Carvidex

Karvidex ist ein komplexes Arzneimittel, das die Aktivität von α1- und β-Adrenorezeptoren nicht selektiv blockiert. Es zeigt keine endogenen sympathomimetischen Effekte; das Verhältnis der blockierenden Effekte zu den α1- und β-Enden beträgt 1:100. Das Arzneimittel hat eine antioxidative Wirkung sowie eine moderate antagonistische Wirkung gegenüber Calciumionen.

Die langfristige Anwendung des Medikaments wirkt sich positiv auf die Lipidparameter im Blutserum aus. Das Medikament führt nicht zu Veränderungen der Blutzuckerwerte und reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie. [ 1 ]

Hinweise Carvidex

Es wird bei CHF, koronarer Herzkrankheit und auch bei erhöhtem Blutdruck eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform hergestellt – 10 Stück in einem separaten Streifen. In der Schachtel befinden sich 2 solcher Streifen.

Pharmakodynamik

Der Prozess der Vasodilatation erfolgt hauptsächlich durch antagonistische Wechselwirkungen mit α-Adrenorezeptoren. Das Arzneimittel ist ein Racemat, das aus zwei Stereoisomeren besteht. Die blockierende Wirkung gegenüber β-Adrenorezeptoren wird durch die S(-)-Enantiomere ausgeübt. Carvidex hat keine eigene sympathomimetische Wirkung.

Das Medikament verbessert die Myokardaktivität bei Patienten mit CHF in Verbindung mit einer Funktionsstörung des linken Ventrikels signifikant – es reduziert die Nachlast, ohne das linksventrikuläre enddiastolische Volumen negativ zu beeinflussen. [ 2 ]

Bei Personen mit mittelschwerer primärer Hypertonie führt die Einnahme von Medikamenten zu einer Verringerung der linksventrikulären Hypertrophie. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung erfolgt eine schnelle Absorption, wobei die Cmax-Werte im Plasma nach 1–2 Stunden erreicht werden.

Die Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund der Stoffwechselprozesse nach der ersten intrahepatischen Passage etwa 25–35 %. Erhöhte Bioverfügbarkeitswerte werden bei Patienten mit Lebererkrankungen und älteren Menschen beobachtet. Bei Leberzirrhose erhöht sich dieser Wert um das Vierfache oder mehr. Die Einnahme mit Nahrung verändert die Cmax- und Bioverfügbarkeitswerte nicht, verkürzt jedoch die Zeitspanne bis zum Erreichen des Cmax-Wertes.

Etwa 99 % des Arzneimittels sind an der Proteinsynthese beteiligt. Während der intrahepatischen Hydroxylierung und Demethylierung werden 3 Stoffwechselelemente gebildet, die eine stärkere ß-blockierende und antioxidative Wirkung als Carvedilol haben.

Die Halbwertszeit beträgt 6–10 Stunden. Der größte Teil des Arzneimittels wird in Form von Stoffwechselkomponenten über den Kot und die Galle ausgeschieden. Eine kleine Menge wird über den Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Anwendung bei erhöhtem Blutdruck.

Die Dosierung wird individuell gewählt. Zunächst müssen Sie 12,5 mg einmal täglich einnehmen (während der ersten 1-2 Wochen), und die Portion kann in zwei Verabreichungen mit einer Dosis von 6,25 mg aufgeteilt werden. Danach werden 25 mg des Arzneimittels einmal täglich eingenommen.

Wenn eine Dosiserhöhung erforderlich ist, sollte dies in einem Abstand von mindestens 14 Tagen erfolgen; die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg bei einmaliger Gabe (oder diese Dosis wird auf 2 Anwendungen aufgeteilt).

Verabreichung an Personen mit koronarer Herzkrankheit.

Die Portionsgrößen werden individuell ausgewählt. In der Anfangsphase werden 12,5 mg des Medikaments zweimal täglich (in den ersten 1-2 Wochen) und später 25 mg zweimal täglich eingenommen.

Ist eine Dosiserhöhung erforderlich, erfolgt diese mit einer mindestens 2-wöchigen Pause, die Höchstdosis pro Tag beträgt 0,1 g (aufgeteilt auf 2 Gaben).

Anwendung bei Personen mit CHF.

