Avix

Avix wird verschrieben, wenn es notwendig ist, atherothrombotische Manifestationen zu verhindern.

Hinweise Avix

Aviks werden verschrieben, wenn atherothrombotische Manifestationen verhindert werden sollen:

•  Patienten, die einen Herzinfarkt gehabt haben (Aviks verabreicht einmal in ein paar Tagen, und für 35 Tage), ischämischer Schlaganfall (Behandlung während der Woche verabreicht und für sechs Monate), und wenn die Diagnose ergab, dass periphere arterielle Verschlusskrankheit haben;
•  Patienten, die ein akutes Koronarsyndrom haben, ohne die ST-Segmente zu heben (das Vorhandensein von instabiler Angina oder Myokardinfarkt ohne eine Q-Welle). Dies schließt Patienten ein, die während eines Verfahrens wie einer perkutanen Koronarangioplastie, in deren Kombination Acetylsalicylsäure verabreicht wurde, einer Stent-Platzierung unterzogen wurden;
•  Patienten mit akutem Myokardinfarkt mit ST-Strecken-Hebung (Acetylsalicylsäure in Kombination) mit Standardtherapie, wenn eine thrombolytische Therapie indiziert ist.

Freigabe Formular

Das Medikament Avix ist in Form von Tabletten erhältlich, die mit einer Folienmembran beschichtet sind.

Pharmakodynamik

Clopidogrel hat eine selektive Hemmung der Bindung von Adenosin-Diphosphat (ADP) an dessen Thrombozytenrezeptor und die folgenden ADP-vermittelte Aktivierung von GPIIb / IIIa-Komplex, durch die Plättchenaggregation inhibiert wird. Die Biotransformation von Clopidogrel ist notwendig, um die Aggregation von Thrombozyten zu unterdrücken.

Clopidogrel hilft auch bei der Unterdrückung der Thrombozytenaggregation, die durch andere Agonisten beeinflusst wird, indem es den Anstieg der Thrombozytenaktivierung durch das freigesetzte ADP blockiert.

Clopidogrel modifiziert irreversibel die ADP-Rezeptoren von Thrombozyten. Aus diesem Grund ändern sich die Thrombozyten für immer (solange eine veränderte Charge von Thrombozyten weiterhin existiert). Die normale Funktion von Thrombozyten wird wiederhergestellt, wenn sie vollständig aufgefrischt sind. Mit einer wiederholten Dosis von 75 mg pro Tag ab dem ersten Tag kam es zu einer signifikanten Hemmung der Thrombozytenaggregation, die durch ADP verursacht wurde. Die Ergebnisse nahmen stetig zu und stabilisierten sich zwischen drei Tagen und einer Woche. Der stabile Zustand war durch einen durchschnittlichen Grad der Depression gekennzeichnet, der beobachtet wurde, wenn eine Dosis von 75 mg pro Tag angewendet wurde, und war von 40% bis 60%. Der Zustand der Blutplättchenaggregation und die Dauer der Blutung nahmen allmählich anfängliche Werte an, am häufigsten war der Zeitraum fünf Tage nach dem Abbruch der Behandlung.  

Pharmakokinetik

Wenn Sie wiederholte orale Dosen bis zu 75 mg einnehmen, tritt eine schnelle Resorption von Clopidogrel auf. Aber die Ausgangsverbindung befindet sich in Plasma in einer sehr niedrigen Konzentration, nach 2:00 unter der Bestimmungsgrenze (0,00025 mg / l). Wie die Ergebnisse der Bestimmung zeigten, wie Clopidogrel im Urin ausgeschieden wird, absorbiert der Körper nicht weniger als die Hälfte davon. Die Leber metabolisiert Clopidogrel weitgehend. Im Blutplasma zirkuliert der Hauptmetabolit in einer Menge von 85% der Verbindung. Dieser Metabolit ist ein Derivat von Carbonsäuren, er unterscheidet sich nicht durch Aktivität. Innerhalb einer Stunde nach Einnahme des Arzneimittels wird ein Spitzenspiegel dieses Metaboliten im Blutplasma beobachtet. Der Spitzenwert beträgt etwa 3 mg / l, nachdem eine orale Dosis von 75 mg eingeführt wurde). Ein aktiver Metabolit, ein Thiolderivat, wird nach Oxidation von Clopidogrel in 2-Oxo-Clopidogrel gefolgt von Hydrolyse erhalten. Die Oxidationsstufe wird hauptsächlich durch die Isoenzyme 2B6 und 3A4 von Cytochrom P450 und etwas weniger - 1A1, 1A2 und 2C19 reguliert.

