Kardivas

Kardivas ist ein Medikament zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und gehört zur Kategorie der α- und β-Adrenozeptorblocker. Es blockiert die α1-, β1- und β2-Adrenozeptoren und zeigt darüber hinaus antianginöse und gefäßerweiternde Wirkung.

Die gefäßerweiternde Wirkung entsteht hauptsächlich durch die selektive Blockade der α1-Enden. Während der Gefäßerweiterung wird der systemische Widerstand peripherer Gefäße geschwächt. Das Medikament besitzt keine eigenen antioxidativen Eigenschaften, wirkt aber membranstabilisierend. [ 1 ]

Hinweise Kardivas

Es wird zur Behandlung der koronaren Herzkrankheit (Angina Pectoris), des Bluthochdrucks und der CHF eingesetzt.

Freigabe Formular

Der Wirkstoff wird in Tabletten (Volumen 6,25 mg) freigesetzt – 10 Stück pro Streifen; in einer Packung – 3 solcher Streifen. Darüber hinaus können Tabletten ein Volumen von 12,5 sowie 25 mg haben – ein Dutzend pro Streifen, 1 oder 3 solcher Streifen pro Schachtel.

Pharmakodynamik

Die Vasodilatation zusammen mit der Blockierung der Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren bei Personen mit erhöhtem Blutdruck führt zu deren Abnahme, vor deren Hintergrund es zu keiner Erhöhung des systemischen Widerstands peripherer Gefäße und keiner Schwächung des peripheren Kreislaufs kommt (dies unterscheidet das Medikament von β-adrenergen Blockern). Gleichzeitig ist die Abnahme der Herzfrequenz eher unbedeutend.

Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit zeigt das Medikament eine antianginöse Wirkung. Darüber hinaus reduziert es die Nach- und Vorlast. [ 2 ]

Bei Patienten mit Durchblutungsinsuffizienz oder linksventrikulärer Dysfunktion wirkt es sich positiv auf die hämodynamischen Werte aus, stabilisiert die Größe des linken Ventrikels und verbessert dessen Auswurffraktion. [ 3 ]

Es hat antioxidative Eigenschaften – durch die Zerstörung freier Sauerstoffradikale.

Pharmakokinetik

Das Medikament wird nach oraler Verabreichung schnell und fast vollständig resorbiert. Die Proteinsynthese beträgt 99 % und der Bioverfügbarkeitsindex 25 %. Die maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax) werden nach 60 Minuten erreicht.

Intrahepatische Stoffwechselprozesse führen zur Bildung therapeutisch wirksamer Stoffwechselelemente, die antioxidative und adrenerge blockierende Wirkungen haben.

Die Ausscheidung des größten Teils des Arzneimittels erfolgt über die Galle. Bei Leberversagen erhöht sich die Bioverfügbarkeit auf 80 %. Die Halbwertszeit beträgt 7–10 Stunden.

Die mittleren Carvedilol-Plasmaspiegel bei älteren Menschen sind um 50 % höher als bei jüngeren Menschen.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel muss oral eingenommen werden, d. h. indem die Tabletten im Ganzen geschluckt und mit klarem Wasser hinuntergespült werden.

Behandlungsschema bei erhöhtem Blutdruck.

Bei erhöhtem Blutdruck sollten Sie zunächst zwei Tage lang einmal täglich 12,5 mg des Arzneimittels einnehmen. In diesem Fall wird ein tägliches Behandlungsschema mit einer Tablette à 12,5 mg einmal täglich oder einer Tablette à 6,25 mg zweimal täglich angewendet. Die Erhaltungsdosis beträgt 25 mg (1 Dosis à 25 mg morgens oder 1 Tablette à 12,5 mg zweimal täglich).