Die Dosierung sollte individuell unter ärztlicher Aufsicht gewählt werden. Zunächst werden 3,125 mg des Arzneimittels zweimal täglich (für die ersten 14 Tage) verabreicht. Bei guter Verträglichkeit wird diese Dosis in mindestens 14-tägigen Pausen auf 6,25 mg zweimal täglich erhöht. Anschließend wird sie auf 12,5 mg zweimal täglich und schließlich auf 25 mg zweimal täglich erhöht. Die Dosierung sollte bis zur maximalen Toleranzgrenze erhöht werden.

Personen mit schwerer CHF (und Personen mit leichter oder mittelschwerer CHF, die weniger als 85 kg wiegen) können maximal 25 mg des Arzneimittels zweimal täglich einnehmen.

Personen mit einem Gewicht von über 85 kg und mittelschwerer oder leichter CHF sollten maximal 50 mg Carvidex zweimal täglich einnehmen.

Vor einer Dosiserhöhung sollte der Patient von einem Arzt untersucht werden, um festzustellen, ob sich die Symptome einer Gefäßerweiterung oder einer Herzinsuffizienz verschlimmert haben.

Wenn das Medikament abgesetzt werden muss, erfolgt dies schrittweise über einen Zeitraum von 7 bis 14 Tagen. Wenn die Therapie länger als 2 Wochen unterbrochen wurde, wird sie mit einer Dosis von 3,125 mg zweimal täglich wieder aufgenommen. Anschließend wird die Dosierung unter Beachtung der obigen Anweisungen ausgewählt.

Um die Absorptionsrate des Therapeutikums und die Schwere der orthostatischen Symptome zu verringern, sollte das Arzneimittel zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Wenn Dosierungen unter 6,25 mg erforderlich sind, werden Tabletten mit dem entsprechenden Volumen verwendet.

• Anwendung für Kinder

Sollte in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) nicht verschrieben werden.

Verwenden Carvidex Sie während der Schwangerschaft

Carvidex darf während der Stillzeit und Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Carvedilol oder anderen Bestandteilen des Medikaments;
• aktive Phase der Herzinsuffizienz oder CHF im Stadium der Dekompensation;
• Leberfunktionsstörung;
• Blockade im 2.-3. Stadium (ohne permanenten Herzschrittmacher);
• schwere Bradykardie (unter 50 Schläge pro Minute);
• SSSU;
• SA-Block;
• ein starker Abfall der Blutdruckwerte;
• obstruktive Form von Atemwegsläsionen, einschließlich Bronchialspasmus;
• Vorhandensein einer Asthma-Vorgeschichte.

Nebenwirkungen Carvidex

Hauptnebenwirkungen:

• Probleme mit dem zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen und Schwäche. Gelegentlich werden Parästhesien, depressive Verstimmungen, Asthenie und Schlafstörungen beobachtet;
• Funktionsstörung des Herz-Kreislauf-Systems: Blutdruckabfall, Bradykardie und orthostatische Symptome. Gelegentlich kommt es zu Störungen des peripheren Blutflusses (kalte Extremitäten), einer Verschlimmerung der Raynaud-Krankheit oder einer Claudicatio intermittens und Ohnmachtsanfällen. Sporadisch kommt es zu einer Fortschreitung der Herzinsuffizienz und AV-Überleitungsstörungen.
• Magen-Darm-Erkrankungen: Magenschmerzen, Übelkeit, Durchfall und Mundtrockenheit. Gelegentlich werden Verstopfung, Erbrechen und erhöhte intrahepatische Transaminasenwerte beobachtet;
• Veränderungen der Stoffwechselprozesse: Hypo- oder Hyperglykämie sowie Hypercholesterinämie und Gewichtszunahme;
• Störungen der hämatopoetischen Prozesse: Leukopenie oder Thrombozytopenie;
• Erkrankungen der Harnwege: Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen können sich die Beschwerden verschlimmern. Gelegentlich kann es zu Schwellungen oder Nierenversagen kommen.
• Atemwegserkrankungen: Niesen, verstopfte Nase und Bronchialkrämpfe;
• Anzeichen einer Allergie: epidermale Manifestationen einer Allergie (Urtikaria und Juckreiz) sowie Verschlimmerung eines Ekzems;
• Schädigung der Sehorgane: Reizung im Augenbereich und Sehbehinderung;
• Sonstiges: Arthralgie oder Myalgie. Selten: Erektionsstörungen.