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Dosierung und Verabreichung

Die Standarddosis von Avix beträgt 75 mg einmal täglich. Bei akuten Koronarsyndrom ohne Hebungs-ST (Vorhandensein von instabiler Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne Q-Welle auf dem EKG) wird die erste Einzeldosis von 300 mg, wobei 75 mg einmal täglich (zusätzlich Acetylsalicylsäure 75 bis 325 mg täglich). Hohe Dosen von Acetylsalicylsäure können zu Blutungen führen, deshalb empfehlen wir nicht, sie in Mengen von mehr als 100 mg einzunehmen. Die Behandlungsbedingungen variieren in jedem Einzelfall, die optimale Variante ist bisher nicht etabliert. In der medizinischen Praxis sind Fälle, in denen eine Avix-Behandlung das ganze Jahr über durchgeführt wird, üblich, und die maximale Wirkung wird drei Monate nach der ersten Verabreichung des Arzneimittels erreicht. Patienten, bei denen gibt es einen akuten Herzinfarkt mit ST-Segment-Erhöhung müssen Medikamente Aviks in einer Dosierung von 75 mg während des Tages, zu Beginn nehmen - Einzeldosis von 300 mg zusammen mit Acetylsalicylsäure (mit oder ohne thrombolytischen sie). Wenn der Patient über fünfundsiebzig Jahre alt ist, ist die Dosis von Clopidogrel nicht geladen. Die Kombinationstherapie sollte in der kürzest möglichen Zeit beginnen, sobald die Symptome festgestellt wurden, sollte ihre Periode nicht weniger als einen Monat betragen. Wenn Sie Clopidogrel mit Acetylsalicylsäure für eine bestimmte Krankheit länger als einen Monat kombinieren, wurde die Wirkung der medizinischen Praxis bisher nicht untersucht. 

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Verwenden Avix Sie während der Schwangerschaft

Heute wird der Einfluss von Avix auf den Schwangerschaftsverlauf von der modernen Wissenschaft nicht untersucht, deshalb empfehlen Ärzte nicht, dieses Medikament während der Schwangerschaft zu nehmen. Die Feinheiten der Droge in der Muttermilch wurden nicht untersucht, daher kann Avix während der Laktation nicht eingenommen werden. 

Kontraindikationen

Avioks ist resistent gegen die Verwendung von:

•  Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;                                       
•  schwere Leberinsuffizienz;                                                                     
•  akute Blutung (Magengeschwür, intrakranielle Blutung);
•  erbliche Unverträglichkeit gegenüber Galactose, Lappease-Laktase-Mangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;
•  die Dauer der Schwangerschaft und Stillzeit;                                                                          
•  das Medikament ist für Kinder kontraindiziert.                                                                                 

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Nebenwirkungen Avix

Die häufigste Nebenwirkung des Medikaments ist das Vorhandensein von Blutungen.

Um die Nebenwirkungen zu klassifizieren, geben Sie folgende Kategorien ein: oft (von einem bis zu 100 Anwendungen bis eins bis zehn), manchmal (von einem pro tausend Empfänge bis zu einem pro hundert), selten (einmal für zehntausend Empfänge - einmal pro Tausend), sehr selten (einmal für mehr als zehntausend Empfänge).

Nebenwirkungen von Avix, klassifiziert nach verschiedenen Organsystemen.

Nebenwirkungen von Avix auf das Blut- und Lymphsystem:

•  Es ist selten, das Vorhandensein von Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie zu beobachten;
•  tritt selten Neutropenie, sowie schwere Neutropenie;
•  sehr selten - die Anwesenheit von thrombotischen Thrombozytopenie, aplastische Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose, schwere Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Anämie.

Nebenwirkungen von Avix auf das Immunsystem:

• sehr seltene Fälle von Serumkrankheit, anaphylaktoide Reaktionen.

Zu den Nebenwirkungen von Avic können psychische Störungen gehören:

• sehr selten können Halluzinationen, Verwirrung manifestieren.

Nebenwirkungen von Avix auf das Nervensystem:

• selten bei dem Patienten aufgrund der Einnahme des Medikaments kann intrakranielle Blutung auftreten (in besonders seltenen Fällen, möglicherweise tödlichen Ausgang), Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel;
• sehr selten Nebenwirkungen des Medikaments können sich in einer Veränderung der Geschmackserlebnisse manifestieren.  

Nebenwirkungen von Aviks können in Augenpathologien auftreten:

• selten kann man die Blutung auf dem Gebiet der Augäpfel treffen (die Anwesenheit der Konjunktiven, okular, retinal).

Nebenwirkungen von Avix in Pathologien des Ohrs und des Labyrinths:

• selten gibt es Schwindel.

Nebenwirkungen von Avix, die zu Gefäßerkrankungen führen:

•  aufgrund der Verwendung des Medikaments sind Hämatome häufig;
• sehr selten gibt es bedeutende Blutungen, Blutungen von Wunden, Vaskulitis, arterielle Hypotension.

