Azithromycin

Azithromycin hat ein breites antibakterielles Wirkungsspektrum.

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Hinweise Azithromycin

Es wird verwendet, um die folgenden Störungen zu beseitigen:

• Infektionen des HNO-Systems und der Atmungsorgane (z. B. Pharyngitis mit Laryngitis und Mandelentzündung sowie Sinusitis, Mittelohrentzündung, Lungenentzündung und chronische Bronchitis im akuten Stadium);
• unkomplizierte bakterielle Infektionen des Urogenitalsystems (verursacht durch die Aktivität von Chlamydia trachomatis – Urethritis oder Zervizitis);
• Läsionen der Haut oder der Weichteile (infektiöse Dermatitis, Erysipel oder Impetigo);
• Scharlach;
• Lyme-Borreliose im Frühstadium;
• Erkrankungen, die mit der Wirkung von Helicobacter pylori im Zwölffingerdarm oder Magen verbunden sind.

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Freigabe Formular

Das Produkt wird in Kapseln oder Tabletten von 0,25 oder 0,5 g hergestellt. Kapseln von 0,25 g werden in 6 Stück in einer Blisterpackung hergestellt (in einer Packung - 1 Blisterplatte); Kapseln von 0,5 g - in einer Menge von 3 Stück in einer Blisterzelle (in einer Schachtel - 1 Blister).

Darüber hinaus kann das Arzneimittel in Pulverform zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung (Volumina von 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml oder 0,2 g/20 ml) vorliegen. Es ist in Plastikflaschen mit einem Fassungsvermögen von 20 g verpackt – 1 solche Flasche pro Packung zusammen mit einem Messbecher.

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Pharmakodynamik

Azithromycin ist ein halbsynthetisches Antibiotikum – es wird künstlich als Derivat von Erythromycin hergestellt. Es gehört zur Kategorie der Azalide mit Makroliden (dem ersten Vertreter der Azalid-Medikamente).

Durch die Synthese mit der 50S-Ribosomenuntereinheit hemmt das Medikament den Prozess der Proteinbiosynthese und verlangsamt das mikrobielle Wachstum sowie die Hemmung ihrer lebenswichtigen Aktivität. Bei hohen Arzneimittelkonzentrationen wird eine bakterizide Wirkung beobachtet.

Das Medikament wirkt aktiv auf folgende Mikroorganismen:

• grampositiv (ausgenommen Erythromycin-resistente Mikroflora) – epidermaler und goldener Staphylococcus, Pneumococcus, pyogenes-Streptococcus und Agalactiae-Streptococcus sowie Streptokokken der Kategorien C, F und G;
• gramnegativ – Keuchhusten- und Parapertussis-Bazillen, Influenza-Bazillen, Diplokokken der Kategorie Neisseria, Legionellen und Campylobacter sowie zusätzlich Mikroben der monotypischen Unterarten Moraxella catarrhalis und Gardnerella catarrhalis;
• anaerobe Mikroflora (Peptokokken und Peptostreptokokken, Clostridia perfringens sowie B. bivius);
• Chlamydien (wie Chlamydophila pneumoniae und Chl. trachomatis);
• Mykoparasiten aus der Unterart Mykobakterien;
• Mykoplasmen (wie Mycoplasma pneumoniae);
• Ureaplasmen (wie Ureaplasma urealyticum);
• Spirochäten (Bakterien, die das Auftreten blasser Spirochäten oder die Entwicklung einer durch Zecken übertragenen Borreliose verursachen).

Lipophilen ist resistent gegenüber sauren Umgebungen.

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Pharmakokinetik

Bei Einnahme einer Kapsel, Tablette oder Suspension wird der Wirkstoff schnell aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen.

Die Bioverfügbarkeitsindikatoren bei der Einnahme von 0,5 g des Arzneimittels erreichen 37 %, es dauert 2–3 Stunden, bis die Spitzenwerte der Substanz erreicht sind. Der Grad der Proteinsynthese im Plasma ist umgekehrt proportional zu den Arzneimittelindikatoren im Blut und schwankt zwischen 7 und 50 %. Die Halbwertszeit beträgt 68 Stunden.

Die Plasmawerte des Arzneimittels stabilisieren sich nach 5-7 Tagen Therapie.

Das Medikament überwindet leicht die Hämatoparenchymschranken, dringt in das Gewebe ein, gelangt durch dieses in den betroffenen Bereich (mithilfe von Phagozyten mit polymorphkernigen Leukozyten sowie Makrophagen) und wird dann in Gegenwart von Mikroben im Infektionsherd freigesetzt.

