Wellbutrin

Wellbutrin ist ein Psychoanaleptikum aus der Kategorie der anderen Antidepressiva.

Hinweise Wellbutrin

Es wird zur Behandlung schwerer depressiver Zustände eingesetzt.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tablettenform, in einer Menge von 10 Stück in einer Blisterpackung. Die Schachtel enthält 6 solcher Platten.

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Pharmakodynamik

Bupropion ist eine Substanz mit selektiver hemmender Wirkung auf die Aufnahme von Katecholamin (Dopamin mit Noradrenalin) durch Neuronen. Diese Komponente hat nur minimale Auswirkungen auf die Aufnahme von Indolamin (Serotonin) und unterdrückt die MAO-Aktivität nicht.

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Pharmakokinetik

Absaugung.

Als im Rahmen von Studien Freiwilligen Bupropion verabreicht wurde, wurden nach 3 Stunden maximale Plasmaspiegel der Substanz beobachtet.

Informationen aus drei klinischen Tests deuten darauf hin, dass die Bupropion-Werte erhöht sein können, wenn die Tablette zusammen mit Nahrung eingenommen wird. Nach Einnahme mit Nahrung stiegen die maximalen Plasmaspiegel des Wirkstoffs in drei Tests um 11 %, 16 % und 35 % und die AUC-Werte um 17 %, 17 % und 19 %.

Bupropion und seine Metaboliten weisen bei langfristiger Anwendung des Arzneimittels in Dosen von 150–300 mg/Tag lineare pharmakokinetische Eigenschaften auf.

Vertriebsprozesse.

Bupropion hat einen hohen Verteilungsvolumenindex von etwa 2000 l. Der Wirkstoff des Arzneimittels mit seinem Stoffwechselprodukt (Hydroxybupropion) wird mäßig mit Blutplasmaproteinen synthetisiert (84 % bzw. 77 %). Der Grad der Proteinsynthese von Threohydrobupropion beträgt etwa die Hälfte der für Bupropion charakteristischen Indikatoren.

Stoffwechselprozesse.

Bupropion wird im Körper intensiv metabolisiert. Im Plasma sind drei pharmakoaktive Stoffwechselprodukte nachweisbar: Hydroxybupropion und seine Aminoalkoholisomere Threohydrobupropion sowie Erythrohydrobupropion.

Ausscheidung.

Etwa 87 % des Wirkstoffs werden mit dem Urin ausgeschieden (weniger als 10 % der Substanz liegen in Form aktiver Zerfallsprodukte vor) und bis zu 10 % mit dem Kot. Bei der Ausscheidung macht unverändertes Bupropion nur 0,5 % aus.

Die durchschnittliche Clearance-Rate der Substanz nach der Einnahme des Arzneimittels beträgt etwa 200 l/Stunde und die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt etwa 20 Stunden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament beginnt mindestens 2 Wochen nach Therapiebeginn auf den Körper einzuwirken. Die volle Wirkung der Anwendung ist, wie bei der Einnahme anderer Antidepressiva, erst nach mehreren Wochen der Behandlung zu erwarten.

Die Tabletten sollten im Ganzen geschluckt werden, ohne sie zu kauen oder zu zerkleinern/teilen, da dies die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen (z. B. Krampfanfällen) erhöhen kann.

Dosierungsgrößen für Erwachsene.

Die maximale Einzelportionsgröße beträgt 0,15 g. Die Tabletten müssen zweimal täglich im Abstand von mindestens 8 Stunden eingenommen werden.

Patienten, die die Pillen einnehmen, leiden häufig unter Schlaflosigkeit, die oft vorübergehend ist. Die Häufigkeit dieses Symptoms kann verringert werden, indem man das Medikament vor dem Schlafengehen nicht einnimmt (einen 8-stündigen Abstand zwischen den Dosen einhält) oder indem man die Portionsgröße, sofern akzeptabel, reduziert.

Die anfängliche Dosis beträgt 150 mg als Einzeldosis pro Tag.

