Kaletra

Ein innovatives Medikament des britischen Unternehmens Abbott Laboratories – Kaletra – ist eine antiretrovirale Substanz zur Behandlung einer HIV-Infektion (Humanes Immundefizienz-Virus).

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Hinweise Kaletra

Die einzige Indikation für die Anwendung des Medikaments Kaletra ist die Behandlung einer HIV-Infektion durch Hemmung der Replikation des humanen Immundefizienzvirus.

Freigabe Formular

Die Darreichungsform von Kaletra sind Tabletten, die oben mit einer speziellen Schutzhülle überzogen sind, wodurch das Medikament direkt an den Ort seiner wirksamsten Wirkung „abgegeben“ werden kann.

Kaletra enthält zwei Wirkstoffe mit jeweils eigener Dosierung: Lopinavir (0,2 mg) und Ritonavir (0,05 mg).

Kaletra in Tablettenform ist in einer Flasche aus dichtem Polyethylen erhältlich. Eine Flasche enthält 120 Einheiten des Arzneimittels. Die Flasche mit der Gebrauchsanweisung ist in einer Kartonverpackung verpackt.

Weitere im Medikament enthaltene chemische Verbindungen sind Sorbitanlaurat, Natriumstearylfumarat, Copovidon K28 und kolloidales Siliziumdioxid.

Der Filmüberzug der Tablette hat eine eigene Zusammensetzung.

Pharmakodynamik

Dieses Arzneimittel hat eine enge Spezialisierung. Die therapeutischen Eigenschaften von Kaletra werden durch die Pharmakodynamik der beiden Hauptwirkstoffe bestimmt.

Lopinavir ist ein Inhibitor der HIV-1- und HIV-2-Proteasen, der für die antivirale Pharmakodynamik von Kaletra verantwortlich ist. Die Hemmung dieser Proteasen führt zu einer Unterbrechung der viralen Proteinproduktion, was zur Bildung und Entwicklung eines unterentwickelten Retrovirus führt.

Ritonavir ist ein Peptidomimetikum und ein Inhibitor der HIV-1- und HIV-2-Aspartylproteasen.

Wird in der Leber verstoffwechselt.

Vollständige Informationen zur Kreuzresistenz zwischen Lopinavir und Ritonavir liegen derzeit nicht vor und erfordern weitere Forschung.

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Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Kaletra wird durch die entsprechenden Parameter von Lopinavir und Ritonavir bestimmt. Wie klinische Studien gezeigt haben, wird Lopinavir unter dem Einfluss von CYP3A zu fast 100 % in seine Metaboliten umgewandelt. Die Anwesenheit von Ritonavir verlangsamt den Metabolismus von Lopinavir und führt zu einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma, wodurch die pharmakologische Wirksamkeit von Kaletra erhöht wird.

Bei zweimal täglicher Gabe der empfohlenen Dosis Lopinavir/Ritonavir (0,4/0,1 g) wird die maximale Konzentration (Cmax ₎ von Lopinavir im Blut von 6,1 bis 13,5 µg/ml vier Stunden nach der Gabe erreicht.

Eine Einzeldosis des Arzneimittels mit magerer Kost und auf nüchternen Magen zeigt keine signifikante Veränderung des Absorptionsgrades. Bei mäßig fetthaltiger Kost verbessert sich die Absorption des Arzneimittels.

Die Bioverfügbarkeit von Kaletra ist recht hoch und beträgt 99 %. Lopinavir bindet hauptsächlich an Plasmaproteinstrukturen wie Albumine und saure Alpha-1-Glykoproteine.

Das Medikament wird relativ langsam aus dem Körper ausgeschieden. Nach acht Tagen sinkt die Konzentration von Lopinavir um 10 %, es wird hauptsächlich in Form von Metaboliten mit dem Urin und zu mehr als 80 % mit dem Kot ausgeschieden. Etwa 2,2 % des Lopinavirs werden unverändert mit dem Urin und 19,8 % mit dem Kot ausgeschieden.

Die Clearance von Lopinavir nach oraler Verabreichung des Arzneimittels liegt zwischen 0,23 und 11,73 l/h.

