Zerodol

Zerodol ist ein NSAID mit antirheumatischen Eigenschaften.

Hinweise Zerodol

Es ist zur Linderung von Schmerzsymptomen und Entzündungsprozessen bei rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis und Morbus Bechterew geeignet. Darüber hinaus wird es auch bei Erkrankungen des Bewegungsapparates eingesetzt, die mit Schmerzen einhergehen (z. B. bei extraartikulärem Rheuma oder skapulohumeraler Periarthritis).

Als Schmerzmittel wird das Arzneimittel zur Beseitigung von Schmerzsymptomen (Zahnschmerzen, Schmerzen im Lendenbereich sowie Schmerzen bei primärer Dysmenorrhoe) eingesetzt.

[ 1 ], [ 2 ]

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform, 10 Stück pro Blister. Eine Packung enthält 1 oder 3 Blisterstreifen.

[ 3 ], [ 4 ]

Pharmakodynamik

Das Medikament ist ein antirheumatisches NSAR, ein Derivat der α-Toluylsäure, dessen Zusammensetzung Diclofenac ähnelt. Die Substanz Aceclofenac hat entzündungshemmende, schmerzstillende und fiebersenkende Eigenschaften.

Die Komponente verlangsamt die Aktivität von COX und hemmt zudem die Synthese von PG, wodurch sie die Pathogenese des Entzündungsprozesses sowie die Entstehung von Schmerzen und Fieber beeinflusst.

Bei der Behandlung rheumatischer Erkrankungen tragen die schmerzstillenden und entzündungshemmenden Eigenschaften des Wirkstoffs dazu bei, Schmerzen zu lindern und Schwellungen und Steifheit in den Gelenken, die morgens auftreten, zu reduzieren. Dies trägt dazu bei, den Funktionszustand des Patienten zu verbessern.

[ 5 ], [ 6 ]

Pharmakokinetik

Aceclofenac wird nach oraler Einnahme schnell resorbiert, die Bioverfügbarkeit liegt bei nahezu 100 %. Die maximale Plasmakonzentration wird 1,25–3 Stunden nach Einnahme erreicht. Die bis zum Erreichen des Peaks benötigte Zeitspanne verlängert sich, wenn das Medikament zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen wird. Dies hat jedoch keinen Einfluss auf die Resorption.

Die Synthese von Aceclofenac mit Protein beträgt >99,7. Das Medikament gelangt in die Synovialis, wo seine Konzentration 60 % des Plasmaspiegels erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 30 Liter.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt 4–4,3 Stunden, die Clearance-Rate wird auf 5 l/h geschätzt. Etwa zwei Drittel der Dosis werden als konjugierte Hydroxymetaboliten im Urin ausgeschieden. Nur 1 % einer Einzeldosis des Arzneimittels wird unverändert ausgeschieden.

Der Wirkstoff wird in der Leber metabolisiert, was zu seiner Umwandlung in 4-Hydroxyaceclofenac sowie andere Abbauprodukte, einschließlich Diclofenac, führt.

Höchstwahrscheinlich erfolgt der Metabolismus der Substanz unter Beteiligung des CYP2C9-Elements, das das Hauptabbauprodukt 4-OH-Aceclofenac beeinflusst, dessen klinische Eigenschaften eher unbedeutend sind. Diclofenac wird zusammen mit 4-OH-Diclofenac unter den vielen Abbauprodukten beobachtet.

[ 7 ]

Dosierung und Verabreichung

Die Standarddosis des Arzneimittels beträgt zweimal täglich 100 mg – 1 Tablette morgens und abends.

Bei Menschen mit Leberproblemen sollte die Dosis auf 100 mg einmal täglich reduziert werden.

Die Tabletten müssen unzerkaut mit Wasser geschluckt werden. Die Einnahme ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Dauer des Kurses wird vom Arzt für jede Person individuell verordnet.

