Alventa

Alventa ist ein Antidepressivum, dessen chemische Struktur sich von der Struktur von Antidepressiva anderer Kategorien (Trizyklika, Tetrazyklika usw.) unterscheidet. Das Arzneimittel enthält zwei racemische Enantiomerenformen mit therapeutischer Wirkung.

Die antidepressive Wirkung des Wirkstoffs Venlafaxin entwickelt sich durch die Verstärkung der Neurotransmitterwirkungen auf das zentrale Nervensystem. Die Komponente zeigt keine Affinität zu den Endungen von Benzodiazepinen, Opiaten, Phencyclidinen (PCP) sowie zum NMDA-Element, Histamin H1 und cholinergen muskarinischen Endungen und α-Adrenorezeptoren.

Hinweise Alventa

Es wird zur Behandlung schwerer depressiver Episoden, generalisierter Angststörungen (GAS) und sozialer Phobie eingesetzt. Darüber hinaus wird es verschrieben, um die Entwicklung schwerer depressiver Episoden zu verhindern.

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Freigabe Formular

Der Arzneistoff wird in Kapseln mit verlängerter Wirkung freigesetzt – 14 Stück pro Packung. In einer Schachtel – 1, 2 oder 4 Packungen.

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Pharmakodynamik

Venlafaxin mit seinem Hauptstoffwechselelement (ODV) sind ebenso wie SNRIs starke SSRIs, verlangsamen aber gleichzeitig die umgekehrte Dopaminaufnahme leicht. Darüber hinaus hat das Medikament eine wirksame Wirkung auf die Prozesse der umgekehrten Neurotransmitteraufnahme und verringert die Reaktivität der β-adrenergen Rezeptoren des Zentralnervensystems. Darüber hinaus unterdrückt Venlafaxin nicht die Aktivität von MAO-Hemmern.

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Pharmakokinetik

Venlafaxin wird bei oraler Einnahme fast vollständig (ca. 92 %) resorbiert, durchläuft jedoch umfangreiche allgemeine Stoffwechselprozesse (es entsteht eine aktive Stoffwechselkomponente – AMC), weshalb die Bioverfügbarkeitswerte des Arzneimittels bei ca. 42±15 % liegen.

Bei der Anwendung des Arzneimittels werden die Plasmawerte Cmax von Venlafaxin und ODV nach 6,0 ± 1,5 bzw. 8,8 ± 2,2 Stunden bestimmt.

Die Arzneimittelabsorptionsrate in Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung ist niedriger als die Ausscheidungsrate. Aus diesem Grund entspricht die scheinbare Halbwertszeit des Wirkstoffs (15 ± 6 Stunden) tatsächlich der Absorptionshalbwertszeit und nicht der Standardhalbwertszeit (5 ± 2 Stunden), die bei Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung beobachtet wird.

Das Medikament verteilt sich weit im Körper. Die intraplasmatischen Syntheseraten des Medikaments mit Proteinen liegen bei 27 ± 2 % mit Werten von 2,5–2215 ng/ml. Die analoge Synthese des Elements ODV liegt bei 30 ± 12 % mit Werten von 100–500 ng/ml.

Bei der Resorption unterliegt Venlafaxin umfangreichen intrahepatischen Stoffwechselprozessen. Der Hauptstoffwechselbestandteil der Substanz ist ODV, darüber hinaus wird es jedoch in N-Desmethylvenlafaxin mit N- sowie O-Didesmethylvenlafaxin mit anderen Nebenprodukten umgewandelt.

Etwa 87 % der Arzneimitteldosis werden innerhalb von 48 Stunden nach Einnahme einer Einzeldosis über den Urin ausgeschieden – in Form von Venlafaxin (5 %) sowie ungebundenem Venlafaxin (29 %), gebundenem Venlafaxin (26 %) und anderen Stoffwechselkomponenten (27 %).

Bei längerer Verabreichung des Arzneimittels kommt es nicht zu einer Anreicherung von Venlafaxin im Körper.