Nebenwirkungen des Medikaments Aviks - Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:

• häufig treten Nasenbluten auf;
• In sehr seltenen Fällen sind Blutungen der Atemwege (Bluthusten, Lungenblutung), Bronchospasmus, interstitielle Pneumonitis möglich.

Nebenwirkungen des Medikaments Avix, manifestiert in Verletzungen des Magen-Darm-Trakt:

• oft gibt es Magen-Darm-Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen
• in der Kategorie "selten" beachten Sie Magen-und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, etc .;
• selten - retroperitoneale Blutungen;
• sehr selten möglich das Vorhandensein von gastrointestinalen und retroperitonealen Blutungen (bis zum Letalausgang), Pankreatitis, Colitis (Ulcus oder Lymphozyten), Stomatitis.

Nebenwirkungen von Avix, die das hepatobiliäre System beeinflussen:

•  sehr selten - Manifestationen der akuten Leberinsuffizienz, Hepatitis, abnorme Ergebnisse der Leberfunktion

Nebenwirkungen von Avix, die Haut und Unterhautgewebe beeinflussen:

• subkutane Blutungen sind häufig;
• Seltene Manifestationen von Hautausschlag, Juckreiz, intradermale Blutungen (Purpura);
• sehr selten Gegenwart bullöse Dermatitis (toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme), Angioödem, Hautausschlag, Urtikaria, Ekzeme, Lichen ruber.

Nebenwirkungen von Avix, die den Bewegungsapparat, das Bindegewebe und das Knochengewebe betreffen:

• sehr selten das Vorhandensein von Muskel-Skelett-Blutungen (Hämarthrose), Arthritis, Arthralgie, Myalgie.

Nebenwirkungen von Avix, die die Funktion der Nieren und des Harnsystems beeinträchtigen:

• seltene Manifestation von Hämaturie;
• Sehr seltene Manifestationen der Glomerulonephritis, Erhöhung des Kreatininspiegels im Kreislaufsystem.

Nebenwirkungen von Avix, manifestiert sich im allgemeinen Zustand und Reaktionen in der Mission Einführung:

• Manifestationen von Blutungen an der Injektionsstelle;
• Bei Patienten, die Avix einnehmen, kommt es sehr selten zu Fieber.

Nebenwirkungen des Medikaments Avix, die sich auf die Durchführung von Laboruntersuchungen ausgewirkt haben:

• In seltenen Fällen nimmt die Anzahl der Neutrophilen und Blutplättchen im Körper des Patienten mit zunehmender Blutungszeit ab.

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Überdosis

Da die Hauptnebenwirkung des Medikaments ist Aviks das Auftreten von Blutungen, Drogenüberdosis, und damit sein Hauptwirkstoff - Clopidogrel - kann die Wirkung der Erhöhung die Dauer der Blutung führen und die anschließenden Auftreten von Komplikationen. Wenn das Medikament Blutungen verursacht hat, ist es notwendig, geeignete Maßnahmen zu ergreifen, um es zu beseitigen. Bis heute ist kein Gegenmittel Clopidogrel moderne medizinische Wissenschaft nicht bekannt. Wenn es in solchen Situationen notwendig ist, die verlängerte Blutung dringend zu beseitigen, ist es möglich, eine Blutplättchentransfusion durchzuführen, was zu der Tatsache führen wird, dass die Wirkung von Clopidogrel abnehmen wird. 

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Clopidogrel hat unter der Wirkung von CYP2C19 eine Eigenschaft, zu seinem aktiven Metaboliten zu werden. Wenn Sie daher Arzneimittel verwenden, die die Aktivität dieses Enzyms reduzieren, nimmt die Konzentration des aktiven Metaboliten von Clopidogrel im Plasma ab, und dementsprechend wird die klinische Wirksamkeit von Avix abnehmen.

Wenn das Medikament zur Unterdrückung der Aktivität von CYP2C19 führt, sollte es nicht zusammen mit Avicom eingenommen werden.

Protonenpumpenhemmer sollten außer in Ausnahmefällen nicht gleichzeitig mit Avicom angewendet werden.

Bis heute konnte die Wirkung von Clopidogrel auf die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung nicht gezeigt werden, um Medikamente zu reduzieren, die die Säureproduktion im Magen-Darm-Trakt reduzieren, beispielsweise H2-Blocker oder Antazida.

Aktion Omeprazol эzomeprazola, Fluvoxamin, Fluoxetin, Moclobemid, Voriconazol, Fluconazol, Ticlopidin, Ciprofloxacin, Cimetidin, Carbamazepin, Oxcarbazepin und Chloramphenicol sostoit in podavlenii Aktivitäten CYP2C19.

Wie für Warfarin, Vpeste mit ihm ist nicht ratsam, Clopidogrel zu verwenden, da Blutungen aufgrund dieser intensiver werden können.

