Invega

Invega ist ein Antipsychotikum.

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Hinweise Invega

Es wird zur Behandlung von Schizophrenie bei Jugendlichen ab dem 15. Lebensjahr und zusätzlich bei Erwachsenen angewendet. Außerdem wird er Erwachsenen zur Behandlung von schizoaffektiven Störungen verschrieben.

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Freigabe Formular

Release in Tabletten, 7 Stück in einer Blisterpackung. In einer Packung - 4 Blister mit Tabletten.

Pharmakodynamik

Das Medikament enthält eine racemische Mischung von Paliperidon.

Paliperidon ist ein selektives Blockierungsmittel mit einem Monoamineffekt. Seine medizinische Wirkung unterscheidet sich von den Standard-Antipsychotika. Die Substanz wird stark mit den Rezeptoren von Serotonin (Typ 5-HT2) sowie Dopamin (D2) synthetisiert. Zusammen damit wirkt es als ein Antagonist von α1-adrenergen Rezeptoren sowie von Histamin (H1) - und α2-Adrenegrafie-Leitern (in Bezug auf die letzteren beiden wirkt es weniger aktiv). Die medikamentöse Wirkung von (+) sowie (-) - Enantiomeren des Wirkstoffes ist in Menge und Wirkungsstärke ähnlich.

Paliperidon wird nicht mit Acetylcholinrezeptoren synthetisiert. Obwohl die Substanz wirkt als ein potenter Antagonist Leiter D2, die eine Reduktion der positiven Symptome von Schizophrenie impliziert, fördert sie Katalepsie und Schwächung des Schlagmotor ist nicht so sehr als Standard Neuroleptika. Da das Medikament in Bezug des zentralen Serotonin-antagonistische Wirkung vorherrschenden Typ ist, kann es die Eigenschaft der aktiven Komponente schwächt extrapyramidale Nebenwirkungen Ätiologie aufweist induzieren.

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Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels ist proportional zu den Dosierungsgrößen innerhalb des Bereichs des verfügbaren Bereichs.

Bei der Verwendung einer Einzeldosis von Arzneistoffen wird eine allmähliche Zunahme der Freisetzungsgeschwindigkeit beobachtet, und daher steigt der Plasmaindex von Paliperidon stetig an. Die Spitzenwerte des Arzneimittels werden nach Ablauf von 24 Stunden notiert. Bei vielen Patienten wurden nach 4-5 Tagen täglicher Wegwerftabletten stabile Indikatoren der Substanz beobachtet.

Paliperidon ist das aktive Produkt der Desintegration von Risperidon. Invegi-Freisetzungsparameter sind das Ergebnis einer leichten Peakfluktuation im Vergleich zur sofortigen Freisetzung von Risperidon (der Fluktuationsindex beträgt 38%, verglichen mit 12,5%).

Die Indikatoren der Bioverfügbarkeit von Medikamenten mit oraler Anwendung erreichen 28%.

Im Fall der Verwendung von Tabletten in Kombination mit kalorienreichen oder fetthaltigen Nahrungsmitteln erhöhen sich die Spitzenwerte und das AUC-Niveau von Paliperidon um 50 bis 60% im Vergleich zur Verwendung von Arzneimitteln auf nüchternen Magen.

Das Medikament unterliegt einer schnellen Verteilung in den Flüssigkeiten mit Geweben. Das Verteilvolumen beträgt 487 Liter. Der Grad der Proteinbindung im Plasma erreicht bis zu 74%. Die Substanz wird hauptsächlich mit Albuminen, sowie mit dem & agr; 1-Säureglycoprotein synthetisiert.

Bei einmaliger Anwendung von 1 mg markiertem 14C-Paliperidon nach 7 Tagen werden 59% der eingesetzten Dosis ausgeschieden - die unveränderte Substanz wird über den Urin ausgeschieden. Dies zeigt, dass das Arzneimittel keinem intensiven Lebermetabolismus unterliegt. Ungefähr 80% der markierten Substanz sind innerhalb des Urins zu sehen, und ungefähr 11% sind in den Fäkalien gefunden.

