Zeldox

Zeldox ist ein Antipsychotikum (Antipsychotikum).

Hinweise Zeldox

Es ist für Psychosen und Schizophrenie verschrieben (als Heilmittel oder als vorbeugende Maßnahme gegen Exazerbationen).

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Freigabe Formular

Erhältlich in Kapseln. Das Volumen von 40 und 80 mg - 14 Stück. Auf der Blisterplatte, 2 Platten pro Packung. Das Volumen von 60 mg - 10 Stück. Auf der Blisterpackung, 3 Blisterpackungen pro Packung.

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Pharmakodynamik

Ziprasidon weist eine hohe Affinität zu Dopamin-Typ-2-Leitern (wie D2) auf, aber diese Zahl ist bei Serotonin-Typ-2A-Leitern (wie etwa 5HT 2A) sogar noch höher. Als Ergebnis der Positronen-Emissions-Tomographie wurde festgestellt, dass nach 12 Stunden nach der Verwendung einer Einzeldosis von 40 mg Serotoninleiter (mehr als 80%) sowie D2-Leiter (mehr als 50%) blockiert waren.

Ziprasidon kann mit Serotonin-Leitern der Typen 5HT 2C sowie 5HT 1D mit 5HT 1A interagieren. Die Kompatibilität mit diesen Leitern übersteigt die Kompatibilität mit D2-Rezeptoren. Eine mäßige Verträglichkeit der aktiven Substanz wird mit Neuronen beobachtet, die Norepinephrin mit Serotonin bewegen, und außerdem besteht eine mäßige Kompatibilität mit Histamin-H1- und α-1-Leitern. Geringfügige Kompatibilität zeigt sich mit muscarinischen M1-Leitern.

Es wurde auch gefunden, dass Ziprasidon ein Antagonist von Serotonin-Typ 2A-Leitern (wie 5HT 2A) sowie Typ 2-Dopamin-Leitern (wie D2) ist. In Übereinstimmung mit diesem Mechanismus wird die antipsychotische Wirkung des Arzneimittels teilweise durch eine ähnliche Kombination antagonistischer Eigenschaften bedingt. Zusammen damit ist die aktive Komponente von Zeldox ein potenter Antagonist von 5HT 2C Leitern mit 5HT 1D sowie ein potenter Agonist von 5HT 1A Leitern. Es hemmt die Wiederaufnahme von Norepinephrin- und Serotonin-Neuronen.

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Pharmakokinetik

Absorption. Die Spitzenkonzentration in der aktiven Substanz des Blutserums erreicht 6-8 Stunden, nachdem das Arzneimittel in mehreren Dosen zusammen mit der Nahrung verwendet wurde. Der Indikator der Bioverfügbarkeit einer Einzeldosis von 20 mg nach der Mahlzeit beträgt 60%. Als Ergebnis der Forschung wurde festgestellt, dass bei Verwendung von Ziprasidon mit Lebensmitteln die Bioverfügbarkeit bis zu 100% erhöht werden kann. Deshalb sollte das Medikament mit Essen konsumiert werden.

Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1,1 l / kg. Die Bindung des Wirkstoffes an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%.

Die Halbwertszeit von Ziprasidon beträgt 6,6 Stunden und die Gleichgewichtskonzentration erreicht etwa 1 bis 3 Tage. Ab dem Zeitpunkt des Beginns der Therapie. Der durchschnittliche Indikator für die Reinigungsrate von Ziprasidon im Fall der intravenösen Verwendung ist 5 ml / min / kg. Etwa 20% des Arzneimittels wird zusammen mit dem Urin ausgeschieden, und etwa 66% - zusammen mit dem Stuhlgang.

Die Pharmakokinetik von Ziprasidon bleibt linear, wenn das Medikament im Dosisbereich von 40-80 mg 2 r./Tag eingenommen wird.

Nach oraler Verabreichung findet ein intensiver Metabolismus des Wirkstoffes statt. Unverändert wird es in kleinen Mengen mit Kot (<4%) und Urin (<1%) ausgeschieden. Der Prozess der Ausscheidung von Ziprasidon tritt hauptsächlich entlang der 3. Prospektiven Stoffwechselwege auf. Das Ergebnis ist ein vier zirkulierenden Hauptabbauprodukt: Das Sulfoxid und Sulfon benzisothiazol Piperazin benzisothiazol Piperazin und zusätzlich Ziprasidon Sulfoxid mit S-Methyl-digidroziprazidonom. Der unveränderte Wirkstoff entspricht 44% der Gesamtzahl der Arzneimittelderivate im Blutserum.

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Dosierung und Verabreichung

Sie müssen das Medikament mit Nahrung zu sich nehmen. Die Dosierung beträgt 40 mg zweimal täglich. In Zukunft wird die Dosierung basierend auf dem klinischen Zustand des Patienten berechnet und auf die maximal zulässige Tagesdosis von 160 mg (80 mg zweimal täglich) erhöht. Bei Bedarf kann die Tagesdosis für 3 Tage auf das Maximum erhöht werden.

