Jenagra

Jenagra ist ein selektiver cGMP-PDE-5-Hemmer. Das Medikament beeinflusst die Erektionsfähigkeit.

Hinweise Jenagry

Es wird zur Therapie bei Potenzproblemen eingesetzt (zur Steigerung der Fähigkeit, beim Geschlechtsverkehr eine Erektion zu bekommen und aufrechtzuerhalten).

Freigabe Formular

Die Substanz wird in Tabletten zu 25, 50 oder 100 mg freigesetzt. In der Blisterpackung befinden sich 1 oder 4 Tabletten. In der Box - 1 Packung.

Pharmakodynamik

Sildenafil hemmt die Aktivität des Enzyms PDE-5, das zur Ansammlung von cGMP in den Schwellkörpern des Penis führt. Das Medikament hat somit eine indirekte Wirkung, ohne die Schwellkörper direkt zu beeinflussen. Ein Anstieg der cGMP-Werte führt zu einer aktiven Entspannung der glatten Muskelfasern in den Schwellkörpern und erhöht zusätzlich die Durchblutung des Penis, was eine harte und stabile Erektion während des gesamten Geschlechtsverkehrs gewährleistet.

Die Wirksamkeit des Medikaments hängt direkt vom Verlangen und der Erregung des Mannes ab. Während der Erregung wird Stickstoffmonoxid freigesetzt, das an der Aktivierung des Enzyms Guanylatcyclase beteiligt ist. Dadurch kommt es zur Akkumulation und Erhöhung der cGMP-Werte. Das Enzym PDE-5 stört die cGMP-Aktivität, eine erhöhte Stickstoffmonoxidproduktion erhöht jedoch die Schwere und Dauer der Erektion. Unter dem Einfluss von Sildenafil wird eine stärkere NO-Akkumulation beobachtet.

Wenn ein Mann nicht sexuell erregt ist, kann das Medikament nicht die gewünschte Wirkung erzielen, da in einer solchen Situation der anfängliche Auslösemechanismus, der mit der NO-Sekretion verbunden ist, fehlt. Jenagra beeinflusst den Orgasmus, verstärkt ihn leicht und verstärkt zusätzlich das Gefühl der Befriedigung beim Sex.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme auf nüchternen Magen wird das Medikament schnell resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 41 %. Die höchsten Sildenafil-Blutspiegel werden nach 0,5–2 Stunden erreicht. Der primäre Effekt tritt durchschnittlich nach 60 Minuten ein. Die Absorptionsrate des Medikaments nimmt in Kombination mit fetthaltigen Lebensmitteln ab. Der Synthesegrad der Substanz mit Albumin beträgt 96 %.

Der Wirkstoff wird in der Leber über das Hämoproteinsystem P450 metabolisiert und dort in das aktive Abbauprodukt N-Desmethylsildenafil umgewandelt. Die Halbwertszeit beträgt 4 Stunden.

Die Ausscheidung in Form von Stoffwechselprodukten erfolgt überwiegend über den Kot, weitere 13 % werden über den Urin ausgeschieden.

Bei älteren Menschen ist der Sildenafilspiegel im Blut um 40 % höher.

Bei Personen mit schwerer CNI ist ein Anstieg der Cmax um 88 % zu beobachten (aufgrund einer krankheitsbedingten Abnahme der Sildenafil-Clearance-Werte). Bei mittelschwerer oder leichter Erkrankung treten derartige Veränderungen nicht auf.

Bei Patienten mit Leberversagen ist auch die Clearance-Rate von Sildenafil verringert, was zu einem Anstieg des Cmax-Spiegels des Arzneimittels um bis zu 47 % führt.

Jenagra hat keinen negativen Einfluss auf die männliche Fruchtbarkeit.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte oral auf nüchternen Magen eingenommen werden (da in diesem Fall die therapeutische Wirkung schneller eintritt als bei Einnahme mit Nahrung). Das Medikament wird 1 Stunde vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen. Um die optimale Wirkung des Medikaments zu erzielen, muss der Mann erregt sein.

Die erste Einzeldosis beträgt 50 mg. Bei Bedarf (z. B. bei ausbleibender Wirkung) kann die Dosis auf 0,1 g erhöht werden. Die Dosis kann auch auf 25 mg reduziert werden, wenn die 50-mg-Dosis eine zu starke Wirkung gezeigt hat. Dosen über 0,1 g sind verboten. Zwischen den Tabletteneinnahmen müssen mindestens 24 Stunden liegen.