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Dosierung und Verabreichung

Die Kapsel muss zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen, im Ganzen geschluckt und mit klarem Wasser abgespült werden. Es ist verboten, die Kapsel in Wasser zu legen, zu zerdrücken, zu öffnen oder zu kauen. Das Arzneimittel wird einmal täglich zur gleichen Zeit eingenommen – morgens oder abends.

Bei Depressionen.

Bei Depressionen werden 75 mg des Medikaments einmal täglich verschrieben. Nach 14 Tagen kann die Dosis verdoppelt werden (0,15 g), mit einer Dosis pro Tag – um den klinischen Zustand weiter zu verbessern. Bei Bedarf kann die Dosierung in leichten Stadien der Erkrankung auf 225 mg pro Tag und in schweren Fällen auf bis zu 375 mg pro Tag erhöht werden.

Jede Dosiserhöhung sollte um 37,5–75 mg in Abständen von 2 Wochen oder mehr erfolgen (im Allgemeinen sollte der Abstand mindestens 4 Tage betragen).

Bei der Anwendung von 75 mg Alventa entwickelt sich die antidepressive Wirkung nach 14 Tagen Therapie.

Soziale Phobie und generalisierte Angststörung.

Bei besonderen Angstzuständen (einschließlich sozialer Phobie) ist eine tägliche Dosis von 75 mg erforderlich. Zur Verbesserung der klinischen Situation kann die Dosis nach 14 Tagen auf 0,15 g einmal täglich erhöht werden. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 225 mg einmal täglich erhöht werden. Die Dosis kann in Abständen von 14 Tagen oder mehr (Mindestintervall 4 Tage) um 75 mg pro Tag erhöht werden.

Bei der Verabreichung von 75 mg des Arzneimittels wird nach 7 Behandlungstagen eine angstlösende Wirkung beobachtet.

Rückfallprävention und unterstützende Maßnahmen.

Ärzte empfehlen, Medikamente gegen depressive Episoden mindestens 0,5 Jahre lang einzunehmen. Unterstützende Maßnahmen und die Vorbeugung von Rückfällen oder Neuverläufen der Erkrankung werden mit Dosierungen durchgeführt, die sich zuvor als wirksam erwiesen haben. Der Arzt muss die Wirksamkeit der Langzeitbehandlung regelmäßig, mindestens alle 3 Monate, überwachen.

Nieren- oder Leberinsuffizienz.

Bei Nierenfunktionsstörungen (SCF-Werte < 30 ml pro Minute) muss die tägliche Venlafaxin-Dosis um die Hälfte reduziert werden. Auch bei Hämodialyse muss die Dosis um die Hälfte reduziert werden. Die Hämodialyse muss vor der Einnahme des Medikaments abgeschlossen sein.

Bei mittelschwerem Leberversagen wird die Medikamentendosis ebenfalls um 50 % reduziert. Manchmal kann die Dosierung um mehr als 50 % reduziert werden.

Kontinuierliche, Erhaltungs- oder Langzeitbehandlung.

Das akute Stadium einer schweren Depression muss mindestens mehrere Monate oder länger behandelt werden. Bei bestimmten Angstformen (einschließlich sozialer Phobien) ist ebenfalls ein langer Behandlungszyklus erforderlich.

Aufgrund des hohen Potenzials dosisabhängiger Nebenwirkungen sollten Dosiserhöhungen nur nach klinischer Beurteilung erfolgen. Die minimale wirksame Dosis sollte beibehalten werden.

Absetzen von Venlafaxin.

Beim Absetzen der Therapie sollte die Dosierung schrittweise reduziert werden. Wenn Alventa länger als 1,5 Monate angewendet wurde, sollte die Dosis für mindestens 14 Tage reduziert werden.

Verwenden Alventa Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Alventa ist verboten, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, schwanger sind oder stillen.

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Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• starke persönliche Empfindlichkeit gegenüber Venlafaxin oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Kombination mit einem beliebigen MAOI und gleichzeitig für 2 Wochen ab dem Zeitpunkt ihrer Verabreichung (die Therapie mit Venlafaxin muss mindestens 7 Tage vor der Verabreichung eines beliebigen MAOI abgebrochen werden);
• erhöhte Blutdruckwerte in der schweren Phase (vor Kursbeginn liegen sie bei 180/115 mmHg oder mehr);
• Glaukom;
• Harnwegserkrankungen aufgrund eines schwachen Harnabflusses (z. B. aufgrund von Erkrankungen der Prostata);
• schwere Nieren- oder Leberinsuffizienz.

