Dexdor

Dexdor oder Dexmedetomidin ist ein hochselektiver α2-Rezeptoragonist, der zur mittelschweren bis leichten Sedierung erwachsener Patienten auf der Intensivstation eingesetzt wird.

Hinweise Dexdor

Das Medikament ist zur Verwendung als starkes Beruhigungsmittel während oder nach der Intubation angezeigt.

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Freigabe Formular

Das Arzneimittel ist ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung (100 µg/ml). Es ist in Ampullen zu 2 ml und Durchstechflaschen zu 5 oder 10 ml erhältlich.

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Pharmakodynamik

Dexmedetomidin hat ein breites Spektrum an pharmakologischen Wirkungen und ist ein selektiver α-2-Adrenorezeptor-Agonist. Da das Medikament die Freisetzungsrate von Noradrenalin aus Nervenenden reduziert, hat es eine starke sympathikolytische Wirkung auf den Körper. Die sedierende Wirkung entsteht durch eine verminderte Erregbarkeit des blauen Flecks, der die Basis des NA-Kerns (im Hirnstamm) bildet. Durch die Einwirkung auf diesen Bereich hat Dexdor eine sedierende Wirkung (ähnlich dem natürlichen Schlaf). Das Medikament bewirkt eine sedierende Wirkung, der Patient befindet sich jedoch gleichzeitig in einem aktiven Wachzustand.

Dexmedetomidin wirkt anästhetisch und hat zudem eine leicht schmerzstillende Wirkung bei chronischen Rückenschmerzen. Die Stärke der Wirkung hängt von der Dosierung ab. Bei niedriger Infusionsrate überwiegt die zentrale Wirkung, was zu einer Senkung von Blutdruck und Herzfrequenz führt. Höhere Dosierungen haben eine periphere, vasokonstriktorische Wirkung und erhöhen den Blutdruck. In diesem Fall wird die bradykarde Wirkung verstärkt. Dexmedetomidin hat nahezu keine hemmende Wirkung auf die Atemwege.

Pharmakokinetik

Dexmedetomidin bindet zu 94 % an Plasmaproteine. Die konstante Akkumulationsgrenze der Substanz beträgt 0,85–85 ng/ml. Diese Komponente bindet an α-1-saures Glykoprotein sowie an Serumalbumin. Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert.

Nach intravenöser Gabe von radioaktiv markiertem Dexmedetomidin wurden über einen Zeitraum von 9 Tagen etwa 95 % des markierten Arzneimittels im Urin und weitere 4 % im Stuhl nachgewiesen. Die wichtigsten Stoffwechselprodukte im Urin sind zwei isomere N-Glucuronide, die zusammen etwa 34 % der Gesamtdosis ausmachen, und ein zusätzliches N-methyliertes O-Glucuronid, das 14,51 % der Dosis ausmacht. Der Anteil der Nebenmetaboliten (Carbonsäure und weitere Trihydroxy- und O-Glucuronidsubstanzen) beträgt einzeln 1,11-7,66 %. Weniger als 1 % der unveränderten Substanz verblieb im Urin. Etwa 28 % aller im Urin gefundenen Metaboliten sind nicht identifizierte polare Stoffwechselprodukte.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene Patienten, die intubiert und sediert sind, können auf Dexdor umgestellt werden. Die initiale Infusionsrate sollte 0,7 µg/kg/h betragen und kann anschließend schrittweise angepasst werden (die maximal mögliche Dosierung beträgt 0,2–1,4 µg/kg/h), um das gewünschte Sedierungsniveau zu erreichen. Bei geschwächten Patienten empfiehlt sich eine anfängliche Infusion mit niedriger Rate. Da Dexmedetomidin eine potente Substanz ist, wird die Infusionsrate mit einer Stunde angegeben.