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Dosierung und Verabreichung

Kaletra Tabletten werden oral eingenommen. Art und Dosierung des Arzneimittels werden vom behandelnden Arzt individuell verordnet, basierend auf dem Zustand des Patienten und dem Krankheitsbild. Die Wirksamkeit von Kaletra hängt nicht von der Zeit und Menge der Nahrungsaufnahme ab. Die Tabletten sollten nicht gekaut werden. Es wird empfohlen, sie im Ganzen zu schlucken.

Im Verhältnis Lopinavir/Ritonavir beträgt die empfohlene Anfangsdosis zwei Tabletten, was einer Dosierung von 0,4/0,1 g entspricht (die Wirkstoffkonzentration Lopinavir/Ritonavir einer Tablette beträgt 0,2/0,05 g) zweimal täglich. Ein anderer Einnahmeplan ist ebenfalls möglich – vier Tabletten einmal.

Für Kinder, die bereits drei Jahre alt sind, wird das jeweilige Medikament in leicht unterschiedlichen Dosierungen verschrieben.

Verabreichungsschema und Dosierung Kaletra ist in der Standarddosierung für Erwachsene zur Anwendung bei Kindern zugelassen, deren Gewicht 35 kg übersteigt und deren Körperoberfläche (KOF) mindestens 1,4 ^m² beträgt.

Wenn das Kind ein geringeres Gewicht hat und seine Körperoberfläche (BSA) im Bereich zwischen 0,6 m² ^und 1,4 m² liegt ^, beträgt die empfohlene Dosierung des Arzneimittels 0,1 g + 0,025 g.

Bei Kindern, deren Körperoberfläche weniger als 0,6 ^m² beträgt oder die jünger als drei Jahre sind, wird Kaletra nicht in Tablettenform, sondern in Form eines Sirups angewendet. In diesem Fall entspricht die Dosis des Arzneimittels 0,080 g + 0,020 g/ml.

Es ist ganz einfach, die Körperoberfläche selbst zu berechnen. Multiplizieren Sie dazu die Körpergröße des Patienten in Zentimetern mit seinem Körpergewicht in Kilogramm und dividieren Sie das Ergebnis durch 3600.

PSA (m ² ) = (Größe (cm) × Körpergewicht (kg)/3600)

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Verwenden Kaletra Sie während der Schwangerschaft

Die Einnahme des antiviralen Medikaments Kaletra während der Schwangerschaft wird von Ärzten und Apothekern nicht empfohlen.

Stellt sich während der Stillzeit einer jungen Mutter die Frage nach der Notwendigkeit einer antiretroviralen Therapie, sollte sie mit dem Stillen aufhören.

Kontraindikationen

Ärzte haben die folgenden Kontraindikationen für die Anwendung von Kaletra festgestellt:

1. Individuelle Überempfindlichkeit des Körpers des Patienten gegenüber Lopinavir und/oder Ritonavir sowie gegenüber einem oder mehreren weiteren Wirkstoffen des Arzneimittels.
2. Schwere Leberfunktionsstörung.
3. Das Alter der kleinen Patienten beträgt bis zu drei Jahre.

Bei der Einführung von Kaletra in das Behandlungsprotokoll ist bei Patienten mit folgenden Erkrankungen in der Anamnese besondere Vorsicht geboten:

1. Zirrhose.
2. Leichte bis mittelschwere Leberfunktionsstörung.
3. Hämophilie ist eine Blutkrankheit.
4. Pankreatitis ist eine Entzündung der Bauchspeicheldrüse.
5. Virushepatitis B und C.
6. Überhöhte Leberenzymwerte.
7. Hypercholesterinämie.
8. Hypertriglyceridämie ist ein erhöhter Triglyceridspiegel im Blut.
9. Ehrwürdig. Das fortgeschrittene Alter des Patienten beträgt über 65 Jahre.
10. Patienten mit Herzproblemen.

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Nebenwirkungen Kaletra

Das hochwirksame antiretrovirale Medikament Kaletra kann bei oraler Einnahme zahlreiche Nebenwirkungen verursachen:

1. Reaktion der Verdauungsorgane:

• Das Auftreten von Durchfallsymptomen.
• Übelkeit, die einen Brechreflex auslösen kann.
• Schmerzen im Bauchbereich.
• Blähung.
• Verschlimmerung verschiedener Erkrankungen des Verdauungstrakts: Colitis, Enterocolitis, Hämorrhoiden, Hepatitis, Gastroenteritis, Leberverfettung, gastroösophagealer Reflux, Hepatomegalie und eine Reihe anderer, seltener auftretender Erkrankungen.

