautausschlag, und zusätzlich Lyell-Syndrom oder Stevens-Johnson;
• Störungen im Bereich des Bindegewebes und der ODA: Schmerzen in den Gliedmaßen sowie Myalgie;
• Manifestationen des Systems der Miktion: die Entwicklung von Hämaturie;
• Erkrankungen der Milchdrüsen und Fortpflanzungsorgane: das Auftreten von Blutungen aus dem Penis, die Entwicklung von zu langen Erektionen, Priapismus und Hämospermie;
• systemische Störungen: Schmerzen im Brustbein, erhöhte Müdigkeit, Hitzegefühl und Reizbarkeit;
• Testergebnisse: erhöhte Herzfrequenz.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41]

Überdosis

In Tests mit Freiwilligen nach einer Einzeldosis von bis zu 800 mg LS waren die Reaktionen ähnlich wie bei niedrigeren Dosen, aber häufiger. Die Wirksamkeit von in Dosen bis zu 200 mg nicht zu ändern, aber es ist zu beachten, dass die Frequenz negative Displays erhöht (unter ihnen Spülung, Dyspepsie, Kopfschmerzen, Sehstörungen, und zusammen mit dieser verstopften Nase).

Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische Therapie durchgeführt. Die Dialyse erhöht nicht die Clearance des Wirkstoffs, da sie aktiv mit dem Plasmaprotein synthetisiert und nicht mit dem Urin ausgeschieden wird.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Prozesse Sildenafil Metabolismus hauptsächlich durchgeführt durch ZA4 Isoformen (der Hauptpfad), und zusätzlich 2C9 Isoform (verwendet als den Sekundärpfad) Hämoprotein P450 (CYP). Infolgedessen sind Hemmstoffe dieser Isoenzyme in der Lage, die Klärung der Substanz zu reduzieren, während ihre Induktoren im Gegenteil sie erhöhen.

Die Verringerung der Werte der Clearance von Sildenafil entstand als eine Kombination mit Inhibitoren des Elements CYP3A4 (unter ihnen Cimetidin mit Ketoconazol, sowie Erythromycin). Obwohl bei solchen behandelten Patienten keine Zunahme der Negativsymptome beobachtet wurde, wird empfohlen, die Variante mit Vekta-Aufnahme in der Anfangsdosis von 25 mg mit einer ähnlichen Kombination zu betrachten.

Bei Verwendung eines PM (single Applikation von 100 mg) in Kombination mit Komponente Ritonavir - HIV-Proteaseinhibitor (Dies ist ein äußerst potenter Inhibitor von P450-Elemente), die in dem Gleichgewichtswert (Einzelempfang 500 mg pro Tag) verwendet wird, gibt es einen Anstieg in dem Spitzenpegel von Sildenafil (viermal - on 300%) und zusätzlich der Plasmawert der AUC-Substanz (11 mal - 1000%). Nach 24 Stunden werden alle Plasmakomponenten Werte blieben auch bei einer Konzentration von etwa 200 ng / ml im Vergleich zu der Zahl von etwa 5 ng / ml, die in der Regel in dem Fall der Verwendung nur Sildenafil beobachtet wird. Dies entspricht einer signifikanten Wirkung der Ritonavir-Substanz auf einen großen Bereich von Substraten wie P450. Die aktive Komponente von Vecta hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Ritonavir. Aus all dem kann geschlossen werden, dass die Kombination dieser Medikamente verboten ist. Wenn Sie diese Kombination dennoch anwenden, sollten Sie Sildenafil in einem Zeitraum von 48 Stunden immer noch nicht in einer Dosierung einnehmen, die den Wert von 25 mg überschreitet.

Admission Medikamente (einmalige 100 mg) in Kombination mit Saquinavir (HIV-Protease-Inhibitor und einem CYP3A4-Elemente) in einer Dosierung Lage ist, die Gleichgewichtswerte der Substanz tragenden (1200 mg - dreimal pro Tag), bewirkt eine Erhöhung der Spitzenpegel der aktiven Vektoren Komponente um 140%, und AUC-Werte (um 210%). Sildenafil hat keinen Einfluss auf die verschiedenen pharmakokinetischen Parameter der Saquinavir-Komponente. Es gibt Vorschläge, dass stärkere Hemmstoffe des Elements CYP3A4 (unter ihnen Itraconazol oder Ketoconazol) ausgeprägtere Eigenschaften haben werden.

Erythromycin (Gleichgewicht Anwendung - - 500 mg 2-mal pro Tag während 5 Tagen) eine Einzeldosis (100 mg) Sildenafil mit Mitteln moderatem CYP3A4-Inhibitor Komponententyp unter Verwendung führte das Niveau der Wirkstoffkomponente AUC um 182% zu erhöhen.

Bei männlichen Freiwilligen während der Einnahme von 500 mg Azithromycin im Zeitraum von 3 Tagen war nicht bestimmt Auswirkungen auf die Anzeige AUC, Spitzenpegel, die Zeit, um es zu erreichen, sowie eine konstante Geschwindigkeit Indikator Eliminierungsverfahren und ferner die Halbwertszeit der aktiven Komponenten des Vektors oder eines Häuptlings zirkulierende Zerfallsprodukt.