Oftmals benötigt der Patient keine konzentrierte Aufsättigungsdosis. Patienten, die eine schnellere Sedierung benötigen, können zunächst eine Aufsättigungsinfusion von 0,5–1 µg/kg Körpergewicht über 20 Minuten erhalten. In diesem Fall beträgt das anfängliche Infusionsvolumen 1,5–3 µg/kg/Stunde über 20 Minuten. Nach der Aufsättigungsinfusion beträgt die nachfolgende Rate 0,4 µg/kg/Stunde. Dieser Wert kann später angepasst werden.

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Verwenden Dexdor Sie während der Schwangerschaft

Die Einnahme von Dexdor während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Die Anwendung ist nur dann zulässig, wenn der Nutzen der Einnahme des Arzneimittels für die werdende Mutter das Risiko negativer Folgen für das Kind übersteigt.

Kontraindikationen

Dexdor ist bei Überempfindlichkeit gegen Dexmedetomidin oder andere Bestandteile des Arzneimittels kontraindiziert.

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Nebenwirkungen Dexdor

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Dexmedetomidin zählen: Bluthochdruck (15 % der Patienten), niedriger Blutdruck (25 %) und Bradykardie (13 %). Weitere Nebenwirkungen sind:

• Blutsystem und Stoffwechsel: am häufigsten Hypo- und Hyperglykämie; in seltenen Fällen wird eine metabolische Azidose oder Hypoalbuminämie beobachtet;
• psychische Störungen: manische und krampfhafte Zustände; in seltenen Fällen – Halluzinationen;
• Herz-Kreislauf-System: am häufigsten Herzinfarkt, koronare Herzkrankheit oder Tachykardie; seltener entwickelt sich eine AVB 1. Grades sowie eine Abnahme des Herzzeitvolumens;
• Atmungssystem: gelegentlich wird Kurzatmigkeit beobachtet;
• Verdauungstrakt: hauptsächlich Erbrechen mit Übelkeit, Trockenheitsgefühl im Mund; selten – Blähungen;
• Allgemeine Störungen sowie lokale Reaktionen: hauptsächlich Hyperthermie oder Entzugssyndrom; selten können Durst und ein Mangel an therapeutischer Wirkung des Arzneimittels beobachtet werden.

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Überdosis

Die höchste Infusionsrate von Dexmedetomidin bei Überdosierung betrug 60 µg/kg/h über 36 Minuten und 30 µg/kg/h über 15 Minuten (bei einem 20 Monate alten Kind bzw. einem Erwachsenen). Zu den häufigsten Reaktionen bei Überdosierung gehörten Blutdruckabfall, Bradykardie, verstärkte Sedierung, Benommenheit und Herzstillstand.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung von Dexdor in Kombination mit Sedativa und Hypnotika sowie Anästhetika und Opioiden kann deren Wirkung verstärken. Dank Untersuchungen konnte eine Wirkungsverstärkung bei gleichzeitiger Anwendung mit den Substanzen Sevofluran, Propofol, Isofluran, Midazolam und Alfentanil festgestellt werden.

Es gibt keine Hinweise auf pharmakokinetische Wechselwirkungen zwischen diesen Substanzen (außer Sevofluran) und Dexdor. Da jedoch bei der Kombination dieser Arzneimittel die Möglichkeit pharmakodynamischer Wechselwirkungen besteht, muss die Dosierung von Dexdor oder des damit kombinierten Sedativums, Anästhetikums, Opioids oder Hypnotikums gegebenenfalls reduziert werden.

In Kombination mit Dextdor-Medikamenten, die bradykarde und blutdrucksenkende Wirkungen verursachen, können diese Effekte verstärkt werden. Es ist jedoch zu beachten, dass bei der Untersuchung der Wechselwirkung dieses Arzneimittels mit Esmolol der zusätzliche Effekt moderat war.

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Lagerbedingungen

Es wird empfohlen, das Arzneimittel bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C aufzubewahren. Nach der Verdünnung kann die Lösung maximal 24 Stunden bei einer Temperatur von 2-8 °C aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Dexdor kann ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.

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