Bei Personen, denen die Einnahme von 0,15 g des Arzneimittels pro Tag nicht ausreicht, kann der Zustand durch eine Erhöhung der Dosis auf den Höchstwert von 0,3 g/Tag (zweimal täglich 0,15 g) verbessert werden.

Zur Beseitigung akuter depressiver Episoden sollten Antidepressiva mindestens sechs Monate lang eingenommen werden. Es wurde festgestellt, dass das Medikament in einer Dosierung von 0,3 g/Tag über einen langen Therapiezeitraum (bis zu 12 Monate) eine medizinische Wirkung hat.

Dosierungen für ältere Menschen.

Da bei einzelnen älteren Patienten eine Unverträglichkeit gegenüber Wellbutrin nicht ausgeschlossen werden kann, kann es erforderlich sein, die Häufigkeit der Anwendung oder die Dosierung des Arzneimittels zu reduzieren.

Portionsgrößen für Menschen mit Nierenproblemen.

Die Therapie beginnt mit reduzierten Dosierungen oder mit einer geringeren Verabreichungsfrequenz, da sich Bupropion und seine Stoffwechselprodukte bei dieser Patientengruppe stärker anreichern als unter Standardbedingungen.

Portionen für Menschen mit Leberfunktionsstörungen.

Menschen mit Lebererkrankungen sollten das Medikament mit Vorsicht anwenden. Aufgrund der relativ hohen Variabilität der pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels sollten Menschen mit leichten oder mittelschweren Lebererkrankungen das Arzneimittel einmal täglich in einer Portion von 0,15 g einnehmen.

Menschen mit schwerer Leberzirrhose sollten die Tabletten sehr vorsichtig einnehmen. Für diese Patienten beträgt die Höchstdosis 0,15 g, eingenommen jeden zweiten Tag.

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Verwenden Wellbutrin Sie während der Schwangerschaft

Separate epidemiologische Tests zur Wirkung von Wellbutrin auf die Schwangerschaft ergaben ein damit verbundenes Risiko für intrauterine Herz-Kreislauf-Erkrankungen beim Fötus, wenn das Medikament im ersten Trimester angewendet wurde. Diese Ergebnisse waren in den verschiedenen Tests nicht konsistent.

Der behandelnde Arzt sollte die Möglichkeit in Betracht ziehen, einer Frau, die eine Schwangerschaft plant oder bereits schwanger ist, eine alternative Therapie zu verschreiben. Das Medikament sollte nur in Situationen verschrieben werden, in denen der wahrscheinliche Nutzen seiner Anwendung höher ist als das Risiko von Komplikationen für den Fötus.

Da Bupropion und seine Abbauprodukte in die Muttermilch übergehen können, ist bei einer Behandlung mit Wellbutrin eine vorübergehende Unterbrechung des Stillens erforderlich.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Patienten, die eine Unverträglichkeit gegenüber Bupropion oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels haben;
• Menschen, die an Krampfanfällen leiden;
• Personen, die plötzlich aufgehört haben, Beruhigungsmittel einzunehmen oder Alkohol zu trinken;
• Verabreichung an Personen, die gleichzeitig andere Arzneimittel mit Bupropion einnehmen, da die Häufigkeit von Anfällen von der Dosierung dieser Substanz abhängt;
• der Patient hat in der Vergangenheit an Anorexie oder Bulimie nervöser Natur gelitten oder leidet derzeit daran, da bei dieser Patientengruppe bei der Anwendung von Bupropion mit schneller Freisetzungsphase häufig Krampfanfälle auftreten;
• Kombinierte Anwendung mit MAO-Hemmern. Der Zeitraum zwischen dem Absetzen irreversibler MAO-Hemmer und dem Beginn der Wellbutrin-Therapie sollte mindestens 2 Wochen betragen.