Empfangen von 800 mg Cimetidin (ein Inhibitor von P450 Hämoprotein, und außerdem nicht-spezifischen Arzneimittels CYP3A4 Inhibitor Element) zusammen mit 50 mg Wirkstoff Vektoren gelten sie erregt Freiwilligen innerhalb der letzten Plasmaraten erhöhen - 56%.

Grapefruitsaft kann die Wirkung des Elements CYP3A4 in den Darmwänden verlangsamen (mit einer schwachen Wirkung) und auch die Plasmawerte von Sildenafil (mäßig) erhöhen.

Obwohl nicht Tests durch spezifische Wechselwirkungen mit allen Wirkstoffen zu identifizieren, haben gezeigt, Informationen über die Ergebnisse der pharmakokinetischen Populationsstudien, dass die Eigenschaften von Sildenafil werden im Fall der kombinierten Verwendung mit Medikamenten aus der Kategorie Element CYP2C9-Inhibitoren (wie Warfarin mit Tolbutamid und Phenytoin) nicht modifiziert worden ist. Auch Veränderungen wurden mit Drogen aus der Kategorie CYP2D6 Komponente Inhibitoren (einschließlich selektiven Serotonin Arzneimittel Inhibitoren inverser Abscheidung und Tricyclen) in Kombination beobachtet sowie Kategorien Thiazid und zusammen mit diesen Thiaziddiuretika, Calciumantagonisten, ACE-Hemmer, und Neben diesen arzneimittel β-Adrenozeptor-Antagonisten oder Mitteln, die den Stoffwechsel ist CYP450 Element (darunter Rifampicin Barbiturate) induzieren.

Die Kombination mit starken Induktoren der CYP3A4-Komponente (mit Rifampicin-Substanz) kann zu einer stärkeren Abnahme des Plasmaspiegels von Sildenafil führen.

Der Wirkstoff Nicorandil ist ein Hybridstoff, der Nitrate enthält und die Aktivierung von Ca-Kanälen fördert. Nitrat-Element deutet auf die Möglichkeit hin, eine enge Wechselwirkung mit der Substanz Sildenafil zu entwickeln.

Da es Informationen gibt, dass Vekta den Metabolismus von NO / cGMP beeinflussen kann, wurde festgestellt, dass Sildenafil die antihypertensiven Eigenschaften von Nitraten verstärken kann. Folglich ist es verboten, das Medikament mit Nitraten jeglicher Art oder mit NO-Donoren zu kombinieren.

Die kombinierte Anwendung von Arzneimitteln mit α-Adrenorezeptorblockern kann bei einzelnen Patienten (mit einer Prädisposition) zu einer symptomatischen Hypotonie führen. Solche Manifestationen traten oft in der Zeit von 4 Stunden nach der Anwendung von Vekta auf.

Die Kombination eines Medikaments mit Doxazosin bei Menschen, die eine Stabilisierung ihres Zustandes unter Verwendung von Doxazosin erreichten, führte gelegentlich zum Auftreten eines orthostatischen Kollapses eines symptomatischen Typs. Zur gleichen Zeit gab es Berichte über Schwindel und die Entwicklung eines Zustandes vor der Ohnmacht (aber ohne Ohnmacht).

Personen, die Sildenafil hat, tritt keine Änderung im Profil der Nebenwirkungen (im Vergleich zu Placebo) im Fall der Kombination mit den folgenden Gruppen Antihypertensiva: ACE-Hemmer, Diuretika, Drogen-Blocker β-adrenergen Rezeptoren, Antihypertensiva mit zentraler und gefäßerweiternde Wirkung, Angiotensin-Typ 2, und zusätzlich zu dem Ca-Kanal-Blocker, adrenergen Neuronen-Typ und α-adrenergen Rezeptoren.

In speziellen Tests der kombinierten Verwendung von Sildenafil (100 mg) mit Amlodipin bei Personen mit erhöhtem Blutdruck wurde eine zusätzliche Abnahme (um 8 mm Hg) des systolischen Blutdrucks beim Liegen festgestellt. Die Abnahme des diastolischen Blutdrucks betrug 7 mm Hg.

Bei männlichen Freiwilligen erhöhte die Einnahme von Arzneimitteln in der Gleichgewichtskonzentration (dreimal täglich 80 mg) die AUC und den Spitzenwert der Substanz Bosentan (zweimal täglich 125 mg pro Tag) um 49,8% bzw. 42%.

[51], [52], [53], [54], [55], [56], [57], [58], [59], [60]

Lagerbedingungen

Der Vektor darf nicht in die Hände kleiner Kinder gelangen. Temperaturindizes - nicht mehr als 25 ° C

[61], [62], [63]

Haltbarkeit

Vekta kann innerhalb von 3 Jahren ab dem Datum der Arzneimittelfreigabe angewendet werden.

[64], [65], [66], [67]