Gabapentin

Analoga dieses Medikaments sind: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal usw.

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Hinweise Gabapentin

Die Hauptanwendung dieses Arzneimittels ist die Behandlung von Epilepsie, einer der häufigsten chronischen neurologischen Erkrankungen. Als Monotherapeutikum wird Gabapentin Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren bei lokalen (partiellen oder fokalen), nicht generalisierten Anfällen verschrieben, die durch primäre (idiopathische) Epilepsie verursacht werden, sowie bei tonisch-klonischen Anfällen und somatosensorischen Paroxysmen bei sekundärer (symptomatischer) Epilepsie (temporal, mesial usw.).

Eine weitere Indikation für die Anwendung von Gabapentin ist die partielle Epilepsie im Kindesalter mit schwerer Verzögerung der psychomotorischen Entwicklung, bei der eine medikamentöse Behandlung wirkungslos ist (die sogenannte resistente Epilepsie).

Darüber hinaus wird Gabapentin als Zusatzbehandlung bei Erwachsenen mit peripherer Neuropathie verschiedener Ätiologie ( diabetisch, postherpetisch) sowie durch Gürtelrose verursachter Neuralgie eingesetzt.

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Freigabe Formular

Darreichungsform: Kapseln; eine Kapsel enthält 300 mg des Wirkstoffs Gabapentin.

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Pharmakodynamik

Die therapeutischen neuroprotektiven Eigenschaften des Arzneimittels Gabapentin und seiner Analoga beruhen auf ihrem Wirkstoff Gabapentin, der 1-Aminomethylcyclohexanessigsäure ist und strukturell ein Analogon des endogenen Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA) darstellt.

Die Funktion von GABA im Zentralnervensystem besteht darin, die Aktivität von Neuronen zu verändern, die synaptische Impulsübertragung sowie die Signalübertragung von Neuronen zum Muskelgewebe zu verlangsamen (zu hemmen). Somit wirkt Gabapentin – ähnlich wie GABA – als hemmender Mediator (Vermittler) zwischen den Membranrezeptoren von Neuronen und speziellen Abschnitten des Zentralnervensystems in der Großhirnrinde.

Darüber hinaus trägt die biologisch aktive Substanz des Arzneimittels Gabapentin dazu bei, den Gamma-Aminobuttersäurespiegel im Blutplasma zu erhöhen, was die Konzentration exzitatorischer Monoamin-Neurotransmitter und die pathologische Aktivität der ZNS-Erregung verringert. Dadurch kommen exzitatorische und hemmende Prozesse ins Gleichgewicht.

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Pharmakokinetik

Die maximale Gabapentinkonzentration im Blutplasma wird 2–3 Stunden nach oraler Verabreichung beobachtet. Nicht mehr als 3–5 % des Wirkstoffs binden an Plasmaproteine.

Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels in Kapselform überschreitet 60 % nicht, mit zunehmender Dosis nimmt die Bioverfügbarkeit ab. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Gabapentin aus dem Plasma beträgt fünf bis sieben Stunden und ist unabhängig von der eingenommenen Dosis.

Gabapentin wird nicht metabolisiert und unverändert über die Nieren ausgeschieden. Das Medikament fördert nicht die Produktion oxidativer Enzyme in der Leber, die am Arzneimittelstoffwechsel beteiligt sind. Bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Plasmaclearance von Gabapentin reduziert, daher muss die Dosierung angepasst werden.

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Dosierung und Verabreichung

Gabapentin-Kapseln werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme mit reichlich Wasser oral eingenommen. Die Dosierung des Arzneimittels wird vom behandelnden Arzt festgelegt. Bei epileptischen Anfällen beginnt die Behandlung mit der Einnahme einer Kapsel (300 mg) am ersten Tag; zwei Kapseln - zweimal am zweiten Tag; drei Kapseln - dreimal am dritten Tag.

Die zweite akzeptable Methode zur Anwendung von Gabapentin ist die Einnahme einer Kapsel (300 mg) dreimal täglich. Um ein Wiederauftreten von Anfällen zu verhindern, sollte das Medikament in Abständen von höchstens 12 Stunden eingenommen werden.

Die maximale Tagesdosis dieses Arzneimittels beträgt 3600 mg, aufgeteilt auf drei gleiche Dosen. Die Dosis bei Nierenversagen wird basierend auf den Daten aus Tests zur Wirksamkeit der Nieren bei der Reinigung des Blutes von Stoffwechselprodukten - der Kreatinin-Clearance - ausgewählt.

