Maksipim

Maxipim ist das Pulver, das zur Herstellung der Injektionslösung verwendet wird.

[1], [2], [3]

Hinweise Maksipima

Es wird (von den Erwachsenen) für die Beseitigung der infektiösen Prozesse, provoziert von der Mikroflora, die auf die Wirkung der Präparate reagiert, gezeigt:

• im Atmungssystem (wie Lungenentzündung oder Bronchitis);
• in der subkutanen Schicht und Haut;
• intraabdominale infektiöse Prozesse (unter solchen Infektionen sind ZHVP, sowie Peritonitis);
• Gynäkologische Infektionen;
• mit Sepsis.

Es wird auch in der empirischen Behandlung von Fieber Fieber und in der Prävention von Komplikationen nach Operationen im intraabdominalen Bereich verwendet.

Wenn Kinder behandelt werden:

• Lungenentzündung, Septikämie;
• infektiöse Prozesse in den Harnwegen (unter solchen Pyelonephritis);
• subkutane und Hautinfektionen;
• empirische Form der Behandlung von Fieber Fieber;
• bakterielle Form der Meningitis.

[4], [5], [6]

Freigabe Formular

Produziert in Pulverform in 0,5-ml-Fläschchen, und auch 1 oder 2 G. In einer separaten Packung enthält 1 Fläschchen mit Medikamenten.

[7]

Pharmakodynamik

Cefepim hemmt die Bindung von Enzymen, die in den Wänden von Bakterienzellen vorhanden sind, und hat auch eine Vielzahl von Einflüssen in Bezug auf eine Vielzahl von Gram-negativen und Gram-positiven Mikroben. Die Substanz besitzt eine hohe Hydrolysebeständigkeit unter Verwendung der meisten β-Lactamasen sowie eine schwache Affinität für β-Lactamasen, die durch chromosomale Gene kodiert werden. Es kann schnell in die Zellen gramnegativer Mikroben gelangen.

Die Droge hat Aktivität gegen solche Bakterien:

Gram-positive aerobe Bakterien: Staphylococcus aureus und Staphylococcus epidermidis (hier schließt auch ihre Stämme der Lage ist, b-Lactamase) und andere Stämme von Staphylokokken (einschließlich Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus und). Außerdem ist es auch relativ pyogenen Streptokokken (Streptococcus aus der Kategorie A), Streptococcus Agalaktie (Streptokokken aus der Kategorie B) und Pneumokokken (hier schließt auch Stämme, die ein durchschnittliches relativen Widerstand Penicillin haben - Abbildung IPC 0,1-1 ug / ml). Dies gilt auch für andere B-hämolysierende Streptokokken (Kategorie C, G, F), Streptococcus bovis (Kategorie D) und der Anzahl von Streptococcus Viridans. Die meisten Stämme von Enterokokken (unter denen zum Beispiel Enterococcus faecalis), Staphylococcus und zeigt Resistenz gegen Methicillin resistent gegen die meisten Cephalosporine, einschließlich cefepime und.

Gram-negative aerobe Bakterien: Pseudomonas, einschließlich Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida und P. Stutzeri, ferner Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca und K. Ozaenae) und E. Coli. Auch hier sind Enterobacter (unter dem Enterobacter Kloaken, Enterobacter aerogenes und E. Sakazakii), Proteus (unter ihnen, Proteus mirabilis und Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (wie subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. Und Aeromonas Hydrophilie. Zugleich tsitrobakter auch (hier zählen Freund tsitrobakter und C. Diversus), eyuni Campylobacter, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli und Haemophilus influenzae (hier schließen Stämme produzieren β-Lactamase). Der Effekt scheint H. Parainfluenzae, Legionellen, Hafnia alvei, Morgan Bakterium, Moraxella catarrhalis (ebenfalls in dieser Liste Stämme, die β-Lactamase produzieren), Gonokokken (hier schließt auch Stämme, die β-Lactamase produzieren) und Meningokokken. Darüber hinaus ist die Wirkung auf die Pantoea agglomerans, Providencia spp. (Einschließlich Providencia Rettgera Providencia und Stewart), Salmonella, Serratia, (auch Serratia martsestsens und S. Liquefaciens), Shigella und Yersinia enterokolitika.