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Dosierung und Verabreichung

Erwachsene mit Schizophrenie.

Es wird empfohlen, das Medikament einmal täglich in einer Menge von 6 mg einzunehmen (morgens einzunehmen). Titrieren der Dosis im Anfangsstadium der Behandlung ist nicht notwendig. Bei einigen Patienten wird die Arzneimittelwirkung von Arzneimitteln beobachtet, wenn die kleinste oder große Dosis (innerhalb des Bereichs, der erlaubt ist - 3-12 mg einmal täglich) verwendet wird. Es ist erlaubt, die Größe der Dosis zu ändern, wenn solche Anzeichen vorliegen, und auch nach einer sorgfältigen Neubewertung des Gesundheitszustands. Wenn Sie die Dosis erhöhen möchten, sollte diese Erhöhung nach diesem Schema erfolgen: 3 mg / Tag mit Unterbrechungen von mindestens 5 Tagen.

Erwachsene mit schizoaffektiven Störungen.

Es ist erforderlich, das Medikament am Morgen mit einer Rate von 6 mg einmal täglich einzunehmen. Bei einzelnen Patienten entwickelt sich nach Anwendung einer hohen Dosierung eine therapeutische Wirksamkeit (innerhalb des zulässigen Bereichs - 6-12 mg einmal täglich). Wenn es notwendig ist, die Dosis zu erhöhen, ist es notwendig, sie zu erhöhen, indem man 3 mg / Tag mit Intervallen von mindestens 4 Tagen hinzufügt.

Menschen mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Personen mit einer leichten Form der Erkrankung (CC-Level ≥ 50 / <80 ml / Minute) sollten das Arzneimittel einmal täglich mit einer Dosis von 3 mg einnehmen. Es ist erlaubt, die Dosis auf eine Einzeldosis von 6 mg pro Tag zu erhöhen, jedoch nur nach der Beurteilung der Arzneimitteltoleranz des Patienten sowie seiner Arzneimittelwirksamkeit.

Personen mit einer mittleren oder schweren Form der Störung (CC-Score ≥ 10 / <50 ml / Minute) sollten einmal täglich ein Arzneimittel in Höhe von 1,5 mg einnehmen. Portionen können nach klinischer Beurteilung des Gesundheitszustandes auf 1-fache Aufnahme von nicht mehr als 3 mg pro Tag erhöht werden.

Die Verwendung von Invega bei Personen mit einem CC-Wert <10 ml / Minute wurde nicht durchgeführt. Daher wird es nicht empfohlen, dieser Gruppe von Patienten ein Medikament zu verschreiben.

Kinder mit Schizophrenie.

Jugendlichen über 15 Jahren wird empfohlen, das Medikament in einer Dosierung von 3 mg einzunehmen - eine Einzeldosis am Morgen.

Kinder, deren Gewicht <51 kg pro Tag beträgt, dürfen nicht mehr als 6 mg des Arzneimittels einnehmen.

Für Kinder mit einem Gewicht von ≥ 51 kg können maximal 12 mg des Arzneimittels pro Tag eingenommen werden.

Sie können die Dosis ändern, wenn Sie entsprechende Indikationen haben. Erhöhen, um gemäß dem folgenden Schema zu arbeiten: 3 mg pro Tag mit Intervallen von mindestens 5 Tagen.

Die Wirksamkeit der Verwendung und Sicherheit des Medikaments bei der Behandlung von Schizophrenie bei Jugendlichen im Alter von 12 bis 14 Jahren wurde nicht untersucht.

Das Medikament wird oral eingenommen - die ganze Tablette schluckend, nicht kauend und mahlend, und auch mit Wasser abgewaschen. Die Hülle der Tablette ist unlöslich, und der aktive Inhaltsstoff wird allmählich darunter gelöst. Die Schale wird zusammen mit den unlöslichen Elementen des Kerns vollständig aus dem Körper ausgeschieden.

Der Konsum von Drogen hängt vom Essen ab. Es ist nötig dem Patienten mitzuteilen, dass es notwendig ist, die Tabletten ständig oder auf nüchternen Magen oder zusammen mit dem Frühstück zu nehmen, ohne diese Methoden der Aufnahme während der Periode der Behandlung abzuwechseln.

