Infulgan

Infulgan gehört zur Gruppe der fiebersenkenden und schmerzstillenden Arzneimittel.

Das im Arzneimittel enthaltene Paracetamol zeigt fiebersenkende und schmerzstillende Wirkung. Da das Arzneimittel die PG-Bindungsprozesse in peripheren Geweben nicht beeinflusst, führt es nicht zu einer negativen Auswirkung auf die EBV-Indikatoren (Flüssigkeits- und Natriumretention) sowie auf die Schleimhaut im Verdauungssystem. [ 1 ]

Hinweise Infulgan

Es wird zur Kurzzeittherapie bei mäßigen Schmerzen (insbesondere nach Operationen) sowie zur Kurzzeittherapie hyperthermischer Symptome (in Situationen, in denen eine klinische Rechtfertigung für die intravenöse Verabreichung des Arzneimittels vorliegt oder wenn andere Verabreichungsmethoden nicht möglich sind) verwendet.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels erfolgt in Form einer Infusionsflüssigkeit – in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 20, 50 oder 100 ml. In der Schachtel befindet sich 1 solche Flasche.

Pharmakodynamik

Paracetamol blockiert die Aktivität von COX-1 und COX-2 ausschließlich im zentralen Nervensystem – es wirkt auf Schmerz- und Thermoregulationszentren.

In entzündeten Geweben neutralisieren zelluläre Peroxidasen die Wirkung von Paracetamol auf COX, was das fast vollständige Fehlen einer entzündungshemmenden Wirkung erklären könnte. [ 2 ]

Pharmakokinetik

Eine Schmerzlinderung tritt 5–10 Minuten nach der Anwendung von Infulgan ein. Die maximale analgetische Wirkung tritt nach 60 Minuten ein und hält in der Regel 4–6 Stunden an.

Das Medikament senkt die Temperatur innerhalb einer halben Stunde nach der Einnahme und seine fiebersenkende Wirkung hält mindestens 6 Stunden an.

Absorption.

Bei einmaliger Verabreichung von bis zu 2 g des Arzneimittels und bei wiederholter Anwendung innerhalb der folgenden 24 Stunden bleiben die pharmakokinetischen Eigenschaften von Paracetamol linear.

Die Bioverfügbarkeit bei einer Infusion von 0,5 und 1 g des Arzneimittels ähnelt den Werten bei 1 und 2 g Propacetamol (es enthält 0,5 bzw. 1 g Paracetamol). Der Cmax-Plasmaspiegel wird am Ende der Infusion gemessen, die bei 0,5 bzw. 1 g der Substanz 15 Minuten dauert und 15 bzw. 30 µg/ml entspricht.

Vertriebsprozesse.

Das Verteilungsvolumen des Arzneimittels beträgt etwa 1 l/kg. Paracetamol hat eine schlechte Proteinsynthese. Bei der Verwendung von 1 g Infulgan wird der größte Teil davon (etwa 1,5 µg/ml) 20 Minuten nach der Infusion in der Zerebrospinalflüssigkeit bestimmt.

Austauschprozesse.

Der größte Teil des Paracetamols ist am intrahepatischen Stoffwechsel beteiligt und durchläuft dabei zwei Hauptphasen: die Konjugation mit Glucuronsäure und Schwefelsäure. Letztere Phase weist bei Dosierungen über den medikamentösen Werten eine schnelle Sättigung auf.

Eine kleine Menge (weniger als 4 %) des Arzneimittels ist mithilfe des Hämoproteins P450 am Stoffwechsel beteiligt. Dabei wird ein intermediäres Stoffwechselelement (N-Acetylbenzochinonimin) gebildet, das unter stabilen Bedingungen durch die Wirkung von reduziertem Glutathion schnell neutralisiert wird. Anschließend wird es mit dem Urin ausgeschieden, nachdem es mit Mercaptopurinsäure und Cystein synthetisiert wurde. Bei massiver Intoxikation nehmen jedoch die Mengen dieses toxischen Stoffwechselelements zu.

Ausscheidung.

Stoffwechselkomponenten von Paracetamol werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Innerhalb von 24 Stunden werden 90 % der verabreichten Menge ausgeschieden – der Großteil davon in Form von Glucuronid (60–80 %) sowie Sulfat (20–30 %). Weniger als 5 % des Arzneimittels werden unverändert ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 2,7 Stunden, die systemische Clearance 18 l/h.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament muss intravenös verabreicht werden.

Erwachsene, Jugendliche und Kinder mit einem Körpergewicht über 33 kg verwenden Flüssigkeit aus 0,1 l-Flaschen.

Kindern mit einem Gewicht unter 33 kg wird das Arzneimittel aus 20- oder 50-ml-Flaschen verschrieben.

