Gemix

Hemix ist ein antibakterielles Medikament aus der Kategorie der Chinolone.

Hinweise Gemixa

Es wird verwendet, um Infektionen zu beseitigen, deren Entwicklung durch die Aktivität von Bakterien hervorgerufen wird, die gegenüber dem Medikament empfindlich sind:

• ambulant erworbene Lungenentzündung (ebenfalls verursacht durch die Wirkung multiresistenter Stämme);
• chronische Bronchitis im akuten Stadium;
• akutes Stadium einer Sinusitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Form von Tabletten, in einer Menge von 10 Stück in einer Blisterpackung. Die Schachtel enthält 1 solchen Blister.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Pharmakodynamik

Gemifloxacin ist ein antimikrobieller Wirkstoff aus der Gruppe der Fluorchinolone. Die Substanz besitzt ein breites bakterizides Wirkungsspektrum gegen grampositive und -negative sowie atypische Bakterien und Anaerobier.

Das Arzneimittel zerstört die Reparatur- und Replikationsprozesse sowie die Transkription mikrobieller DNA, indem es die Aktivität der für das Bakterienwachstum notwendigen Enzyme DNA-Gyrase (Topoisomerase 2) und Topoisomerase 4 verlangsamt. Gemifloxacin weist eine hohe Affinität zu den bakteriellen Topoisomerasen II (DNA-Gyrase) und IV auf.

Pneumokokkenstämme mit Genmutationen, die diese Enzyme kodieren, sind gegen die meisten Medikamente der Fluorchinolon-Kategorie resistent. In signifikanten Medikamentenkonzentrationen kann die Substanz jedoch die veränderten Enzyme verlangsamen. Daher können einzelne Pneumokokkenstämme, die gegen Fluorchinolone resistent sind, eine Empfindlichkeit gegenüber Gemifloxacin zeigen.

Der Mechanismus der therapeutischen Wirkung von Fluorchinolonen (einschließlich Gemifloxacin) unterscheidet sich etwas von der Wirkung von Makroliden mit β-Lactam-Antibiotika sowie von Tetracyclinen mit Aminoglykosiden.

Eine Kreuzresistenz zwischen Hemix und diesen Antibiotikakategorien wurde nicht beobachtet.

Der Hauptmechanismus der Resistenz gegen Fluorchinolone sind Genmutationen innerhalb der DNA-Gyrase mit DNA-Topoisomerase IV. Die Häufigkeit des Auftretens dieser Mutationen beträgt 10-7/10-10 und weniger.

Der Wirkstoff Gemifloxacin weist eine therapeutische Wirkung gegen die meisten Bakterienstämme auf – sowohl in In-vitro-Verfahren als auch in vivo:

• Grampositive Aerobier: Pneumokokken (einschließlich solcher mit Resistenzen gegen Makrolide und Penicillin sowie die meisten solcher mit Resistenzen gegen Ofloxacin oder Levofloxacin sowie MDRSP), pyogene Streptokokken (einschließlich Bakterien mit Resistenzen gegen Makrolide), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans und Streptococcus anginosa. Außerdem Streptococcus constellatus mit Streptococcus milleri und Streptococcus mitis sowie andere Bakterien aus der Gruppe der Streptokokken. Zusammen mit ihnen auch Staphylococcus aureus (empfindlich gegenüber Methicillin), Staphylococcus epidermidis, saprophytische Staphylokokken, hämolysierende Staphylokokken und andere Mikroben aus der Kategorie der Staphylokokken. Darüber hinaus gibt es auch fäkale Enterokokken, Enterococci faecium und andere Bakterien aus der Kategorie der Enterokokken;
• Gramnegative Aerobier: Influenzabazillus (dazu gehören auch Mikroorganismen mit β-Lactamase), Haemophilus parainfluenzae und andere Bakterien aus der Haemophilus-Gruppe. Außerdem Moraxella catarrhalis (mit positiver und negativer β-Lactamase) und andere Bakterienarten aus der Moraxella-Kategorie. Außerdem Friedlander-Bazillus, Klebsiella oxytoca und andere Mikrobenarten aus der Klebsiella-Gruppe. Zusammen mit ihnen auch Gonokokken, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus mit Acinetobacter anitratus und außerdem Acinetobacter haemolyticus und andere Bakterienformen aus der Acinetobacter-Kategorie. Diese Liste umfasst auch Citrobacter freundii, Citrobacter koseri sowie andere Mikroben aus der Citrobacter-Kategorie;
• Shigella mit Salmonellen, Enterobacter aerogenes und andere Formen von Enterobacter-Mikroben. Serratia marcescens und andere Formen von Serratia-Bakterien. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis und andere Bakterienarten aus der Kategorie Proteus. Providencia, Morgan-Bakterium und andere Arten von Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa und andere Bakterienarten aus der Gruppe der Pseudomonas sowie Borde-Gengou-Bakterien und andere Mikroben aus der Kategorie Bordetella;
• atypische Mikroben: Coxiella burnetii und andere Formen von Coxiella, Mycoplasma pneumoniae und andere Bakterien aus der Mykoplasmengruppe, Legionella pneumophila und andere Mikroben aus der Legionellengruppe sowie Chlamydophila pneumoniae und andere Formen von Chlamydien;
• Anaerobier: Peptostreptokokken, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens und andere Formen von Clostridien, Fusobakterien, Porphyromonas und Prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels in Dosen von 40–640 mg bleiben seine pharmakokinetischen Eigenschaften linear.