Verwenden Invega Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Paliperidon in der Schwangerschaft vor. Die Substanz hatte keine teratogenen Wirkungen in Tierversuchen, aber andere Arten von Reproduktionstoxizität wurden festgestellt.

Der Einsatz von Antipsychotika (hier umfasst Paliperidon) im 3. Trimenon erhöht die Wahrscheinlichkeit von negativen Auswirkungen, unter denen extrapyramidale Manifestationen oder Entzugssyndrom bei Neugeborenen. Diese Symptome können sich in Expositionsdauer und Schweregrad unterscheiden. Es gibt Informationen über die Entwicklung von Hyper- und Hypotonie, Unruhe, Benommenheit und Tremor sowie Ateminsuffizienz und Probleme bei der Säuglingsernährung. Aus diesem Grund sollte der Zustand des Neugeborenen ständig und sehr sorgfältig überwacht werden.

Das Arzneimittel kann nicht bei schwangeren Frauen angewendet werden (mit Ausnahme spezieller Indikationen). Wenn es notwendig ist, die Einnahme von Invega während der Schwangerschaft zu unterbrechen, ist es notwendig, die Abschaffung von Medikamenten schrittweise durchzuführen.

Paliperidon gelangt in die Muttermilch, so dass Sie die Wirkung des Medikaments auf das gestillte Baby erwarten können. In dieser Hinsicht ist es verboten, ein Arzneimittel für die Stillzeit zu verschreiben.

Kontraindikationen

Major Kontraindikationen: Überempfindlichkeit gegen Paliperidon, Risperidon, sowie alle anderen zusätzlichen Elemente des Arzneimittels. Es ist verboten, Kinder unter 15 Jahren zu ernennen.

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Nebenwirkungen Invega

Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

• Rhinopharyngitis;
• ein Zustand von Manie oder Schlaflosigkeit;
• Gewichtszunahme;
• Kopfschmerzen oder Muskelschmerzen;
• Bauchbeschwerden, Übelkeit, Verstopfung oder Durchfall sowie erhöhter Appetit;
• Dysarthrie oder Akathisie;
• ein Anstieg des Muskeltonus und zusätzlich eine Tremorlähmung;
• sich schläfrig fühlen;
• Hypersalivation.

Negative Reaktionen, die sich seltener entwickeln:

• Zystitis;
• Ohrenentzündungen, Tonsillitis mit Bronchitis und auch Sinusitis;
• anaphylaktische Symptome;
• Leuko- oder Neutropenie sowie Anämie;
• hyperprolactinemia;
• Hyper- oder Hypoglykämie und zusätzlich zu dieser Anorexie;
• Entwicklung von Diabetes mellitus;
• Schlafstörungen, Albträume;
• Probleme mit Aufmerksamkeitskonzentration, Auftreten von Parästhesien oder Krampfanfällen sowie Hyperaktivität des psychomotorischen Typs;
• Trockenheit der Augenschleimhäute, Konjunktivitis und auch Tränensekretion;
• Ohrruf oder Schmerz;
• Blutdruckanstieg oder -abnahme, Bradykardie, Verlängerung des QT-Intervalls, AV-Blockade;
• Inkontinenz, Blähungen und Gastroenteritis;
• Schwellungen und Steifheit in den Gelenken sowie Arthralgie;
• Harninkontinenz oder Dysurie;
• das Auftreten von Ausfluss aus den Brustwarzen, die Schwächung der Libido und die Entwicklung von Gynäkomastie;
• Probleme mit der Sexualfunktion, Menstruationszyklusstörungen;
• Durst, Unterkühlung, periphere Schwellungen und Fieber.

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Überdosis

Im Allgemeinen wird erwartet, dass die Symptome der Drogenintoxikation in Form einer Potenzierung der medizinischen Wirkung des Arzneimittels manifestieren. Unter diesen Symptomen: Sedierung, ein Gefühl der Schläfrigkeit, niedriger Blutdruck, Tachykardie, extrapyramidale Zeichen und Verlängerung des QT-Intervalls. Als Folge der Vergiftung wurde auch eine ventrikuläre Tachykardie vom bidirektionalen Typ und zusätzlich Kammerflimmern festgestellt.