Die Portionsgröße richtet sich nach dem Gewicht des Patienten:

• Gewicht ≤ 10 kg: Die Dosis beträgt 7,5 mg/kg (das Volumen für eine Injektion beträgt 0,75 ml/kg). Pro Injektion dürfen nicht mehr als 7,5 ml des Arzneimittels verwendet werden. Pro Tag werden nicht mehr als 30 mg/kg verabreicht.
• Gewicht im Bereich von >10/≤33 kg: Dosierung 15 mg/kg (Volumen 1,5 ml/kg). 49,5 ml können in einer Verabreichung verwendet werden. Pro Tag – maximal 60 mg/kg (nicht mehr als 2 g);
• Gewicht im Bereich >33/≤50 kg: Die Dosierung beträgt 15 mg/kg (Volumen 1,5 ml/kg). Für eine Injektion sind maximal 75 ml zulässig. Pro Tag werden nicht mehr als 60 mg/kg (maximal 3 g) verwendet.
• Gewicht > 50 kg (mit Risiko einer Lebertoxizität): Portionsgröße – 1 g (Volumen 0,1 l). Pro Infusion dürfen nicht mehr als 0,1 ml verabreicht werden. Pro Tag werden maximal 3 g verwendet;
• Gewicht > 50 kg (ohne Risiko einer Lebertoxizität): Dosierung – 1 g (Volumen 0,1 l). Verwenden Sie nicht mehr als 0,1 l pro Injektion. Verabreichen Sie nicht mehr als 4 g pro Tag.

Zwischen den Eingriffen muss ein Abstand von mindestens 4 Stunden eingehalten werden. Oft werden nicht mehr als 4 Infusionen pro Tag verabreicht.

Bei Personen mit schwerer Nierenfunktionsstörung muss zwischen den Infusionen ein Mindestintervall von 6 Stunden eingehalten werden.

Die maximalen Tagesdosen werden Personen verschrieben, die keine anderen paracetamolhaltigen Medikamente einnehmen. Wenn sie solche Medikamente einnehmen müssen, muss die Dosierung von Infulgan entsprechend angepasst werden.

Personen mit schwerem Nierenversagen.

Bei der Anwendung von Paracetamol bei Personen mit CC-Werten ≤ 30 ml pro Minute sollte das Mindestintervall zwischen den Behandlungen auf 6 Stunden erhöht werden.

Menschen mit chronischem Alkoholismus, Leberzellinsuffizienz sowie Menschen mit Dehydration oder chronischer Unterernährung (niedrige intrahepatische Glutathionreserven).

Pro Tag dürfen maximal 3 g des Medikaments eingenommen werden. Die Verabreichung von Paracetamol erfolgt über eine Infusion, deren Dauer 15 Minuten beträgt.

Kinder mit einem Gewicht ≤10 kg.

Aufgrund des geringen Substanzvolumens wird die Arzneimittelflasche nicht zur Infusion aufgehängt. Die benötigte Menge des Arzneimittels wird mit einer Spritze aus der Flasche entnommen und anschließend ungelöst (oder gelöst in 5%iger Glucose oder 0,9%iger NaCl-Lösung (im Verhältnis 1:9)) über einen Zeitraum von 15 Minuten verabreicht.

Die verdünnte Arzneimittelflüssigkeit muss innerhalb von 60 Minuten nach ihrer Herstellung verwendet werden (dieser Zeitraum umfasst die Zeit der Infusion).

Zur Auswahl der erforderlichen Dosierung (unter Berücksichtigung des Gewichts des Kindes) wird eine 5- oder 10-ml-Spritze verwendet. Die Portionsgröße sollte 7,5 ml nicht überschreiten.

• Anwendung für Kinder

Es kann ab dem Zeitpunkt der Geburt des Kindes angewendet werden. Es kann nicht nur Frühgeborenen verschrieben werden.

Verwenden Infulgan Sie während der Schwangerschaft

Es liegen nur begrenzte Informationen zur klinischen Anwendung des Arzneimittels vor. Epidemiologische Daten zur Verabreichung therapeutischer Dosen von Paracetamol zeigen keine negativen Auswirkungen auf den Schwangerschaftsverlauf oder die fetale Entwicklung.

Prospektive Daten zu Arzneimittelvergiftungen während der Schwangerschaft haben kein erhöhtes Risiko für Entwicklungsanomalien gezeigt.

Während der Schwangerschaft sollte Infulgan nur nach sorgfältiger Abwägung aller möglichen Risiken und Vorteile angewendet werden. Bei der Auswahl der Dosierung und der Dauer der Therapie müssen Sie sich strikt an die Anweisungen halten.

Oral verabreichtes Paracetamol geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei gestillten Säuglingen wurden bei Anwendung von Paracetamol während der Stillzeit keine Nebenwirkungen beobachtet.

Kontraindikationen

Kontraindiziert bei schwerer Unverträglichkeit gegenüber Paracetamol, Propacetamolhydrochlorid (einer Vorstufe von Paracetamol) oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels. Nicht anwenden bei schwerer Leberzellinsuffizienz.

