Tarka

Das Blutdruckstabilisierungsmedikament Tarka gehört zu den Kalziumkanalblockern – Arzneimittel auf Verapamil-Basis.

Hinweise Tarki

Die Anwendung von Tarka ist zur Verbesserung des Zustands von Menschen mit essenzieller Hypertonie geeignet, wenn sich ihre Blutdruckwerte nach der Einnahme von Trandolapril und/oder Verapamil stabilisieren.

Freigabe Formular

Tarka wird in Kapselform hergestellt und gilt als Arzneimittel mit verlängerter Wirkstofffreisetzung.

Eine Kapsel Tarka enthält zwei Wirkstoffe:

• Trandolapril in einer Menge von 2 mg;
• Verapamilhydrochlorid in einer Menge von 180 mg.

Tarka-Kapseln sind dichte, hellrosa Gelatinekapseln, die im Inneren eine granulierte Masse aus Trandolapril und eine Tablette aus Verapamilhydrochlorid enthalten.

Die Blisterpackung enthält zehn Kapseln des Arzneimittels. Die Kartonverpackung enthält zwei Blisterpackungen und eine Gebrauchsanweisung für Tarka.

Pharmakodynamik

Tarka Kapseln sind eine pharmazeutische Kombination des Calciumantagonisten Verapamil mit dem ACE-Hemmer Trandolapril.

Die pharmakologische Wirkung von Verapamil erklärt sich durch die Hemmung des Flusses von Calciumionen durch die langsamen Calciumkanäle der Zellmembranen der glatten Muskelstruktur von Blutgefäßen und des Herzmuskels.

Verapamil hat folgende Eigenschaften:

• senkt den Blutdruck in Ruhe oder bei körperlicher Aktivität (durch Vasodilatation);
• verringert den Widerstand peripherer Gefäße und senkt den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels;
• reduziert die Kontraktionsfunktion des Herzmuskels, ohne die symptomatische Regulierung der Herzaktivität zu beeinträchtigen.

Die funktionelle Ausrichtung von Trandolapril besteht darin, den Serum-Renin-Angiotensin-Aldosteron-Komplex zu blockieren, den Angiotensin-II-Spiegel im Blutserum zu senken, die Vasopressoraktivität zu reduzieren und die Aldosteronproduktion zu normalisieren. Trandolapril in Tarka verbessert die periphere Vasodilatation durch Stimulierung des Prostaglandinsystems. Wahrscheinlich tritt ein ähnlicher Mechanismus bei der blutdrucksenkenden Wirkung von ACE-Hemmern auf und ist auch für das Auftreten einzelner Nebenwirkungen verantwortlich.

Bei Patienten mit Bluthochdruck führt die Behandlung mit ACE-Hemmern unabhängig von der Körperposition zu einem Blutdruckabfall. Vor diesem Hintergrund ist keine kompensatorische Beschleunigung der Herzaktivität zu beobachten. Der periphere arterielle Widerstand nimmt ab: Das Herzzeitvolumen bleibt unverändert oder steigt an.

Es kann zu einer erhöhten Nierendurchblutung kommen. Die Filtrationsrate bleibt jedoch unverändert. Um einen stabilen Blutdruckabfall zu erreichen, ist bei manchen Patienten eine mehrwöchige Behandlung erforderlich. Gleichzeitig bleibt die Wirkung von Tarka auch bei Langzeitbehandlung erhalten. Auch bei einer abrupten Unterbrechung der Behandlung mit Tarka-Kapseln steigt der Blutdruck nicht mehr an.

In den Experimenten wurden keine negativen Wechselwirkungen zwischen den Wirkstoffen von Tarka festgestellt. Daher wird angenommen, dass die synergistische Wirkung von Verapamil und Trandolapril auf ihre kombinierten pharmakologischen Eigenschaften zurückzuführen ist. Eine solche Kombination gilt als wirksamer als die Einnahme jedes Medikaments einzeln.

Pharmakokinetik

Tarka-Kapseln enthalten Verapamilhydrochlorid mit langsamer Freisetzung und Trandolapril mit beschleunigter Freisetzung.

Verapamil wird zu etwa 90 % resorbiert. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 22 % und kann bei längerer Anwendung auf 30 % ansteigen.

Die Anwesenheit von Nahrung im Magen beeinträchtigt die Bioverfügbarkeit von Verapamil nicht.