Bei der Beurteilung des Zustands des Patienten muss berücksichtigt werden, dass das Medikament eine verlängerte Wirkung hat. Auch hat er kein spezielles Gegenmittel. Unterstützende Verfahren allgemeiner Art sind erforderlich. Es ist notwendig, die Durchgängigkeit der Atemwege und eine ausreichende Belüftung durch Sauerstoffversorgung sicherzustellen und diese Funktionen aufrechtzuerhalten. Es ist auch notwendig, die Arbeit des CAS (einschließlich des EKG-Verfahrens) ständig zu überwachen, um das mögliche Vorhandensein von Arrhythmien festzustellen. Die Druckminderung zusammen mit dem Kreislaufkollaps wird mit intravenösen Injektionen von Flüssigkeit oder Sympathikomimetika behandelt. Manchmal kann eine Magenspülung erforderlich sein (wenn das Opfer bewusstlos ist, nach der Intubation), indem Aktivkohle und Abführmittel eingenommen werden. Im Falle der Entwicklung extrapyramidalnych der Erkrankungen ist nötig es die cholinolytischen Präparate in der schweren Stufe einzuführen. Eine ständige Überwachung des Opfers sowie die Überwachung lebenswichtiger physiologischer Funktionen ist erforderlich, bis alle Überdosis-Symptome verschwunden sind.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist nötig das Präparat mit den Präparaten, die das QT-Intervall verlängern, mit Vorsicht zu verschreiben.

Die aktive Komponente von Arzneimitteln verursacht keine Arzneimittel-signifikanten Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, deren Metabolisierung durch das Hämoproteinsystem P450 erfolgt. In vitro-Tests haben gezeigt, dass Paliperidon keine hemmende oder induktive Wirkung auf die Isoenzyme dieses Hämoproteins hat.

Vorsicht ist geboten in Kombination mit anderen Medikamenten, die eine zentrale Wirkung haben.

Es ist verboten, sich mit den Präparaten zu verbinden, die die Orthostatische Hypotension verursachen.

Invega neutralisiert die Wirkung von Levodopa.

Die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung mit Lithium ist sehr gering.

In Kombination mit Natriumvalproat änderten sich die Konzentrationen beider Wirkstoffe nicht. Es gab keine signifikante Wechselwirkung des Arzneimittels mit Paroxetin.

Die kombinierte Verwendung von Carbamazepin mit der Substanz führte zu einer 37% igen Verringerung der Paliperidon-Indizes im Blut. Aus diesem Grund ist es notwendig, die Dosisgröße von Invega mit dieser Kombination anzupassen.

Die gleichzeitige Aufnahme mit Trimethoprim hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels.

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Lagerbedingungen

Invega medicine muss für Kinder unzugänglich sein. Das Temperaturniveau sollte nicht über 30 ° C ansteigen.

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Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Invega kämpft wirksam gegen produktive Manifestationen von Schizophrenie (wie Agitation mit Halluzinationen, sowie Delirium). Psychiater weisen darauf hin, dass das wirksamste Medikament für die Behandlung von Schizophrenie zeigt, gegen denen es apatoabulichesky Syndrom (Symptome wie Apathie und Gleichgültigkeit und Apathie pathologischen Charakter, ein Gefühl der Distanz und den Mangel an Lust, etwas zu tun). Der Drogenkonsum wirkt resozialisierend - das Gefühl der Apathie verschwindet gegenüber dem, was gerade passiert, es besteht der Wunsch zu handeln.

Das Feedback des Patienten zeigt, dass das Medikament neben einer hohen Effizienz auch viele Nebenwirkungen hat.

Invega wird im Vergleich zu Risperidon als sicherer angesehen, aber es muss berücksichtigt werden, dass es ausschließlich an Jugendliche und Erwachsene verabreicht werden kann.

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Haltbarkeit

Invega kann in dem Zeitraum von 2 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Medikaments verwendet werden.

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