Levitra

Levitra ist ein Medikament zur Verbesserung der Erektionsfähigkeit.

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Hinweise Levitra

Es wird zur Beseitigung von Impotenz verwendet (das Medikament ist ein Potenzregulator). Bei Impotenz ist der Mann nicht in der Lage, die für einen erfolgreichen Geschlechtsakt erforderliche Erektion zu erreichen und aufrechtzuerhalten.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten zu 10 oder 20 mg in Blisterstreifen zu je 1 oder 4 Stück. Es gibt auch eine Dosierung des Arzneimittels von 5 mg – solche Tabletten werden zu 4 Stück in einem Blister und zu 5 Streifen in einer Schachtel hergestellt.

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Pharmakodynamik

Die bekannteste PDE ist die spezifische Form von PDE-5, die an den Spaltungsprozessen durch Hydrolyse von GMP beteiligt ist (diese Funktion ist eine der Möglichkeiten zur Regulierung des cGMP-Spiegels während der Erektion des Penis).

Vardenafil ist ein PDE5-Blocker und verstärkt zudem die lokale Wirkung von internem NO, das unter dem Einfluss eines sexuellen Reizes über die Nervenrezeptoren der Schwellkörper ausgeschüttet wird. NO wird benötigt, um das Enzym Guanylatcyclase zu aktivieren, das den cGMP-Spiegel erhöht und zur Entspannung der glatten Muskulatur in den Schwellkörpern beiträgt. Dadurch wird der Blutfluss zum Penis erhöht. Auf diese Weise verstärkt Levitra die natürliche Reaktion des Körpers auf einen sexuellen Reiz.

Es wurde festgestellt, dass die zur Verlangsamung von PDE-5 erforderlichen Durchschnittswerte 0,7 NanoM betragen. Vardenafil ist daher ein starker, hochselektiver Inhibitor. Die Einnahme von 20 mg Vardenafil führt bei manchen Männern bereits nach 15 Minuten zu einer Erektion, die für die Penetration ausreicht. Für eine vollständige Wirkung sollten 25 Minuten abgewartet werden.

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Pharmakokinetik

Absorption.

Die Resorption nach oraler Gabe erfolgt sehr schnell, bei Einnahme auf nüchternen Magen kann der Spitzenwert des Arzneimittels nach 15 Minuten erreicht werden, oft (in 90 % der Fälle) dauert es aber trotzdem noch etwa 1 Stunde. Bei Einnahme mit fetthaltigen Lebensmitteln verringert sich die Resorptionsrate des Arzneimittels um durchschnittlich 20 %.

Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 15 %. Das Steady-State-Verteilungsvolumen beträgt 208 l. Die Syntheseraten des Hauptelements (M1) mit Protein im Blutplasma liegen bei maximal 95 % (reversible Reaktion). Nach 1,5 Stunden finden sich bis zu 0,00012 % des Wirkstoffanteils im Sperma eines gesunden Mannes.

Stoffwechselvorgänge und Ausscheidung.

Der Stoffwechsel erfolgt hauptsächlich über Leberenzyme und Hämoproteinsysteme. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt etwa 4–5 Stunden, für das Hauptstoffwechselprodukt (es entsteht durch Deethylierung des Piperazinanteils im Molekül) etwa 4 Stunden.

Stoffwechselprodukte werden hauptsächlich über den Magen-Darm-Trakt (ca. 91–95 %) ausgeschieden, der Rest über die Nieren.

Änderungen der AUC und anderer Arzneimittelwerte in verschiedenen Patientenkategorien.

Bei älteren Personen sind die AUC-Werte häufig um 52 % erhöht.

Bei Personen mit schwerer Nierenfunktionsstörung erhöht sich die AUC um etwa 21 % und der maximale Arzneimittelspiegel sinkt um 23 %.

Aufgrund von Störungen der Leberfunktion nehmen die Clearance-Raten entsprechend der Schwere der Funktionsstörung ab.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme etwa 25–60 Minuten vor dem Geschlechtsverkehr oral eingenommen.

Standard-Nutzungsmodus.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg. Das Arzneimittel sollte nicht öfter als einmal alle 24 Stunden eingenommen werden. Unter Berücksichtigung der Verträglichkeit des Verlaufs und der Wirksamkeit der therapeutischen Wirkung kann die Tagesdosis auf 20 mg erhöht oder auf 5 mg verringert werden.

Anwendung des Therapeutikums bei Menschen mit Leberfunktionsstörungen.

Die empfohlene Anfangsdosis des Medikaments beträgt 5 mg. Während der Behandlung kann sie auf 10 mg erhöht werden.

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Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels;
• Personen, die Arzneimittel einnehmen, die Nitrate oder NO-Donatoren enthalten, sowie Substanzen, die die Aktivität von CYP3A4 hemmen (einschließlich Indinavir, Itraconazol und Ritonavir mit Clarithromycin sowie Erythromycin mit Ketoconazol);
• Behandlung mit anderen Medikamenten gegen Impotenz;
• Anwendung bei Männern, denen sexuelle Aktivitäten untersagt sind (z. B. bei Vorliegen von Hintergrunderkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems wie akuter Herzinsuffizienz oder instabiler Angina pectoris);
• schwere Leberfunktionsstörung;
• Durchführung einer Hämodialyse im Anfangsstadium einer Nierenerkrankung;
• niedriger Blutdruck (im Ruhezustand unter 90 mmHg);
• kürzlich erlittener Herzinfarkt oder Schlaganfall (sechs Monate oder weniger zuvor);
• degenerative Formen von Erkrankungen im Netzhautbereich, die erblich bedingt sind (wie Retinitis pigmentosa);
• Neugeborene und Kinder sowie Frauen.

