Tartseva

Tarceva, ein Antitumormittel und Tyrosinkinasehemmer, gehört zur Kategorie der antineoplastischen Wirkstoffe.

Hinweise Tartsevs

Die wichtigsten Indikationen für die Verschreibung von Tarceva sind die folgenden:

• Erhaltungstherapie bei lokalisiertem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs, wenn nach vier Chemotherapiezyklen kein Fortschreiten der Erkrankung eintritt.
• Lungenkrebs, lokalisiert oder metastasiert, wenn eine oder mehrere Chemotherapiezyklen nicht die erwartete Wirkung gezeigt haben.
• Lokalisierter oder metastasierter inoperabler Krebs in der Bauchspeicheldrüse (als Erstlinienmedikament in Kombination mit Gemcitabin).

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Freigabe Formular

Tarceva wird in Tablettenform mit einer Schutzhülle hergestellt. Der Wirkstoff ist die Antitumorsubstanz Erlotinib.

Die Tabletten sind rund, haben glatte Kanten und sind mit einem hellgelblichen Film bedeckt. Auf einer Seite befindet sich eine Inschrift mit dem Namen und der Dosierung der Tablette in mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Eine Blisterpackung enthält zehn Tabletten. Eine Kartonpackung enthält drei Blisterpackungen und eine Gebrauchsanweisung.

Pharmakodynamik

Tarceva, basierend auf Erlotinib, ist das stärkste Medikament, das die Tyrosinkinase des EGF-Rezeptors (humaner epidermaler Wachstumsfaktor) hemmt.

Tyrosinkinase ist für die Phosphorylierungsprozesse von EGF verantwortlich, die auf der Oberfläche gesunder und tumoröser Zellstrukturen im Zellinneren exprimiert werden. Die Hemmung der Aktivität des Phosphotyrosin-Wachstumsfaktors hemmt die Entwicklung von Krebszellen und/oder führt zu deren Absterben.

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Pharmakokinetik

Der Wirkstoff von Tarceva wird nach oraler Einnahme gut resorbiert. Die maximale Serumkonzentration wird nach vier Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit bei einem gesunden Menschen wird auf 59 % geschätzt. Das Vorhandensein von Nahrungsmassen im Magen kann die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels erhöhen.

Der Serumtalspiegel beträgt 1,995 ng/ml. Nach 7–8 Tagen stellt sich ein Gleichgewicht ein. Vor der nächsten Tarceva-Dosis beträgt der Serumtalspiegel des Wirkstoffs 1,238 ng/ml.

In Krebsgewebeproben beträgt der Wirkstoffspiegel nach neuntägiger Behandlung durchschnittlich 1,185 ng/g. Dies entspricht etwa 63 % des maximalen Serumspiegels im Gleichgewichtszustand. Nach 60 Minuten Einnahme von Tarceva kann der maximale Wirkstoffgehalt im Plasma 73 % betragen. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 95 %.

Der Tarceva-Stoffwechsel erfolgt in der Leber unter Beteiligung von Enzymen. Extrahepatische Stoffwechselprozesse werden in der Darmhöhle, in der Lunge und direkt im Tumorgewebe beobachtet.

Die durchschnittliche Clearance liegt bei etwa 4,47 l/h. Die Halbwertszeit beträgt 36,2 Stunden. Stoffwechselprodukte und unveränderte Arzneimittelrückstände werden hauptsächlich mit dem Stuhl (über 90 %) und in geringerem Maße über die Nieren ausgeschieden.

Die gleichzeitige Behandlung mit Tarceva und Gemcitabin hat keinen Einfluss auf die Serum-Clearance-Raten von Erlotinib.

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Dosierung und Verabreichung

Tarceva wird einmal täglich 60 Minuten vor den Mahlzeiten oder zwei Stunden nach den Mahlzeiten oral eingenommen.

• Bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs beträgt die empfohlene Dosis 150 mg Tarceva pro Tag.
• Bei Bauchspeicheldrüsenkrebs wird die langfristige Einnahme von 100 mg Tarceva pro Tag in Kombination mit Gemcitabin empfohlen.