Wenn der gewünschte Effekt nicht erreicht wird, jedoch nicht früher als am 14. Tag der Therapie, kann die Tagesdosis auf den Höchstwert von 50 mg (2-mal täglich 1 Tablette zu 25 mg) erhöht werden. In diesem Fall dürfen nicht mehr als 25 mg des Arzneimittels pro Anwendung und nicht mehr als 50 mg pro Tag eingenommen werden.

Ältere Menschen sollten während der gesamten Therapie 12,5 mg Cardivas pro Tag einnehmen. Sollte jedoch keine gewünschte Wirkung auftreten, kann die Dosis schrittweise erhöht werden – mit 14-tägigen Pausen.

Anwendung bei Patienten mit stabiler Angina pectoris.

Zunächst (während der ersten 2 Tage) müssen 12,5 mg des Arzneimittels zweimal täglich eingenommen werden. Die Erhaltungsdosis beträgt 25 mg bei 2 Verabreichungen pro Tag.

Bei unzureichender Wirksamkeit (spätestens jedoch nach zweiwöchiger Einnahme) kann die Dosierung auf maximal 50 mg erhöht werden, bei zweimaliger Einnahme pro Tag (1 Tablette à 25 mg). Pro Tag dürfen nicht mehr als 0,1 g der Substanz eingenommen werden.

Ältere Menschen sollten das Medikament zunächst (die ersten 2 Tage) 2-mal täglich mit 12,5 mg einnehmen. Später wird die Therapie mit einer täglichen 2-maligen Einnahme von 25 mg (maximale Tagesdosis) fortgesetzt.

Therapie bei CHF.

Die Dosierung sollte individuell gewählt werden, wobei der Zustand des Patienten bei einer Dosiserhöhung sorgfältig zu überwachen ist. Es ist außerdem notwendig, den Zustand des Patienten 2–3 Stunden nach der ersten Einnahme des Arzneimittels oder nach der ersten Dosiserhöhung zu überwachen. Eine zusätzliche Anwendung des Arzneimittels ist nur bei stabilen klinischen Parametern möglich.

Portionsgrößen und andere Medikamente (Diuretika, Digoxin und ACE-Hemmer) sollten vor der Anwendung von Cardivas angepasst werden. Das Medikament sollte zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden (um die Wahrscheinlichkeit eines orthostatischen Kollapses zu verringern).

Zunächst sollten 3,125 mg (0,5 Tabletten à 6,25 mg) zweimal täglich über zwei Wochen eingenommen werden. Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis auf zweimal täglich 6,25 mg erhöht werden. Später kann die Dosis auch auf zweimal täglich 12,5 mg und später auf zweimal täglich 25 mg erhöht werden. Die Dosis sollte bis zur maximalen Verträglichkeit des Arzneimittels erhöht werden.

Personen mit einem Körpergewicht unter 85 kg sollten zweimal täglich 25 mg des Wirkstoffs einnehmen. Personen mit einem Körpergewicht über 85 kg (mit leichter Herzinsuffizienz) sollten das Medikament in der doppelten Dosis von 50 mg täglich einnehmen. Die Dosiserhöhung auf 50 mg sollte sehr vorsichtig und unter ständiger ärztlicher Aufsicht erfolgen.

In der Anfangsphase der Therapie oder bei einer Dosiserhöhung kann es zu einer vorübergehenden Verschlechterung der Manifestationen einer Herzinsuffizienz kommen, insbesondere bei Personen mit einer schweren Form der Erkrankung oder bei Einnahme hoher Diuretika-Dosen. In diesem Fall ist ein Abbruch der Therapie oder eine Dosiserhöhung nicht erforderlich.

Wenn die Behandlung für einen Zeitraum von mehr als 14 Tagen unterbrochen wird, muss sie mit einer einmaligen Tagesdosis von 6,25 mg wieder aufgenommen werden, mit einer schrittweisen Erhöhung gemäß dem oben beschriebenen Schema.

Wenn eine Beendigung der Behandlung erforderlich ist, wird das Medikament über einen Zeitraum von 14 Tagen schrittweise abgesetzt.