Es durchdringt die Plasmawände und ist daher sehr wirksam bei der Behandlung von Infektionen, die durch die Aktivität pathogener Bakterien im Inneren der Zellen verursacht werden.

Das Volumen des Elements in Zellen und Geweben ist 10–15 Mal höher als die Plasmawerte und sein Gehalt an der Infektionsstelle ist 24–34 % höher als der Gehalt in gesundem Gewebe.

Nach der letzten Einnahme des Arzneimittels bleibt der zur Aufrechterhaltung der antibakteriellen Wirkung erforderliche Substanzspiegel für weitere 5–7 Tage erhalten.

In der Leber wird das Medikament demethyliert und verliert seine Wirkung. Die Hälfte der eingenommenen Dosis wird unverändert über die Galle ausgeschieden, weitere 6 % über die Nieren.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte einmal täglich 60 Minuten vor oder 120 Minuten nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Die vergessene Dosis sollte so schnell wie möglich eingenommen werden. Die nächste Dosis sollte nach 24 Stunden eingenommen werden.

Portionsgrößen für Erwachsene und Kinder über 45 kg:

• Behandlung von Erkrankungen der Atemwege, der Weichteile und der Haut - 0,5 g einmal täglich. Die Therapie dauert 3 Tage;
• bei chronischem Erythema migrans: Nehmen Sie am 1. Tag 2 Tabletten des Arzneimittels mit einem Volumen von 0,5 g ein und im Verlauf des 2.-5. Tages einmal täglich 0,5 g.
• Behandlung einer unkomplizierten Urethritis oder Zervizitis – einmalige Einnahme von 1 g des Arzneimittels.

Anwendung von Azithromycin Forte.

Um Erkrankungen der Atemwege, der Haut und der Weichteile zu beseitigen, wird empfohlen, 1,5 g des Arzneimittels pro Kur einzunehmen (teilen Sie die Dosis auf 3 Dosen im Abstand von 24 Stunden auf).

Um Akne loszuwerden, wird das Arzneimittel 3 Tage lang in einer Dosierung von 0,5 g / Tag eingenommen. Anschließend muss es in den nächsten 9 Wochen einmal pro Woche mit 500 mg eingenommen werden. Die 4. Tablette muss am 8. Tag des Kurses eingenommen werden. In Zukunft werden Portionen im Abstand von 7 Tagen verwendet.

Zur Therapie der durch Zecken übertragenen Borreliose sollte der Patient am ersten Tag 1 g des Arzneimittels und anschließend an den Tagen 2-5 500 mg einnehmen. Insgesamt sollten während der gesamten Behandlung 3 g der Substanz eingenommen werden.

Die Dosierung für Kinder richtet sich nach ihrem Gewicht. Die Standarddosis beträgt 10 mg/kg pro Tag. Die Behandlung kann nach folgendem Schema erfolgen:

• 3 Dosen von 10 mg/kg im Abstand von 24 Stunden;
• 1 Dosis von 10 mg/kg und 4 Dosen von 5–10 mg/kg.

Im Anfangsstadium der Entwicklung einer durch Zecken übertragenen Borreliose beträgt die erste Dosis für ein Kind 20 mg/kg, und in den folgenden 4 Tagen wird das Kindermedikament in einer Dosis von 10 mg/kg verwendet.

Bei einer Lungenentzündung muss das Medikament zunächst intravenös verabreicht werden (mindestens 2 Tage lang mit einer Dosis von 0,5 g/Tag). Danach wird der Patient auf die Einnahme von Kapseln umgestellt. Diese Therapie dauert 1–1,5 Wochen. Die Dosierung beträgt 0,5 g/Tag.

Bei Erkrankungen im Beckenbereich ist in der Anfangsphase der Therapie auch die Verabreichung von Infusionen erforderlich, danach sollte der Patient Kapseln zu 0,25 g (2 Stück pro Tag für 7 Tage) einnehmen.

Der Zeitpunkt der Umstellung auf die Einnahme von Kapseln/Tabletten wird unter Berücksichtigung von Veränderungen des Krankheitsbildes und der Labordaten festgelegt.

Zur Herstellung der Suspension müssen 2 g der Substanz in Wasser (60 ml) verdünnt werden.

Zur Herstellung einer Injektionslösung müssen 0,5 g Lyophilisat in verdünntem Wasser (4,8 ml) gelöst werden.

Wenn Infusionen erforderlich sind, werden 500 mg Lyophilisat mit Ringer-Lösung, Natriumchloridlösung (0,9 %) oder Dextrose (5 %) auf eine Konzentration von 1–2 mg/ml (bis zu 0,5 bzw. 0,25 l) verdünnt. Im ersten Fall sollte die Infusion 3 Stunden dauern, im zweiten Fall 1 Stunde.