Männern mit mittelschwerer oder leichter CNI wird die gleiche Dosierung wie gesunden Männern verschrieben. Bei schweren Fällen der Erkrankung oder Leberversagen wird empfohlen, zunächst eine Dosis von 25 mg einzunehmen.

Wenn der Patient Ritonavir einnimmt, sollte Jenagra in einer Dosierung von 25 mg im Abstand von 48 Stunden eingenommen werden.

Bei der Kombination von Sildenafil mit Itraconazol, Ketoconazol sowie Saquinavir und Erythromycin sollte die Anfangsdosis nicht mehr als 25 mg betragen.

Bei der Therapie mit Arzneimitteln, die die Aktivität der α-adrenergen Rezeptoren blockieren, muss das Risiko eines orthostatischen Kollapses berücksichtigt werden, weshalb die Behandlung mit minimalen Dosen von Jenagra begonnen werden sollte.

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Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• der Patient hat eine Unverträglichkeit gegenüber Sildenafil oder anderen Arzneimittelbestandteilen;
• Verwendung in Kombination mit Nitraten, organischen Nitriten und Stickoxiddonatoren;
• Anwendung bei Personen mit gleichzeitig auftretenden schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z. B. Herzinsuffizienz oder instabiler Angina pectoris);
• das Vorhandensein einer optischen Form der Neuropathie, die nicht-arterieller Natur ist und sich in der vorderen ischämischen Region entwickelt (vor dem Hintergrund der Krankheit wird auch ein Sehverlust beobachtet);
• schweres Leberversagen;
• verringerte Blutdruckwerte;
• Anwendung bei Frauen und Personen unter 18 Jahren.

Nebenwirkungen Jenagry

Bei der Einnahme hoher Dosen treten häufig Nebenwirkungen auf. Diese Symptome sind vorübergehend und heilbar. Bei der Einnahme von Jenagra in therapeutischen Dosen wird es ohne Komplikationen vertragen.

Manchmal treten mäßige Kopfschmerzen, verstopfte Nase, Gesichtshyperämie, Veränderungen der Farbwahrnehmung und dyspeptische Störungen auf. Gelegentlich entwickeln sich Anzeichen eines Priapismus.

Alle oben beschriebenen Erscheinungen sind vorübergehend und erfordern keine weiteren Behandlungsmaßnahmen.

Bei individueller Unverträglichkeit können allergische Symptome auftreten.

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Überdosis

Bei der Verabreichung von Dosen bis zu 0,8 g treten recht starke Nebenwirkungen auf.

Zur Beseitigung werden symptomatische Verfahren eingesetzt. Da das Medikament fest mit Albumin synthetisiert wird, sind Dialysesitzungen wirkungslos.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Substanzen, die die Aktivität des Hämoproteins P450 hemmen, verringern die Ausscheidung von Sildenafil, was die Wahrscheinlichkeit negativer Symptome erhöht.

Arzneimittel, die die Aktivität des Hämoproteins P450 induzieren, verlängern die Halbwertszeit des Arzneimittels und verkürzen auch die Dauer seiner therapeutischen Wirkung.

Cimetidin sowie Arzneimittel, die die Wirkung von CYP 3A4 hemmen, verringern die Clearance-Rate von Sildenafil und erhöhen zudem das Risiko von Nebenwirkungen.

Die Kombination von Jenagra mit Arzneimitteln, die die Aktivität von HIV-Proteasen hemmen (wie Ritonavir oder Saquinavir), erhöht die maximale Absorptionsrate des Arzneimittels ins Blut um 1000 % bzw. 140 %.

Die einmalige Anwendung von Antazida führt nicht zu Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels.

Sildenafil verstärkt die therapeutischen Eigenschaften von Nitraten, was das Risiko eines signifikanten Blutdruckabfalls erhöht. Aus diesem Grund ist die Kombination solcher Medikamente verboten.

Grapefruitsaft beeinflusst die Stoffwechselprozesse des Arzneimittels, was zu einem Anstieg der Cmax-Werte im Blut führt.

Es gibt keine Wechselwirkungen zwischen Warfarin und Tolbutamid mit dem Arzneimittel.

Doxazosin in Kombination mit dem Medikament kann zu einem orthostatischen Kollaps führen, jedoch ohne Bewusstlosigkeit.

Jenagra hat keine negativen Wechselwirkungen mit blutdrucksenkenden Medikamenten.

Sildenafil verstärkt nicht die Wirkung alkoholischer Getränke.

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Lagerbedingungen

Jenagra sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Jenagra kann innerhalb von 36 Monaten ab dem Datum der Freigabe des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Potenciale, Viagra sowie Penimex und Vecta.