[ 8 ]

Verwenden Zerodol Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung des Arzneimittels an schwangere Frauen ist verboten. Während der Behandlung mit Zerodol sollte auch das Stillen unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• Magen-Darm-Blutungen oder Magengeschwürperforationen in der Vorgeschichte (die mit der Einnahme von NSAR in Zusammenhang stehen);
• gleichzeitige Blutungen oder Ulzerationen, die beim Patienten vorhanden sind oder in der Vergangenheit aufgetreten sind (2+ nachgewiesene separate Episoden mit dem Vorhandensein dieser Störungen);
• Probleme mit der Blutgerinnung oder aktiven Blutungen;
• schweres Herz-, Nieren- oder Leberversagen;
• der Patient hat eine Unverträglichkeit gegenüber Aceclofenac oder einem anderen Hilfsstoff des Arzneimittels und zusätzlich eine Überempfindlichkeit gegen NSAIDs (die akute Rhinitis, Asthmaanfälle sowie Urtikaria oder Quincke-Ödem verursachen) oder Aspirin;
• kongestive Herzinsuffizienz (NYHA II-IV);
• IHD bei Menschen mit Angina Pectoris oder einem Herzinfarkt in der Vorgeschichte;
• zerebrovaskuläre Pathologien bei Menschen nach einem Schlaganfall oder bei Menschen, die Episoden von Mikroschlaganfällen erlitten haben;
• Pathologien im Zusammenhang mit peripheren Arterien;
• Alter unter 18 Jahren.

Nebenwirkungen Zerodol

Die Einnahme der Pillen kann folgende Nebenwirkungen haben:

• NS-Organe: Sehstörungen, Kopfschmerzen, Entwicklung von Parästhesien, Neuritis im Bereich des Sehnervs und zusätzlich Fälle von aseptischer Meningitis (entsteht häufig bei Menschen mit Autoimmunerkrankungen - gemischter Typ von Bindegewebspathologie oder Libman-Sachs-Krankheit). Mögliche Symptome sind auch Nackenmuskelsteifheit, Erbrechen, Fieber, Übelkeit und Desorientierung. Tinnitus, Halluzinationen, Verwirrtheit, Depression, Schwindel, Schläfrigkeit, starke Müdigkeit, Unwohlsein und Benommenheit können auftreten. Zu den Symptomen gehört auch Tremor mit Dysgeusie;
• Nieren: Entwicklung einer Nephrotoxizität (tubulointerstitielle Nephritis), Nierenversagen und zusätzlich nephrotisches Syndrom;
• Leber: Entwicklung von Gelbsucht oder Hepatitis, Leberfunktionsstörung;
• Organe des lymphatischen und hämatopoetischen Systems: Unterdrückung der Knochenmarkaktivität, Entwicklung von Anämie (sowie deren hämolytischen oder aplastischen Formen), Thrombozyto-, Granulozyto- und Neutropenie sowie Agranulozytose;
• Organe des Immunsystems: erhöhte Empfindlichkeit (Symptome umfassen unspezifische allergische Reaktionen, Anaphylaxie, Schock, reaktive Reaktion der Atmungsorgane (Asthma)), außerdem Verschlimmerung von Asthma, Dyspnoe, Bronchialkrämpfen und Quincke-Ödem;
• Stoffwechselprozesse: Entwicklung einer Hyperkaliämie;
• Geisteszustände: seltsame Träume, Depression, Entwicklung von Schlaflosigkeit;
• Sehorgane: Sehstörungen;
• Hörorgane: Auftreten von Ohrensausen, Entwicklung von Schwindel;
• Herz-Kreislauf-System: Entwicklung von Tachykardie, Vaskulitis, Herzinsuffizienz sowie erhöhtem Blutdruck, Hyperämie, Ödemen und Hitzewallungen. Bestimmte NSAR (auch bei längerer Anwendung hoher Dosen) können die Wahrscheinlichkeit thromboembolischer Komplikationen (z. B. Herzinfarkt oder Schlaganfall) erhöhen. Die meisten dieser Reaktionen sind reversibel und mild;
• Atmungssystem: Auftreten von Stridoratmung;
• Verdauungssystem: Bauchschmerzen, dyspeptische Symptome, Durchfall, Übelkeit, Gastritis, Blähungen sowie Erbrechen (manchmal mit Blut) und Verstopfung. Stomatitis (einschließlich ulzerativer Form), unspezifische Colitis ulcerosa, regionale Enteritis, Magengeschwür, Pankreatitis mit Gastritis sowie Geschwüre im Magen-Darm-Trakt können auftreten. Darüber hinaus ist eine Verschlimmerung der Colitis sowie eine Perforation oder Blutung im Magen-Darm-Trakt möglich.
• Haut: Auftreten von Exanthemen oder Ausschlag auf der Haut sowie Juckreiz, Schwellungen im Gesicht, Entwicklung von Urtikaria oder Dermatitis. Darüber hinaus hämorrhagischer Ausschlag und Purpura, foliöse oder bullöse Dermatitis, Lichtempfindlichkeit, Erythema multiforme, Lyell-Syndrom und Stevens-Johnson-Syndrom;
• Harnwege und Nieren: Nierenversagen oder Entwicklung eines nephrotischen Syndroms;
• lokale Manifestationen und allgemeine Störungen: Krämpfe in der Wadenmuskulatur sowie erhöhte Müdigkeit;
• Laborwerte: erhöhte Leberwerte, erhöhte alkalische Phosphatasewerte, erhöhte Harnstoff- und Kreatininwerte im Blut, Gewichtszunahme.