In diesem Fall hat Cefepim keine Wirkung auf viele Stämme von Stenotrophomonas maltophilia und Pseudomonas maltophilia.

Es betrifft anaerobe Mikroben: Bacteroides (einschließlich B. Melaninogenicus mit anderen Mikroben in der Mundhöhle, die Bacteroides-Gruppe vorgesehen sind), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus und peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepim beeinflusst nicht die Bakteroide von Reugilis und Clostridium diffile.

[8], [9], [10], [11]

Pharmakokinetik

Im Folgenden sind die Durchschnittswerte der Konzentration des Wirkstoffs im Plasma bei gesunden erwachsenen Probanden (männlich) nach unterschiedlichen Zeitabschnitten (einmal nach IM und / oder einmaliger Injektion) aufgeführt:

• intravenöse Verabreichung von 0,5 g des Arzneimittels - 38,2 μg / ml (nach 30 Minuten); 21,6 μg / ml (nach 1 Stunde); 11,6 μg / ml (nach 2 Stunden); 5,0 μg / ml (nach 4 Stunden); 1,4 ug / ml (nach 8 Stunden) und 0,2 ug / ml (nach 12 Stunden);
• intravenöse Verabreichung von 1 g des Arzneimittels - 78,7 μg / ml (nach 30 Minuten); 44,5 μg / ml (nach 1 Stunde); 24,3 ug / ml (nach 2 Stunden); 10,5 ug / ml (nach 4 Stunden); 2,4 μg / ml (nach 8 Stunden); 0,6 ug / ml (nach 12 Stunden);
• in / in der Einführung von 2 g Lösung - 163,1 mcg / ml (nach einer halben Stunde); 85,8 μg / ml (nach 1 Stunde); 44,8 μg / ml (nach 2 Stunden); 19,2 μg / ml (nach 4 Stunden); 3,9 ug / ml (nach 8 Stunden); 1,1 ug / ml (nach 12 Stunden);
• in / m Injektion von 0,5 g des Arzneimittels - 8,2 μg / ml (nach einer halben Stunde); 12,5 ug / ml (nach 1 Stunde); 12,0 ug / ml (nach 2 Stunden); 6,9 μg / ml (nach 4 Stunden); 1,9 ug / ml (nach 8 Stunden); 0,7 ug / ml (nach 12 Stunden);
• in / m Verabreichung von 1 g Drogen - 14,8 mcg / ml (nach 30 Minuten); 25,9 μg / ml (nach 1 Stunde); 26,3 (nach 2 Stunden); 16,0 ug / ml (nach 4 Stunden); 4,5 ug / ml (nach 8 Stunden); 1,4 μg / ml (nach 12 Stunden);
• in / m Verabreichung von 2 g Medikamenten - 36,1 μg / ml (nach 0,5 Stunden); 49,9 μg / ml (nach 1 Stunde); 51,3 μg / ml (nach 2 Stunden); 31,5 ug / ml (nach 4 Stunden); 8,7 ug / ml (nach 8 Stunden); 2,3 μg / ml (nach 12 Stunden).

Im Inneren des von Bronchien, Galle, Sputum und Urin abgesonderten Mucus werden neben dem Appendix, der Prostata und der Peritonealflüssigkeit mit der Gallenblase auch Wirkstoffkonzentrationen der Wirkstoffkomponente beobachtet.

Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Wenn ein Medikament von gesunden Freiwilligen in einer Menge von 2 g (in Intervallen von 8 Stunden zwischen den Verabreichungen) eingenommen wurde, wurde während 9 Tagen die Kumulation der Substanz im Körper nicht beobachtet.