Gemifloxacin wird im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Nach Einnahme einer Tablette dauert es 0,5–2 Stunden, bis die maximalen Konzentrationen im Körper erreicht sind. Bei wiederholter Einnahme von 320 mg des Arzneimittels liegen die maximalen Konzentrationen im Blutplasma bei 1,61 ± 0,51 µg/ml bzw. 0,70–2,62 µg/ml, die Clearance-Werte liegen bei 9,93 ± 3,07 µg/h/ml bzw. 4,71–20,1 µg/h/ml.

Bei der Anwendung des Arzneimittels in einer Kursdosis von 320 mg einmal täglich werden seine Gleichgewichtswerte am 3. Therapietag festgestellt. Hemiks akkumuliert kaum (weniger als 30 % nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 640 mg in der ersten Woche).

Die Nahrungsaufnahme hat nahezu keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Gemifloxacin, sodass das Arzneimittel unabhängig vom Zeitpunkt der Nahrungsaufnahme angewendet werden kann.

Nach wiederholter Anwendung des Arzneimittels werden 55–73 % des Wirkstoffs mit Plasmaproteinen synthetisiert; das Alter des Patienten hat keinen Einfluss auf den Anteil der synthetisierten Fraktion.

Der Gemifloxacin-Spiegel in der bronchoalveolären Lavage ist höher als im Blutplasma. Das Medikament hat eine hohe Fähigkeit, in das Lungengewebe einzudringen.

Ein kleiner Teil der Substanz wird in der Leber metabolisiert. 4 Stunden nach der Verabreichung überwiegt unverändertes Gemifloxacin (sein Anteil beträgt 65 %) gegenüber den Produkten des Arzneimittelstoffwechsels im Blutplasma. Das Medikament wird nicht unter Beteiligung des Hämoprotein-P450-Systems metabolisiert und verlangsamt seine Stoffwechselprozesse nicht.

Die Ausscheidung des Arzneimittels (unverändertes Element und Stoffwechselprodukte) erfolgt über den Darm (bei einem gesunden Menschen beträgt dieser Wert 61 % ± 9,5 % der Portion) und zusätzlich zusammen mit dem Urin (bei einem gesunden Menschen beträgt der Wert 36 % ± 9,3 %). Die Ausscheidungszeit des Arzneimittels aus Plasma und Urin beträgt etwa 8 bzw. 15 Stunden.

Während der Hämodialyse werden etwa 20–30 % der Gemifloxacin-Dosis aus dem Plasma entfernt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten sollten unabhängig von der Essenszeit oral mit klarem Wasser eingenommen werden. Die erforderliche Tagesdosis beträgt einmalig 320 mg des Arzneimittels.

Zur Behandlung einer ambulant erworbenen Lungenentzündung ist eine Einzeldosis von 320 mg des Arzneimittels pro Tag über 1 Woche erforderlich.

Im Falle einer Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis ist es notwendig, 5 Tage lang einmal täglich 320 mg des Medikaments einzunehmen.

Zur Beseitigung einer akuten Sinusitis dauert eine Behandlung mit einer einmaligen Tagesdosis von 320 mg des Arzneimittels ebenfalls 5 Tage.

Bei Personen mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC-Werte > 40 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Personen mit schweren Krankheitsstadien (CC-Werte < 40 ml/min) und bei Patienten, die sich einer Hämodialyse oder regelmäßigen ambulanten Peritonealdialyse unterziehen, beträgt die tägliche Dosis 160 mg des Arzneimittels.

