Leflox

Lefloxacin gehört mit den Chinolonen zu einer Untergruppe der antibakteriellen Arzneimittel aus der Kategorie der Fluorchinolone.

Die therapeutische Wirkung beruht auf der Wirkung des Wirkstoffs Levofloxacin. Levofloxacin ist eine künstliche antibakterielle Substanz und gleichzeitig das S-Enantiometer des Ofloxacin-Racemats. Das Medikament beeinflusst auch die Topoisomerase 4 und die DNA-Gyrase. [ 1 ]

Die Stärke der antibakteriellen Wirkung wird durch die Wirkstoffkonzentrationen im Blutserum bestimmt. [ 2 ]

Es besteht die Möglichkeit einer Kreuzresistenz mit anderen Fluorchinolonen, jedoch wurde keine Kreuzresistenz mit Antibiotika aus anderen Kategorien beobachtet. [ 3 ]

Hinweise Leflox

Es wird zur Behandlung von Entzündungen eingesetzt, deren Entwicklung mit der Aktivität von Mikroben verbunden ist, die gegenüber Levofloxacin empfindlich sind. Dazu gehören:

• aktive Phase der Sinusitis;
• Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis;
• Lungenentzündung (ambulant oder im Krankenhaus erworben);
• Infektionen der Harnröhre, die mit oder ohne Komplikationen auftreten (einschließlich unkomplizierter Blasenentzündung und Pyelonephritis);
• Läsionen der subkutanen Schichten und der Epidermis;
• chronisches Stadium einer Prostatitis bakteriellen Ursprungs.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des therapeutischen Elements erfolgt in Form von Tabletten – 10 Stück in einer Blisterpackung oder 5 Stück in einem Gefäß (Tablettenvolumen – 0,25 g). Ebenfalls 10 Stück in einer Verpackungsplatte oder 5 oder 7 Stück in einem Gefäß (Tablettenvolumen – 0,5 und 0,75 g).

Pharmakodynamik

Die Resistenz gegen Levofloxacin manifestiert sich durch stufenweise Mutationen von Zielstellen innerhalb der Topoisomerasen Typ 2, Topoisomerase 4 und DNA-Gyrase. Die Empfindlichkeit gegenüber Levofloxacin wird auch durch andere Resistenzmechanismen beeinflusst, wie z. B. Veränderungen der Zellmembranpermeabilität (wie sie bei Pseudomonas aeruginosa beobachtet werden) und des zellulären Effluxes.

Pharmakokinetik

Absorption.

Nach oraler Gabe wird Levofloxacin nahezu vollständig und schnell resorbiert und erreicht innerhalb von 1–2 Stunden Plasmaspiegel von Cmax. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 99–100 %. Die Nahrungsaufnahme hat wenig Einfluss auf die Resorption von Levofloxacin.

Bei Gabe von 0,5 g Levofloxacin 1-2 mal täglich erreicht die Substanz nach 48 Stunden ihre Sättigungsgrenze.

Vertriebsprozesse.

Etwa 30–40 % des Arzneimittels werden mit Molkenprotein synthetisiert. Die Verteilungswerte des Arzneimittels liegen bei durchschnittlich 100 l bei einmaliger oder mehrmaliger intravenöser Gabe von 0,5 g der Substanz. Dies deutet darauf hin, dass Levofloxacin gut in Organe und Gewebe übergeht.

Es ist bekannt, dass das Medikament in der Epithelflüssigkeit, der Bronchialschleimhaut, dem Lungengewebe, den Alveolarmakrophagen, dem Prostatagewebe, der Epidermis (Blasen) und dem Urin nachgewiesen wird, es dringt jedoch nicht gut in die Zerebrospinalflüssigkeit ein.

Austauschprozesse.

Levofloxacin wird schlecht metabolisiert; seine Stoffwechselkomponenten (einschließlich Desmethyllevofloxacin und Levofloxacin-N-Oxid) machen nur <5 % des im Urin ausgeschiedenen Anteils aus.

Der Arzneistoff ist stereochemisch stabil und unterliegt keinen chiralen Inversionsprozessen.

Ausscheidung.

Bei intravenöser oder oraler Verabreichung wird das Arzneimittel relativ langsam aus dem Blutplasma ausgeschieden (die Halbwertszeit beträgt 6-8 Stunden). Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (über 85 % der eingenommenen Dosis).

Die systemische Clearance des Arzneimittels nach einmaliger Anwendung von 0,5 g Levofloxacin beträgt 175 ± 29,2 ml pro Minute.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften nach intravenöser Injektion und oraler Verabreichung des Arzneimittels sind praktisch gleich.

Die pharmakokinetischen Parameter des Arzneimittels sind über einen Dosierungsbereich von 50–1000 mg linear.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen. Die Dosierung wird vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung ausgewählt.

Im Falle einer aktiven Phase der Sinusitis werden einmal täglich 0,5 g des Arzneimittels eingenommen. Der Behandlungszyklus umfasst 10-14 Tage.

Im Falle einer Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis werden einmal täglich 0,25–0,5 g des Medikaments eingenommen; die Therapie dauert 7–10 Tage.

Bei ambulant erworbener Lungenentzündung werden 1-2 Mal täglich 0,5-1 g der Substanz angewendet. Die Kursdauer beträgt 1-2 Wochen.

Bei Harnwegsinfektionen (ohne Komplikationen) werden einmal täglich 0,25 g des Arzneimittels verabreicht. Der Therapiezyklus dauert 3 Tage.

