Azitrox

Azitrox ist ein antibakterielles Arzneimittel zur systemischen Anwendung. Es gehört zur Gruppe der Lincomycine, Makrolide und Streptogramine.

Hinweise Azitroxa

Es wird verwendet, um verschiedene Infektionen zu beseitigen, die durch Bakterien verursacht werden, die empfindlich auf die Wirkung der Substanz Azithromycin reagieren. Unter ihnen:

• Infektionen der Weichteilschicht und der Haut: Follikulitis, Erysipel sowie Furunkulose mit Impetigo und Pyodermie sowie infizierte Wunden;
• Erkrankungen des Urogenitalsystems: Zervizitis (einschließlich der bakteriellen Form) und Prostatitis. Das Medikament kann auch bei bakterieller Urethritis (einschließlich gonorrhoischer Urethritis und anderer sexuell übertragbarer Krankheiten) angewendet werden.
• Infektionen der Atemwege: Bronchitis in akuter oder chronischer Form sowie Lungenentzündung (einschließlich ihrer atypischen Form);
• HNO-Erkrankungen: Mandelentzündung mit Nasennebenhöhlenentzündung, Rachenentzündung mit Nasennebenhöhlenentzündung, Mandelentzündung, Mittelohrentzündung und Scharlach;
• andere Infektionskrankheiten: frühes Stadium der Entwicklung einer durch Zecken übertragenen Borreliose sowie Kombinationstherapie bei ulzerativen Erkrankungen des Zwölffingerdarms mit Magen (verursacht durch die Wirkung der Mikrobe Helicobacter pylori).

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Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform hergestellt.

Azitrox 250 ist in Blisterpackungen mit 3 oder 6 Tabletten erhältlich. In der Packung befindet sich eine Blisterpackung mit Tabletten.

Azitrox 500 ist in einer Blisterpackung mit 3 Tabletten erhältlich. Eine separate Packung enthält 1 Blisterplatte.

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Pharmakodynamik

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Azithromycin, das über ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum verfügt. Das Medikament gehört zur Azalid-Untergruppe der Makrolid-Antibiotika.

Azithromycin ist eine halbsynthetische Substanz mit einer 15-gliedrigen makrocyclischen Struktur, die durch den Einbau eines Stickstoffatoms in den 14-gliedrigen Lactonring gebildet wird. Eine solche Modifikation entfernt einzelne Lactoneigenschaften, trägt aber gleichzeitig zur Stärkung der Säurebeständigkeit der Substanz bei (dieser Indikator für Azithromycin übersteigt den analogen Wert von Erythromycin um das 300-fache).

Azitrox wirkt bakteriostatisch auf die meisten Mikroben, kann aber auch bakterizid auf einzelne Stämme wirken (bei Verwendung hoher Wirkstoffkonzentrationen). Die Wirkung des Wirkstoffs erfolgt folgendermaßen: Das Substanzmolekül reagiert mit der ribosomalen Substanz 50S, wodurch sich diese verändert. Diese Reaktion führt zur Unterdrückung der Peptidtranslokase und zur Zerstörung der Proteinbindung (diese Prozesse sind für Bakterien für normale Reproduktion und Wachstum erforderlich).

Azithromycin wirkt gegen Infektionen, die sowohl durch Bakterien außerhalb der Zellen als auch durch Krankheitserreger in den Zellen verursacht werden.

Das Medikament verfügt über ein breites Spektrum antimikrobieller Wirkung. Der Wirkstoff hat beispielsweise bakteriostatische Eigenschaften und wirkt auf folgende Stämme:

• Grampositive Aerobier (einschließlich Bakterien, die β-Lactamasen produzieren): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Pneumococcus und Streptococcus pyogenes. Darüber hinaus auch Streptokokken der Gruppen C, G und F, Staphylococcus epidermidis und Staphylococcus aureus;
• Gramnegative Aerobier: Influenza-Bazillus, Ducrey-Bazillus, Campylobacter jejuni und Haemophilus parainfluenzae, sowie Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Keuchhusten-Bazillus und Parapertussis-Bazillus, sowie Moraxella catarrhalis und Gonokokken.

Das Medikament ist wirksam bei Erkrankungen, die durch bestimmte Anaerobier verursacht werden, darunter Peptostreptokokken, Clostridium perfringens und Bacteroides bivius.

Mikroben wie Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae und Mycoplasma pneumoniae sowie Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi und Listeria monocytogenes reagieren empfindlich auf Azithromycin.

Folgende Stämme sind gegen die Wirkung des Arzneimittels resistent: Acinetobacter, Pseudomonas und Mikroben aus der Enterobacter-Gruppe.

Azithromycin weist außerdem eine Kreuzresistenz mit der Substanz Erythromycin auf.