[ 21 ]

Verwenden Gemixa Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Hemix bei schwangeren Frauen ist verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegen Gemifloxacin und andere Bestandteile des Arzneimittels;
• Verlängerung des QT-Intervalls während der EKG-Untersuchung (dies schließt auch die angeborene Form dieser Störung ein);
• Vorgeschichte einer Sehnenverletzung aufgrund der Einnahme von Fluorchinolonen;
• Stillzeit;
• Personen unter 18 Jahren.

[ 16 ]

Nebenwirkungen Gemixa

Die Einnahme des Arzneimittels kann folgende Nebenwirkungen haben:

• Manifestationen einer Allergie: Manchmal entwickeln sich Urtikaria, Juckreiz und Anzeichen einer Überempfindlichkeit. Darüber hinaus kann sich ein Stevens-Johnson-Syndrom oder eine TEN entwickeln. Gelegentlich werden allergische Lungenentzündungen und schwere Lichtempfindlichkeit beobachtet.
• Verdauungsstörungen: Auftreten von Durchfall und Übelkeit, manchmal Erbrechen, Blähungen, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit. Gelegentlich kann es zu Hepatitis oder akutem Leberversagen kommen;
• Funktionsstörungen des Nervensystems: Angstgefühle, Schläfrigkeit, Unruhe oder Verwirrtheit können sporadisch auftreten, ebenso wie Zittern, Depressionen, paranoide Syndrome und Halluzinationen. Bei Anzeichen einer Schädigung des Zentralnervensystems muss die Anwendung des Arzneimittels abgebrochen werden. Darüber hinaus kann eine sensorisch-axonale Polyneuropathie beobachtet werden, die sich in Form von Hypästhesie, Parästhesie, Schwächegefühl sowie anderen Sensibilitätsstörungen äußert;
• Störungen der Sinnesorgane: Vereinzelt werden Geruchs- und Geschmacksstörungen, Tinnitus, Hörverlust, Schwindel und Sehstörungen (wie Probleme mit der Farbwahrnehmung und Diplopie) beobachtet;
• Läsionen des hämatopoetischen Systems: Manchmal entwickelt sich Leukopenie; gelegentlich tritt Thrombozytopenie auf, gelegentlich Agranulozytose, Panzytopenie, thrombozytopenische Purpura und andere hämatologische Erkrankungen. Darüber hinaus kann manchmal eine Anämie beobachtet werden (manchmal in aplastischer oder hämolytischer Form);
• Harnfunktionsstörungen: Gelegentlich wird Kristallurie beobachtet. Es kann zu akutem Nierenversagen oder tubulointerstitieller Nephritis kommen.
• Laborwerte: Gelegentlich kommt es zu einem Anstieg der Natriumwerte, des Gesamtbilirubins und der Thrombozytenzahl sowie zu einer Abnahme der Kalium-, Kalzium- und Neutrophilenwerte im Blut. Auch ein Anstieg der CPK- und Lebertransaminasewerte sowie eine Veränderung des Hämatokritwertes werden beobachtet.
• Sonstiges: Sporadisch treten Arthritis bzw. Arthralgie, Myalgie, Tendovaginitis und Vaskulitis sowie Superinfektionen (z. B. pseudomembranöse Kolitis oder Candidiasis) auf. Auch Sehnenrupturen sind möglich.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Überdosis

Ein Zeichen einer Vergiftung ist die Verstärkung der Nebenwirkungen.

Bei akuter Vergiftung sollte Erbrechen herbeigeführt oder eine Magenspülung durchgeführt und symptomatische Maßnahmen ergriffen werden. Hemix hat kein spezifisches Gegenmittel. Der Patient sollte viel trinken und ständig überwacht werden. Während der Hämodialyse werden 20–30 % der Gemifloxacin-Dosis aus dem Blutplasma ausgeschieden.

[ 22 ], [ 23 ]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination des Arzneimittels mit Antazida, die Eisensulfat, Magnesium oder Aluminium enthalten, sowie mit Sucralfat verringert die Bioverfügbarkeit von Hemix. Antazida sollten mindestens 3 Stunden vor oder mindestens 2 Stunden nach Gemifloxacin eingenommen werden. Sucralfat sollte mindestens 2 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels eingenommen werden.

Bei oraler Einnahme von Östrogen-Progesteron-Kontrazeptiva sind die Bioverfügbarkeitswerte des Arzneimittels geringfügig verringert.

Die regelmäßige Anwendung des Arzneimittels hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Verhütungsmitteln – Derivaten von Levonorgestrel oder Ethinylestradiol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Lagerbedingungen

Hemiks sollten an einem trockenen Ort außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturanzeige – unter 25 °C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Haltbarkeit

Gemiks kann 2 Jahre ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Ein Analogon des Arzneimittels ist das Arzneimittel Faktiv.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]