Meloxicam

Meloxicam ist ein Arzneimittel der Oxicam-Klasse. Das Arzneimittel ist eine NSAR-Substanz aus der Untergruppe der Enolsäuren und wirkt schmerzstillend, entzündungshemmend und fiebersenkend auf den Körper.

Durch die selektive Unterdrückung der Aktivität des Isoenzyms COX-2 entwickelt sich in Zukunft die entzündungshemmende und schmerzstillende Wirkung des Arzneimittels. Das Medikament Meloxicam hat einen Selektivitätskoeffizienten IS50, der gleich 2 ist.

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Hinweise Meloxicam

Es wird verwendet, um die Symptome der folgenden Pathologien zu beseitigen:

• Exazerbationen bei Arthrose (kurzfristige Wirkung);
• Polyarthritis, die eine chronische Form hat (Langzeitwirkung);
• rheumatoide Arthritis (Langzeitbelastung);
• Morbus Bechterew.

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tabletten zu 7,5 oder 15 mg freigesetzt. In der Zellplatte befinden sich 20 Stück.

Darüber hinaus wird es in Form einer Injektionsflüssigkeit (i/m) in Ampullen mit einem Fassungsvermögen von 1,5 ml (15 mg Wirkstoff) verkauft, 5 Stück in einer Packung.

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Pharmakokinetik

Es wird fast vollständig im Verdauungstrakt resorbiert. Nach oraler Gabe beträgt die absolute Bioverfügbarkeit ca. 89 %. 5–6 Stunden nach einmaliger oraler Gabe wird der Plasma-Cmax-Wert beobachtet. Nach 3–5 Tagen konstanter wiederholter Gabe stellt sich ein Gleichgewichtsspiegel des Arzneimittels ein.

Die Gleichgewichtswerte des Arzneimittels (Cmin/Cmax) liegen nach oraler Gabe von 7,5 mg des Arzneimittels im Bereich von 0,4–1,0 mg/l und nach Einnahme von 15 mg im Bereich von 0,8–2,0 mg/l. Der Cmax-Wert bleibt bei längerer Anwendung unverändert. Die Einnahme mit Nahrung verändert die Intensität der Arzneimittelabsorption nicht.

Bei intramuskulären Injektionen beträgt die Bioverfügbarkeit ebenfalls 89 %, und die Cmax-Werte im Plasma werden nach 1 Stunde festgestellt. Bei Verwendung durchschnittlicher therapeutischer Dosen des Arzneimittels (7,5 oder 15 mg) wird eine lineare Pharmakokinetik festgestellt.

Die Affinität des Arzneimittels zu intraplasmatischen Proteinen ist recht hoch (insbesondere Albumin – bis zu 99 %). 50 % der Plasmawerte werden in der Synovialmembran gemessen. Das Verteilungsvolumen beträgt durchschnittlich bis zu 11 Liter (individuelle Schwankungsgrenzen – 30–40 %). Stoffwechselprozesse werden durch intrahepatische Enzyme realisiert.

Die Ausscheidung erfolgt zu gleichen Teilen über Darm und Nieren; 4 Stoffwechselelemente des Arzneimittels (ohne therapeutische Aktivität) werden im Urin gefunden. Der Hauptmetabolit ist 5'-Carboxymeloxicam, das 60 % der applizierten Menge entspricht und bei der Oxidation von Zwischenkomponenten (z. B. der Substanz 5'-Hydroxymethylmeloxicam) entsteht. Letzteres wird zu 9 % unverändert ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Die Tabletten werden einmal täglich zu den Mahlzeiten eingenommen. Das Arzneimittel sollte mit klarem Wasser (0,25 l) abgespült werden.

Die Injektionsflüssigkeit darf nur intramuskulär verabreicht werden; die intravenöse Anwendung der Substanz ist verboten. In den ersten Behandlungstagen sollten intramuskuläre Injektionen erfolgen, danach sollte der Patient auf orale Tabletten umgestellt werden.

Im Falle einer Verschlimmerung der Arthrose werden einmal täglich 7,5 mg des Arzneimittels angewendet. Wenn die medizinische Wirkung nicht ausreicht, kann die Dosis auf 15 mg erhöht werden.

Bei rheumatoider Arthritis oder Morbus Bechterew werden einmal täglich 15 mg des Arzneimittels verabreicht. Sobald die gewünschte Wirkung erreicht ist, wird die Tagesdosis auf eine einmalige Einnahme von 7,5 mg pro Tag reduziert. Die Einnahme von mehr als 15 mg Meloxicam pro Tag ist verboten.