In dem Metabolismus von Cefepim wird in ein Element N-Methylpyrrolidin transformiert, und es wird wiederum auf die Oxidverbindung aus N-Methylpyrrolidin umgewandelt. Die durchschnittliche Gesamtclearance beträgt 120 ml / Minute. Isolierung von Cefepim ist fast vollständig mit Hilfe von regulatorischen Prozessen in der Niere durchgeführt - in erster Linie durch glomeruläre Filtration (Nieren-Clearance durchschnittliche 110-minütigen ml / min). Innerhalb der Urin etwa 85% des Arzneimittels festgestellt wird (in Form von Gleichstrom-Aktivsubstanz), Zugabe von 1% N-Methylpyrrolidin Substanz, etwa 6,8% mehr Elementoxid-N-Methylpyrrolidin, und etwa 2,5% der Komponente Cefepim Epimer. Die Synthese des Arzneimittels mit dem Plasmaprotein beträgt weniger als 19%. Dieser Indikator hängt nicht von der Höhe der Serumkonzentration von Arzneimitteln ab.

Tests, die bei Menschen mit unterschiedlichen Schweregraden des Nierenversagens durchgeführt wurden, zeigten, dass abhängig davon die Halbwertszeit zunimmt. Der Mittelwert für schweren Grad der Nierenfunktionsstörungen bei Menschen, die durch Dialyse behandelt werden, als auch 13 Stunden (im Fall der Hämodialyse-Anwendung) und 19 Stunden (bei der Peritonealdialyse verwendet wird).

[12], [13], [14], [15]

Dosierung und Verabreichung

Vor der Verwendung des Medikaments ist ein Hautempfindlichkeitstest erforderlich.

Die Standardgröße der Erwachsenendosis ist 1 g, verabreicht durch iv oder in / m in Intervallen von 12 Stunden. Der Behandlungsverlauf dauert oft 7-10 Tage, bei schweren Infektionsformen kann jedoch eine längere Therapie erforderlich sein.

Aber die Methoden der Verabreichung und Dosis schwanken mit der Empfindlichkeit von pathogenen Mikroben, dem Grad der Schwere des infektiösen Prozesses und auch mit der Nierenfunktion des Patienten. Folgendes sind Empfehlungen für Erwachsenendosierungen Maxipim:

• infektiöse Prozesse in den Harnwegen (mittlere oder leichte Schwere) - 0,5-1 g nach der Methode IM oder I / O alle 12 Stunden;
• andere Infektionen (mittlerer oder leichter Schweregrad) - 1 g IM oder IV alle 12 Stunden;
• schwere Infektionsformen - 2 g nach jeweils 12 Stunden;
• sehr ernste Formen von Infektionen sowie solche, die lebensbedrohlich sein können - 2 g nach jeweils 8 Stunden.

Um eine prophylaktische Operation gegen das Auftreten einer Infektion durchzuführen, benötigen Sie 1 Stunde vor dem Eingriff 2 g Lösung für eine halbe Stunde (für Erwachsene). Nachdem der Prozess abgeschlossen ist, fügen Sie 0,5 g Metronidazol intravenös hinzu. Es sollte beachtet werden, dass Metronidazol nicht zusammen mit Maxipim verabreicht werden kann. Vor der Anwendung von Metronidazol muss das Infusionssystem gespült werden.

Bei längeren Operationen (mehr als 12 Stunden) 12 Stunden nach der ersten Dosis ist es erforderlich, wiederholt eine gleiche Dosis Maxipim einzunehmen, auch bei der nachfolgenden Anwendung von Metronidazol.

In Gegenwart von funktionellen Nierenerkrankungen (und auch, wenn der QC-Wert weniger als 30 ml / Minute beträgt), ist eine Dosisanpassung des Arzneimittels erforderlich. Für Erwachsene werden sie:

• der QC-Wert beträgt 30-50 ml / Minute - 2 g nach jeweils 12 oder 24 Stunden; 1 g nach jeweils 24 Stunden; 0,5 g nach jeweils 24 Stunden;
• Gehalt an CK 11-29 ml / Minute - 2 g nach jeweils 24 Stunden; 1 g nach jeweils 24 Stunden; 0,5 g alle 24 Stunden;
• der QK-Wert beträgt weniger als 10 ml / Minute - 1 g alle 24 Stunden; 0,5 g alle 24 Stunden; 0,25 g nach jeweils 24 Stunden;
• bei der Hämodialyse - auf 0,5 g nach alle 24 Stunden.

