Leucovorin

Leucovorin ist eine Substanz, die den Mangel an Folsäure ausgleicht.

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Hinweise Leucovorina

Es wird unter folgenden Bedingungen verwendet:

• Vergiftung mit Arzneimitteln, die Vitamin-B9-Antagonisten sind (wie Methotrexat mit Pyrimethamin und Trimethoprim);
• perniziöse Anämie in Verbindung mit Vitamin-B9-Mangel;
• um die Entwicklung toxischer Wirkungen bei der Anwendung hoher Methotrexat-Dosen zu verhindern;
• während der Kombinationsbehandlung der kolorektalen Onkologie (Kombination von Fluorouracil mit Leucovorin).

Freigabe Formular

Die Substanz wird in Form eines Lyophilisats freigesetzt, aus dem Flüssigkeiten zur intramuskulären oder intravenösen Anwendung hergestellt werden; in Glasfläschchen mit einem Fassungsvermögen von 20 ml. Die Packung enthält 1 oder 10 solcher Fläschchen. Flüssigkeit für intravenöse Injektionen kann auch in Fläschchen mit einem Fassungsvermögen von 45 oder 80 ml hergestellt werden (1 Stück in der Packung).

Darüber hinaus ist es in Tablettenform (Volumen 15 mg) erhältlich, 10 oder 30 Stück pro Schachtel.

Kann in 25 mg (oder 2 ml) Ampullen enthalten sein, 5 Stück pro Packung.

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Pharmakodynamik

Leucovorin ist eine reduzierte Form von Vitamin B9 (ein Derivat der Tetrafolsäure). In der Medizin wird es als Gegenmittel gegen Arzneimittel eingesetzt, die Antagonisten von Vitamin B9 sind und die Synthese von Tetrahydrofolat daraus stören, das als Hauptkofaktor in den Prozessen der Nukleinsäurebiosynthese gilt. In diesem Fall wird die Bindung des letzteren blockiert und der Prozess der Zellteilung zerstört.

Im Gegensatz zu Vitamin B9 erfordert Folinat Ca keinen Umwandlungsprozess in Tetrahydrofolat, sodass bei seiner Verwendung die gestörte Biosynthese von Proteinkomponenten und DNA mit RNA wiederhergestellt werden kann. Ein solcher Effekt betrifft jedoch nur gesunde Zellen.

Das Medikament gleicht den Vitamin-B9-Mangel im Körper aus und verstärkt gleichzeitig die Wirkung von Fluorouracil, das antitumorale Eigenschaften besitzt. Die Wechselwirkung dieser Medikamente führt zur Bildung eines stabilen Komplexes, einschließlich Thymidylatsynthetase, die eine verzögernde Wirkung auf die DNA-Bindung zeigt.

Die medizinische Wirkung tritt nach intramuskulärer Injektion nach 10–20 Minuten und nach intravenöser Injektion nach 5 Minuten ein. Diese Wirkung hält 3–6 Stunden an (bei jeder Anwendungsform).

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Pharmakokinetik

Nach einer intramuskulären Injektion von Leucovorin werden medikamenteninduzierte Wirkungen nach 2 Stunden festgestellt, nach einer intravenösen Injektion nach 10 Minuten.

Die Anreicherung erfolgt hauptsächlich in der Leber; die Substanz kann die Blut-Hirn-Schranke (BHS) durchdringen. Stoffwechselprozesse finden im Darm zusammen mit der Leber statt, was zur Bildung einer therapeutisch wirksamen Komponente – 5-Methyltetrahydrofolat – führt.

80–90 % der Arzneimitteldosis werden über den Urin ausgeschieden, weitere 5–8 % über den Kot.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament kann oral eingenommen oder intramuskulär bzw. intravenös verabreicht werden. Es werden verschiedene Therapieschemata angewendet. Bei der Wahl der Dosierung muss der Arzt die für verschiedene Krankheiten vorgeschriebenen Behandlungsschemata beachten.

^{In Kombination mit Fluorouracil wird das Arzneimittel in niedriger Dosierung intravenös (0,2 g/m²} ) oder über eine Infusion verabreicht, gefolgt von der intravenösen Gabe von Fluorouracil in einer Dosis von 0,37 g/m² ^. Die Arzneimittel werden über einen Zeitraum von 5 Tagen angewendet, mit 4-5-wöchigen Abständen zwischen den Wiederholungszyklen.

Um die Entwicklung der toxischen Wirkungen von Trimethoprim zu verhindern, wird Leucovorin in einer Dosis von 3–10 mg pro Tag angewendet, bis sich die hämatologischen Werte stabilisiert haben.

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Verwenden Leucovorina Sie während der Schwangerschaft

Vitamin B9 ist in kombinierten Vitaminpräparaten enthalten, die während der Schwangerschaft verschrieben werden. Spezielle Tests zur Untersuchung der Wirkung von Leucovorin auf solche Frauen wurden jedoch nicht durchgeführt. Wenn die Einnahme des Arzneimittels erforderlich ist, sollte daher der Arzt über dessen Ernennung entscheiden.

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Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Arzneimittelunverträglichkeit;
• perniziöse Anämie mit Vitamin-B12-Mangel.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung des Medikaments bei Menschen mit Epilepsie, Alkoholismus oder chronischer Niereninsuffizienz sowie bei der Verschreibung an Kinder.

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Nebenwirkungen Leucovorina

Die Einnahme des Arzneimittels kann lokale Allergiesymptome, Schlafstörungen, dyspeptische Symptome, Erregungsgefühle und Depressionen hervorrufen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament schwächt die Aktivität von Vitamin-B9-Antagonisten und verringert auch die krampflösende Wirkung von Phenobarbital und Phenytoin mit Primidon.

Das Arzneimittel kann die toxischen und medizinischen Eigenschaften von Fluorouracil verstärken, was bei der Wahl der Dosierung berücksichtigt werden muss.

Die Kombination von Leucovorin mit bicarbonathaltigen Infusionsflüssigkeiten ist verboten.

Das Mischen des Arzneimittels und Droperidol in derselben Spritze führt zu einem Niederschlag.

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Lagerbedingungen

Leucovorin muss trocken und bei einer Temperatur von maximal 25 °C gelagert werden.

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Haltbarkeit

Leucovorin kann innerhalb eines Zeitraums von 36 Monaten ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden.

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Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Leucovorin-Calcium, Calciumfolinat, Leucovorin-Teva sowie Leucovorin-LENS mit Sanficinat und Calciumfolinat-Ebeve.