Zestra

Zestra ist ein systemisches Antihistaminikum, dessen Wirkstoff Cetirizin ist.

Hinweise Zestra

Es ist zur Behandlung von Rhinitis sowie allergischer Konjunktivitis (regelmäßig oder saisonal) und auch wiederkehrender Urtikaria (chronisches Stadium) angezeigt.

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform, 10 Stück pro Blister. Eine Packung enthält 1 Blisterplatte.

Pharmakodynamik

Zestra ist ein Kombinationspräparat, dessen Eigenschaften durch die Wirkung der in seiner Zusammensetzung enthaltenen Komponenten bestimmt werden.

Cetirizinhydrochlorid ist ein Antihistaminikum der 2. Generation, ein selektiver Rezeptorblocker (H1); hat eine verlängerte Wirkung. Es hat auch schwache anticholinerge Eigenschaften und interagiert nicht mit Dopamin- und Serotoninrezeptoren sowie H2- und α-adrenergen Rezeptoren.

Die ausgeprägte Synthese mit Plasmaproteinen sowie die Polarität von Cetirizin führen dazu, dass es die Blut-Hirn-Schranke schlecht passiert und nahezu keine hemmende Wirkung auf das Zentralnervensystem hat – dies unterscheidet dieses Medikament von Antihistaminika der 1. Generation. Diese Eigenschaften sind hauptsächlich auf seine Lipophilie zurückzuführen.

Der Wirkstoff beeinflusst das frühe histaminabhängige Entwicklungsstadium allergischer Erscheinungen und hemmt zusätzlich die Freisetzung von Histamin aus basophilen Leukozyten mit Mastzellen und reduziert die Bewegungsfrequenz von Entzündungszellen, die an allergischen Reaktionen beteiligt sind (verlangsamt die Bewegung von Eosinophilen und hemmt die Freisetzung von Entzündungsleitern aus Mastzellen). Es schwächt auch die Wirkung von Leitern der allergischen Reaktion (Histamin und PG D2) und hemmt gleichzeitig die Bewegung von Eosinophilen bei Menschen mit atopischen Reaktionen. Darüber hinaus reduziert es die durch Histamin verursachte Bronchokonstriktion (bei Asthma bronchiale) und provoziert eine langfristige selektive Wirkung auf Rezeptoren (H1).

Die medizinische Wirkung beginnt 2 Stunden nach der Einnahme und hält 24 Stunden an.

Pseudoephedrinhydrochlorid ist ein β-Agonist mit vasokonstriktorischen Eigenschaften. Es reduziert die Schwellung der Schleimhaut der oberen Atemwege (insbesondere der Nasennebenhöhlen und des Nasopharynx) während der symptomatischen Therapie von infektiös-entzündlichen und allergischen Erkrankungen in diesem Bereich.

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Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Serumkonzentration im Steady State beträgt 300 ng/ml (beobachtet 0,5–1 Stunde nach Einnahme). Bei Einnahme auf nüchternen Magen werden ca. 70 % der Substanz resorbiert. Nahrungsaufnahme beeinflusst das Resorptionsvolumen nicht, verlangsamt aber die Resorptionsgeschwindigkeit. Die maximale Wirkung setzt nach 4–8 Stunden ein und hält etwa 24 Stunden an. Ca. 93 % des Wirkstoffs werden mit Plasmaproteinen synthetisiert.

Das Verteilungsvolumen beträgt 0,56–0,8 l/kg (Erwachsene) und 0,7 l/kg (Kinder). Die Substanz wird teilweise metabolisiert. Bei täglicher Verabreichung von 10 mg des Arzneimittels über 10 Tage wurde keine Akkumulation von Cetirizin festgestellt.

Etwa 60 % der Dosis werden innerhalb der nächsten 24 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, danach werden in den nächsten 4 Tagen etwa 10 % der Substanz auf die gleiche Weise ausgeschieden. Bei Kindern werden innerhalb von 24 Stunden nur 40 % des Arzneimittels ausgeschieden. Innerhalb von 5 Tagen werden etwa 10 % der Dosis (auch als Zerfallsprodukt) mit dem Kot ausgeschieden.

Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt 7,4 Stunden. Bei Nierenversagen verlangsamt sich die Elimination. Bei leichter Nierenfunktionsstörung verlängert sich dieser Zeitraum manchmal auf 19–21 Stunden.

Der Reinigungskoeffizient der Substanz in den Nieren beträgt 70 ml/min (bei gesunder Nierenfunktion), bei leichter Nierenfunktionsstörung jedoch 7 ml/min, bei mittelschwerer Nierenfunktionsstörung 1,5 ml/min. Hämodialyse ist zur Eliminierung des Bestandteils nicht geeignet.

Pseudoephedrinhydrochlorid wird relativ schnell über den Verdauungstrakt aufgenommen und beginnt innerhalb einer halben Stunde nach Einnahme zu wirken. Die Wirkung hält in der Regel vier Stunden an.