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Nebenwirkungen Wellbutrin

Die Einnahme des Medikaments kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

• Läsionen des Immunsystems: Häufig treten Anzeichen einer Unverträglichkeit wie Urtikaria auf. Gelegentlich treten auch schwerere Symptome einer Überempfindlichkeit auf, darunter Bronchospasmus/Dyspnoe, Quincke-Ödem oder Anaphylaxie. Myalgie mit Arthralgie sowie Fieber treten zusammen mit Hautausschlag und anderen verzögert auftretenden Unverträglichkeitserscheinungen auf. Diese Symptome ähneln in gewisser Weise der Serumkrankheit.
• Stoffwechsel- und Verdauungsstörungen: Häufig kommt es zu Anorexie. Manchmal kommt es zu Gewichtsverlust. Gelegentlich kommt es zu Störungen des Blutzuckerspiegels.
• Psychische Störungen: Schlaflosigkeit tritt häufig auf. Schlafstörungen können auftreten. Sehr häufig treten Angst- oder Erregungsgefühle auf. Manchmal kommt es zu Desorientierung, Dysphorie oder Depression. Angstgefühle, Aggression, Reizbarkeit und Feindseligkeit treten sporadisch auf; seltsame Träume oder Halluzinationen treten auf, und zusätzlich entwickeln sich paranoide Gedanken, Wahnvorstellungen und ein Zustand der Depersonalisierung. Psychosen, Selbstmordgedanken und Selbstmordverhalten können auftreten. Manie, Euphorie, Hypomanie und Veränderungen des psychischen Zustands können auftreten;
• Störungen des zentralen Nervensystems: Kopfschmerzen treten häufig auf. Schwindel, Gedächtnisstörungen, Tremor, Myoklonus, Migräne, Dystonie sowie Angst- und Geschmacksstörungen sind häufig. Schwindel, Dysarthrie, Aufmerksamkeits- und Konzentrationsstörungen sowie Akathisie können auftreten. Selten treten EKG-Veränderungen und Krampfanfälle auf. Parästhesien, Ataxie, Störungen der motorischen Koordination, Dystonie, Ohnmacht und Schüttellähmung werden isoliert beobachtet. Delir, Dyskinesie, Koma und Sensibilitätsstörungen können auftreten.
• Läsionen der Sehorgane: Sehstörungen treten häufig auf. Gelegentlich entwickelt sich eine Diplopie. Manchmal wird eine Mydriasis beobachtet. Ein Anstieg der IOD-Werte ist möglich.
• Störungen der Hörorgane: Häufig tritt Tinnitus auf;
• Symptome im Herzbereich: Manchmal kommt es zu Herzrhythmusstörungen, Tachykardie und Veränderungen der EKG-Werte. Selten kommt es zu einem Herzinfarkt. Es ist auch möglich, dass der Blutdruck ansteigt und Schwellungen auftreten. Gelegentlich wird ein erhöhter Herzschlag beobachtet.
• Reaktionen des Gefäßsystems: Häufig kommt es zu einem (manchmal erheblichen) Anstieg des Blutdrucks und zusätzlich zu Rötungen. Gelegentlich kommt es zu einem orthostatischen Kollaps oder einer Gefäßerweiterung.
• Anzeichen von Verdauungsstörungen: Häufig treten Magen-Darm-Probleme (einschließlich Erbrechen mit Übelkeit) und trockene Mundschleimhaut auf. Häufig treten dyspeptische Symptome, Verstopfung und Bauchschmerzen auf. Manchmal treten Reizungen im Zahnfleischbereich und Zahnschmerzen auf. Auch eine Darmperforation ist möglich.
• Störungen des hepatobiliären Systems: gelegentlich kommt es zu Hepatitis oder Gelbsucht, außerdem steigt der Leberenzymespiegel an;
• Läsionen der Unterhaut und der Haut: Häufig treten Hyperhidrose, Hautausschlag und Juckreiz auf. Gelegentlich treten ein Stevens-Johnson-Syndrom oder ein Erythema multiforme auf, und auch die Psoriasis verschlimmert sich. Es kann sich Alopezie entwickeln.
• Schäden an den Atemwegen: Gelegentlich kommt es zu Lungenembolien. Es kann sich eine Bronchitis entwickeln.
• Funktionsstörungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Muskelzuckungen werden sporadisch beobachtet. Die Entwicklung einer Rhabdomyolyse oder Arthritis kann erwartet werden;
• Probleme mit dem Urogenitalsystem und den Nieren: Am häufigsten treten Infektionen der Harnorgane auf. Manchmal kommt es zu einer Schwächung der Libido. Das Wasserlassen nimmt häufiger zu oder verzögert sich im Gegenteil. Menstruationszyklusstörungen, die Entwicklung von Glukosurie, Impotenz, Nykturie, Gynäkomastie sowie das Auftreten von Hodenschwellungen sind möglich.
• systemische Erkrankungen: häufig treten Schmerzen im Brustbein, Fieber und Asthenie auf;
• Probleme mit hämatopoetischen Prozessen: Thrombozytopenie oder Leukopenie sowie Leukozytose können auftreten.