1. Die Reaktion der körpereigenen Schutzfunktion ist eine allergische Reaktion des Körpers, die durch folgende Symptome verursacht wird:

• Hyperämie der Haut.
• Angioödem.
• Nesselsucht.
• Ausschlag.
• Juckreiz.
• Verbrennung.

1. Herz-Kreislauf-Reaktion:

• Erhöhter Blutdruck.
• Seltener sind Manifestationen von Arteriosklerose, tiefer Venenthrombose, Herzinfarkt und einer Reihe anderer Erkrankungen.

1. Neuralgische Reaktion:

• Kopfschmerzen.
• Schlafstörungen.
• Das Auftreten von Tinnitus.
• Neuropathie, Neuralgie.
• Schwindel.
• Das Auftreten eines Angstgefühls.
• Sehbehinderung.

1. Reaktion des Bewegungsapparates:

• Schmerzsyndrom im Rückenbereich.
• Myalgie.

1. Reaktion der Dermis und der subkutanen Schichten:

• Manifestation verschiedener pathologischer Veränderungen dermatologischer Natur.

1. Reaktion des endokrinen Systems:

• Verminderter Appetit.
• Gewichtsverlust.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyceridämie.
• Hypercholesterinämie (hoher Cholesterinspiegel im Blut).

1. Reaktion des Ausscheidungssystems:

• Nierenfunktionsstörung.

1. Reaktion des menschlichen Fortpflanzungssystems:

• Ausbleiben der Menstruation über mehrere Menstruationszyklen hinweg.
• Starker Blutverlust während der Menstruation.
• Erektile Dysfunktion.

1. Reaktion der blutbildenden Elemente des Körpers:

• Anämie ist eine Erkrankung, die durch einen Mangel an roten Blutkörperchen verursacht wird.
• Bei der Lymphadenopathie handelt es sich um eine Reaktion der Lymphknoten, die sich durch deren Vermehrung äußert.

1. Verschlechterung des Allgemeinzustandes einer Person:

• Häufige Infektionen der unteren und oberen Atemwege.
• Infektion der Dermis und des Unterhautfettgewebes.
• Furunkulose.
• Asthenie.
• Verminderter Gesamttonus des Körpers.
• Verschlechterung der Labortestergebnisse.

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Überdosis

Eine Überdosierung von Lopinavir und/oder Ritonavir, den Wirkstoffen des antiviralen Medikaments Kaletra gegen HIV-Infektionen, ist aufgrund mangelnder Fakten und Beobachtungen nicht bekannt.

Ein wirksames Gegenmittel gibt es nicht, und wenn unerwünschte Nebenwirkungen auftreten, wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt.

Bei Bedarf können Entgiftungsmaßnahmen durchgeführt werden: Magenspülung (ermöglicht die Entfernung der Arzneimittelreste) sowie die Verwendung eines Sorptionsmittels (dies kann normale Aktivkohle sein).

Aufgrund der Tatsache, dass die Wirkstoffe von Kaletra einen hohen Prozentsatz an Blutplasmaproteinen binden, ist seine Verwendung bei der Behandlung einer Überdosierung mit Dialyse nicht sinnvoll.

Einige Warnungen zur Zulassung:

1. Lopinavir und Ritonavir werden hauptsächlich in der Leber in ihre Metaboliten umgewandelt. Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, muss die Standarddosis daher möglicherweise angepasst werden.
2. Während der Behandlung mit Kaletra sollten Sie auf Autofahrten verzichten. Wenn Ihre Arbeit über einen längeren Zeitraum ein hohes Maß an Aufmerksamkeit erfordert, sollten Sie einen vorübergehenden Wechsel in eine andere Tätigkeit in Betracht ziehen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Am häufigsten wird das Medikament Kaletra bei der komplexen Behandlung einer HIV-Infektion eingesetzt. Daher ist die Wechselwirkung mit anderen Medikamenten von Kaletra eine Voraussetzung für die Wirksamkeit des gesamten Behandlungskomplexes.