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Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme beträgt die Bioverfügbarkeit der Substanz ca. 37 %. Der maximale Serumspiegel wird 2-3 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels beobachtet.

Nach der Anwendung verteilt sich Azithromycin im gesamten Körper. Pharmakokinetische Tests haben gezeigt, dass der Substanzspiegel im Gewebe die Plasmawerte deutlich (50-mal) übersteigt. Dies deutet auf eine hohe Gewebesynthese der Substanz hin.

Die Synthese mit Plasmaprotein schwankt entsprechend den Werten im Plasma und kann bei einem Wert von 0,5 μg/ml im Serum minimal 12 % und bei einem Wert von 0,05 μg/ml maximal 52 % erreichen. Das Verteilungsvolumen im Steady State beträgt 31,1 l/kg.

Die endgültige Halbwertszeit der Komponente im Plasma entspricht vollständig ihrer Halbwertszeit im Gewebe und beträgt 2–4 Tage.

Etwa 12 % der Substanz werden innerhalb von 3 Tagen unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Unverändertes Azithromycin wird in sehr hohen Konzentrationen in der Galle nachgewiesen. Darüber hinaus werden zehn seiner Zerfallsprodukte durch N- und O-Demethylierung sowie bei der Spaltung des Cladinose-Konjugats und der Hydroxylierung von Aglykon- und Desosaminringen gebildet.

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Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten werden oral eingenommen – entweder 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit. Die Tagesdosis wird in einer Dosis eingenommen. Das Arzneimittel sollte mit Wasser geschluckt und die Tablette nicht gekaut werden. Die Behandlungsdauer und die Dosierung werden vom behandelnden Arzt individuell verordnet.

Dosierungsgrößen für Erwachsene:

• zur Beseitigung von Infektionen der Atemwege und HNO-Organe: Es ist notwendig, 3 Tage lang einmal täglich 500 mg des Arzneimittels einzunehmen;
• Beseitigung von Infektionskrankheiten in Weichteilen und auf der Haut: Die Anfangsdosis beträgt eine Einzeldosis von 1000 mg. Ab dem 2. Tag des Kurses wird die Dosis auf 500 mg (Einzeldosis pro Tag) reduziert. Die Dauer einer solchen Therapie beträgt 5 Tage (für den gesamten Kurs müssen 3 g des Arzneimittels eingenommen werden).
• Infektionen des Urogenitalsystems: eine Einzeldosis von 1000 mg des Arzneimittels;
• im Stadium 1 der durch Zecken übertragenen Borreliose: Die anfängliche Tagesdosis beträgt 1000 mg (Einzeldosis). Anschließend müssen während des gesamten Verlaufs einmal täglich 500 mg Azitrox eingenommen werden. Insgesamt dauert der Kurs 5 Tage (während dieser Zeit müssen insgesamt 3 g des Arzneimittels eingenommen werden).
• in Kombinationstherapie zur Beseitigung von Geschwüren im Zwölffingerdarm oder Magen (assoziiert mit dem Mikroben Helicobacter pylori): eine Einzeldosis von 1000 mg des Arzneimittels pro Tag über einen Zeitraum von 3 Tagen.

Dosierungsgröße für Kinder über 12 Jahre: Sie werden unter Berücksichtigung des Patientengewichts berechnet. Grundsätzlich beträgt die Tagesdosis 10 mg/kg pro Dosis. Die Behandlungsdauer beträgt 3 Tage.

Für die Therapie kann auch folgendes Schema verwendet werden: Am ersten Tag sollten 10 mg/kg des Arzneimittels eingenommen werden, und dann über einen Zeitraum von 4 Tagen einmal täglich 5 mg/kg. Unabhängig vom verwendeten Schema sollte die Gesamtdosis für den Kurs 30 mg/kg nicht überschreiten.

Bei der Behandlung der durch Zecken übertragenen Borreliose im Frühstadium wird Kindern eine Anfangsdosis von 20 mg/kg (einmal täglich) verschrieben. Ab dem zweiten Tag wird sie auf 10 mg/kg reduziert. Die Therapiedauer beträgt 5 Tage (die Gesamtdosis für die gesamte Behandlung kann maximal 60 mg/kg betragen).

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Verwenden Azitroxa Sie während der Schwangerschaft

Azitrox darf von schwangeren Frauen nur dann angewendet werden, wenn der wahrscheinliche Nutzen für die Frau die Möglichkeit verschiedener Komplikationen beim Fötus übersteigt. Nur der behandelnde Arzt kann das Medikament verschreiben.

Der Wirkstoff des Arzneimittels kann in die Muttermilch übergehen. Wenn das Arzneimittel während der Stillzeit angewendet wird, muss daher für die Dauer der Behandlung mit dem Stillen aufgehört werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels sowie gegenüber anderen Arzneimitteln aus der Kategorie der Makrolide;
• Erkrankungen der Nieren oder der Leber (einschließlich Nieren-/Leberversagen);
• Kinder unter 12 Jahren.

