Zopercin

Zopercin ist ein Arzneimittel, das Penicilline in Kombination mit Substanzen enthält, die die Aktivität von β-Lactamasen hemmen. Es hat ein breites Spektrum antimikrobieller Wirkungen.

Hinweise Zopercina

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Läsionen der unteren und oberen Teile der Atemwege (einschließlich Lungenentzündung (im Krankenhaus erworbene Lungenentzündung sowie VAP));
• Infektionen der Harnröhre (zB Pyelonephritis);
• Infektionen des Bauchfells (auch mit Komplikationen) – Cholezystitis mit Peritonitis sowie Endometritis und Entzündungen im Beckenbereich (auch bei Kindern im Alter von 2 bis 12 Jahren);
• Verletzungen der Knochen mit Weichteilen, der Epidermis und der Gelenke (einschließlich diabetischer Fußsyndrome);
• Bakteriämie.

Es kann sowohl Kindern als auch Erwachsenen mit Fieber verschrieben werden, das durch eine Neutropenie verursacht wird, die im Zusammenhang mit einer Infektion bakterieller Ätiologie aufgetreten ist.

Freigabe Formular

Die Substanz wird in Form eines Lyophilisats für Injektionsflüssigkeiten in 4,5-g-Fläschchen freigesetzt.

Pharmakodynamik

Dieses antimikrobielle Medikament enthält einen Komplex aus zwei Komponenten – Piperacillin und Tazobactam. Es kombiniert die Eigenschaften eines Antibiotikums und eines β-Lactamase-Hemmers.

Piperacillin ist ein halbkünstliches Penicillin mit hoher therapeutischer Wirkung, das bakterielle Eigenschaften unterdrückt und die Bildung und Bindung von Zellmembranen verlangsamt.

Tazobactam ist ein Derivat der Triazolylmethylpenicillansäure. Es hemmt die Aktivität von β-Lactamasen, erweitert gleichzeitig das Wirkungsspektrum von Piperacillin und verstärkt dessen Wirkung auf Stämme, die gegen Cephalosporine und Penicilline resistent sind.

Pharmakokinetik

Absaugung.

Das verabreichte Arzneimittel erreicht fast sofort die Cmax-Werte im Plasma. Bei Verwendung von 4 g Piperacillin liegen die Werte bei 298 µg/ml. Die Verwendung von 0,5 g Tazobactam führt zu einem Cmax-Wert im Plasma von 34 µg/ml.

Vertriebsprozesse.

Sowohl Piperacillin als auch Tazobactam sind an der Proteinsynthese beteiligt. Ihr Anteil liegt bei etwa 30 %.

Diese Komponenten verteilen sich rasch im weiblichen Fortpflanzungssystem (Eierstöcke mit Gebärmutter und Eileiter), in der Lunge, in der Galle mit Gallenblase, in der Darmschleimhaut und in der Interzellularflüssigkeit. Die Gewebewerte von LS liegen im Allgemeinen bei 50-100 % der Plasmawerte.

Das Verteilungsvolumen der Liquorbestandteile innerhalb des Liquors ist gering (sofern keine Hirnhautentzündung vorliegt).

Stoffwechselprozesse.

Während des Stoffwechsels wird Piperacillin in ein Desethyl-Stoffwechselprodukt mit schwacher mikrobiologischer Wirkung umgewandelt. Stoffwechselprozesse von Tazobactam führen zur Bildung eines einzelnen Stoffwechselprodukts ohne mikrobiologische Aktivität.

Ausscheidung.

Bei einmaliger oder mehrfacher Anwendung des Arzneimittels bei Freiwilligen betrug die Halbwertszeit 0,7–1,2 Stunden. Dosisgröße und Infusionsdauer haben keinen Einfluss auf diese Werte. Die Halbwertszeit beider Komponenten nahm mit abnehmender renaler Clearance zu.

Die Anwendung von Tazobactam hatte keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Piperacillin und verringerte nicht die Ausscheidungsrate von Tazobactam.

Die Ausscheidung der Substanzen erfolgt über tubuläre Sekretion und glomeruläre Filtration über die Nieren. Piperacillin wird aufgrund seiner nicht-austauschbaren Substanz schnell ausgeschieden (68 % werden im Urin ausgeschieden). Gleichzeitig wird Tazobactam mit seinen Stoffwechselprodukten zu 80 % über die Nieren ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte intravenös in Form einer 20–30 Minuten dauernden Infusion verabreicht werden.

Die Dauer der Therapie und die Dosishöhe werden vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten und der Schwere der Läsion ausgewählt.

Die Standarddosis für Erwachsene (Jugendliche über 12 Jahre und Personen mit einem Körpergewicht über 50 kg) bei Erkrankungen, die durch akute Läsionen (mit Komplikationen) verursacht werden, kann variieren und beginnt bei insgesamt 4,5 g pro Infusion (der Eingriff wird dreimal täglich durchgeführt). Bei Neutropenie wird das Medikament viermal täglich (im Abstand von 6 Stunden) verabreicht.