In der Situation von IIb / IIIa-Inhibitoren, wenn Patienten sie erhalten, erhöhen sich die Risiken von Blutungen aufgrund von Verletzungen, chirurgischen Eingriffen oder anderen pathologischen Zuständen.

Aspirin produziert keine Modifikationen Clopidogrel-vermittelte Hemmung der Thrombozytenaggregation, jedoch aufgrund von Clopidogrel Acetylsalicylsäure amplifiziert wird kolagenindutsirovannuyu Einfluss Thrombozytenaggregation. Aber wenn fünfhundert Milligramm Acetylsalicylsäure zweimal am Tag angewendet wurden, gab es keinen signifikanten Anstieg der Dauer der Blutung aufgrund von Clopidogrel. Clopidogrel und Acetylsalicylsäure können pharmakodynamisch wechselwirken, in einer solchen Situation kann Acetylsalicylsäure das erhöhte Blutungsrisiko beeinflussen. Denn zur gleichen Zeit, um diese beiden Medikamente zu nehmen, sollte sehr vorsichtig sein.

Wenn Clopidogrel zusammen mit Heparin verwendet wird, dann besteht keine Notwendigkeit, die Dosis des letzteren zu ändern, die Veränderung der Wirkung von Heparin auf die Art und Weise, wie Blut gerinnt, tritt nicht auf. Clopidogrel und Heparin können pharmakodynamisch interagieren, wodurch das Blutungsrisiko steigt. Weil diese beiden Medikamente auch mit Vorsicht eingenommen werden müssen.

Wenn der Patient einen akuten Myokardinfarkt, wenn sowohl Clopidogrel und gelten Fibrin-Fibrin-spezifische oder unspezifische Thrombolytika und Heparin, klinisch signifikante Blutungen auftreten, so oft wie bei der thrombolytisch aktive Substanzen und Heparin zusammen mit Acetylsalicylsäure verwendet.

Wenn Clopidogrel und Naproxen gleichzeitig angewendet werden, können versteckte gastrointestinale Blutungen häufiger auftreten. Die Wechselwirkung von Clopidogrel mit anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmern ist jedoch nicht gut verstanden, daher ist bis heute nicht klar, ob die Wahrscheinlichkeit von Magen-Darm-Entzündungen steigt, wenn nichtsteroidale Entzündungshemmer eingesetzt werden. Daher sollte die Anwendung von nichtsteroidalen Antiphlogistika, einschließlich COX-2-Hemmern, zusammen mit Clopidogrel vorsichtig durchgeführt werden.

Klinisch signifikante pharmakodynamische Wechselwirkungen wurden bei gleichzeitiger Anwendung von Clopidogrel mit Arzneimitteln wie Atenolol, Nifedipin oder mit zweien von ihnen auf einmal nicht beobachtet. Darüber hinaus änderte sich die Pharmakodynamik von Clopidogrel fast nicht, selbst wenn Pentobarbital, Cimetidin oder Östrogene gleichzeitig verwendet wurden. Die Pharmakokinetik ändert sich nicht, wenn Clopidogrel zusammen mit Digoxin und Theophyllin angewendet wird. Es gibt keine Auswirkungen darauf, wie das Clopidogrel von den Antazida absorbiert wird. Die Unterdrückung der Cytochrom-P4502C9-Aktivität kann durch Carboxymetaboliten von Clopidogrel verursacht werden. Es besteht die Möglichkeit, dass der Plasmaspiegel von Phenytoin und Tolbutamid sowie von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, die durch P4502C9 metabolisiert werden, erhöht ist. Clopidogrel verbindet sich sicher mit Phenytoin und Tolbutamid.

Spezifische Wechselwirkungen von Clopidogrel, das Teil von Avix ist, beschrieben wir. Weitere Daten zur Interaktion von Clopidogrel mit einigen anderen Arzneimitteln, die üblicherweise zur Behandlung von Patienten mit atherothrombotischer Erkrankung verschrieben werden, sind derzeit nicht verfügbar.

Es gab viele Fälle sein, wenn die Patienten im Laufe der verschiedenen, aufeinander abgestimmten medikamentösen Therapie mit Diuretika gegeben wurden, Beta-Blocker, Hemmer agiotenzinkonvertiruyuschego Enzym, Calcium-Antagonisten, Medikamente, Cholesterin, Vasodilatoren Koronargefäße, Antidiabetika (einschließlich Insulin), Antiepileptika verringern, Hormonersatz Therapie und Antagonisten von Glykoprotein IIb / IIIa und alle klinisch relevanten unerwünschten Wechselwirkungen Via abwesend.

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Lagerbedingungen

Das Medikament sollte nicht bei Kindern gelagert werden, Lagertemperatur 15-30 ºC.

Haltbarkeit

Die Haltbarkeit von Avix beträgt zwei Jahre.