Die durchschnittliche Zeit bis zum Erreichen der maximalen Serumkonzentration beträgt 4 Stunden. Das Gleichgewicht wird bei längerer Verabreichung des Arzneimittels mit einer Häufigkeit von einmal täglich nach 3-4 Tagen beobachtet.

Die Bindung von Verapamil an Plasmaalbumine kann 90 % betragen.

Die Halbwertszeit nach längerer Behandlung mit Tarka beträgt etwa acht Stunden. Etwa 3,5 % der verabreichten Menge werden unverändert durch Nierenfiltration ausgeschieden. Metabolite werden zu 70 % über den Urin und zu 16 % über den Stuhl ausgeschieden.

Bei Patienten mit Leberzirrhose kann die Bioverfügbarkeit steigen. Die kinetischen Eigenschaften von Verapamil bleiben jedoch unverändert.

Trandolapril wird relativ schnell resorbiert, die Resorption kann zwischen 30 und 60 % liegen, unabhängig von der Anwesenheit von Nahrung im Magen.

Der maximale Wirkstoffspiegel wird eine halbe Stunde nach der Verabreichung festgestellt.

Trandolapril aus Tarka-Kapseln wird schnell aus dem Blutserum eliminiert, die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt weniger als 60 Minuten. Im Plasma wird das Arzneimittel hydrolysiert und bildet Trandolaprilat.

Die Zeit bis zum Erreichen der mittleren Serumspitzenkonzentrationen kann zwischen 3 und 8 Stunden liegen. Die Gesamtbioverfügbarkeit beträgt 13 %.

Die Bindung von Trandolaprilat an Plasmaalbumine liegt bei etwa 80 %. Die Bindung an ACE gilt als gesättigt. Der Großteil des zirkulierenden Trandolaprilats wird ebenfalls durch Bildung einer ungesättigten Proteinbindung gebunden. Ein Gleichgewicht kann nach 4 Tagen kontinuierlicher Tarka-Gabe erreicht werden.

Die Halbwertszeit von Trandolaprilat wird auf 15 bis 23 Stunden geschätzt.

Zwischen 9 und 14 % der verabreichten Trandolaprilmenge werden als unverändertes Trandolaprilat im Urin ausgeschieden.

Die Clearance-Werte von Trandolaprilat zeigen eine lineare Korrelation mit der Kreatinin-Clearance und liegen dosisabhängig im Bereich von 0,15–4 l/h. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min sind die Trandolaprilat-Serumspiegel stark erhöht. Nach wiederholter Gabe an Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz wird innerhalb von vier Tagen ein Steady State erreicht.

Bei Patienten mit Leberzirrhose sind die Trandolapril-Serumspiegel typischerweise etwa zehnmal höher als bei gesunden Personen.

Da die pharmakokinetische Art der Wechselwirkung der einzelnen Komponenten Verapamil und Trandolapril nicht untersucht wurde, werden die kinetischen Werte sowohl des ersten als auch des zweiten Arzneimittels in Bezug auf das Arzneimittel Tarka verwendet.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene Patienten sollten täglich eine Tarka-Kapsel einnehmen, vorzugsweise morgens, unabhängig davon, ob sich Nahrung im Magen befindet. Die Tarka-Kapsel wird im Ganzen geschluckt. Der Kapselinhalt darf nicht zerkaut oder entleert werden.

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Verwenden Tarki Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Tarka durch schwangere Patientinnen ist verboten.

Experten konnten die Sicherheit der Anwendung von Tarka während der Schwangerschaft nicht beweisen. Im Gegenteil, es wurden Fälle von intrauteriner Lungenhypoplasie, Hemmung des intrauterinen fetalen Wachstums und hypoplastischen kranialen Entwicklungsstörungen festgestellt.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten sicherstellen, dass sie nicht schwanger sind und zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden, bevor sie mit der Behandlung mit Tarka beginnen.

Die Hauptbestandteile von Tarka werden in die Muttermilch ausgeschieden, daher ist eine Behandlung mit dem Arzneimittel während der Stillzeit auch kontraindiziert.

Kontraindikationen

Tarka-Kapseln werden bei folgenden Schmerzzuständen nicht verschrieben:

• Neigung zu Allergien gegen dieses Medikament oder andere ACE-Hemmer;
• eine Episode eines atrioventrikulären Blocks zweiten oder dritten Grades ohne funktionierenden IVR;
• hereditäre oder idiopathische Form des Angioödems;
• kardiogener Schock;
• akute Form des Herzinfarkts, begleitet von Komplikationen;
• Schwäche des Sinusknotens bei Patienten ohne funktionierendes Sinusvenensystem;
• Herzinsuffizienz im Dekompensationsstadium;
• Vorhofflattern und/oder Vorhofflimmern;
• die Zeit der Geburt und Stillzeit eines Kindes.