Der teilweise Stoffwechsel von Pseudoephedrin erfolgt über die Leber durch N-Demethylierung, wodurch es in das aktive Abbauprodukt Norpseudoephedrin umgewandelt wird.

Die Pseudoephedrinkomponente wird zusammen mit ihren Abbauprodukten im Urin ausgeschieden; etwa 55-75 % einer Einzeldosis werden unverändert ausgeschieden. Die Ausscheidungsrate der Substanz nimmt bei Urinoxidation zu, bei Alkalisierung hingegen ab.

Die Halbwertszeit beträgt 7 Stunden. Ein kleiner Teil des Pseudoephedrins geht in die Muttermilch über (etwa 0,5–0,7 % einer von der Mutter eingenommenen Einzeldosis des Arzneimittels gehen innerhalb von 24 Stunden in die Milch über).

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird oral eingenommen. Für Kinder über 12 Jahre und Erwachsene beträgt die Dosierung 1 Tablette pro Tag, mit Wasser abgewaschen. Die Dauer des Kurses wird vom behandelnden Arzt verordnet – sie hängt von der Schwere der Erkrankung sowie dem Zustand des Patienten ab.

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Verwenden Zestra Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung des Arzneimittels an schwangere Frauen sowie während der Stillzeit ist verboten.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 10–10 ml/Minute);
• Schlaflosigkeit;
• unkontrollierter Blutdruckanstieg sowie Tachykardie;
• obstruktive Form der HCM;
• Herzkrankheit;
• der Patient hat ein Phäochromozytom, eine Schilddrüsenüberfunktion oder Diabetes mellitus;
• schwere Formen von Lebererkrankungen;
• Kammerflimmern;
• Einnahme von MAO-Hemmern in den letzten zwei Wochen vor der Einnahme des Arzneimittels;
• Alter unter 12 Jahren.

Nebenwirkungen Zestra

Die Einnahme von Medikamenten kann folgende Nebenwirkungen haben:

• Verdauungssystem: Gewichtszunahme, Dyspepsie, Geschmacksstörungen und Geschmacksverzögerung; gelegentlich treten Anorexie, Stomatitis, Gastritis, Diabetes mellitus und Leberfunktionsstörungen (erhöhte Aktivität der Leberenzyme, Y-Glutamyltransferase und alkalische Phosphatase; sowie erhöhte Aktivität der Bilirubinkomponente im Blut) auf. Darüber hinaus treten gelegentlich Mundtrockenheit, Durst, Schwellung und Verfärbung der Zunge, Übelkeit, Blähungen, Bauchschmerzen und Erbrechen auf;
• Organe des Nervensystems: Schläfrigkeit und Schwindelgefühl; gelegentlich treten Kopfschmerzen, Tremor mit Migräne, Hyperästhesie und Hyperästhesie mit Parästhesie, Krampfanfälle und Ohnmacht sowie übermäßige Aggressivität, Asthenie, Verwirrtheit, Erregungs- oder Unwohlseinsgefühl, Depression, starke Müdigkeit, Schlaflosigkeit und das Auftreten von Halluzinationen auf;
• Herz-Kreislauf-System: gelegentlich treten Dystonie, Tachykardie und erhöhter Blutdruck auf;
• Organe des hämatopoetischen Systems: Entwicklung einer Thrombozytopenie;
• Sehorgane: verschwommenes Sehen sowie Akkommodationsstörungen und unwillkürliche Augenbewegungen;
• Atmungsorgane: Nasenbluten, laufende Nase mit Husten, Bronchialkrämpfe, Entwicklung von Pharyngitis, Lungenentzündung, Bronchitis und Dysphonie;
• Organe des Immunsystems: Hautausschläge und Juckreiz sowie Urtikaria; Ödeme, allergische Reaktionen, Anaphylaxie und Quincke-Ödem werden sporadisch beobachtet;
• Knochenstruktur und Muskeln: Arthritis, Muskel- und Gelenkschmerzen, Muskelschwäche und Dyskinesien;
• Harnsystem: Dysurie, Probleme beim Wasserlassen und Enuresis.

Nebenwirkungen durch Pseudoephedrinhydrochlorid:

• Herz-Kreislauf-System: Entwicklung von Bradykardie, Stenokardie oder Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Anstieg/Abfall des Blutdrucks, Auftreten von Ödemen, Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen sowie Brustschmerzen;
• Organe des Nervensystems: Schwindel und Kopfschmerzen, Angstzustände, Nervosität, Unruhe, Entwicklung von Zittern und emotionaler Labilität. Darüber hinaus können Denk- oder Aufmerksamkeitsstörungen sowie psychoneurologische Störungen auftreten (Gedächtnisprobleme, Desorientierung, Entwicklung psychomotorischer Unruhe, Panik oder Aggression, Paranoia, schizophrene Störungen sowie das Auftreten von Halluzinationen (alles ist auf die zentrale Wirkung von Pseudoephedrin zurückzuführen), zusammen mit Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Auftreten von Krämpfen und Muskelzuckungen, Hyperkinese, Euphorie- oder Amnesiegefühlen und zusätzlich Depressionen);
• Verdauungssystem: gesteigerter Appetit, Verstopfung, vermehrter Speichelfluss, Übelkeit, Blähungen, Bauchschmerzen, Erbrechen, Diabetes und Leberfunktionsstörungen;
• Urogenitalsystem: Schmerzen oder Schwierigkeiten beim Wasserlassen (bei Prostatahyperplasie) sowie dessen Verzögerung, Entwicklung von Blasenentzündung, Polyurie, Pyelitis, Hämaturie oder Dysurie. Darüber hinaus kann es zu Vaginitis oder Dysmenorrhoe sowie verminderter Libido kommen;
• allergische Manifestationen: Entwicklung eines Erythema multiforme;
• Sinnesorgane: Schmerzen oder Blutungen in den Augen, Sehstörungen, Auftreten von Tinnitus oder Glaukom, Entwicklung von Taubheit, Ptosis und Xerophthalmie;
• Sonstiges: Schüttelfrost, Schwäche, Fieber, Hypokaliämie oder Lymphadenopathie und vermehrtes Schwitzen. Diese Symptome verschwanden nach Absetzen des Arzneimittels.

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Überdosis

Überdosierungssymptome stehen in der Regel im Zusammenhang mit der Wirkung auf das zentrale Nervensystem oder werden durch die anticholinergen Eigenschaften des Arzneimittels verursacht. Dazu gehören: Verlegenheit, Schwindel, psychoemotionale Erregung, Gereiztheit, Nervosität sowie starke Müdigkeit, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, starke Kopfschmerzen und Benommenheit. Darüber hinaus kommt es zu Verzögerungen beim Wasserlassen, Durchblutungsstörungen und vermehrtem Schwitzen. Darüber hinaus können Krämpfe, Zittern, Tachykardie und Zittern der Gliedmaßen auftreten. Appetitlosigkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Übelkeit und Durchfall, erhöhter Blutdruck, Juckreiz mit Hautausschlägen und Mydriasis sind ebenfalls möglich.

Um diese Symptome loszuwerden, muss der Patient eine Magenspülung durchführen und anschließend Enterosorbentien einnehmen.

Um die oben beschriebenen Manifestationen zu beseitigen, werden zusätzlich Methoden zur Korrektur der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems sowie zur Unterstützung des äußeren Atmungsprozesses eingesetzt. Bei Bedarf werden Antikonvulsiva eingesetzt und eine Blasenkatheterisierung durchgeführt. Eine wirksame Möglichkeit, die Ausscheidung von Pseudoephedrin zu beschleunigen, ist die Dialyse oder die Ansäuerung des Urins. Ein spezifisches Gegenmittel gibt es nicht.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Der Wirkstoff von Zestra interagiert nicht mit anderen Arzneimitteln (wie Cimetidin, Pseudoephedrin sowie Erythromycin mit Ketoconazol und Diazepam mit Azithromycin). Bei gleichzeitiger Einnahme großer Mengen Alkohol (Blutkonzentrationsindex über 0,8 ‰) ist eine Unterdrückung der Funktion des Zentralnervensystems möglich. Vorsicht ist bei der Kombination mit Arzneimitteln geboten, die das Zentralnervensystem unterdrücken.

Die kombinierte Anwendung mit Arzneimitteln mit ototoxischer Wirkung (wie Gentamicin) kann die Manifestationen der Ototoxizität (Schwindel und Tinnitus) maskieren.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Theophyllin (Tagesdosis – 400 mg einmal) verringert den Cetirizin-Clearance-Koeffizienten (-16 %), es wurden jedoch keine Änderungen bei der Elimination von Theophyllin beobachtet.

Bei der Anwendung von Zestra (aufgrund des Vorhandenseins von Pseudoephedrin in seiner Zusammensetzung) ist es notwendig, andere Sympathomimetika (wie Mezaton oder Naphthyzin), trizyklische Antidepressiva (einschließlich Imipramin mit Amitriptylin), Magersuchtmittel (Mazindol mit Desopimon), MAO-Hemmer (Pyrazidol mit Nialamid) und Furazolidon abzulehnen - bei einer solchen Kombination kann der Blutdruck stark ansteigen.

Pseudoephedrin kann die Wirkung von Sympatholytika (wie Octadin mit Reserpin) sowie von β-Adrenozeptorblockern (einschließlich Pindolol mit Nadolol) abschwächen.

Bei einer Kombination von Pseudoephedrin und Levodopa sowie Herzglykosiden steigt die Wahrscheinlichkeit, schwere ventrikuläre Arrhythmien zu entwickeln.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss an einem vor Feuchtigkeit und Sonne geschützten Ort und außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Lagertemperatur sollte 25 ^° C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Zestra ist für die Anwendung innerhalb von 3 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels geeignet.