Azithromax

Azithromax ist ein antibakterielles Medikament zur systemischen Anwendung. Es gehört zur Gruppe der Lincomycine, Streptogramine und Makrolide.

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Hinweise Azithromax

Es wird zur Behandlung von Infektionskrankheiten eingesetzt, die durch Azithromycin-empfindliche Bakterien verursacht werden:

• Erkrankungen der oberen Atemwege sowie der HNO-Organe: Mandelentzündung, Mittelohrentzündung sowie Sinusitis mit Pharyngitis;
• Erkrankungen der unteren Atemwege: ambulant erworbene Lungenentzündung und bakterielle Bronchitis;
• Infektionskrankheiten in der Unterhaut und auf der Haut: Impetigo, Erysipel sowie Sekundärinfektionsdermatitis;
• Geschlechtskrankheiten: Zervizitis sowie unkomplizierte Urethritis;
• zur Verhinderung der Ausbreitung des Bakteriums Mycobacterium avium bei HIV-infizierten Personen (in Kombination mit dem Wirkstoff Rifabutin oder als Monotherapie).

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Freigabe Formular

Erhältlich in Tabletten (250 oder 600 mg), die in einer Flasche (30 Stück) oder einer Blisterpackung (6 Stück) verpackt sind. In einer separaten Packung befindet sich 1 Flasche oder 1 Blisterpackung mit Tabletten.

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Pharmakodynamik

Azithromycin ist ein Makrolid-Antibiotikum (genauer gesagt eine Untergruppe der Azalide). Es hat antibakterielle Eigenschaften – es wird mit der ribosomalen 50s-Einheit des pathogenen Mikroben synthetisiert und hemmt die Proteinbindung.

Der Wirkstoff verfügt über ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum. Das Arzneimittel wirkt gegen folgende Bakterien:

• grampositive Kokken – Pneumokokken, Streptococcus pyogenes und Streptococcus agalactiae sowie S. Viridans, Staphylococcus aureus und Streptokokken der Typen C, F und G;
• gramnegative Mikroben – Ducray-Bazillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Keuchhusten- und Parapertussis-Bazillus, Gonokokken und Campylobacter jejuni sowie Helicobacter pylori und Gardnerella vaginalis;
• einzelne Anaerobier – Clostridien, Bacteroides bivius, Peptokokken und Peptostreptokokken sowie Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum und Ureaplasma urealyticum.

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Pharmakokinetik

Nach innerer Anwendung wird der Wirkstoff schnell resorbiert und im Körper verteilt. Maximale Plasmaspiegel werden nach 2-3 Stunden erreicht. Er gelangt schnell ins Gewebe und reichert sich dort in Werten an, die die Plasmaspiegel deutlich übersteigen (bis zu 50-mal). Die Bioverfügbarkeit beträgt 37 %. Die Einnahme von Tabletten zusammen mit Nahrungsmitteln beeinflusst die Aufnahme der Substanz nicht.

Die durchschnittliche Halbwertszeit der Komponente beträgt etwa 68 Stunden. Bei Dosierungen zwischen 250 und 1000 mg hängen die Blutwerte von der Dosis ab. Die lange Halbwertszeit der Substanz sowie ihr großes Verteilungsvolumen im Körper sind darauf zurückzuführen, dass das Arzneimittel in das Zellzytoplasma gelangt und in lysosomalen Phospholipidkomplexen gespeichert wird.

Das Medikament wird hauptsächlich über die Galle ausgeschieden (der größte Teil wird unverändert ausgeschieden). Ungefähr 6 % der Dosis werden nach einer 7-tägigen Therapie unverändert im Urin ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Zur oralen Einnahme. Die Einnahme zusammen mit einer Mahlzeit beeinträchtigt die Aufnahme des Arzneimittels nicht. Daher können die Tabletten mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Dosierungsgrößen für Jugendliche ab 45 kg Körpergewicht und Erwachsene.

Infektionskrankheiten der Atemwege, der Unterhaut und der Haut: eine Einzeldosis von 500 mg pro Tag und dann während der nächsten 4 Tage täglich 250 mg des Arzneimittels (die Gesamtdosis pro Kur beträgt 1,5 g) oder 3 Tage lang einmal täglich 500 mg.

Erkrankungen des Urogenitaltrakts: Zur Beseitigung von Urethritis und Zervizitis nicht-gonorrhoischen Ursprungs, die durch das Bakterium Clamydia trachomatis verursacht werden, ist die einmalige Einnahme von 1 g des Arzneimittels (4 Tabletten à 250 mg) erforderlich. Zur Behandlung einer gonorrhoischen Zervizitis oder Urethritis ist die einmalige Einnahme von 2 g des Arzneimittels (8 Tabletten à 250 mg) erforderlich.

Zur Vorbeugung der Ausbreitung von Mikroben der Mycobacterium-avium-Gruppe: 1200 mg des Arzneimittels (2 Tabletten à 600 mg) sollten einmal wöchentlich eingenommen werden. Azithromax kann mit einer entsprechenden Dosis Rifabutin kombiniert werden.

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Verwenden Azithromax Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Azithromax während der Schwangerschaft oder Stillzeit ist verboten.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegen Erythromycin mit Azithromycin und anderen Bestandteilen des Arzneimittels oder anderen Makrolid-Antibiotika;
• Die Anwendung bei Personen mit akutem Nierenversagen oder schwerer Leberfunktionsstörung ist verboten.
• Kinder, deren Gewicht 45 kg nicht erreicht;
• kombinierte Anwendung mit Mutterkornalkaloiden.