Die gleichzeitige Anwendung mit Zidovudin und Abacavir führt zu einer Verringerung ihrer Konzentration im Blut, was zu einer Verschlechterung der Wirksamkeit des Arzneimittels führen kann.

Der gegenteilige Effekt wird bei gleichzeitiger Anwendung mit Tenofovir beobachtet. Der quantitative Anteil des letztgenannten pharmakologischen Wirkstoffs im Blutplasma nimmt zu, was zu Überdosierungssymptomen führt.

Die gleichzeitige Arbeit mit nicht-narkotischen Analgetika erfordert vom medizinischen Personal eine ständige Überwachung des Gesundheitszustands des Patienten und des Auftretens von Nebenwirkungen, da eine Verschlechterung des Zustands bis hin zur Atemdepression möglich ist.

Bei gleichzeitiger Anwendung von HIV-Proteasehemmern wird eine Erhöhung der Kreatinphosphokinase-Aktivität beobachtet.

Bei der Anwendung von Kaletra zusammen mit Nevirapin kommt es zu einer Abnahme des quantitativen Lopinavir-Wertes im Blut des Patienten, was die Wirkung des betreffenden antiviralen Arzneimittels abschwächt.

Die kombinierte Anwendung von Lopinavir und Ritonavir mit Efavirenzin und Nevirapin ist strengstens verboten, da die Wirkung von Kaletra auf retrovirale Strukturen gehemmt wird.

Delavirdin zeigt eine Aktivierung von Lopinavir und eine Erhöhung seiner quantitativen Präsenz im Blutplasma des Patienten.

Die gleichzeitige Anwendung von Kaletra und Antikoagulanzien (z. B. Warfarin) erhöht das Blutungsrisiko.

Lopinavir und Ritonavir erhöhen bei gemeinsamer Anwendung in einem Behandlungsprotokoll mit Amprenavir die Cmin ₍ numerische Präsenz im Plasma) von Amprenavir. Ihre kombinierte Gabe einmal täglich ist kontraindiziert.

Ein ähnliches Krankheitsbild zeigt sich bei gleichzeitiger Gabe von Kaletra und Nelfinavir. Ärzte sollten die kombinierte Anwendung nicht zulassen.

Die Dosis von Arzneimitteln, die den Chemokinrezeptor CCR5 hemmen (z. B. Maraviroc), sollte bei gleichzeitiger Verabreichung mit Lopinavir und Ritonavir reduziert werden.

Wie klinische Beobachtungen gezeigt haben, sollte der quantitative Anteil von Saquinavir im komplexen Behandlungsprotokoll reduziert werden.

Bei der gemeinsamen Anwendung von Kaletra und Boceprevir beobachten Ärzte eine Verringerung des quantitativen Bestandteils von Lopinavir und dem zweiten antiviralen Medikament, was ihre kombinierte Anwendung unmöglich macht.

Bei der Verabreichung und Anpassung der Dosierung des Arzneimittels im Rahmen eines Therapieprotokolls des betreffenden antiviralen Arzneimittels und der Arzneimittel der Antidepressiva-Gruppe ist äußerste Vorsicht geboten. Es besteht ein hohes Risiko für Nebenwirkungen.

Eine Behandlung in Kombination mit Antimykotika wird ebenfalls nicht empfohlen.

Während der Behandlung mit Kaletra sollten orale Kontrazeptiva nicht angewendet werden, da deren Schutzwirkung beeinträchtigt sein kann und eine Ersetzung durch andere Formen der Empfängnisverhütung erforderlich ist.

Lagerbedingungen

Die Lagerbedingungen für Kaletra erfordern die Einhaltung folgender Punkte:

1. Der Aufbewahrungsort für Lopinavir und Ritonavir sollte vor direkter Sonneneinstrahlung geschützt werden.
2. Der zulässige Lagertemperaturbereich liegt zwischen +15 und +30 Grad über Null.
3. Das antiretrovirale Medikament sollte an Orten aufbewahrt werden, die für Jugendliche und Kleinkinder unzugänglich sind.

Haltbarkeit

In diesem Fall beträgt die Haltbarkeit des betreffenden Medikaments Kaletra vier Jahre.