Überdosis

Die Hauptsymptome einer Überdosierung sind Erbrechen, Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Reizung, Oberbauchschmerzen und Magen-Darm-Blutungen. Darüber hinaus können Desorientierung, Benommenheit oder Erregungszustände, Tinnitus und Schwindel auftreten. Es kann zu komatösem Zustand, Blutdruckabfall und Atembeschwerden kommen. Bewusstlosigkeit, Krampfanfälle oder verstärkte Symptome anderer Nebenwirkungen können auftreten. Bei schwerer Intoxikation kann die Leberfunktion beeinträchtigt sein oder es kann zu akutem Nierenversagen kommen.

Zur Beseitigung der Erscheinungen ist eine Behandlung zur Linderung der Symptome sowie eine unterstützende Therapie je nach Indikation erforderlich.

Innerhalb einer Stunde nach Einnahme einer hohen Dosis des Arzneimittels können Sie Aktivkohle trinken. Alternativ können Sie im gleichen Zeitraum eine Magenspülung durchführen.

Spezifische medikamentöse Methoden wie Hämoperfusion oder Dialyse sind bei der Ausscheidung von NSAR nicht wirksam genug, da diese Medikamente eine hohe Proteinsyntheserate und umfangreiche Stoffwechselprozesse aufweisen.

Die Behandlung erfordert eine ausreichende Diurese sowie eine sorgfältige Überwachung der Leber- und Nierenfunktion.

Nach Einnahme einer Überdosis muss der Patient mindestens 4 Stunden lang unter ärztlicher Aufsicht bleiben. Bei anhaltenden und häufigen Krämpfen muss dem Patienten Diazepam verabreicht werden.

Weitere Behandlungsmaßnahmen hängen vom klinischen Zustand des Patienten ab.

[ 9 ]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wechselwirkung des Wirkstoffs von Zerodol mit anderen Arzneimitteln ähnelt in ihren Eigenschaften der Wirkung anderer NSAIDs.

Aceclofenac kann zusammen mit Lithium und Methotrexat den Digoxinspiegel im Plasma erhöhen und darüber hinaus die Wirkung von Antikoagulanzien verstärken und umgekehrt die von Diuretika verringern. Es erhöht außerdem die Nephrotoxizität von Cyclosporin und unterdrückt Anfälle in Kombination mit Chinolonen.

Bei kombinierter Anwendung mit Kaliumpräparaten ist es notwendig, diesen schwache Diuretika hinzuzufügen und außerdem den Kaliumspiegel im Plasma regelmäßig zu überwachen.

Die Kombination des Wirkstoffs mit blutzuckersenkenden Arzneimitteln kann zur Entwicklung einer Hyper- oder Hypoglykämie führen.

Die gleichzeitige Anwendung von Aceclofenac und anderen NSAR sowie Kortikosteroiden kann das Auftreten von Nebenwirkungen erhöhen.

Methotrexat und NSAIDs sollten mit Vorsicht verschrieben werden, da letztere den Plasmaspiegel von Methotrexat erhöhen und dadurch dessen Toxizität erhöhen. Es ist notwendig, solche Medikamente im Abstand von 2-4 Stunden zwischen den Dosen einzunehmen.

[ 10 ], [ 11 ]

Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte unter Standardbedingungen außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperatur – maximal 25ºС.

[ 12 ], [ 13 ]

Haltbarkeit

Die Anwendung von Zerodol ist ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels zwei Jahre lang zulässig.