Zopperin

Zopercin ist ein Werkzeug, das Penicilline in Kombination mit Substanzen enthält, die die Aktivität der β-Lactamase verlangsamen. Es hat eine Vielzahl antimikrobieller Wirkungen.

Hinweise Zopperin

Es wird für solche Verstöße verwendet:

• Läsionen der unteren und oberen Teile der Atemwege (darunter Lungenentzündung (Krankenhaus sowie VAP));
• Infektion der Harnröhre (zum Beispiel Pyelonephritis);
• Infektionen des Peritoneums (auch mit Komplikationen) - Cholezystitis mit Peritonitis sowie Endometritis und Entzündungen der Beckenorgane (auch bei 2-12-jährigen Kindern);
• Läsionen von Weichteilknochen, Epidermis und Gelenken (dazu gehört auch der diabetische Fuß);
• Bakteriämie.

Kann bei Kindern sowie Erwachsenen mit Fieber verabreicht werden, das durch Neutropenie verursacht wurde, die sich im Zusammenhang mit einer Infektion mit bakterieller Ätiologie entwickelt hat.

Freigabe Formular

Die Freisetzung der Substanz erfolgt in Form eines Lyophilisats für Injektionsflüssigkeiten innerhalb der Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 4,5 g.

Pharmakodynamik

Dieses antimikrobielle Medikament enthält einen Komplex aus zwei Komponenten - Piperacillin mit Tazobactam. Kombiniert die Parameter des Antibiotikums und den Wirkstoff, der die Wirkung der β-Lactamase verlangsamt.

Piperacillin ist ein semi-künstliches Penicillin, das eine hohe therapeutische Aktivität besitzt und die bakteriellen Eigenschaften hemmt - die Bildung von Zellmembranen und die Bindung von Zellmembranen verlangsamt.

Tazobactam ist ein Triazolylmethylpenicillansäurederivat. Es verlangsamt die Aktivität der β-Lactamase und erweitert gleichzeitig den Piperacillin-Aktivitätsbereich und verstärkt seine Wirkung auf Stämme, die gegen Penepillosporine mit Penicillinen resistent sind.

Pharmakokinetik

Saugen

Das injizierte Medikament erreicht fast sofort die Cmax-Werte des Plasmas. Bei Verwendung von 4 g Piperacillin liegen die Indikatoren bei 298 µg / ml. Die Verwendung von 0,5 g Tazobactam erzeugt im Inneren des Plasmas einen Cmax-Wert von 34 mcg / ml.

Vertriebsprozesse

Sowohl Piperacillin als auch Tazobactam sind an der Proteinsynthese beteiligt. Ihre Zahlen liegen bei etwa 30%.

Diese Komponenten verteilen sich rasch im weiblichen Fortpflanzungssystem (Eierstöcke mit Uterus und Eileitern), Lunge, Galle mit Gallenblase, Darmschleimhaut und interzellulärer Flüssigkeit. Gewebemedikamentwerte liegen im Allgemeinen bei 50-100% im Vergleich zu Plasmaspiegeln.

Das Verteilungsvolumen der Arzneistoffselemente in der Zerebrospinalflüssigkeit ist gering (vorausgesetzt, es gibt keine Entzündung der Meningen).

Stoffwechselprozesse.

Im Falle eines Stoffwechsels wird Piperacillin in ein Metylprodukt von Dezethyl umgewandelt, das eine schwache mikrobiologische Wirkung hat. Der Metabolismus von Tazobactam führt zur Bildung eines einzelnen Stoffwechselprodukts, das keine mikrobiologische Aktivität aufweist.

Ausscheidung

Bei einmaliger oder wiederverwendbarer Verwendung des Arzneimittels bei Freiwilligen betrug die Halbwertszeit 0,7 bis 1,2 Stunden. Die Chargengröße und die Infusionsdauer beeinflussen diese Werte nicht. Die Halbwertszeit beider Komponenten erhöhte sich mit abnehmender renaler Clearance.

Die Verwendung von Tazobactam beeinflusste die pharmakokinetischen Parameter von Piperacillin nicht signifikant und reduzierte den Ausscheidungsgrad von Tazobactam nicht.

Substanzen werden durch Tubulussekretion und Filtration der Glomeruli durch die Nieren ausgeschieden. Piperacillin hat eine schnelle Ausscheidung, da es sich um eine nicht austauschende Komponente handelt (68% werden im Urin ausgeschieden). In diesem Fall ist Tazobactam mit seinen Stoffwechselprodukten - durch die Nieren um 80%.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte intravenös als Infusionsverfahren verabreicht werden, das 20 bis 30 Minuten dauert.

Die Therapiedauer und die Portionsgröße werden vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten und der Schwere der Läsion ausgewählt.

Der normale Erwachsenenanteil (Jugendliche über 12 Jahre und Personen mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg), der durch akute Läsionen (begleitet von Komplikationen) hervorgerufen wird, kann bei einer Infusion mit einer Vertiefung von insgesamt 4,5 g schwanken (die Prozedur wird dreimal durchgeführt pro Tag). Bei Neutropenie wird das Medikament 4-mal täglich (alle 6 Stunden) verabreicht.

Bei älteren Menschen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Leber- oder Niereninsuffizienz wird der Anteil unter Berücksichtigung des Schweregrades der Pathologie verändert (er kann auf 8 g Piperacillin pro Tag reduziert werden).