Nebenwirkungen Tarki

Am häufigsten wird die Einnahme von Tarka von unerwünschten Symptomen wie Husten, Kopfschmerzen, Schwierigkeiten beim Stuhlgang, Schwindel und Hitzewallungen begleitet.

Zu den weniger häufigen Nebenwirkungen können gehören:

• Thrombozytopenie, Leukopenie;
• Allergie;
• Veränderung des Körpergewichts in Richtung Abnahme;
• Schlafstörungen, Angst, Apathie;
• Zittern in den Gliedmaßen, Sensibilitätsstörungen der Gliedmaßen, Gleichgewichtsstörungen;
• Verschlechterung des Sehvermögens;
• atrioventrikulärer Block ersten Grades;
• Bronchitis, Lungenverstopfung;
• Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, Durst, Entzündung der Bauchspeicheldrüse;
• Gelbsucht, Hepatitis;
• Schwellungen im Gesicht, Hautausschläge, Hyperhidrose, Hautrötung;
• Schmerzen in Muskeln, Gelenken;
• Zunahme des täglichen Urinvolumens;
• Vergrößerung der Brustdrüsen, erektile Dysfunktion;
• Müdigkeitsgefühl.

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Überdosis

Die Einnahme übermäßiger Dosen von Tarka kann von folgenden Symptomen begleitet sein:

• übermäßiger Blutdruckabfall;
• Elektrolytstörungen;
• Verlangsamung oder Beschleunigung der Herzfrequenz;
• Bewusstlosigkeit;
• Schockzustand;
• atrioventrikulärer Block;
• Herzinsuffizienz

Es sind Fälle bekannt, in denen Patienten aufgrund einer Tarka-Überdosis gestorben sind.

Im Falle einer Überdosierung sollte die Unterstützung auf die Aufrechterhaltung der lebenswichtigen Körperfunktionen gerichtet sein. Es werden Infusionen von Medikamenten mit Kalzium, β-adrenerge Stimulation sowie eine Reinigung von Magen und Darm eingesetzt.

Aufgrund der anhaltenden Wirkungseigenschaften des Arzneimittels Tarka ist es notwendig, den Zustand des Patienten mindestens 2 Tage lang ärztlich zu überwachen.

Eine Hämodialyse kommt in solchen Fällen nicht zum Einsatz.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Tarka + Antiarrhythmika und β-Blocker	Nebenwirkungen auf die Herzfunktion
Tarka + Chinidin	Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung
Tarka + blutdrucksenkende Medikamente, Diuretika und Vasodilatatoren	Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung
Tarka + Prazosin, Terazosin	Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung
Tarka + Medikamente, die in der HIV-Therapie eingesetzt werden (z. B. Ritonavir)	Erhöhte Serumkonzentrationen von Verapamil
Tarka + Carbamazepin	Erhöhte Carbamazepin-Blutspiegel und verstärkte Nebenwirkungen von Carbamazepin
Tarka + Lithiumpräparate	Erhöhte neurotoxische Wirkung von Lithium
Tarka + Rifampicin	Verminderte blutdrucksenkende Wirkung von Verapamil
Tarka + Sulfinpyrazon	Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von Verapamil
Tarka + Muskelrelaxantien	Verstärkung der Wirkung von Muskelrelaxantien
Tarka + Aspirin	Erhöhtes Blutungsrisiko
Tarka + Ethylalkohol	Erhöhte Konzentration von Ethylalkohol im Blut
Tarka + Simvastatin und Lovastatin	Erhöhte Plasmakonzentrationen der aufgeführten Medikamente
Tarka + Kaliumpräparate	Erhöhtes Risiko einer Hyperkaliämie
Tarka + blutzuckersenkende Medikamente	Erhöhte hypoglykämische Wirkung und Hypoglykämierisiko
Tarka + nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente	Verminderte blutdrucksenkende Wirkung

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Lagerbedingungen

Tarka-Kapseln werden unverpackt in trockenen und warmen Räumen gelagert. Optimal ist die Lagerung bei einer Temperatur von +18 bis +25 °C außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit

Tarka-Kapseln sind bis zu 3 Jahre haltbar.