In solchen Fällen ist bei der Verschreibung Vorsicht geboten (das Nutzen-Risiko-Verhältnis muss abgewogen werden):

• anatomische Deformationen des Penis (dazu gehören verschiedene Krümmungen sowie die Peyronie-Krankheit und die kavernöse Fibrose);
• das Vorhandensein einer Veranlagung zur Entwicklung von Priapismus - zum Beispiel Multiples Myelom, Sichelzellenanämie, Blutungsneigung und Leukämie;
• Geschwür im akuten Stadium.

Nebenwirkungen Levitra

Die Einnahme des Arzneimittels kann folgende Nebenwirkungen haben:

• Infektionskrankheiten: Entwicklung einer Bindehautentzündung;
• Probleme mit dem zentralen Nervensystem und der Psyche: Auftreten von Kopfschmerzen und Schlafstörungen;
• Sehbehinderung: Verschlechterung der Sehschärfe und Farbwahrnehmung, Schmerzgefühl oder Unbehagen im Augenbereich, erhöhter Augeninnendruck, Lichtempfindlichkeit und Hyperämie der Bindehaut;
• Hörstörung: plötzliche Entwicklung von Taubheit sowie Tinnitus und Schwindel;
• Immunschäden: Quincke-Ödem oder Schwellung allergischer Natur sowie Allergiesymptome;
• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: Auftreten von Angina pectoris, ventrikulärer Tachyarrhythmie, Tachykardie, Herzklopfen, Entwicklung einer Vasodilatation oder eines Myokardinfarkts sowie ein Abfall der Blutdruckwerte;
• gastrointestinale Funktionsstörungen: Übelkeit, Gastritis, Mundtrockenheit, dyspeptische Symptome, GERD, Erbrechen, Bauchschmerzen und Durchfall;
• Läsionen im Brustbein und Mediastinum sowie Atemaktivität: Atemnot, Verstopfung im Nasenbereich mit Nasennebenhöhlen;
• Probleme der Leber und der Gallenwege: erhöhte Transaminaseaktivität;
• Läsionen der Unterhautschicht und der Hautoberfläche: Hautausschläge oder Erytheme;
• Funktionsstörungen des Bindegewebes, der Muskeln und des Skeletts: Rückenschmerzen, erhöhter Muskeltonus, erhöhte CPK-Werte, aber auch Myalgie;
• Störungen der Brustdrüsen und Geschlechtsorgane: Entwicklung von Priapismus und verstärkter Erektion;
• systemisch: Schmerzen im Brustbereich und schlechtes Wohlbefinden.

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Überdosis

Bei der Anwendung von Vardenafil in einer Dosis von 40 mg zweimal täglich kann es zu starken Schmerzen im unteren Rückenbereich kommen. Es wurden jedoch keine Symptome toxischer Wirkungen auf das zentrale Nervensystem und die Muskeln beobachtet.

Um die Überdosierung zu beseitigen, müssen die üblichen unterstützenden Maßnahmen durchgeführt werden. Die Wirksamkeit der Hämodialyse ist in diesem Fall sehr gering.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei Kombination mit Arzneimitteln, die die CYP-Aktivität hemmen, kann die Clearance-Rate von Vardenafil abnehmen.

Die Kombination mit Erythromycin in einer Tagesdosis von 1,5 g führt zu einer Vervierfachung des AUC-Spiegels sowie einer Verdreifachung der maximalen Wirkstoffspiegel (5 mg).

Die kombinierte Anwendung mit Ketoconazol in einer Dosis von 0,2 g führt zu einer 10-fachen Erhöhung der AUC-Werte und zusätzlich zu einer 4-fachen Erhöhung der Spitzenwerte des Arzneimittels (5 mg), sodass eine Anpassung der Dosis erforderlich ist.

Die Kombination des Arzneimittels mit Arzneimitteln, die HIV-Proteasen des Wirkstoffs (Indinavir in einer Tagesdosis von 2,4 g) hemmen, führt zu einer 16-fachen Erhöhung der AUC-Werte und einer 7-fachen Erhöhung des Spitzenspiegels des Wirkstoffs von Levitra.

Die gleichzeitige Anwendung von Ritonavir (Tagesdosis 1,2 g) erhöht die maximalen Wirkstoffspiegel bei einer Dosis von 5 mg um das 13-Fache und führt zudem zu einer 49-fachen Erhöhung des täglichen Gesamt-AUC-Wertes. Darüber hinaus verlängert sich die Halbwertszeit von Vardenafil signifikant (um ca. 26 Stunden).

In Kombination mit NO-Donatoren und Nitraten verstärkt sich ihre Wirkung, bei Einhaltung eines 24-stündigen Intervalls zwischen den Anwendungen kommt es jedoch nicht zu einer solchen Wechselwirkung.

Die Anwendung übermäßig hoher Dosen von Vardenafil in Kombination mit Nitroprussid-Natrium führt zu einer leichten Verstärkung der thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung.

Es ist notwendig, Zeitintervalle zwischen der Anwendung des Arzneimittels und α-Blockern einzuhalten und diese nur bei stabilem Blutdruck anzuwenden. Beispielsweise ist bei gleichzeitiger Anwendung mit Terazosin ein 6-Stunden-Intervall einzuhalten.

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Lagerbedingungen

Levitra sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte maximal +30 °C betragen.

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Haltbarkeit

Levitra kann ab dem Datum der Freigabe des Therapeutikums 3 Jahre lang verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Viagra, Adamax und Dzhenagra.

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Bewertungen

Levitra gilt als wirksames und kostengünstiges Medikament zur Verbesserung der Erektion. Patienten geben positive Bewertungen ab und weisen darauf hin, dass es zusammen mit alkoholischen Getränken sowie bei bestimmten Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems eingenommen werden kann.