Therapieschema zur Behandlung von Ureaplasma.

Zur Beseitigung der Ureaplasmose sollte eine komplexe Therapie angewendet werden.

Einige Tage vor Beginn der Anwendung von Azithromycin müssen dem Patienten Immunmodulatoren verschrieben werden. Das Arzneimittel wird einmal täglich im Abstand von einem Tag intramuskulär verabreicht. Solche Injektionen müssen während des gesamten Therapieverlaufs durchgeführt werden.

Mit der zweiten Anwendung des Immunmodulators beginnt die Anwendung eines bakteriziden Antibiotikums. Nach Beendigung der Einnahme sollte auf Azithromycin umgestellt werden. Während der ersten 5 Tage sollte das Arzneimittel täglich in einer Dosierung von 1 g – vor dem Frühstück (1,5 Stunden) – eingenommen werden.

Nach Ablauf dieses Zeitraums ist eine fünftägige Pause erforderlich. Danach kann die Einnahme des Arzneimittels gemäß dem oben beschriebenen Schema wieder aufgenommen werden. Nach den nächsten fünf Tagen ist eine weitere fünftägige Azithromycin-Kur erforderlich – zum letzten, dritten Mal. Die Dosierung bleibt überall gleich – 1 g.

Während der 15- bis 16-tägigen Therapie mit Azithromycin muss der Patient zusätzlich 2-3-mal täglich Medikamente einnehmen, die die Bindung der eigenen Interferone stimulieren, sowie Antimykotika aus der Polyen-Kategorie.

Nach Abschluss einer Antibiotikakur ist eine restaurative Behandlung erforderlich. Dabei werden Mittel eingesetzt, die den Magen-Darm-Trakt stabilisieren und zur Wiederherstellung seiner Mikroflora beitragen. Die Erhaltungstherapie sollte mindestens 14 Tage dauern.

Behandlungsschema zur Beseitigung von Chlamydien.

Bei Chlamydien im unteren Urogenitalsystem wird Azithromycin am häufigsten verschrieben – aufgrund der Tatsache, dass dieses Medikament gut verträglich ist und außerdem von Jugendlichen und schwangeren Frauen angewendet werden kann.

Bei der Behandlung der beschriebenen Krankheitsform wird das Arzneimittel einmalig in einer Dosis von 1 g eingenommen.

Wenn Chlamydien des oberen Urogenitaltrakts beobachtet werden, wird die Therapie in kurzen Kursen durchgeführt, zwischen denen große Intervalle eingehalten werden müssen.

Der Kurs erfordert die dreimalige Einnahme des Arzneimittels (die Dosierung beträgt 1 g). Die Abstände zwischen den Dosen betragen 7 Tage. Daher sollte das Arzneimittel am 1., 7. und 14. Tag eingenommen werden.

Einnahme von Medikamenten zur Linderung von Halsschmerzen.

Alle Antibiotika zur Behandlung einer Mandelentzündung müssen in einer 10-tägigen Kur eingenommen werden, Azithromycin wird jedoch nach einem anderen Schema angewendet – die Verabreichung dauert 3-5 Tage.

Ein weiterer Vorteil des Medikaments ist seine höhere Verträglichkeit (besser als Penicillin-Antibiotika) – Makrolide gelten als die Antibiotika mit der geringsten Toxizität.

Für Erwachsene und Kinder über 45 kg beträgt die Dosierung 0,5 g/Tag. Wird eine Dosis vergessen, sollte diese so schnell wie möglich nachgeholt werden. Alle weiteren Dosen sollten im Abstand von 24 Stunden eingenommen werden.

Kinder über 6 Monate bis 12 Jahre sollten das Arzneimittel in Form einer Suspension einnehmen. Die Einnahme erfolgt einmal täglich. Die Therapie dauert mindestens 3 Tage, die Portionsgröße wird individuell gewählt.

Einsatz von Medikamenten bei Sinusitis.

Zur Behandlung einer Sinusitis ist es notwendig, das Arzneimittel nach einem der folgenden Schemata anzuwenden:

• Nehmen Sie am ersten Tag 0,5 g des Arzneimittels ein und dann weitere 3 Tage in der gleichen Dosierung;
• Nehmen Sie am ersten Tag 0,5 g Azithromycin und dann an weiteren 4 Tagen 0,25 g ein.

