Alimta

Alimta ist ein Antimetabolit mit starker Antitumorwirkung. Sein Hauptwirkstoff ist Pemetrexed, ein Multi-Target-Antifolat, das die Aktivität von Elementen wie DHFR, TS und GARFT (die wichtigsten folatabhängigen Enzyme, die an der Biosynthese von Thymidin-Purin-Nukleotiden beteiligt sind) hemmen kann.

Der Wirkstoff gelangt unter Beteiligung von Protein-Folat-synthetisierenden Strukturen, die die Funktion der Bewegung und des Transports von zuvor wiederhergestellten Folaten haben, in die Zellen. Zu diesem Zeitpunkt wird Pemetrexed unter der Einwirkung des Enzyms FPGS in eine Polyglutamatform umgewandelt. [ 1 ]

Hinweise Alimta

Es wird zur Behandlung der folgenden bösartigen Tumoren eingesetzt:

• Pleuramesotheliom;
• lokal fortgeschrittenes Lungenkarzinom;
• nicht-kleinzelliges und nicht-Plattenepithelkarzinom der Lunge, das eine metastasierte Form aufweist (Adenokarzinom oder großzelliges Karzinom).

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Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Form von Infusionspulver in Fläschchen. In einer Schachtel - 1 Fläschchen.

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Pharmakodynamik

Da polyglutamierte Stoffwechselelemente eine verlängerte Halbwertszeit haben, verlängert sich auch die Dauer der therapeutischen Wirkung des Arzneimittels.

Die Anwendung von Alimta in Kombination mit Cisplatin führt zur Entwicklung einer synergistischen Antitumoraktivität.

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Pharmakokinetik

Die intraplasmatische Proteinsynthese beträgt etwa 81 %; auch bei Patienten mit Niereninsuffizienz verändern sich die Syntheseprozesse nicht. In der Leber werden nur eingeschränkte Stoffwechselprozesse von Pemetrexed beobachtet.

24 Stunden nach der Verabreichung werden 70–90 % des unveränderten Bestandteils über die Nieren ausgeschieden. Die systemische intraplasmatische Clearance von Pemetrexed beträgt 92 ml pro Minute. Die Plasmahalbwertszeit bei Personen mit gesunder Nierenfunktion beträgt 3,5 Stunden.

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Dosierung und Verabreichung

Die zubereitete medizinische Flüssigkeit wird intravenös über eine Pipette verabreicht (der Eingriff dauert 10 Minuten). Oft wird das Medikament in Kombination mit Cisplatin verwendet, um die therapeutische Wirkung zu verstärken.

Die Dauer des Behandlungszyklus und die Größe der Dosierungsportion werden vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung des Entwicklungsstadiums der Pathologie ausgewählt. Vor Beginn der Therapie sollte Dexamethason angewendet werden (4 mg 2-mal täglich (am Tag vor Behandlungsbeginn, am Tag des Kursbeginns und auch am Tag danach)), um die Häufigkeit und Intensität epidermaler Reaktionen auf die Wirkung des Arzneimittels zu verringern.

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Verwenden Alimta Sie während der Schwangerschaft

Sie können Alimta während der Stillzeit oder Schwangerschaft nicht anwenden.

Kontraindikationen

Kontraindiziert für die Anwendung bei Personen mit einer Überempfindlichkeit gegen Pemetrexed oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels in der Vorgeschichte.

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Nebenwirkungen Alimta

Zu den Nebenwirkungen, die bei der Verabreichung von Infusionsflüssigkeit auftreten, gehören:

• Schädigung der hämatopoetischen Funktion: Leuko-, Thrombozyto- oder Neutropenie sowie Anämie;
• Probleme mit der Epidermis und den Hautanhangsgebilden: Hautausschläge, Erythema multiforme, Peeling, Alopezie und Juckreiz;
• Störungen des PNS: Neuropathie motorischer oder sensorischer Natur;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, Anorexie, Stomatitis, Übelkeit, erhöhte AST- oder ALT-Werte, Pharyngitis und Colitis (selten);
• Anzeichen des Herz-Kreislauf-Systems: Tachykardie supraventrikulärer Natur;
• Harnfunktionsstörung: erhöhte Kreatininwerte;
• andere Erkrankungen: Konjunktivitis, Urtikaria, starke Müdigkeit, neutropenisches Fieber, interstitielle Formen der Pneumonitis, erhöhte Temperatur und Dehydration.

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Überdosis

Eine Vergiftung mit dem Medikament kann zu einer Knochenmarksuppression führen, deren Symptome Neutro- und Thrombozytopenie sowie Anämie sind. Darüber hinaus können Durchfall, Sekundärinfektionen und Entzündungen der Schleimhäute auftreten.

Es werden symptomatische Maßnahmen ergriffen und zusätzlich die sofortige Gabe von Leucovorin oder Thymidin verordnet.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Clearance-Rate von Pemetrexed kann erheblich reduziert sein, wenn das Arzneimittel mit nephrotoxischen Substanzen kombiniert wird, die über die Nieren ausgeschieden werden.

Das Arzneimittel weist nur minimale Wechselwirkungen mit Arzneimitteln auf, deren Stoffwechselprozesse unter Beteiligung der folgenden Enzyme ablaufen: CYP3A und CYP2D6 mit CYP2C9 sowie CYP1A2.

Bei Personen mit gesunder Nierenfunktion kann das Medikament in Kombination mit Ibuprofen verschrieben werden.

Personen mit mittelschwerer oder leichter Nierenfunktionsstörung sollten Alimta in Kombination mit NSAIDs mit äußerster Vorsicht anwenden.

Pemetrexed darf nicht mit Flüssigkeiten wie Ringer- oder Ringer-Lactat-Lösungen gemischt werden.

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Lagerbedingungen

Alimta sollte außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur liegt zwischen 15 und 25 °C. Die zubereitete Flüssigkeit kann 24 Stunden bei Temperaturen zwischen 2 und 8 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Alimta kann innerhalb eines Zeitraums von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es liegen keine relevanten Informationen zur Verwendung des Arzneimittels in der Pädiatrie zur Behandlung des malignen Pleuramesothelioms und des nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms vor.

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Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Navelbine, Taxotere, Paclitaxel mit Tarceva sowie Taxol, Photoditazine und Lastet mit Iressa.

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