Als Ergebnis der Hämodialyse werden ungefähr 68% des Arzneimittels innerhalb von 3 Stunden aus dem Körper ausgeschieden. Am Ende jedes Verfahrens ist es erforderlich, das Medikament erneut in Dosen einzugeben, die der ursprünglichen Größe entsprechen. Im Falle einer permanenten Peritonealdialyse (ambulant) ist es erlaubt, die Lösung in Standard-Anfangsdosen von 0,5, 1 oder 2 g (abhängig von der Schwere des Infektionsprozesses) in Abständen von 48 Stunden zu verabreichen.

Für Kleinkinder im Alter von 1-2 Monaten kann das Medikament nur für Lebensindikationen verabreicht werden - die Dosis beträgt 0,3 g / kg alle 8 oder 12 Stunden (abhängig von der Schwere des Infektionsprozesses). Es ist erforderlich, ständig den Zustand der Kinder zu überwachen, die Medikamente erhalten, deren Gewicht weniger als 40 kg beträgt.

Kinder mit Funktionsstörungen der Nieren müssen die Dosierung senken oder die Intervalle zwischen den Eingriffen verlängern.

Für Kinder über 2 Monate kann die höchste Dosis nicht mehr als der empfohlene Erwachsene sein. Bei Kindern mit einem Gewicht von weniger als 40 kg Einzeln (mit unkompliziertem oder durch infektiöse Prozesse komplizierten in dem Harnleiter (unter denen, Pyelonephritis) und ferner Pneumonie, unkomplizierte Infektionen der Haut und die empirische Therapie mit Neutropenie Fieber) empfohlene Dosierung beträgt 0,5 g / kg alle 12 Stunden. Für Kinder mit bakterieller Meningitis oder neutropenischem Fieber - alle 8 Stunden.

Die Dosierungsgrößen für Kinder mit einem Gewicht von 40 kg sind Erwachsenen ähnlich.

Das Medikament wird injiziert / in einer Weise entweder durch tiefe Injektion intramuskulär. Im zweiten Fall sollten Sie eine Stelle des Körpers mit einem großen Muskel wählen - zum Beispiel Gluteus; äußerer oberer Quadrant.

[18], [19], [20]

Verwenden Maksipima Sie während der Schwangerschaft

Die Prüfung der Anwendung des Präparates bei den Schwangeren wurde nicht durchgeführt, wegen deren zu dieser Zeit darf man nur in den Fällen ernennen, wo die möglichen Vorteile für die Frauen höher sind als das Erscheinen der negativen Folgen des Fötus.

Kleine Mengen des Medikaments dringen in die Muttermilch ein, daher müssen Sie das Stillen für die Dauer der Behandlung abbrechen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen: das Vorhandensein von hoher Empfindlichkeit gegenüber Cefepim oder L-Arginin und damit Cephalosporinen, Penicillinen oder anderen β-Lactam-Antibiotika. Darüber hinaus ist es verboten, Babys bis zum ersten Monat zu ernennen.

[16], [17]

Nebenwirkungen Maksipima

Die Verwendung der Lösung kann einige Nebenwirkungen haben:

• Manifestationen der Überempfindlichkeit: die Entwicklung von Urtikaria oder Juckreiz;
• Organe des Verdauungstraktes: das Auftreten von Erbrechen, Durchfall, Übelkeit, die Entwicklung von Candidose im Mund und zusätzlich zu Colitis (auch pseudomembranous seine Form);
• ZNS-Organe: das Auftreten von Kopfschmerzen;
• lokale Manifestationen (am Ort der Verabreichung von Drogen): im Falle der IV-Methode - Entzündungsprozess oder Phlebitis; mit der / m-Methode - das Auftreten von Entzündungen oder Schmerzen;
• Sonstiges: Entwicklung von Erythem, Vaginitis oder Fieber.

Selten treten Verstopfung, Probleme mit Atemfunktion, Parästhesien, Gefäßerweiterung und zusätzlich Bauchschmerzen, Schwindel, Fieber, Candidiasis und Juckreiz im Genitalbereich auf.

Es ist möglich Anaphylaxie oder epileptiforme Anfälle zu entwickeln.

