Emetron

Emetron ist ein Antiemetikum, das Übelkeit lindert.

Hinweise Emetrona

Es wird verwendet, um Erbrechen mit Übelkeit zu beseitigen, das aufgrund einer Strahlentherapie oder einer zytostatischen Chemotherapie auftritt, sowie um Erbrechen mit Übelkeit, das nach chirurgischen Eingriffen auftritt, vorzubeugen und zu beseitigen.

Freigabe Formular

Es wird in Form einer Lösung in Ampullen zu 4 ml abgegeben. In der Schachtel befinden sich 5 solcher Ampullen.

Pharmakodynamik

Ondansetron ist ein hochselektiver Antagonist von 5-HT3-Enden. Es gibt keine genauen Informationen über den Mechanismus, der es dem Medikament ermöglicht, Erbrechen mit Übelkeit zu reduzieren. Chemotherapeutika zytostatischer Natur sowie Strahlentherapie können zu einem Anstieg des Serotoninspiegels im Dünndarm führen. Und dieses Element, das die Vagusfasern des afferenten Typs aktiviert, die 5-HT3-Enden enthalten, stimuliert den Brechreflex. Das Medikament verhindert die Entwicklung dieses Reflexes.

Durch die Anregung der Aktivität afferenter Fasern im Bereich des Vagusnervs ist eine Erhöhung des Serotoninspiegels in der Area postrema, im unteren Bereich des 4. Hirnventrikels, möglich. Dieser Prozess führt über die 5-HT3-Enden ebenfalls zu Erbrechen. Die antagonistische Wirkung von Ondansetron auf die 5-HT3-Enden in den Neuronen des zentralen und peripheren Nervensystems verhindert Erbrechen. Dieser Mechanismus ähnelt dem bei der Behandlung oder Vorbeugung von postoperativem Erbrechen oder Übelkeit (unter Einfluss von Zytostatika).

Der medizinische Bestandteil hat keinen Einfluss auf den Prolaktinspiegel im Plasma.

Pharmakokinetik

Die Verteilung des Arzneimittels nach oraler, intravenöser oder intramuskulärer Verabreichung weist die gleichen Parameter auf. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 3 Stunden und das Gleichgewichtsverteilungsvolumen beträgt etwa 140 Liter.

Der Synthesegrad mit Plasmaprotein beträgt etwa 70–76 %.

Die Ausscheidung der Substanz aus dem systemischen Kreislauf erfolgt durch mehrere Stoffwechselprozesse mit Beteiligung von Enzymen, hauptsächlich in der Leber. Weniger als 5 % der unveränderten Komponente werden im Urin ausgeschieden.

Das Fehlen des Enzyms CYP2D6 (Polymorphismus in Bezug auf die Spaltung von Debrisoquin) beeinflusst die pharmakokinetischen Eigenschaften von Ondansetron nicht. Änderungen dieser Parameter werden bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels nicht beobachtet.

Wirksamkeitstests bei 21 Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren, die sich einer geplanten Operation unter Narkose unterzogen, zeigten, dass nach einer Einzeldosis des Arzneimittels (2 mg für Kinder im Alter von 3 bis 7 Jahren und 4 mg für 8 bis 12 Jahre) das Verteilungsvolumen und die absoluten Clearance-Werte abnahmen. Das Ausmaß dieser Veränderungen wurde durch das Alter des Patienten bestimmt und die Clearance-Werte variierten von 300 ml/Minute (12-jährige Kinder) bis 100 ml/Minute (3-jährige Kinder). Das Verteilungsvolumen bei 12-jährigen Patienten Betrug 75 L und bei 3-Jährigen – 17 L. Die unter Berücksichtigung des Gewichts ausgewählten Portionen (0,1 mg/kg, nicht mehr als 4 mg) helfen, solche Unterschiede auszugleichen und die systemische Exposition des Arzneimittels bei Kindern zu stabilisieren.

Bei Personen mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 15–60 ml/Minute) sind das Verteilungsvolumen und die systemische Clearance verringert, was zu einer leichten Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit (bis zu 5,4 Stunden) führt.

Bei Personen mit schwerem Leberversagen wurde eine signifikante Abnahme der systemischen Clearance von Ondansetron beobachtet, was zu einer Verlängerung der Eliminationshalbwertszeit (um 15–32 Stunden) führte.