Kinder unter 12 Jahren sollten die Suspension einnehmen. Die Dosierung basiert auf 10 mg/kg Körpergewicht. Das Medikament sollte drei Tage lang einmal täglich eingenommen werden. Manchmal verschreiben Ärzte ein leicht modifiziertes Schema: am ersten Tag 10 mg/kg, dann in den folgenden vier Tagen eine Reduzierung der Dosis auf 5 mg/kg. Pro Kur sind maximal 30 mg/kg erlaubt.

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Verwenden Azithromycin Sie während der Schwangerschaft

Während der Stillzeit oder Schwangerschaft wird das Arzneimittel nur in Situationen angewendet, in denen die Wahrscheinlichkeit eines Nutzens der Therapie für die Frau höher ist als die Möglichkeit von Komplikationen für das Baby oder den Fötus.

Einigen Studien zufolge (wie etwa denen, die im Rahmen des Motherisk-Programms durchgeführt wurden) gilt die Anwendung von Azithromycin bei schwangeren Frauen als völlig sicher.

In jeder der Kontrollgruppen (Frauen der 1. verwendeten Azithromycin, der 2. andere Antibiotika und der 3. verwendeten während der Therapie keine antimikrobiellen Medikamente) gab es keine signifikanten Unterschiede hinsichtlich der Häufigkeit schwerer Entwicklungsstörungen beim Fötus.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorhandensein einer Unverträglichkeit gegenüber Makroliden;
• schwere Stadien von Leber- oder Nierenerkrankungen.

Die Anwendung der Suspension ist bei Säuglingen mit einem Körpergewicht unter 5 kg verboten, und die Anwendung von Tabletten und Kapseln ist bei Kindern mit einem Körpergewicht unter 45 kg verboten.

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Nebenwirkungen Azithromycin

Zu den am häufigsten berichteten Nebenwirkungen zählen Erbrechen, Lymphopenie, Bauchschmerzen, Sehstörungen, Übelkeit, verringerte Bikarbonatwerte im Blut und Durchfall.

Manchmal erleben Patienten: Entwicklung einer oralen Candidose, vaginale Infektionen, Eosinophilie, Leukopenie, Hypästhesie, Schwindel, Krampfanfälle (es wurde festgestellt, dass auch andere Makrolide Krampfanfälle verursachen können), Schläfrigkeit und Synkope. Darüber hinaus kommt es zu einer Abnahme der Stuhlfrequenz, einer Störung der Geruchs- und Geschmacksrezeptoren (oder einem vollständigen Verlust von Geruch und Geschmack), Kopfschmerzen, Anorexie, Verdauungsstörungen, Gastritis und Blähungen sowie erhöhter Müdigkeit. Gleichzeitig können der Bilirubin- und Kreatininspiegel, AST mit ALT und Harnstoff sowie zusätzlich der K-Spiegel im Blut ansteigen. Die Entwicklung von Arthralgie, Juckreiz, Hautausschlag oder Vaginitis wird ebenfalls beobachtet.

Gelegentlich werden Thrombozytopenie, Hyperaktivität (motorisch oder mental), Neutrophilie, Aggressionsgefühl, Angst, Lethargie oder Nervosität sowie eine hämolytische Form der Anämie beobachtet. Parästhesien, Neurosen, Asthenie, Schlafstörungen, Verstopfung, Hepatitis (auch Veränderungen der FPP-Werte), Schlaflosigkeit und intrahepatische Cholestase treten ebenfalls auf. Veränderungen der Zungenfarbe, Exanthem, Quincke-Ödem, TEN, tubulointerstitielle Nephritis, Urtikaria mit akutem Nierenversagen, Photophobie, Erythema multiforme, Candidiasis und anaphylaktischer Schock werden beobachtet.

Gelegentlich können Brustschmerzen und ventrikuläre Tachykardie auftreten, außerdem kann die Herzfrequenz steigen. Es wurde festgestellt, dass die gleichen Symptome durch andere Makrolide hervorgerufen werden können. Darüber hinaus gibt es Daten zur Verlängerung des QT-Intervalls und zu einem Blutdruckabfall.

Darüber hinaus können Reaktionen wie Leberfunktionsstörungen, Angstzustände, Myasthenia gravis oder nekrotische bzw. fulminante Hepatitis zu erwarten sein.

Makrolide können gelegentlich zu Hörverlust führen. Bei einigen Patienten kam es zu Hörstörungen, Tinnitus oder völliger Taubheit.

Meistens wurden solche Fälle in der Forschungsphase registriert, in der das Medikament über einen langen Zeitraum in hohen Dosen angewendet wurde. Die Berichte zeigen, dass die oben genannten Erkrankungen heilbar sind.