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Verwenden Gabapentin Sie während der Schwangerschaft

Da keine Daten zur Anwendung von Gabapentin während der Schwangerschaft vorliegen, ist die Anwendung dieses Arzneimittels (und seiner Analoga) zur Behandlung schwangerer Frauen nur dann gerechtfertigt, wenn der erwartete gesundheitliche Nutzen für die werdende Mutter das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt.
Gabapentin geht in die Muttermilch über, die Wirkung dieses Arzneimittels auf ein gestilltes Baby wurde jedoch nicht untersucht. Aus diesem Grund wird empfohlen, das Stillen abzubrechen, wenn die Einnahme von Gabapentin mit der Stillzeit zusammenfällt.

Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Anwendung des Antiepileptikums Gabapentin und seiner Analoga sind Überempfindlichkeit gegen die im Arzneimittel enthaltenen Bestandteile sowie ein Alter unter 12 Jahren. Die Verschreibung dieses Arzneimittels an Patienten mit Niereninsuffizienz erfordert Vorsicht.

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Nebenwirkungen Gabapentin

Unerwünschte Nebenwirkungen von Gabapentin und allen seinen Analoga aus dem Herz-Kreislauf-System äußern sich in Form von Tachykardie (erhöhter Herzschlag), erhöhtem Blutdruck und einer Vergrößerung des Lumens der Blutgefäße (Vasodilatation), die durch eine vorübergehende Abnahme des Tonus der Muskeln der Gefäßwand auftritt.

Von der Seite des zentralen Nervensystems werden Schwindel und Kopfschmerzen, Tinnitus, erhöhte Müdigkeit, Schlafstörungen, Angstzustände, Verwirrtheit und Halluzinationen, Amnesie, Depression sowie Sehstörungen – reversible Sehschwäche (Amblyopie) und Doppeltsehen (Diplopie) – beobachtet.

Die Einnahme dieses Arzneimittels kann auch Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Mundtrockenheit, Übelkeit und Erbrechen sowie Gelbsucht verursachen. Ödeme und allergische Hautreaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, exsudatives Erythem) sind möglich. Häufig treten Muskelschmerzen, Rücken- und Gelenkschmerzen sowie erhöhte Knochenbrüchigkeit auf.

Zu den möglichen Nebenwirkungen von Gabapentin zählen außerdem Gewichtszunahme und Schwankungen des Blutzuckerspiegels bei Patienten mit Diabetes.

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Überdosis

Eine Überdosierung des Arzneimittels Gabapentin und seiner Analoga äußert sich in Symptomen wie Schwindel, Schläfrigkeit, häufigem Durchfall, Diplopie (Doppeltsehen), Sprachstörungen sowie einer stärkeren Ausprägung der Nebenwirkungen dieses Arzneimittels.

Im Falle einer Gabapentin-Überdosierung sollte eine Magenspülung durchgeführt, Aktivkohle eingenommen und die Anweisungen des behandelnden Arztes zur symptomatischen Therapie befolgt werden. Bei schwerem Nierenversagen kann eine extrarenale Blutreinigung (Hämodialyse) durchgeführt werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung von Gabapentin zusammen mit anderen Antiepileptika wird als möglich erachtet, jedoch verringert eine solche Kombination die Wirksamkeit oraler hormoneller Kontrazeptiva. Alkohol und Beruhigungsmittel können alle oben genannten Nebenwirkungen von Gabapentin verstärken.

Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin wird durch einige magnesium- und aluminiumhaltige Antazida (zur Behandlung säureabhängiger Magen-Darm-Erkrankungen) deutlich verringert. Daher wird empfohlen, Gabapentin mindestens zwei Stunden nach der Einnahme eines Antazidums einzunehmen.

Das Antihistaminikum Cimetidin, das bei Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt wird, verringert die Ausscheidung von Gabapentin über die Nieren.

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Lagerbedingungen

Gabapentin und alle seine Analoga sollten bei einer Temperatur von nicht mehr als +24–25 °C an einem trockenen, lichtgeschützten und für Kinder unzugänglichen Ort gelagert werden.

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Haltbarkeit

Die Haltbarkeit des Arzneimittels beträgt 24 Monate.