Während der Postmarketing-Tests wurden die folgenden Reaktionen beobachtet:

• Entwicklung von Nierenversagen, Myoklonien, sowie Enzephalopathie (das Auftreten von Halluzinationen, Bewusstlosigkeit, die Entwicklung von Stupor und Koma);
• die Entwicklung von Anaphylaxie (einschließlich anaphylaktischer Schock), Thrombozyto- oder Neutropenie, vorübergehender Form von Leukopenie sowie Agranulozytose;
• Labortestdaten: Erhöhung der AST-Werte von ALT und APF sowie des allgemeinen Bilirubinspiegels. Darüber hinaus die Entwicklung von Eosinophilie oder Anämie, eine Zunahme der PTT oder PTV und damit ein positives Ergebnis der direkten Coombs-Test in Abwesenheit von Hämolyse. Vielleicht ein vorübergehender Anstieg des Serumkreatinin- oder Harnstoffstickstoffs im Blut sowie die Entwicklung einer vorübergehenden Form von Thrombozytopenie (diese Fälle sind ziemlich selten). Zusätzlich wird manchmal eine Neutrophilie oder Leukopenie vom Übergangstyp beobachtet.

Überdosis

Bei einem starken Überschuß der notwendigen Dosierungen (besonders bei Menschen mit Nierenfunktionsstörungen) steigt die Symptomatik der Nebenwirkungen. Zu den Manifestationen einer Überdosierung zählen epileptiforme Anfälle, Myoklonien, neuromuskuläre Erregbarkeit und auch Enzephalopathie (darunter Bewusstseinsstörungen, Koma, Stupor und Halluzinationen).

Um die Verletzungen zu beseitigen, müssen Sie die Verabreichung der Lösung stoppen und eine Behandlung durchführen, die auf die Beseitigung der Störungen abzielt. Hämodialyse wird die Ausscheidung von Cefepim beschleunigen, aber Peritonealdialyse wird nicht das gewünschte Ergebnis haben. Im Falle von schweren Manifestationen von Allergien (Reaktionen von unmittelbarer Erscheinung) sollten Adrenalin und andere Intensiv-Methoden verwendet werden.

[21], [22], [23]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination mit hohen Dosen von Aminoglykosiden erfordert eine sorgfältige Überwachung der Nieren, da diese Arzneimittel möglicherweise ototoxische und nephrotoxische Wirkungen haben. Nephrotoxizität wurde beobachtet, wenn andere Cephalosporine mit Diuretika (wie Furosemid) kombiniert wurden.

Maxipime ein Wert von 1-40 mg / ml wird erlaubt, mit den nach parenteralen Arzneimittel zu kombinieren: Injektionslösung (0,9%) Natriumchlorid, Glucose-Injektionslösung (5 und 10%), injizierbare Lösung von 6 M Natriumlactat Mischung von Glucoselösungen (5 %) mit Natriumchlorid (0,9%) und einer Mischung von Injektionslösungen von Glucose (5%) und Ringerlactat.

Mit Medikamenten wie Vancomycin, Tobramycin Sulfat, Metronidazol und netromycin Sulfat und Gentamicin, um mögliche Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln zu vermeiden, erfordert es nicht Maksipima Lösung (wie die meisten der anderen β-Lactam-Antibiotika-Typ) mischen. Wenn es notwendig ist, beide Lösungen zu behandeln, sollte jedes von ihnen getrennt verabreicht werden.

[24], [25], [26], [27], [28]

Lagerbedingungen

Das Pulver muss sich außerhalb der Reichweite von Kindern befinden, an einem Ort, der vor dem Eindringen von Licht verschlossen ist. Temperaturwerte sind maximal 30 ° C.

Fertige Lösungen für intravenöse und / oder Injektion sollten im Kühlschrank bei einer Temperatur von 2-8 ° C gehalten werden.

[29]

Haltbarkeit

Maxipim ist für den Zeitraum von 3 Jahren ab dem Zeitpunkt der Freisetzung des Pulvers geeignet. Die vorbereitete Lösung kann nicht länger als 24 Stunden bei Raumtemperatur gelagert werden, und wenn sie im Kühlschrank aufbewahrt wird, nicht länger als 7 Tage.

[30]