Dialysepatienten sowie Menschen mit Niereninsuffizienz sollten maximal 7,5 mg pro Tag einnehmen. Bei leichten bis mittelschweren Formen der Erkrankung (der CC-Spiegel beträgt mehr als 25 ml pro Minute) ist es zulässig, die Dosierung des Arzneimittels nicht zu reduzieren.

Ältere Menschen mit rheumatoider Arthritis oder Morbus Bechterew sollten bei Bedarf einer Langzeittherapie 7,5 mg der Substanz pro Tag einnehmen. Ist eine höhere Dosis erforderlich, besteht jedoch das Risiko negativer Symptome, wird die Tagesdosis bei 7,5 mg gehalten.

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Verwenden Meloxicam Sie während der Schwangerschaft

Meloxicam sollte während der Schwangerschaft nicht verschrieben werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Geschwüre des Magen-Darm-Trakts (sowohl in der akuten Phase als auch in der Anamnese);
• schwere Unverträglichkeit aufgrund der Wirkung des Wirkstoffs oder anderer Bestandteile des Arzneimittels sowie zusätzlich zu anderen NSAIDs, einschließlich Aspirin. Es ist strengstens verboten, es Personen zu verschreiben, die nach der Einführung eines NSAID Nasenpolypen, Urtikaria, Quincke-Ödem oder Symptome von Asthma bronchiale entwickeln;
• Blutungen im Magen-Darm-Trakt;
• Stillen;
• zerebrovaskuläre Blutungen haben;
• schweres Leber- oder Nierenversagen;
• Blutungen, die andere Organe betreffen;
• mit einer starken CH-Intensität, die nicht korrigiert werden kann.

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Nebenwirkungen Meloxicam

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Läsionen des Blutsystems: Manchmal treten Veränderungen der Blutwerte auf, wie Agranulozytose und Thrombozyto- oder Leukopenie. Oft entwickelt sich eine Anämie;
• Sehbehinderung: gelegentlich kommt es zu Veränderungen der Sehschärfe;
• Immunstörungen: Gelegentlich werden Symptome einer persönlichen Arzneimittelunverträglichkeit beobachtet;
• Probleme des zentralen Nervensystems: Bewusstlosigkeit und starke Kopfschmerzen treten häufig auf. Manchmal treten Schwindel oder Tinnitus auf. Gelegentlich werden Schläfrigkeit, Albträume, Verwirrtheit und Stimmungsschwankungen beobachtet.
• Magen-Darm-Erkrankungen: Häufig treten Magenbeschwerden oder -schmerzen, Blähungen, Verstopfung oder Durchfall, Schmerzen im Oberbauch und Erbrechen mit starker Übelkeit auf. Manchmal treten Stomatitis oder Ösophagitis sowie Magengeschwüre oder Blutungen im Magen-Darm-Bereich auf. Gelegentlich entwickeln sich Kolitis, Gastritis oder eine Perforation der Magen-Darm-Wand. Die schwersten Verdauungsstörungen treten bei älteren Menschen auf – eine Zunahme von Perforationen, Blutungen im Magen-Darm-Bereich oder Magengeschwüren.
• Anzeichen, die die Funktion des Herz-Kreislauf-Systems beeinträchtigen: Manchmal werden Tachykardie, erhöhter Blutdruck und eine Erweiterung der Unterhautgefäße (begleitet von Fieber) beobachtet;
• Harnfunktionsstörungen: Manchmal treten Probleme mit der Nierenfunktion auf, mit einem Anstieg der Serumharnstoff- und Kreatininwerte. Gelegentlich kommt es zu Nierenversagen;
• Probleme im Zusammenhang mit der äußeren Atmung: In seltenen Fällen kam es bei Personen mit einer Allergie gegen NSAR (insbesondere Aspirin) in der Vorgeschichte zu Asthmaanfällen.
• Epidermisläsionen: Hautausschläge und Juckreiz allergischen Ursprungs werden häufig beobachtet. Gelegentlich tritt Urtikaria auf. Gelegentlich treten SJS oder TEN, Lichtempfindlichkeit, Quincke-Ödem der Epidermis oder Schleimhäute sowie zusätzlich Erythema multiforme auf.
• Erkrankungen des hepatobiliären Systems: Manchmal werden Probleme mit der Leberfunktion beobachtet. Hepatitis wird selten registriert;
• Sonstiges: Es kommt häufig zu Schwellungen.

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Überdosis

Eine akute NSAR-Vergiftung führt zu Schläfrigkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Übelkeit. Diese Symptome lassen sich oft mit symptomatischen Mitteln beseitigen. Gelegentlich treten gastrointestinale Blutungen auf.