Bei mittelschwerer Leberfunktionsstörung oder Leberversagen wird die Dosis individuell für den Patienten festgelegt.

Das Medikament wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen, Patienten mit Herzinsuffizienz sollten es jedoch zusammen mit einer Mahlzeit einnehmen, um die Aufnahme zu verlangsamen und die Wahrscheinlichkeit eines orthostatischen Kollapses zu verringern.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie nicht eingesetzt, da nicht genügend Informationen über seine Anwendung bei Personen unter 18 Jahren vorliegen.

Verwenden Kardivas Sie während der Schwangerschaft

Cardivas darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Ist eine Therapie während der Stillzeit erforderlich, wird das Stillen unterbrochen.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Carvedilol oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• CH 4. Klasse gemäß NYHA-Bewertung;
• chronische obstruktive Lungenerkrankung, begleitet von einer Bronchialobstruktion;
• klinischer Typ einer Leberfunktionsstörung;
• BA;
• kardiogener Schock;
• AV-Block 2-3 Stadien;
• ausgeprägte Bradykardie (unter 50 Schläge/min);
• SSSU (beinhaltet auch SA-Block);
• ein starker Abfall des Blutdrucks (systolischer Wert – weniger als 85 mm Hg);
• metabolische Azidose;
• Variante der Angina pectoris;
• eine schwere Störung des Blutflusses in den peripheren Arterien;
• Komplexe Verabreichung mit Diltiazem oder Verapamil.

Nebenwirkungen Kardivas

In der Anfangsphase der Therapie (Reaktion auf die erste Dosis) und bei Dosiserhöhung kann ein starker Blutdruckabfall beobachtet werden. In solchen Fällen verschwindet die Störung von selbst, ohne dass die Dosierung des Arzneimittels geändert werden muss. Zu den weiteren Nebenwirkungen zählen:

• Läsionen des zentralen Nervensystems: Schwindel, Muskelschwäche, Kopfschmerzen und Synkope (selten und oft nur zu Beginn des Behandlungszyklus) sowie Depressionen, Schlafstörungen und Parästhesien;
• Probleme mit den Sehorganen: verminderte Tränensekretion, Sehschäden und Reizungen der Augen;
• Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Durchfall, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen und Erbrechen;
• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems: orthostatische Symptome, Angina-Anfälle, Bradykardie, AV-Überleitungsstörung, verminderter peripherer Blutfluss, Entwicklung einer akuten Herzinsuffizienz und Fortschreiten einer bestehenden Herzinsuffizienz;
• Epidermisläsionen: Gelegentlich treten Juckreiz, allergische Hautausschläge, Urtikaria und Manifestationen auf, die dem Lichen ruber ähneln. Gleichzeitig können Psoriasis-Plaques auftreten oder sich eine bestehende Psoriasis verschlimmern.
• Stoffwechselstörungen: Hypervolämie oder -cholesterinämie, periphere Ödeme, Flüssigkeitsretention und Hyperglykämie (bei Diabetikern);
• Sonstiges: Leukopenie oder Thrombozytopenie, verstopfte Nase, Probleme beim Wasserlassen, Schmerzen in den Extremitäten, Schwellungen der Beine oder Genitalien, verminderte Nierenfunktion, Xerophthalmie, erhöhte Serum-Transaminase-Aktivität und Gewichtszunahme.

Menschen mit einer Neigung zur Entwicklung von Asthma erleiden schwere Erstickungsanfälle oder asthmatische Dyspnoe.

In seltenen Fällen kam es bei Menschen mit Arteriosklerose zu Leberfunktionsstörungen und akutem Nierenversagen.

Bei Diabetikern kann Cardivas zur Entwicklung eines latenten Diabetes mellitus führen. Die Einnahme des Arzneimittels kann eine mäßige Störung des Zuckerhaushalts hervorrufen, dies kommt jedoch nur selten vor.