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Überdosis

Neben den unter den Nebenwirkungen aufgeführten Symptomen kommt es bei einer Vergiftung zu Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit und Veränderungen der EKG-Werte (Leitungsstörung, z. B. Verlängerung des QRS-Intervalls) oder Herzrhythmusstörungen. Es gibt auch Berichte über Todesfälle.

Zur Behandlung einer Überdosis muss der Betroffene stationär behandelt und EKG und Vitalfunktionen überwacht werden. Es ist wichtig sicherzustellen, dass die Atemwege frei sind und keine Probleme mit der Beatmung und Sauerstoffversorgung vorliegen. Zusätzlich sollte Aktivkohle verabreicht werden. Erbrechen ist nicht erforderlich. Für Bupropion gibt es kein spezifisches Gegenmittel.

Die weitere Therapie richtet sich nach dem Zustand des Betroffenen bzw. den Empfehlungen einer Spezialeinrichtung zur Behandlung von Intoxikationen (sofern vorhanden).

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Der Stoffwechselprozess führt zur Umwandlung von Bupropion in sein wichtigstes Abbauprodukt, die Substanz Hydroxybupropion. Dieser Prozess erfolgt hauptsächlich unter Beteiligung des Hämoproteins P450 IIB6 (Typ CYP2B6). Daher ist Vorsicht geboten, wenn das Arzneimittel mit Arzneimitteln kombiniert wird, die das CYP2B6-Isoenzym beeinflussen (wie Ifosfamid mit Clopidogrel, Cyclophosphamid mit Orphenadrin und Ticlopidin).

Obwohl Bupropion nicht durch CYP2D6 metabolisiert wird, zeigten 450-In-vitro-Studien, dass dieses Element zusammen mit Hydroxybupropion den CYP2D6-Stoffwechselprozess hemmt. In pharmakokinetischen Tests erhöhte die Gabe von Bupropion die Desipramin-Plasmawerte. Dieser Effekt blieb mindestens 7 Tage nach Einnahme der letzten Bupropion-Dosis bestehen. Bei Kombination mit Arzneimitteln, die primär durch dieses Isoenzym metabolisiert werden (z. B. Antiarrhythmika, SSRIs, Antipsychotika, Trizyklika und einige β-Blocker), muss die Behandlung mit minimalen Dosen dieses Arzneimittels begonnen werden. Wenn Wellbutrin in das Behandlungsschema einer Person aufgenommen wird, die bereits ein durch CYP2D6 metabolisiertes Arzneimittel einnimmt, muss die Möglichkeit einer Dosisreduktion geprüft werden, insbesondere bei Arzneimitteln mit einem engen Wirkstoffindex.

Bei Arzneimitteln, die für ihre Wirksamkeit eine metabolische Aktivierung durch CYP2D6 benötigen (wie etwa Tamoxifen), kann die Wirkung verringert sein, wenn sie mit Arzneimitteln kombiniert werden, die die Aktivität von CYP2D6 hemmen (Bupropion).

Obwohl Citalopram keinen First-Pass-Metabolismus über CYP2D6 durchläuft, zeigten Daten aus einem Test, dass Bupropion die Spitzen- und AUC-Werte von Citalopram um 30 % bzw. 40 % erhöhte.

Aufgrund der intensiven Verstoffwechselung von Bupropion kann die Kombination der Substanz mit Arzneimitteln, die den Stoffwechsel verstärken (u. a. Phenytoin, Carbamazepin, Efavirenz mit Phenobarbital, aber auch Ritonavir) oder hemmen, zu einer Veränderung der medizinischen Wirkung des Arzneimittels führen.