Nebenwirkungen Infulgan

Hauptnebenwirkungen:

• systemische Erkrankungen: Gelegentlich tritt Unwohlsein auf. Anzeichen einer Unverträglichkeit werden sporadisch festgestellt;
• Herzerkrankungen: gelegentlich wird ein Abfall der Blutdruckwerte beobachtet;
• Probleme mit der Verdauungsfunktion: gelegentlich kommt es zu einem Anstieg der Lebertransaminasen;
• Läsionen des Blut- und Lymphsystems: Gelegentlich werden Leuko-, Thrombozyto- oder Neutropenie beobachtet.

Klinische Tests zeigten, dass häufig negative Symptome an der Injektionsstelle (Brennen und Schmerzen) auftraten.

Es traten sporadisch Anzeichen einer schweren Unverträglichkeit auf: von Hautausschlägen oder Urtikaria bis hin zur Entwicklung einer Anaphylaxie, die einen Abbruch der Therapie erforderlich machte.

Darüber hinaus gibt es Berichte über das Auftreten von Rötungen, Erythemen, Juckreiz oder Tachykardie.

Überdosis

Das Risiko einer Leberschädigung (einschließlich cholestatischer, fulminanter oder zytolytischer Hepatitis sowie Leberversagen) steigt bei Kleinkindern, älteren Menschen, Menschen mit chronischem Alkoholismus, Lebererkrankungen, Verdauungsdystrophie und verminderter Enzymaktivität. In solchen Fällen kann eine Vergiftung mit Infulgan tödlich sein.

Die Symptome entwickeln sich im Laufe der ersten 24 Stunden und umfassen Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Blässe und Übelkeit.

Eine Intoxikation entwickelt sich bereits bei einmaliger Einnahme einer Portion von 7,5+ g (für einen Erwachsenen) und 0,14 g/kg (für ein Kind). In solchen Fällen treten Leberversagen, Leberzytolyse sowie metabolische Azidose und Enzephalopathie auf, die komatösen Zustand und Tod hervorrufen können. Über einen Zeitraum von 12–48 Stunden steigen die Werte der intrahepatischen Transaminasen (AST und ALT) sowie des Bilirubins mit LDH an, während die Prothrombinwerte sinken.

Klinische Anzeichen einer Leberschädigung werden nach 2 Tagen beobachtet und erreichen nach 4–6 Tagen ihr Maximum.

Zu den dringend erforderlichen Maßnahmen gehören:

• Notfalleinweisung ins Krankenhaus;
• Bestimmung des Paracetamol-Plasmaspiegels (muss vor Therapiebeginn, so schnell wie möglich nach der Vergiftung durchgeführt werden);
• orale Verabreichung oder intravenöse Injektion eines Gegenmittels - NAC. Es wird empfohlen, dieses Verfahren innerhalb von 10 Stunden nach der Vergiftung durchzuführen. NAC kann später angewendet werden, die Therapie hält jedoch länger an;
• symptomatische Maßnahmen.

Vor Therapiebeginn sollten Leberfunktionstests durchgeführt werden (sie sollten alle 24 Stunden wiederholt werden). Die intrahepatischen Transaminasenwerte normalisieren sich oft nach 1–2 Wochen; die Leberfunktion ist vollständig wiederhergestellt. Manchmal benötigen Patienten jedoch eine Lebertransplantation.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

In Kombination mit Probenecid halbiert sich die Clearance-Rate von Paracetamol, da dessen Synthese durch Glucuronsäure blockiert wird. Daher ist bei gleichzeitiger Verabreichung dieser Arzneimittel eine Reduzierung der Paracetamol-Dosis erforderlich.

Salicylate können die Halbwertszeit von Paracetamol verlängern.

Substanzen, die eine intrahepatische Oxidation von Mikrosomen induzieren (dazu gehören Barbiturate, Phenylbutazon mit Phenytoin, trizyklische Antidepressiva, Ethylalkohol und Rifampicin), können bereits bei geringer Überdosierung zur Entwicklung schwerer Vergiftungen führen.

Die Kombination von Paracetamol (4 g pro Tag für mindestens 4 Tage) und oralen Antikoagulanzien kann zu geringfügigen Änderungen der INR-Werte führen. Bei solchen Kombinationen ist es notwendig, den INR-Spiegel während der Therapie und 7 Tage nach Absetzen von Infulgan zu überwachen.

Lagerbedingungen

Infulgan muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Das Arzneimittel nicht einfrieren. Temperaturwerte - maximal 25 °C.

Haltbarkeit

Infulgan kann innerhalb von 24 Monaten ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Elgan, Panadol mit Grippocitron, Anapiron, Piaron und Efferalgan mit Paracetamol, Cefekon D und Ifimol mit Rodapap DC 90 HSP.