Nebenwirkungen Alventa

Das Auftreten von Nebenwirkungen ist dosisabhängig. Häufigkeit und Schwere der Beschwerden können während der Therapie zunehmen.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen: Schlaflosigkeit, Nervosität, Trockenheit der Mundschleimhaut, Hyperhidrose, Übelkeit, Verstopfung, Asthenie, Schwindel, Schläfrigkeit sowie Orgasmus- und Ejakulationsstörungen.

Sonstige Verstöße:

• systemische Erkrankungen: Schüttelfrost, Anaphylaxie, Asthenie, Angioödem und Lichtempfindlichkeit;
• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: Blutdruckabfall oder -anstieg, Tachykardie, aber auch orthostatischer Kollaps, Gefäßerweiterung (häufig Rötung der Gesichtshaut oder Auftreten von Fieber), Kammerflimmern, Verlängerung des QT-Intervalls und damit einhergehend ventrikuläre Tachykardie (einschließlich der „Pirouette“-Variante) oder Bewusstlosigkeit;
• Magen-Darm-Störungen: Verstopfung, Übelkeit, Appetitlosigkeit, Zähneknirschen und Erbrechen;
• Probleme im Zusammenhang mit dem Blutsystem und der Lymphe: Thrombozytopenie, Ekchymose, Blutungen im Magen-Darm-Trakt oder aus den Schleimhäuten sowie Verlängerung der Blutungsperiode und Blutdyskrasien (einschließlich aplastischer Anämie, Neutro- oder Panzytopenie und Agranulozytose);
• Stoffwechselstörungen: erhöhte Prolaktinwerte, Gewichtszunahme oder -abnahme, erhöhte Cholesterinwerte im Serum, abnorme Leberfunktionstests, Durchfall, Hyponatriämie, Pankreatitis, Bruxismus, Hepatitis und Parhon-Syndrom;
• Läsionen des Nervensystems: Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Mundtrockenheit, Nervosität, verminderte Libido, Parästhesien und Schwindel, verbunden mit erhöhtem Muskeltonus, Sedierung, Apathie, Krampfanfällen und Tremor. Darüber hinaus werden Myoklonus, NMS, Koordinationsstörungen, manische Symptome, Halluzinationen, Serotoninintoxikation, extrapyramidale Störungen (einschließlich Dyskinesie und Dystonie), Tinnitus, Spätphasendyskinesien, epileptische Anfälle, Rhabdomyolyse und NMS-ähnliche Symptome beobachtet. Suizidgedanken und -verhalten, Delirium oder Agitation psychomotorischer Natur, Aggression und Depersonalisierung werden ebenfalls beobachtet;
• Atemfunktionsstörungen: pulmonale Eosinophilie, Gähnen und grippeähnliches Syndrom;
• epidermale Läsionen: Hautausschläge, SJS, Erythema multiforme, Hyperhidrose (auch nachts), TEN und Alopezie;
• Störungen der Sinnesfunktionen: Veränderungen des Geschmacksempfindens, Akkommodationsstörungen und Tinnitus;
• Probleme mit der Funktion der Harnorgane und der Nieren: Harnverhalt oder Dysurie (hauptsächlich Schwierigkeiten beim Beginn des Harnprozesses);
• Erkrankungen der Brustdrüsen und Geschlechtsorgane: Anorgasmie, Harnwegserkrankungen (häufig Probleme mit dem Beginn des Wasserlassens), Orgasmusstörungen (Männer) oder Ejakulation und Impotenz sowie Menstruationszyklusstörungen (verstärkte oder unregelmäßige Menstruation – Metrorrhagie oder Menorrhagie), Orgasmusstörungen (Frauen) und Pollakisurie;
• Schäden an den Sehorganen: erweiterte Pupillen, grüner Star, Akkommodationsstörungen und Sehprobleme.