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Nebenwirkungen Azithromax

Die Einnahme der Pillen kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

• Manifestationen einer Allergie: gelegentlich werden Anaphylaxie (selten tödlich) und Schwellungen sowie Urtikaria, Hautausschlag, Quincke-Ödem, Vaskulitis und Serumsyndrom beobachtet;
• Hautreaktionen: Gelegentlich werden Lyell-Syndrom oder Stevens-Johnson-Syndrom sowie exfoliative Dermatitis und Erythema multiforme beobachtet;
• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: Es treten sporadisch Ventrikel- oder Sinustachykardien und Kammerflimmern auf, außerdem kommt es zu Blutdruckabfall und Verlängerung des QT-Intervalls. Solche Manifestationen verschwinden nach Absetzen des Arzneimittels;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Häufig tritt Durchfall auf. Gelegentlich treten Dehydration, Verstopfung, Erbrechen (das Dehydration verursacht), Übelkeit, Appetitlosigkeit und Veränderungen der Zungenfarbe auf. Pankreatitis und pseudomembranöse Kolitis treten sporadisch auf.
• funktionelle Lebererkrankungen: Leberversagen (manchmal tödlich), toxische Hepatitis und intrahepatische Cholestase treten sporadisch auf. Es werden auch Fälle von Lebernekrose beobachtet;
• Manifestationen aus dem Urogenitaltrakt: Gelegentlich tritt eine Vaginitis auf. Gelegentlich entwickelt sich ein akutes Nierenversagen sowie eine tubulointerstitielle Nephritis und Nephrose.
• Reaktionen des hämatopoetischen Systems: Gelegentlich tritt eine Thrombozytopenie auf;
• Manifestationen des Nervensystems: Gelegentlich wird ein Gefühl der Nervosität oder Angst beobachtet, es treten auch Krämpfe auf. Gelegentlich treten Schwindel, Erregungsgefühl und erhöhte Aktivität auf, es kommt zu aggressivem Verhalten und einem epileptischen Anfall, und es kommt auch zu Bewusstlosigkeit;
• Reaktionen der Sinnesorgane: gelegentlich treten Seh- oder Hörstörungen (Tinnitus, Hörverlust und Schwerhörigkeit) sowie Geschmacksstörungen auf;
• systemische Erkrankungen: gelegentlich treten Parästhesien, Gelenk- oder Muskelschmerzen auf, zusätzlich entwickelt sich ein Schwächegefühl oder Asthenie;
• Veränderungen der Laborwerte: Am häufigsten kommt es zu einer Abnahme der Lymphozyten-, Hämoglobin- und Albuminwerte mit Monozyten sowie des Hämatokritzuckers. Auch Kalium-, Kreatinin-, GGT-, CPK-, AST-, Eosinophilen-, ALT-, Thrombozyten- und Monozytenwerte im Serum können ansteigen. Selten kommt es zu Leuko- oder Neutropenie, die Werte für alkalische Phosphatase, Thrombozyten, LDH und Bilirubin mit Phosphaten im Serum nehmen ab. Diese Erkrankungen waren in den meisten Fällen heilbar.

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Überdosis

Bei der Anwendung hoher Dosen des Arzneimittels können Nebenwirkungen auftreten. Eine Überdosierung äußert sich in Erbrechen, Durchfall und starker Übelkeit sowie einer heilbaren Hörstörung.

Zur Behandlung der Erkrankung sind eine Magenspülung und die Gabe von Aktivkohle sowie eine symptomatische Therapie erforderlich, die zur Aufrechterhaltung der Funktion lebenswichtiger Organe beiträgt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Magnesium- und aluminiumhaltige Antazida hemmen die Aufnahme von Azithromycin, weshalb ein Einnahmeabstand dieser Medikamente von mindestens 2 Stunden erforderlich ist.

Die Kombination des Arzneimittels mit Warfarin erfordert eine ständige Überwachung des PTT-Spiegels während des Therapieverlaufs. Bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin mit Makroliden wird eine Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung beobachtet.

Bei kombinierter Verabreichung von Azithromax mit Cyclosporin ist es notwendig, die Pharmakokinetik des letzteren zu überwachen und die Dosis entsprechend den Indikationen anzupassen.

Bei einer Kombination mit Nelfinavir ist eine Überwachung des Zustands des Patienten erforderlich, um das mögliche Auftreten von Nebenwirkungen rechtzeitig zu erkennen.

Die Kombination von Makroliden mit Theophyllin erhöht dessen Plasmaspiegel. Die Anwendung von Azithromycin beeinflusst die pharmakokinetischen Eigenschaften von Theophyllin nicht und ist unabhängig von der Dosierung (einmalige intravenöse Injektion oder Mehrfachgabe von 300 mg alle 12 Stunden). Um genauere Informationen über den Theophyllinspiegel im Plasma zu erhalten, ist es notwendig, den Gesundheitszustand des Patienten während der kombinierten Anwendung der oben genannten Medikamente zu überwachen.

Eine Einzeldosis von 1 g Zidovudin in Kombination mit mehreren Dosen Azithromycin (600 oder 1200 mg) beeinflusst die pharmakokinetischen Eigenschaften oder die Ausscheidung von Zidovudin (zusammen mit seinem Glucuronsäurederivat) nicht. Die Anwendung von Azithromycin führt jedoch zu einem Anstieg des phosphorylierten Zidovudinspiegels in mononukleären Zellen im peripheren Blutkreislauf.

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Lagerbedingungen

Azithromax sollte außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren – zwischen 15 und 30 °C.

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Haltbarkeit

Azithromax kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 5 Jahre lang verwendet werden.

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