Im chronischen Stadium der Prostatitis, die eine bakterielle Ätiologie hat, werden einmal täglich 0,5 g des Arzneimittels verabreicht. Die Behandlung dauert 4 Wochen.

Bei Harnwegsinfektionen mit Komplikationen (z. B. Pyelonephritis) werden einmal täglich 0,25 g des Medikaments eingenommen. Die Zyklusdauer beträgt 7-10 Tage.

Bei Infektionen des Unterhautgewebes und der Epidermis werden 1-2 Mal täglich 0,5-1 g des Arzneimittels eingenommen. Die Behandlung dauert 1-2 Wochen.

Bei Nierenfunktionsstörungen sollten die Dosierungsmengen von Lefloxacin reduziert werden.

Personen mit Leberfunktionsstörungen und älteren Menschen können Standarddosen des Medikaments verschrieben werden.

Die Dauer des Therapiezyklus wird individuell gewählt und vom behandelnden Arzt festgelegt.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament darf in der Pädiatrie nicht verschrieben werden (es besteht die Möglichkeit einer Schädigung des Gelenkknorpels).

Verwenden Leflox Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Während der Behandlung mit Lefloxacin sollte das Stillen unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit im Zusammenhang mit der Wirkung der Bestandteile des Arzneimittels;
• Epilepsie;
• Vorgeschichte einer Sehnenverletzung im Zusammenhang mit der Einnahme von Chinolonen.

Nebenwirkungen Leflox

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Mykose oder Candidose;
• Myalgie mit Arthralgie, Schädigung des Gelenkknorpelgewebes, Sehnenentzündung und Bänderschädigung (kann sogar zu Rissen führen);
• Thrombozyto-, Leuko- oder Panzytopenie, Agranulozytose und Eosinophilie;
• Anaphylaxie;
• Hypoglykämie und Anorexie;
• Nervosität, Unruhe, Schlaflosigkeit, Halluzinationen und Angstzustände;
• Tremor, Dysgeusie, Krampfanfälle, Anosmie und Ageusie;
• Tinnitus und Schwindel;
• niedriger Blutdruck, Tachykardie und Verlängerung des QT-Intervalls;
• Dyspnoe, Bronchialspasmus und allergische Pneumonitis;
• Dyspepsie, Übelkeit, Durchfall und Erbrechen;
• Gelbsucht oder Hepatitis;
• Quincke-Ödem, Juckreiz, Hautausschläge und Hyperhidrose;
• Fieber, Asthenie und Schmerzen im Rücken, Brustbein und den Gliedmaßen;
• Schwächung der Nierenfunktion, die zu akutem Nierenversagen (verbunden mit tubulointerstitieller Nephritis) führen kann;
• Porphyrie-Anfälle.

Überdosis

Bei einer Vergiftung treten folgende Symptome auf: Bewusstlosigkeit, Schwindel, Verlängerung des QT-Intervalls und Krampfanfälle.

Im Falle einer Vergiftung ist eine Überwachung des Patientenzustands – vor allem durch EKG-Messungen – erforderlich. Es gibt kein Gegenmittel. Die Dialyse hat nicht den gewünschten Effekt. Es werden symptomatische Maßnahmen durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es gibt Informationen über eine starke Senkung der Krampfschwelle bei der Anwendung von Chinolonen mit Arzneimitteln, die die zerebrale Krampfschwelle senken. Dies gilt auch für die Kombination von Chinolonen mit Theophyllin, Fenbufen oder ähnlichen NSAR (Substanzen zur Behandlung rheumatischer Erkrankungen).

Die Wirkung von Lefloxacin wird in Kombination mit Sucralfat (einem Schutzmittel für die Magenschleimhaut) stark abgeschwächt. Die gleiche Wirkung tritt bei gleichzeitiger Einnahme von aluminium- oder magnesiumhaltigen Antazida (Medikamente gegen Magenschmerzen oder Sodbrennen) sowie von Fe-Salzen (Medikamente gegen Anämie) auf. Die Einnahme sollte mindestens zwei Stunden vor oder nach diesen Arzneimitteln erfolgen.

Durch die Gabe von GCS erhöht sich die Wahrscheinlichkeit eines Risses im Sehnenbereich.

Bei kombinierter Anwendung mit Vitamin-K-Antagonisten ist eine Überwachung der Blutgerinnungsfunktion erforderlich.

Die intrarenale Clearance von Arzneimitteln wird durch Cimetidin (um 24 %) und Probenecid (um 34 %) leicht verlangsamt. Es ist zu beachten, dass solche Wechselwirkungen praktisch unbedeutend sind. Bei der Gabe von Substanzen wie Cimetidin zusammen mit Probenecid, die einen der Ausscheidungswege (die tubuläre Ausscheidung) blockieren, sollte Levofloxacin jedoch mit großer Vorsicht angewendet werden. Dies gilt insbesondere für Personen mit Nierenfunktionsstörungen.

Das Medikament verlängert die Halbwertszeit von Cyclosporin geringfügig (bis zu 33 %).

Levofloxacin sollte wie andere Fluorchinolone bei Personen, die Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern können (einschließlich trizyklischer Antipsychotika, Makrolid-Antipsychotika und Antiarrhythmika der Unterklassen 1a und 3), mit äußerster Vorsicht angewendet werden.

Lagerbedingungen

Leflox sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden, der vor Feuchtigkeit geschützt ist. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Leflox kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Remedia, Leflobact mit Tavanic, Glevo und Flexid mit Lebel sowie Lefoxin und Levolet mit Eleflox. Ebenfalls auf der Liste stehen Levofloxacin, Oftaquix und Haileflox.