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Überdosis

Im Falle einer Vergiftung werden Erbrechen, Darmbeschwerden, Übelkeit und vorübergehender Hörverlust beobachtet.

Zur Beseitigung der Störungen werden symptomatische Maßnahmen ergriffen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Aufnahme des Arzneimittels wird bei gleichzeitiger Einnahme von Ethylalkohol, Nahrungsmitteln und Antazida, die Al3+ oder Mg2+ enthalten, verringert.

Bei Kombination von Makroliden mit Warfarin kann die gerinnungshemmende Wirkung verstärkt werden. Daher müssen Personen, die diese Kombination anwenden (obwohl Tests keine Veränderungen der PT-Werte bei der Einnahme dieser Arzneimittel in Standarddosen gezeigt haben), diese Werte sorgfältig überwachen.

Azithromycin interagiert nicht mit Theophyllin, Carbamazepin, Triazolam, Terfenadin und Digoxin, was es von anderen Makroliden unterscheidet.

Die Kombination von Terfenadin mit verschiedenen Antibiotika führt zu einer Verlängerung des QT-Intervalls sowie zur Entwicklung von Arrhythmien. Daher sollte Azithromycin bei Personen, die Terfenadin anwenden, mit Vorsicht angewendet werden.

Makrolide erhöhen die Plasmawerte, verstärken die toxischen Eigenschaften und hemmen die Ausscheidung von Substanzen wie Cycloserin, Methylprednisolon mit Felodipin sowie von Arzneimitteln, die unter Beteiligung von Mikrosomen oxidiert werden, und indirekten Koagulanzien. Bei der Anwendung von Azithromycin (und anderen Azaliden) wurde eine solche Wechselwirkung jedoch nicht beobachtet.

Die Wirksamkeit des Arzneimittels wird durch die gleichzeitige Anwendung mit Tetracyclin oder Chloramphenicol verstärkt. In Kombination mit Lincosamiden wird die Wirkung des Arzneimittels abgeschwächt.

Es besteht eine Arzneimittelunverträglichkeit mit Heparin.

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Lagerbedingungen

Azithromycin (in jeder Darreichungsform) muss an einem dunklen und trockenen Ort bei einer Temperatur von 15–25 °C aufbewahrt werden. Gleichzeitig muss die fertige Suspension des Arzneimittels bei einer Temperatur von 2–8 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Azithromycin in Kapseln und Pulver kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 2 Jahre lang verwendet werden. Tabletten sind 3 Jahre haltbar, und die fertige Suspension kann nicht länger als 3 Tage gelagert werden.

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Bewertungen

Azithromycin erhält überwiegend gute Bewertungen, wenn es zur Behandlung von Mandelentzündung, Stirnhöhlenentzündung, Chlamydien sowie Sinusitis und anderen Erkrankungen eingesetzt wird, die durch die Einwirkung von Bakterien verursacht werden, die gegenüber dem Arzneimittel empfindlich sind.

Das Medikament hat eine starke Wirkung bei der Behandlung bakterieller Infektionen und wird von den Patienten problemlos vertragen. Nebenwirkungen sind selten und verschwinden nach Abschluss der Therapie vollständig.

Auch Ärzte äußern sich positiv über das Medikament. Zu den Hauptvorteilen des Medikaments zählen ihrer Meinung nach:

• das Vorhandensein immunmodulatorischer und entzündungshemmender Eigenschaften;
• starke Wirkung auf relativ wahrscheinliche Mikroben, die Infektionen im Atmungssystem verursachen;
• Bildung hoher Konzentrationen der Substanz im Gewebe, zeigt bakterizide Wirkung gegen Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, Gonokokken, Pneumokokken, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, Bordet-Gengou-Bakterien und Corynebacterium diphtheriae;
• wirkt wirksam auf atypische pathogene Mikroben, die sich intrazellulär vermehren (einschließlich Chlamydien und Mykoplasmen);
• zur Anwendung bei schwangeren Frauen zugelassen;
• hat eine Arzneiform, die Kindern verschrieben werden kann.

Da Azithromycin eine postantibiotische Wirkung hat, kann es in kurzen Kursen eingenommen werden. Gleichzeitig ermöglicht die Wirkung des Arzneimittels eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber den Auswirkungen von Immunfaktoren, auch bei Bakterien, die dagegen resistent sind.

Die Basis der Makrolide, das Element Erythromycin, zersetzt sich im sauren Milieu des Magens und beeinflusst ebenfalls stark die Darmmotilität. Azithromycin hingegen wird vom sauren Milieu des Magens nicht beeinflusst und wirkt sich weniger aktiv auf die Darmfunktion aus.