Überdosis

Im Falle einer Intoxikation können Herzversagen, Bradykardie, Erbrechen, kardiogener Schock, starker Blutdruckabfall sowie generalisierte Krämpfe, Verwirrtheit, Atemnot und Herzstillstand auftreten.

Es werden symptomatische Maßnahmen ergriffen. Die Aktivität lebenswichtiger Organe wird überwacht und korrigiert. Bei Bedarf kann der Patient auf die Intensivstation verlegt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit Digoxin führt zu einem Anstieg der Digoxin-Indikatoren. Die gleichzeitige Gabe mit SG verlängert die AV-Überleitung. Daher ist es zu Beginn der Carvedilol-Einnahme, während der Dosierungsauswahl oder nach Absetzen des Arzneimittels notwendig, die Plasmawerte von Digoxin ständig zu überwachen.

Das Arzneimittel kann die Wirkung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel oder Substanzen mit blutdrucksenkender Wirkung verstärken.

Bei Kombination mit Carvedilol besteht das Risiko erhöhter Ciclosporin-Plasmaspiegel. Die Ciclosporin-Spiegel sollten ab Beginn der Carvidex-Behandlung kontinuierlich überwacht und die Dosierung bei Bedarf angepasst werden.

Bei der Anwendung des Arzneimittels sollte eine Vollnarkose mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden, da bei Kombination mit einzelnen Anästhetika eine synergistische negativ isotrope Wirkung des Arzneimittels beobachtet werden kann.

Substanzen mit ß-blockierender Wirkung können die antidiabetische Wirkung von Insulin oder oral eingenommenen Antidiabetika verstärken.

Die Kombination mit Clonidin kann Bradykardie auslösen und die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol verstärken. Wenn Sie die kombinierte Behandlung mit Clonidin abbrechen, beenden Sie zunächst die Einnahme von Carvidex und nach einigen Tagen die Einnahme von Clonidin.

Substanzen, die intrahepatische mikrosomale Oxidasen induzieren (wie Rifampicin mit Phenobarbital), erhöhen die Geschwindigkeit von Stoffwechselprozessen und senken so den Carvedilol-Plasmaspiegel. Gleichzeitig erhöhen Mittel, die den oben genannten Prozess verlangsamen (wie Cimetidin), den Plasmaspiegel des Arzneimittels.

Die Anwendung des Arzneimittels zusammen mit Mitteln, die die Aktivität von Ca-Kanälen blockieren (mit Verapamil) oder Antiarrhythmika des Typs I erfordert eine Überwachung der EKG-Werte und des Blutdrucks, da Daten zu Reizleitungsstörungen bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels mit Diltiazem vorliegen. Das Arzneimittel darf nicht bei Personen angewendet werden, die intravenöse Injektionen von Verapamil oder Diltiazem erhalten, da dies zu schwerer Bradykardie und Blutdruckabfall führen kann.

Medikamente, die den Katecholaminspiegel senken (dazu gehören MAO-Hemmer und Reserpin), erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer starken Bradykardie und eines niedrigen Blutdrucks.

Es ist notwendig, das Arzneimittel sehr vorsichtig mit Substanzen zu kombinieren, die die Wirkung von Enzymen der Hämoprotein-P450-2D6-Struktur verlangsamen (dazu gehören Propafenon und Omeprazol mit Chinidin sowie trizyklische Antidepressiva), da es an den Stoffwechselprozessen von Carvedilol beteiligt ist (dies kann die Wahrscheinlichkeit des Auftretens negativer Symptome des Arzneimittels erhöhen - insbesondere eines Blutdruckabfalls).

Lagerbedingungen

Carvidex sollte an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kleinkindern und vor Feuchtigkeit geschützt aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Carvidex kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels für einen Zeitraum von 2 Jahren verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Arzneimittel Coriol, Kardivas und Corvazan mit Carvedigama sowie Carvid, Carvedilol, Cardiostad mit Carvetrend und Cardilol. Darüber hinaus umfasst die Liste Medocardil mit Talliton, Protecard und Lacardia.