Entzugserscheinungen wurden bei Menschen beobachtet, die an Depressionen oder bestimmten Angstzuständen litten. Bei abruptem Absetzen des Arzneimittels oder einer starken oder schrittweisen Dosisreduktion (bei unterschiedlichen Dosierungen) können neue Symptome auftreten. Eine Zunahme der Häufigkeit neuer Manifestationen ist mit einer Erhöhung der Dosis und der Therapiedauer verbunden.

Zu den Entzugserscheinungen gehörten Durchfall, Mundtrockenheit, Angstzustände, zielloses Gehen, Ruhelosigkeit mit Appetitlosigkeit, psychische Störungen und Schwäche sowie Parästhesien, Hypomanie, Nervosität mit Kopfschmerzen, Hyperhidrose, Schwindel, Schläfrigkeit, Erbrechen mit Schlaflosigkeit, Zittern, Übelkeit, grippeähnliche Symptome und lebhafte Träume. Diese Erscheinungen waren mild und verschwanden spontan.

Im Falle eines Absetzens von Antidepressiva ist es notwendig, den Zustand des Patienten zu überwachen und die Venlafaxin-Dosis proportional zu reduzieren. Die Dauer der Dosisreduktion richtet sich nach der Dosis selbst, der persönlichen Empfindlichkeit des Patienten und der Dauer der Therapie.

Überdosis

In Tests nach der Markteinführung wurden Vergiftungen vor allem dann beobachtet, wenn das Arzneimittel zusammen mit Alkohol oder anderen Medikamenten eingenommen wurde.

Tachykardie, Mydriasis, Erbrechen, Bewusstseinsveränderungen (von Schläfrigkeit bis Koma) und Krampfanfälle treten häufig während einer Intoxikation auf. Weitere Symptome sind Veränderungen der EKG-Werte (erhöhter QRS-Komplex, Verlängerung der QT-Intervallmarkierungen oder des His-Bündels), Bradykardie, Schwindel, ventrikuläre Tachykardie, Blutdruckabfall und Tod.

Im Falle einer Überdosierung steigt aufgrund der toxischen Eigenschaften von Venlafaxin das Suizidrisiko bei Patienten, weshalb es notwendig ist, die Mindestmenge des Arzneimittels zu verwenden, die das gewünschte Ergebnis liefert - um die Möglichkeit einer Vergiftung zu verringern. Bei einer Intoxikation mit Venlafaxin in Kombination mit anderen Arzneimitteln oder alkoholischen Getränken ist ein tödlicher Ausgang möglich.

Es ist notwendig, die Atemwege freizumachen, die Sauerstoffzufuhr sicherzustellen und gegebenenfalls eine künstliche Beatmung durchzuführen. Darüber hinaus sollten symptomatische und unterstützende Behandlungsmaßnahmen durchgeführt und die Herzfrequenz sowie die Funktion anderer lebenswichtiger Organe genau überwacht werden.

Bei hoher Aspirationswahrscheinlichkeit sollte kein Erbrechen herbeigeführt werden. Eine Magenspülung ist möglich, wenn sie kurz nach Einnahme des Arzneimittels oder bei Auftreten entsprechender Symptome durchgeführt wird. Auch die Einnahme von Aktivkohle kann die Aufnahme des Arzneimittels verringern. Dialyse, forcierte Diurese, Hämoperfusion und Blutaustauschtransfusion sind unwirksam. Es gibt keine Antidote für Venlafaxin.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Verwendung mit MAO-Hemmern.

Die Kombination des Arzneimittels mit MAO-Hemmern ist verboten.

Bei Patienten, die die Einnahme von MAO-Hemmern kurz vor der Einnahme des Medikaments abgebrochen haben oder die die Alventa-Therapie kurz vor der Einnahme von MAO-Hemmern abgebrochen haben, wurden schwere Nebenwirkungen berichtet. Dazu gehören Erbrechen, Schwindel, Krampfanfälle, Zittern, Anfälle, Übelkeit, starkes Schwitzen und Fieberzustände, kombiniert mit NMS und Krampfanfällen (kann zum Tod führen).