Überdosis

Im Falle einer Intoxikation können Herzversagen, Bradykardie, kardiogener Schock, starker Blutdruckabfall und Herzstillstand auftreten.

Wenn der Patient das Bewusstsein nicht verloren hat, sollte Erbrechen herbeigeführt werden. Anschließend sollte er mit gesenktem Kopf und angehobenen Beinen horizontal auf den Rücken gelegt werden. Bei Bewusstlosigkeit sollte er auf die Seite gelegt werden. Zusätzlich werden symptomatische Maßnahmen durchgeführt.

Zu den Therapiemethoden gehören:

• bei schwerer Bradykardie werden 0,5–2 mg Atropin verabreicht;
• Verwendung von Sympathomimetika (unter Berücksichtigung der Intensität ihrer Wirkung sowie des Gewichts des Patienten) – Isoprenalin, Dobutamin oder Adrenalin.

Wenn das ausgeprägteste Vergiftungssymptom eine Erweiterung der peripheren Gefäße ist, sollte Mesaton oder Noradrenalin eingesetzt werden. Gleichzeitig sollten die Blutflussprozesse ständig überwacht werden.

Zur Beseitigung von Bronchialspasmen werden β-adrenerge Agonisten (intravenös oder in Aerosolform) oder intravenöses Aminophyllin eingesetzt.

Wenn Krämpfe auftreten, sollte Clonazepin oder Diazepam mit niedriger Geschwindigkeit intravenös verabreicht werden.

Bei schweren Vergiftungen mit vorherrschenden Schocksymptomen wird die Therapie unter Berücksichtigung der Halbwertszeit von Carvedilol (die 6–10 Stunden beträgt) so lange fortgesetzt, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert.

Das Medikament wird während der Dialyse nicht ausgeschieden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament verstärkt die Insulinaktivität (verringert die Intensität oder maskiert die Manifestationen einer Hypoglykämie).

Die gleichzeitige Verabreichung mit Diltiazem oder SG kann zu einer Verlangsamung der AV-Leitungsprozesse führen.

Das Medikament erhöht den Digoxinspiegel im Serum.

Anästhetika verstärken die negativ inotropen und blutdrucksenkenden Eigenschaften von Carvedilol.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifampicin und Phenobarbital kommt es zu einer Erhöhung der Stoffwechselrate und einer Verringerung der Plasmawerte des Arzneimittels.

Die Einführung von ACE-Hemmern und Diuretika verstärkt den Schweregrad der Hypotonie.

Die Anwendung von Cardivas in Kombination mit trizyklischen Antidepressiva, Beruhigungsmitteln, Schlaftabletten und Ethanol ist verboten, da dies die therapeutische Wirkung verstärken kann.

Die Kombination mit NSAIDs führt zu einer Abnahme der blutdrucksenkenden Eigenschaften des Arzneimittels.

Das Arzneimittel sollte nicht zusammen mit Kalziumantagonisten angewendet werden, die durch intravenöse Injektionen verabreicht werden.

Die Einnahme des Arzneimittels durch Personen, die Diuretika, CG- oder ACE-Hemmer einnehmen, sollte bei der Entwicklung einer Herzinsuffizienz mit äußerster Vorsicht erfolgen.

Es ist verboten, das Medikament in Kombination mit Substanzen zu verschreiben, die die Wirkung von Ca-Kanälen blockieren (mit Verapamil) und mit Antiarrhythmika der Klasse I.

Lagerbedingungen

Cardivas sollte außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturniveau – maximal 25 °C.

Haltbarkeit

Cardivas kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab Verkaufsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Medikamente Corvazan, Carvidex mit Carvedigama, Coriol und Carvedilol mit Carvid und Cardilol sowie Medocardil und Carvetrend, Cardiostad und Talliton sowie Protecard mit Lacardia.