Bei der Anwendung bei Personen mit Herzrhythmusstörungen in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten.

Das Medikament sollte nicht in Kombination mit Mutterkornderivaten verschrieben werden, da eine solche Kombination theoretisch die Entwicklung von Ergotismus provozieren könnte.

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Nebenwirkungen Azitroxa

Die Einnahme von Tabletten kann zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen führen:

• Reaktionen des Herz-Kreislauf-Systems: Entwicklung von Kardialgie oder Tachykardie;
• Manifestationen des PNC und des ZNS: Auftreten von Schwindel, Kopfschmerzen, starkem Müdigkeits- und Angstgefühl sowie Gleichgewichtsstörungen und Problemen mit dem Schlaf-Wach-Rhythmus;
• Magen-Darm- und Leber-/Gallenerkrankungen: Erbrechen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Darmbeschwerden, Oberbauchschmerzen und Blähungen. Darüber hinaus können Gallenabflussstörungen, Gelbsucht, Appetitlosigkeit und erhöhte Leberenzyme auftreten. Bei einigen Patienten (bei längerer Einnahme von Tabletten) entwickelte sich eine Candidomykose in der Mundschleimhaut.
• Manifestationen von Allergien: Auftreten von Juckreiz und Hautausschlägen, Entwicklung von Lichtempfindlichkeit, Urtikaria, Quincke-Ödem und allergischer Konjunktivitis;
• Sonstiges: Bei einigen Personen kam es manchmal zu Soor und Nephritis.

Überdosis

Klinische Tests der Auswirkungen von Azithromycin auf den Körper haben gezeigt, dass die Nebenwirkungen einer Überdosierung denen bei therapeutischen Standarddosen ähneln. Dazu gehören behandelbarer Hörverlust sowie Übelkeit, Durchfall und Erbrechen.

Zur Beseitigung der Beschwerden ist die Einnahme von Aktivkohle sowie die Durchführung allgemeiner unterstützender und symptomatischer Behandlungsmaßnahmen erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Durch die Kombination von Azitrox mit Antazida, die Magnesium- oder Aluminiumhydroxid enthalten, sowie mit Nahrungsmitteln und Ethanol verringert sich die Absorption von Azithromycin.

Bei der Kombination des Arzneimittels mit Warfarin wurden keine Änderungen der PT-Indizes beobachtet. In jedem Fall ist jedoch bei der Kombination dieser Arzneimittel Vorsicht geboten, da Arzneimittel aus der Kategorie der Makrolide die gerinnungshemmenden Eigenschaften von Warfarin verstärken können.

Die Einnahme des Arzneimittels in Kombination mit Digoxin erhöht dessen Blutspiegel.

Die Kombination des Arzneimittels mit den Substanzen Dihydroergotamin und Ergotamin führt zu einer Verstärkung ihrer toxischen Eigenschaften.

Aufgrund der Oxidationsprozesse von Mikrosomen in der Leber werden die toxischen Eigenschaften von Azithromycin verstärkt und der Spiegel einzelner Arzneimittel im Plasma erhöht. Dazu gehören: Terfenadin mit Cyclosporin und Bromocriptin sowie Valproinsäure, Carbamazepin mit Theophyllin, Disopyramid und Mutterkornalkaloide mit Hexobarbital und Phenytoin.

In Kombination mit Azithromycin wird ein Anstieg des Plasmaspiegels einiger Arzneimittel beobachtet: Methylprednisolon mit Triazolam sowie Felodipin, Cycloserin und indirekte Antikoagulanzien. Daher ist es notwendig, die Indikatoren dieser Arzneimittel im Blut während der kombinierten Behandlung zu überwachen und die Dosierungen entsprechend anzupassen.

Lincomycine in Kombination mit Azithromycin schwächen die medizinischen Eigenschaften des letzteren.

Die medizinische Wirkung von Azithromycin wird durch die Kombination mit den Substanzen Chloramphenicol und Tetracyclin verstärkt.

Die Anwendung von Azithromycin bei Personen, die orale Antidiabetika einnehmen, kann eine hypoglykämische Krise auslösen.

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist mit Heparin nicht kompatibel.

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Lagerbedingungen

Azitrox sollte an einem Ort aufbewahrt werden, an dem Feuchtigkeit und Sonnenlicht nicht eindringen und der für Kinder unzugänglich ist. Die Temperaturgrenzen liegen zwischen 15 und 25 ^° C.

Haltbarkeit

Die Anwendung von Azitrox ist ab Herstellungsdatum der Tabletten 3 Jahre lang zulässig.