Dosierung und Verabreichung

Anwendung nach Strahlentherapie oder zytostatischer Chemotherapie.

Erwachsene.

Die Dosierung des Arzneimittels richtet sich nach der emetogenen Wirkung des Behandlungsverlaufs. Oft werden 8 mg pro Tag benötigt. Bei Bedarf kann diese Dosierung in folgenden Fällen auf 32 mg erhöht werden:

• Anwendung einer emetogenen Substanz oder Strahlentherapie – vor der Anwendung eines Zytostatikums sollten 8 mg des Arzneimittels langsam intravenös verabreicht werden. Um Anfälle von verzögertem oder spätem Erbrechen zu vermeiden, sollte das Arzneimittel nach den ersten 24 Stunden in Tablettenform eingenommen werden.
• Verwendung stark emetogener Arzneimittel (z. B. hohe Dosen Cisplatin) – vor der Verwendung des Zytostatikums werden dem Patienten 8 mg des Arzneimittels langsam intravenös verabreicht.

Eine Dosis über 8 mg (jedoch nicht mehr als 32 mg) darf nur intravenös durch Infusion verabreicht werden. In diesem Fall wird die benötigte Menge Emetron in einer geeigneten Infusionslösung (50–100 ml) gelöst. Die zubereitete Lösung wird langsam über mindestens 15 Minuten verabreicht.

Es gibt auch eine alternative Methode: Vor der Verabreichung eines Zytostatikums werden 8 mg des Medikaments (langsam) intravenös injiziert. Anschließend können zwei weitere Portionen des Medikaments (8 mg) im Abstand von 2–4 Stunden infundiert werden. Alternativ kann eine kontinuierliche Infusion über 24 Stunden (mit einer Infusionsrate von 1 mg/Stunde) durchgeführt werden.

Die Dosierung richtet sich nach der Schwere des Erbrechens. Bei der Anwendung hochemetogener Zytostatika kann die Wirkung von Ondansetron durch eine einmalige intravenöse Injektion von GCS (z. B. 20 mg Dexamethason), die vor Beginn der zytostatischen Behandlung verabreicht wird, verstärkt werden.

Um spätes Erbrechen zu verhindern, das 24 Stunden nach der Anwendung mäßig oder stark emetogener Zytostatika auftritt, ist es notwendig, das Arzneimittel 5 Tage lang in Tablettenform (8 mg zweimal täglich) einzunehmen.

Kinder.

Kinder mit einer Körperoberfläche >1,2 ^m2 sollten vor der Chemotherapie 8 mg des Arzneimittels (Anfangsdosis) intravenös erhalten. Anschließend sollte der Patient Emetron-Tabletten (8 mg) im Abstand von 12 Stunden einnehmen. Nach Abschluss der Therapie sollten die Tabletten bis zu 5 Tage lang zweimal täglich in einer Dosis von 8 mg eingenommen werden.

Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen in der Zeit nach der Operation.

Erwachsene.

Um Erbrechen mit Übelkeit durch chirurgische Eingriffe zu verhindern, müssen während der Narkose des Patienten 4 mg des Arzneimittels intravenös (langsam) oder intramuskulär verabreicht werden. Um Übelkeit mit Erbrechen zu vermeiden, sollten die gleichen Dosierungen und Verabreichungsmethoden verwendet werden.

Kinder.

Um das Auftreten von Erbrechen mit Übelkeit nach einer Operation unter Vollnarkose zu verhindern, ist es notwendig, das Medikament in Dosen von 0,1 mg/kg (maximal 4 mg einmalig) langsam zu verabreichen – vor der Anwendung der Anästhesie oder nach Beginn ihrer Verabreichung.

Es gibt nur sehr wenige Informationen über die sichere Anwendung von Medikamenten bei Säuglingen unter 2 Jahren.

Anwendung bei Lebererkrankungen.

Da Lebererkrankungen zu einer deutlichen Verringerung der Clearance von Ondansetron führen, verlängert sich seine Halbwertszeit im Blutplasma, was eine Reduzierung der Tagesdosis des Arzneimittels auf 8 mg erforderlich macht.

Anwendung von Medikamenten zur Infusion.