Mit der Verabreichung von Venlafaxin kann begonnen werden, wenn seit dem Ende der MAOI-Therapie mindestens 2 Wochen vergangen sind.

Der Zeitraum zwischen dem Absetzen reversibler MAO-Hemmer, dem Beginn der Einnahme von Moclobemid und dem Beginn der Einnahme von Alventa sollte mindestens zwei Wochen betragen. Bei der Einführung eines MAO-Hemmers im Rahmen der Umstellung von Moclobemid auf Alventa sollte die Umstellung mindestens eine Woche dauern.

Arzneimittel, die die Funktion des zentralen Nervensystems beeinflussen.

Aufgrund des Wirkprinzips von Venlafaxin und der hohen Wahrscheinlichkeit einer Serotoninintoxikation ist bei der Kombination des Arzneimittels mit Substanzen, die möglicherweise den Prozess der serotonergen Übertragung neuronaler Impulse beeinflussen (z. B. SSRIs, Triptane oder Lithiumpräparate), äußerste Vorsicht geboten.

Indinavir.

Die Kombination des Arzneimittels mit Indinavir führt zu einer Verringerung der AUC- und Cmax-Werte des letzteren – um 28 % bzw. 36 %. Indinavir verändert die pharmakokinetischen Parameter von Venlafaxin und ODV nicht.

Warfarin.

Bei Personen, die Warfarin eingenommen haben, können die gerinnungshemmende Aktivität und die PT-Werte zu Beginn der Therapie mit Alventa ansteigen.

Cimetidin.

Bei älteren Menschen und Menschen mit Leberproblemen, die das Arzneimittel zusammen mit Cimetidin einnehmen, wurde die therapeutische Wechselwirkung nicht untersucht. Daher sollten solche Patienten klinisch überwacht werden.

Ethanol.

Trinken Sie keinen Alkohol, während Sie Venlafaxin anwenden.

Substanzen, die die CYP2D6-Aktivität hemmen.

Das Isoenzym CYP2D6, das am genetischen Polymorphismus im Stoffwechsel vieler Antidepressiva beteiligt ist, wandelt das Venlafaxin-Element in die Hauptstoffwechselkomponente von ODV um, die eine medizinische Wirkung besitzt. Daher sind Wechselwirkungen zu erwarten, wenn das Arzneimittel zusammen mit Wirkstoffen angewendet wird, die die Wirkung von CYP2D6 verlangsamen.

Kombinationen, die eine Abschwächung der Umwandlungsprozesse von Venlafaxin in ODV bewirken, können theoretisch die Venlafaxinspiegel im Serum erhöhen und die ODV-Werte senken.

Hypoglykämische und blutdrucksenkende Medikamente.

Nach Abschluss der medikamentösen Therapie steigt der Clozapinspiegel an, was zum vorübergehenden Auftreten von Nebenwirkungen, einschließlich Krampfanfällen, führt.

Metoprolol.

Die Kombination des Arzneimittels mit Metoprolol führt zu einem Anstieg des Plasmaspiegels des letzteren, ohne die Indikatoren seiner aktiven Stoffwechselkomponente - α-Hydroxymetoprolol - zu verändern. Die klinischen Folgen eines solchen Effekts für Menschen mit erhöhtem Blutdruck sind nicht bekannt, daher ist eine sehr sorgfältige Kombination dieser Medikamente erforderlich.

Haloperidol.

Es ist zu berücksichtigen, dass die kombinierte Anwendung von Arzneimitteln und Haloperidol die Clearance verringert und Cmax und AUC erhöht, während die Halbwertszeit von Haloperidol unverändert bleibt. Es liegen keine Informationen zur klinischen Bedeutung dieser Wechselwirkung vor.

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Lagerbedingungen

Alventa kann an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur darf 30 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Alventa kann innerhalb eines Zeitraums von 5 Jahren ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Darf in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) nicht verschrieben werden.

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Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Velaxin, Dapfix, Venlafaxin mit Velafax, Voxemmel, Efevelon mit Venlaxor, Newelong und Venlift OD.

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