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Verwenden Tartsevs Sie während der Schwangerschaft

Die Möglichkeit der Anwendung von Tarceva bei schwangeren Patientinnen wurde nicht ausreichend untersucht. Präklinische Tests der toxischen Wirkungen des Arzneimittels bei Standarddosen deuteten auf eine Embryotoxizität hin.

Aus diesem Grund wird die Anwendung von Tarceva zur Behandlung schwangerer Patientinnen nicht empfohlen. Frauen im gebärfähigen Alter sollten vor Beginn der Therapie eine Schwangerschaft ausschließen und zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

Die Möglichkeit einer Behandlung mit Tarceva während der Stillzeit wurde nicht untersucht. Daher wird die Anwendung dieses Arzneimitteltyps nicht empfohlen.

Kontraindikationen

In den folgenden Situationen sollte eine Behandlung mit Tarceva vermieden werden:

• bei schweren Leber- und Nierenschäden;
• während der Schwangerschaft und Stillzeit;
• in der Pädiatrie;
• wenn Sie zu Allergien gegen Tarceva neigen.

Relative Kontraindikationen sind:

• Rauchen des Patienten;
• Galaktoseintoleranz, Laktasemangel;
• Magengeschwür;
• gleichzeitige Chemotherapie mit Taxanen.

Nebenwirkungen Tartsevs

Am häufigsten stellen Spezialisten bei der Einnahme des Medikaments Tarceva die folgenden Nebenwirkungen fest:

• Durchfall, Übelkeit, Aphten, Bauchschmerzen, Blähungen, Blutungen im Verdauungstrakt (bis hin zur Perforation);
• Abmagerung;
• Entwicklung eines Leberversagens;
• Bindehautentzündung, Hornhautgeschwüre (manchmal mit Perforation), Keratitis;
• Husten, Atembeschwerden, Blutungen aus der Nasenschleimhaut;
• Hautausschläge, Haarausfall, Verschlechterung der Haut und Nägel, Veränderungen der Pigmentierung;
• Kopfschmerzen, Neuropathien;
• depressive Zustände;
• Müdigkeitsgefühl, Infektion (Lungenentzündung, Phlegmone, septische Komplikationen).

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Überdosis

Bei oraler Einnahme einer Einzeldosis von bis zu 1600 mg Tarceva wurden keine besonderen Wirkungen beobachtet.

Bei der Einnahme höherer Dosen können folgende Symptome auftreten:

• schwerer Durchfall;
• Hautausschlag;
• erhöhte Lebertransaminasenwerte.

Im Falle einer möglichen Überdosierung wird Tarceva abgesetzt und stattdessen eine Behandlung mit symptomatischen Medikamenten verordnet.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Ketoconazol und Ciprofloxacin beeinflussen den Stoffwechsel von Tarceva und erhöhen dessen Konzentration im Blutserum.

Rifampicin, Arzneimittel, die das CYP3A4-Isoenzym induzieren, erhöhen den Metabolismus von Tarceva und senken den Arzneimittelspiegel im Plasma.

Arzneimittel, die Veränderungen des pH-Werts im oberen Gastrointestinaltrakt verursachen, können die Löslichkeit des Wirkstoffs in Tarceva und dessen Bioverfügbarkeit beeinträchtigen.

Omeprazol, Protonenpumpenhemmer, Ranitidin und Histaminrezeptorblocker reduzieren die maximale Konzentration von Tarceva.

Warfarin und andere Cumarin-Medikamente erhöhen das Blutungsrisiko.

Statine in Kombination mit Tarceva erhöhen das Myopathierisiko.

Rauchen während der Behandlung mit Tarceva verringert die Exposition gegenüber dem Wirkstoff um etwa das Zweifache.

Tarceva erhöht die Platinkonzentration im Serum, was bei gleichzeitiger Einnahme von Carboplatin oder Paclitaxel berücksichtigt werden sollte.

Capecitabin erhöht den Plasmaspiegel des Wirkstoffs Tarceva.

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Lagerbedingungen

Tarceva wird in Räumen mit einer Temperatur von +15 bis +30 °C und für Kinder völlig unzugänglich gelagert.

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Haltbarkeit

Tarceva kann ab Herstellungsdatum des Medikaments 3 Jahre lang gelagert werden.