Die Lösung wird unmittelbar vor der Verabreichung des Arzneimittels zubereitet. Bei Bedarf kann die zubereitete Mischung bei einer Temperatur von 2–8 °C, jedoch nicht länger als 24 Stunden, gelagert werden. Das zubereitete Arzneimittel behält seine Eigenschaften bei Lagerung unter Lichtbedingungen.

Beim Auflösen eines Arzneimittels dürfen folgende Lösungen verwendet werden:

• 0,9%ige Natriumchloridlösung;
• 10%ige Mannitollösung;
• 5%ige Glucoselösung;
• Ringer-Lösung,
• 0,3 % KCl-Lösung zusammen mit 0,9 % NaCl-Lösung;
• 0,3 % KCl-Lösung zusammen mit 5 % Glucose-Lösung.

Es ist verboten, Emetron in anderen Infusionsmischungen aufzulösen. Das Arzneimittel darf auch nicht mit anderen Arzneimitteln in einer Spritze gemischt werden. Die Infusion des Arzneimittels erfolgt mit einer Rate von 1 mg/Stunde.

Bei Wirkstoffkonzentrationen von 16–160 µg/ml (z. B. 8 mg/0,5 l oder 8 mg/50 ml) kann es über einen Y-förmigen Mechanismus von Infusionsgeräten mit ähnlichen Wirkstoffen verabreicht werden.

Anwendung von Cisplatin: bis zu einer Konzentration von 0,48 mg/ml (z. B. 240 mg/0,5 l), bei Verabreichung des Arzneimittels über 1–8 Stunden.

Anwendung von 5-Fluorouracil: bis zu einer Konzentration von 0,8 mg/ml (z. B. 2,4 g/3 l oder 0,4 g/0,5 l) bei einer Verabreichungsrate von mindestens 20 ml/h (0,5 l/24 Stunden). Bei Verwendung hoher Fluorouracil-Konzentrationen kann es zur Ausfällung von Emetron kommen. Die Fluorouracil-Lösung darf neben anderen üblichen Bestandteilen nicht mehr als 0,045 % Magnesiumchlorid enthalten.

Anwendung von Carboplatin: auf eine Konzentration von 0,18–9,9 mg/ml (z. B. 90 mg/0,5 l oder 990 mg/0,1 l) während der Injektion über 10–60 Minuten.

Etoposid-Gabe: bis zu einer Konzentration von 0,144–0,25 mg/ml (z. B. 72 mg/0,5 l oder 0,25 g/1 l) bei Verabreichung über 0,5–1 Stunde.

Anwendung von Ceftazidim: auf Konzentrationswerte von 0,25–2 g, nach Auflösen in destilliertem Wasser gemäß Anleitung (z. B. 0,25 g/2,5 ml oder 2 g/10 ml), bei Jet-Injektion über 5 Minuten.

Anwendung von Cyclophosphamid: Auflösen in destilliertem Wasser für Injektionszwecke auf eine Konzentration von 0,1–1 g (z. B. 0,1 g/5 ml) gemäß den Anweisungen während der Verabreichung über 5 Minuten.

Verabreichung von Doxorubicin: bis zu einer Konzentration von 10–100 mg, nach Auflösung mit destillierter Injektionsflüssigkeit (z. B. 10 mg/5 ml), gemäß den Anweisungen, während einer Jet-Injektion für 5 Minuten.

Anwendung von Dexamethason: Die Substanz wird in einer Dosis von 20 mg langsam intravenös über 2–5 Minuten mittels eines Y-förmigen Mechanismus des Infusionsgeräts verabreicht, durch das Emetron (in einer Portion von 8–32 mg), gelöst in Infusionsflüssigkeit (0,05–0,1 l), über 15 Minuten verabreicht wird.

Das Sterilisieren von Ampullen mit Medikamenten im Autoklaven ist verboten.

Verwenden Emetrona Sie während der Schwangerschaft

Tierversuche haben gezeigt, dass Ondansetron nicht teratogen ist. Es gibt jedoch keine Informationen über das Fehlen teratogener Wirkungen beim Menschen, daher ist die Anwendung von Ondansetron während der Schwangerschaft (insbesondere im ersten Trimester) verboten.

Ondansetron kann in die Muttermilch übergehen, weshalb während der Anwendung das Stillen verboten ist.