Bei älteren Menschen ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Leber- oder Nierenversagen wird die Dosis unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung geändert (sie kann auf 8 g Piperacillin pro Tag reduziert werden).

Für Kinder im Alter von 2–12 Jahren mit einem Körpergewicht unter 50 kg wird bei Neutropenie die Dosis auf bis zu 90 mg/kg (insgesamt) berechnet; die Verabreichung sollte in 6-stündigen Abständen in Kombination mit Aminoglykosiden erfolgen (insgesamt maximal 4,5 g; ebenfalls mit 6-stündigen Pausen). Bei Infektionen mit Komplikationen wird die Dosis auf insgesamt 112,5 mg/kg (maximal 4,5 g) erhöht; die Verabreichung erfolgt in 8-stündigen Abständen.

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Verwenden Zopercina Sie während der Schwangerschaft

Zopercin sollte schwangeren Frauen nicht verschrieben werden, da keine zuverlässigen Informationen zur Sicherheit seiner Anwendung vorliegen. Daher darf es nur in Situationen angewendet werden, in denen der mögliche Nutzen der Verabreichung größer ist als die Wahrscheinlichkeit von Komplikationen.

Das Arzneimittel geht in die Muttermilch über, daher sollte während der Therapie abgestillt werden.

Kontraindikationen

Kontraindiziert bei Unverträglichkeit gegenüber Cephalosporinen, Penicillinen und Substanzen, die die Wirkung von β-Lactamasen hemmen.

Nebenwirkungen Zopercina

Bei Patienten treten häufig die folgenden negativen Symptome auf:

• gastrointestinale Funktionsstörungen: Appetitlosigkeit, Erbrechen, Blähungen, Durchfall oder weicher Stuhl;
• Anzeichen einer Allergie: Ekzem, Atemnot, Hautausschlag, Anaphylaxie, laufende Nase oder Nesselsucht;
• Thrombozyto-, Neutro- oder Leukopenie sowie hämolytische Anämie;
• Kopfschmerzen, Krämpfe, Herzrhythmusstörungen, Schwindel und zusätzlich Schüttelfrost, starke Müdigkeit und Tachykardie;
• Muskelschwäche oder Arthralgie;
• Candidose;
• Manifestationen im Injektionsbereich und ein Wärmegefühl.

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Überdosis

Eine Vergiftung mit Zopercin kann eine Verstärkung negativer Symptome (z. B. Krampfanfälle) hervorrufen.

Es müssen symptomatische Maßnahmen (zur Linderung von Krämpfen werden Barbiturate oder Diazepam eingesetzt) sowie eine Hämodialyse durchgeführt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination von Probenecid mit dem Arzneimittel führt zu einer Verlängerung der Halbwertszeit und einer Verringerung der renalen Clearance beider Komponenten von Zopercin. Dies hat jedoch keinen Einfluss auf die Plasma-Cmax-Werte eines der Arzneimittel.

Aufgrund der mangelnden physikalischen Verträglichkeit zwischen Aminoglykosiden und β-Lactam-Antibiotika in vitro ist es verboten, das Arzneimittel mit Aminoglykosiden zu mischen – diese Substanzen werden getrennt verabreicht (Verdünnung und Auflösung beider Arzneimittel erfolgen ebenfalls getrennt).

Die gleichzeitige Anwendung mit oralen Antikoagulanzien, Heparin und anderen Arzneimitteln, die das Blutgerinnungssystem (z. B. die Funktion der Blutplättchen) beeinflussen können, sollte unter ständiger Überwachung der Gerinnungstestdaten erfolgen.

Piperacillin in Kombination mit Vecuronium führt zu einer Verlängerung der Muskel- und Nervenblockade. Aufgrund des ähnlichen Wirkprinzips ist zu erwarten, dass die durch nichtpolarisierende Muskelrelaxanzien induzierte neuromuskuläre Blockade durch Piperacillin verlängert werden kann. Dies sollte bei der Verschreibung von Zopercin während chirurgischer Eingriffe berücksichtigt werden.

Piperacillin kann die Ausscheidung von Methotrexat verringern. Daher sollten bei Personen, die Methotrexat anwenden, die Serumspiegel von Methotrexat überwacht werden.

Auswirkungen auf Labortestergebnisse.

Wie bei anderen Penicillinen kann es bei der Verabreichung des Arzneimittels zu einem falsch positiven Ergebnis hinsichtlich der Glukose im Urin (bei Bestimmung mit der Reduktionsmethode) kommen. Es sollten Zuckertests verwendet werden, die auf enzymatischen Glukoseoxidasereaktionen basieren.

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Lagerbedingungen

Zopercin sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C gelagert werden. Die zubereitete Flüssigkeit kann innerhalb von 24 Stunden (bei Temperaturen bis zu 25 °C) oder 48 Stunden (bei Lagerung im Kühlschrank bei Temperaturen von 2–8 °C) verwendet werden.

Haltbarkeit

Zopercin kann innerhalb eines Zeitraums von 2 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Nicht bei Säuglingen unter 2 Jahren anwenden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Aurotaz-R, Tazar mit Piperacillin-Tazobactam Teva und Tazpen.