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Verwenden Zeldox Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament ist während der Schwangerschaft verboten, und im Falle einer Behandlung während der Stillzeit sollte das Stillen gestoppt werden.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• Drogenintoleranz;
• Der kürzlich erfolgte Myokardinfarkt des Patienten;
• die Verlängerung der QT-Intervallwerte (auch die angeborene Form des QT-Syndroms mit verlängertem Intervall);
• dekompensierte Form der Herzinsuffizienz im chronischen Stadium;
• Arrhythmie, bei der es notwendig ist, Antiarrhythmika Ia zu nehmen, und zusätzlich zu dieser Klasse III;
• Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren.

Vorsicht in der Anwendung ist notwendig, wenn:

• schweres Leberversagen (keine Erfahrung des Essens);
• Vorhandensein von Anfällen in der Anamnese des Patienten;
• Bradykardie;
• Mangel an Elektrolyt-Gleichgewicht;
• Verwendung anderer Medikamente, die den Wert des QT-Intervalls verlängern.

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Nebenwirkungen Zeldox

Nebenwirkungen sind selten. Unter ihnen sind: Kopfschmerzen, Dyspepsie, allgemeine Schwäche, Verstopfung und Übelkeit mit Erbrechen. Darüber hinaus Trockenheit in der Mundhöhle, erhöhte Speichelfluss, Schwindel, Akathisie, psychomotorische Unruhe, autonome Dysfunktion, arterielle Hypertonie, extrapyramidales Syndrom. Es kann auch Schläfrigkeit oder umgekehrt Schlaflosigkeit und damit Krämpfe, verschwommenes Sehen und Zittern geben.

Etwa 0,4% der Patienten haben eine Gewichtszunahme (im Durchschnitt etwa +0,5 kg).

Bei Erhaltungstherapie ist Hyperprolaktinämie möglich (sie kann normalerweise ohne Absetzen des Arzneimittels beseitigt werden).

Bei längerem Gebrauch - Dysfunktion und andere ferne extrapyramidale Syndrome.

In Postmarketing-Tests gab es Nebenwirkungen wie Tachykardie, Ausschläge auf der Haut, Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie.

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Überdosis

Manifestationen einer Überdosierung (Einnahme der maximalen bestätigten Dosis von 3240 mg): Der Patient wurde Sprachretardierung und eine kurze Erhöhung des Blutdrucks (200/95 mm / Hg) beobachtet - sedierende Eigenschaften des Arzneimittels erschien.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Im Falle einer akuten Überdosierung ist eine ungehinderte Luftdurchlässigkeit durch die Atemwege sowie eine effektive pulmonale Oxygenierung und Beatmung sicherzustellen. Es kann notwendig sein, den Magen zu spülen (wenn der Patient bewusstlos ist, nach der Intubation), und auch die Verwendung von Aktivkohle zusammen mit Abführmitteln.

Aufgrund möglicher muskulärer Dystonie des Halses und Kopfes oder Anfällen kann bei künstlich herbeigeführtem Erbrechen Aspirationsgefahr bestehen.

Es ist notwendig, die Aktivität des kardiovaskulären Systems zu überwachen (einschließlich der konstanten Registrierung des EKGs, um mögliche Arrhythmien zu erkennen). Die Wirksamkeit der Hämodialyse ist gering.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Antiarrhythmika der Klassen Ia und III und zusätzlich andere Medikamente, die eine Verlängerung der QT-Intervallwerte bewirken, können in Kombination mit Zeldox eine starke Verlängerung bewirken.

Ziprasidon hemmt CYP1A2, aber auch CYP2C9 oder CYP2C19 nicht. Solche Substanzkonzentrationen, die in der Lage sind, CYP3A4 mit CYP2D6 in vitro zu unterdrücken, sind mindestens 1000-mal höher als die in vivo in vivo beobachtete Konzentration. So ist es offensichtlich, dass die klinisch wahrnehmbare Wechselwirkung von Ziprasidon mit Rauschgiften, in deren Metabolismus diese Isoenzyme sind, abwesend ist.

Der Wirkstoff erzeugt keinen indirekten Effekt (über das Isoenzym CYP2D6) auf die Prozesse des Dextromethorphan-Metabolismus zusammen mit seinem Hauptabbauprodukt (Dextrofan).

Ändert nicht die Pharmakokinetik des Stoffes Ethinylestradiol (Substrattyp CYP3A4), sondern zusätzlich zu diesem Medikament, das Progesteron enthält. Es hat auch keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Li +.

In Kombination mit Ketoconazol (bei einer Dosierung von 400 mg / Tag) steigt die maximale Konzentration von Ziprasidon und AUC (um 35%).

In Kombination mit Carbamazepin (200 mg 2 r./d.) Nehmen die Spitzenkonzentration und AUC von Ziprasidon um 36% ab.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Ziprasidon verändern sich in Kombination mit Antazida (mit Al3 + und Mg2 + in der Zusammensetzung), Cimetidin und zusätzlich Lorazepam und Propranolol nicht signifikant.

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Lagerbedingungen

Halten Sie das Medikament an einem Ort, der vor Feuchtigkeit und Kindern geschlossen ist. Temperaturbedingungen - nicht mehr als 30 ° C

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Haltbarkeit

Halten Sie das Medikament an einem Ort, der vor Feuchtigkeit und Kindern geschlossen ist. Temperaturbedingungen - nicht mehr als 30 ° C

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