Bei einer Vergiftung mit hohen Medikamentendosen kommt es zu Leberfunktionsstörungen, Blutdruckanstieg, Atembeschwerden und zusätzlich zu Krämpfen mit akutem Nierenversagen oder Nierenkollaps. Herzstillstand oder komatöser Zustand können auftreten.

Es gibt Berichte über das Auftreten anaphylaktoider Symptome im Falle einer Arzneimittelüberdosierung sowie bei der Verabreichung therapeutischer Dosen.

Es sollten unterstützende und symptomatische Maßnahmen ergriffen werden. Die Therapie erfolgt unter Berücksichtigung der Vergiftungserscheinungen und deren Intensität. Klinische Tests haben gezeigt, dass die orale Gabe von 4 g Colestyramin die Eliminationsrate des Arzneimittels um das Dreifache erhöht.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Pharmakokinetische Arzneimittelwechselwirkungen.

NSAR, einschließlich Meloxicam, können bei gleichzeitiger Verabreichung mit Lithium dessen Serumspiegel auf toxische Werte erhöhen, da sie die renale Lithiumausscheidung schwächen. Daher darf das Arzneimittel nicht mit lithiumhaltigen Substanzen kombiniert werden. Ist eine solche Kombination erforderlich, müssen die Lithiumelektrolytwerte im Blutserum sorgfältig überwacht werden (vor Beginn der Anwendung des Arzneimittels, während der Therapie und für einen gewissen Zeitraum nach Beendigung der Behandlung).

Cholestyramin erhöht die Eliminationsrate des Arzneimittels; gleichzeitig verdoppeln sich die Clearance-Werte von Meloxicam und die Halbwertszeit verkürzt sich (um ca. 13 (± 3) Stunden). Dieser Effekt hat erhebliche klinische Auswirkungen.

Methotrexat verstärkt die negativen Auswirkungen von Meloxicam auf das Blutsystem (es besteht ein hohes Risiko für Anämie oder Leukopenie). Bei einer solchen Kombination ist eine regelmäßige Überwachung der Blutbildwerte erforderlich.

NSAR verringern die Wirksamkeit von Intrauterinpessaren.

Pharmakodynamische Arzneimittelwechselwirkungen.

Die kombinierte Gabe des Arzneimittels und von Diuretika erfordert die Aufnahme ausreichender Flüssigkeitsmengen während der Therapie. Gleichzeitig ist eine ständige und sorgfältige Überwachung der Nierenfunktion (vor und während der Behandlung) erforderlich. Diese Überwachung sollte von Fachärzten durchgeführt werden.

Thrombolytika und Antithrombotika erhöhen in Kombination mit dem Medikament die Wahrscheinlichkeit von Blutungen erheblich. Bei einer solchen Anwendung des Medikaments ist eine regelmäßige Überwachung der Werte des Blutgerinnungspotentials erforderlich.

Die Wahrscheinlichkeit von gastrointestinalen Läsionen ulzerativ-erosiver Natur steigt stark an, wenn sie zusammen mit NSAIDs aus anderen Kategorien (dazu gehören Derivate der Salicylsäure) verwendet werden. Daher kann eine solche Kombination nicht verwendet werden.

Bei der Anwendung von ACE-Hemmern und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln bei älteren Menschen mit Dehydration kann es zu akutem Nierenversagen kommen. Darüber hinaus kann die kombinierte Verabreichung solcher Arzneimittel mit Meloxicam zum Verschwinden der blutdrucksenkenden Wirkung führen.

Die Kombination von Arzneimitteln mit oral verabreichten Antikoagulanzien erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen aus verschiedenen Organen aufgrund von Schäden an der Magen-Darm-Schleimhaut und Hemmung der Thrombozytenaktivität erheblich. Aus diesem Grund werden solche Kombinationen nicht verwendet.

Das Medikament schwächt die therapeutische Wirkung der hormonellen Verhütung.

Bei Verabreichung des Arzneimittels wird die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin verstärkt.

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Lagerbedingungen

Meloxicam muss bei einer Temperatur von 25 °C gelagert werden.

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Haltbarkeit

Meloxicam kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels verschrieben werden.

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Anwendung für Kinder

Nicht zur Anwendung bei Personen unter 15 Jahren.

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Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Amelotex, Movalis, Bi-Xikam und Movasin mit Melbek, und darüber hinaus Artrozan, Mesipol und Revmoksikam mit Mataren sowie Mirloks.

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