Kinder im Alter von 2-12 Jahren und mit einem Gewicht von weniger als 50 kg bei Neutropenie wird der Anteil in einem Verhältnis von bis zu 90 mg / kg (insgesamt) berechnet; Es muss in Abständen von 6 Stunden in Kombination mit Aminglykosiden verabreicht werden (insgesamt maximal 4,5 g; auch in Pausen von 6 Stunden). Bei Infektionen mit Komplikationen wird die Dosis auf insgesamt 112,5 mg / kg erhöht (maximal 4,5 g). Das Verfahren wird in 8-Stunden-Intervallen durchgeführt.

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Verwenden Zopperin Sie während der Schwangerschaft

Zopercin sollte schwangeren Frauen nicht verschrieben werden, da keine zuverlässigen Informationen zur Sicherheit ihrer Anwendung vorliegen. Daher darf es ausschließlich in Situationen verwendet werden, in denen der potenzielle Nutzen der Verabreichung eher erwartet wird als die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen.

Das Medikament wird in die Muttermilch ausgeschieden, wodurch das Stillen während der Therapie gestoppt werden sollte.

Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert bei Unverträglichkeiten gegen Cephalosporine, Penicilline sowie Substanzen, die die Wirkung von β-Lactamase verlangsamen.

Nebenwirkungen Zopperin

Patienten haben oft die folgenden negativen Symptome:

• gastrointestinale Dysfunktion: Anorexie, Erbrechen, Völlegefühl, Diarrhoe oder Diarrhoe;
• Anzeichen einer Allergie: Ekzem, Dyspnoe, Hautausschlag, Anaphylaxie, laufende Nase oder Urtikaria;
• Thrombozyten-, Neutro- oder Leukopenie und Anämie hämolytischer Natur;
• Kopfschmerzen, Krämpfe, Arrhythmien, Schwindel und zusätzlich Schüttelfrost, starke Müdigkeit und Tachykardie;
• Muskelschwäche oder Arthralgie;
• Candidiasis;
• Manifestationen im Injektionsbereich und ein Gefühl von Wärme.

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Überdosis

Zopercin-Vergiftungen können die Verstärkung negativer Symptome (z. B. Anfälle) auslösen.

Symptomatische Interventionen sollten durchgeführt werden (um Krämpfe zu entfernen, Barbiturate oder Diazepam zu verwenden) sowie Hämodialyse.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination von Probenecid mit dem Arzneimittel bewirkt eine Verlängerung der Halbwertszeit und eine Verringerung der Nierenclearance beider Komponenten von Zopercin. Diese Tatsache hat jedoch keinen Einfluss auf die Plasmawerte von Cmax eines der Arzneimittel.

Aufgrund der fehlenden physikalischen Kompatibilität zwischen Aminoglykosiden und β-Lactam-Antibiotika in vitro ist es nicht gestattet, das Arzneimittel mit Aminoglykosiden zu mischen. Diese Substanzen werden separat verabreicht (Verdünnung und Auflösung beider Arzneimittel erfolgen auch getrennt).

Die gleichzeitige Anwendung von Antikoagulanzien zur oralen Verabreichung, Heparin und anderen Arzneimitteln, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen können (z. B. Blutplättchenaktivität), sollten unter ständiger Überwachung der Gerinnungstestdaten erfolgen.

Piperacillin bewirkt in Kombination mit Vecuronium eine Verlängerung der Blockade der Muskel- und Nervenaktivität. Aufgrund eines ähnlichen Wirkprinzips kann davon ausgegangen werden, dass die neuromuskuläre Blockade, die durch ein nicht polarisierendes Muskelrelaxans hervorgerufen wird, bei Verwendung von Piperacillin Bestand haben kann. Dies sollte berücksichtigt werden, wenn Zophercin während der Operation verschrieben wird.

Piperacillin kann die Ausscheidung von Methotrexat reduzieren. Für Personen, die Methotrexat verwenden, ist es daher erforderlich, die Serumindikatoren zu überwachen.

Auswirkungen auf Labortestergebnisse.

Wie bei der Verwendung anderer Penicilline kann mit der Einführung des Arzneimittels eine falsch positive Reaktion auf das Vorhandensein von Glukose im Urin auftreten (wenn dies mit der Reduktionsmethode bestimmt wird). Das Vorhandensein von Zuckern, die mit enzymatischen Glucoseoxidase-Reaktionen funktionieren, sollte getestet werden.

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Lagerbedingungen

Zopercin muss bei Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C gehalten werden. Die fertige Flüssigkeit kann innerhalb von 24 Stunden (wenn sie bis zu 25 ° C enthalten ist) oder innerhalb von 48 Stunden (wenn das Arzneimittel in einem Kühlschrank mit Indikatoren von 2-8 ° C aufbewahrt wird) verwendet werden.

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Haltbarkeit

Zopercin kann innerhalb von zwei Jahren ab dem Zeitpunkt der Herstellung des therapeutischen Produkts angewendet werden.

Anwendung für Kinder

Kann nicht bei Säuglingen unter 2 Jahren angewendet werden.

Analoge

Analoga der Medikation sind Aurotaz-P, Tazar mit Piperacillin-Tazobaktam Teva und Tazpen.