Kontraindikationen

Kontraindikation ist eine Unverträglichkeit gegenüber Arzneimittelbestandteilen.

Nebenwirkungen Emetrona

Die Einnahme des Arzneimittels führt in der Regel zur Entwicklung der folgenden Nebenwirkungen:

• Immunerkrankungen: Gelegentlich treten unmittelbare Symptome einer Überempfindlichkeit auf (einschließlich Anaphylaxie);
• Läsionen, die die Funktion des Nervensystems beeinträchtigen: Häufig treten Kopfschmerzen auf. Gelegentlich werden Krämpfe, extrapyramidale Störungen (wie dystonische Manifestationen oder eine okulomotorische Krise) und Schwindel (bei schneller Verabreichung einer medizinischen Injektion) beobachtet;
• Probleme mit der Sehfunktion: Gelegentlich kommt es zu einer vorübergehenden Verschlechterung des Sehvermögens (z. B. Trübung) und vorübergehender Blindheit (normalerweise bei intravenöser Injektion), die oft innerhalb von 20 Minuten nach Abschluss des Eingriffs verschwindet.
• Störungen der Herzfunktion: Gelegentlich treten Bradykardie oder Arrhythmie sowie Schmerzen im Brustbein auf (mit oder ohne Depression des ST-Intervalls);
• Gefäßfunktionsstörungen: Hitzewallungen und Wärmegefühl sowie Rötungen treten häufig auf. Gelegentlich kann ein Blutdruckabfall auftreten.
• Funktionsstörungen der Lunge sowie des Mediastinums und des Brustbeins: gelegentlich wird Schluckauf beobachtet;
• Störungen der Verdauungsfunktion: Gelegentlich wird Verstopfung beobachtet (da Ondansetron die Passagezeit des Stuhls im Dickdarm verlängert);
• Läsionen, die das hepatobiliäre System betreffen: Häufig kommt es zu vorübergehenden Erhöhungen der Serum-Transaminasewerte, die ohne Symptome auftreten (normalerweise bei Personen, die mit Cisplatin behandelt werden);
• systemische Erkrankungen: Symptome treten häufig an der Injektionsstelle auf.

Überdosis

Es liegen nur sehr wenige Informationen zur Emetron-Intoxikation vor. Typischerweise ähneln die Symptome den oben aufgeführten Nebenwirkungen.

Für das Medikament gibt es kein Gegenmittel. Im Falle einer Überdosierung sollten daher symptomatische und unterstützende Maßnahmen ergriffen werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es liegen keine Daten vor, dass das Arzneimittel Stoffwechselprozesse anderer Arzneimittel, die in Kombination damit angewendet werden, blockieren oder induzieren kann.

Spezifische Testdaten zeigten, dass das Medikament keine Wechselwirkungen mit den Substanzen Furosemid, Propofol sowie Tramadol und Temazepam sowie mit alkoholischen Getränken aufweist.

Bei Personen, die einen starken CYP3A4-Induktor (wie Carbamazepin, Phenytoin oder Rifampicin) in Kombination mit der oralen Verabreichung des Arzneimittels verwendeten, wurde eine Erhöhung der Clearance des Wirkstoffs beobachtet, während dessen Spiegel im Blut im Gegenteil sanken.

Daten, die auf Tests an einer begrenzten Anzahl von Patienten basieren, haben gezeigt, dass Emetron die analgetischen Eigenschaften von Tramadol verringern kann.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Lagerbedingungen

Emetron sollte an einem vor Sonnenlicht und kleinen Kindern geschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperaturanzeige liegt innerhalb von 30 °C.

[ 4 ]

Haltbarkeit

Emetron kann ab Herstellungsdatum des Arzneimittels 4 Jahre lang verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Arzneimittel ist zur Anwendung (zur Beseitigung von Erbrechen und Übelkeit nach Operationen) bei Kindern über 2 Jahren zugelassen.

[ 5 ], [ 6 ]

Analoga

Die folgenden Medikamente sind Analoga des Medikaments: Vero-Ondansetron, Zofran und Atossa mit Domegan sowie Ondansetron, Latran mit Lazaran VM und Ondansetron-Altpharm sowie Ondazan und Ondansetron-ESCOM. Die Liste umfasst auch Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon mit Osetron und Ondantor sowie Ondansetron-Ferein und Emeset.