Die Ergebnisse einer Reihe klinischer Studien mit Freiwilligen zeigten, dass Ritonavir (bei zweimal täglicher Verabreichung von 0,1 g oder 0,6 g des Arzneimittels) oder 0,1 g Ritonavir mit 0,4 g Lopinavir (zweimal tägliche Verabreichung), abhängig von der Dosisgröße, die Konzentrationen von Bupropion und seinen wichtigsten Stoffwechselprodukten um etwa 20 – 80 % senkte.

In ähnlicher Weise reduziert eine Einzeldosis Efavirenz von 0,6 g täglich über 14 Tage den Bupropionolspiegel um etwa 55 %.

Dieser Effekt von Ritonavir mit Lopinavir sowie Efavirenz beruht auf der Induktion metabolischer Effekte auf Bupropion. Personen, die eines dieser Arzneimittel in Kombination mit Bupropion-haltigen Arzneimitteln einnehmen, müssen möglicherweise höhere Dosen Bupropion einnehmen. Es ist jedoch verboten, die maximal zulässigen Grenzwerte der empfohlenen Dosen zu überschreiten.

Obwohl klinische Tests keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen des Wirkstoffs mit alkoholischen Getränken zeigten, gibt es Hinweise darauf, dass bei Personen, die während der Wellbutrin-Therapie solche Getränke konsumierten, negative Auswirkungen des zentralen Nervensystems oder eine verminderte Alkoholtoleranz beobachtet wurden. Der Alkoholkonsum während der Therapie sollte auf ein Minimum reduziert oder ganz eingestellt werden.

Es gibt Hinweise auf eine erhöhte Inzidenz toxischer Wirkungen auf das zentrale Nervensystem bei Kombination des Arzneimittels mit Amantadin und Levodopa. Das Arzneimittel sollte von Personen, die Amantadin oder Levodopa einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden.

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels und NTS kann zu einem Anstieg der Blutdruckwerte führen.

Auswirkungen auf Labortestergebnisse.

Es gibt Berichte über Wechselwirkungen mit Medikamententests zum schnellen Nachweis von Medikamenten im Urin. Die Tests können, insbesondere bei Amphetaminen, falsch positive Ergebnisse liefern. Zur Bestätigung eines positiven Ergebnisses muss alternativ eine chemische Methode angewendet werden.

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Lagerbedingungen

Wellbutrin sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur beträgt maximal 25 °C.

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Haltbarkeit

Wellbutrin kann ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 2 Jahre lang verwendet werden.

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Bewertungen

Wellbutrin erhält zahlreiche Bewertungen, und die Meinungen der Patienten gehen dabei weit auseinander. Das Medikament wird sehr erfolgreich zur Linderung von Depressionen eingesetzt. Darüber hinaus wird oft berichtet, dass das Medikament bei der Raucherentwöhnung hilft.

Das Medikament bewältigt die Behandlung von Depressionen sehr effektiv, hat jedoch einen erheblichen Nachteil: unangenehme Nebenwirkungen, die sich innerhalb von 1-2 Wochen der Anwendung entwickeln. Zu den Vorteilen für Männer zählt, dass das Medikament die Erektionsfähigkeit nicht unterdrückt.

Um die gewünschte medizinische Wirkung zu erzielen und das Risiko von Nebenwirkungen zu minimieren, sollte die Therapie mit einer Dosis von 0,15 g Wellbutrin begonnen werden. Manchmal ist es auch notwendig, den optimalen Zeitpunkt für die Einnahme des Medikaments für den Patienten zu wählen – es gibt Menschen, für die die Einnahme einer Pille vor dem Schlafengehen am besten geeignet ist, aber es gibt auch Menschen, die das Medikament frühmorgens (um 5-6 Uhr) einnehmen müssen.

Zu den Nachteilen des Arzneimittels gehören auch:

• Für den Kauf benötigen Sie ein Rezept.
• zu viele negative Symptome;
• ein ziemlich hoher Preis.