Mepiphryn

Mepifrin enthält den Wirkstoff Mepivacainhydrochlorid, ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit schnell einsetzender anästhetischer Wirkung. Dieser Effekt ist mit einer kurzfristigen Unterdrückung der Herzleitung und der neuronalen Leitung in motorischen, autonomen und sensorischen Fasern verbunden.

Wird in Zahnarztpraxen verwendet. Die schmerzstillende Wirkung setzt sehr schnell – nach 1-3 Minuten – ein und ist sehr ausgeprägt. Auch eine gute lokale Verträglichkeit ist zu beobachten. [ 1 ]

Hinweise Mepiphryn

Es wird zur Leitungs- oder Infiltrationsanästhesie bei der Zahnmedizin verwendet.

Es wird bei einfachen Operationen zur Zahnentfernung, bei der Vorbereitung der Mundhöhle und der Behandlung des Zahnstumpfes für die Wiederherstellung und Installation orthopädischer Systeme verwendet.

Es wird insbesondere für Personen empfohlen, die keine gefäßverengenden Substanzen verwenden können.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des therapeutischen Wirkstoffs erfolgt in Form einer Injektionsflüssigkeit in Karpulen oder Ampullen mit einem Volumen von 1,7 ml – 10 Karpulen oder 5 Ampullen in einer Zellpackung. In der Schachtel befinden sich 5 Packungen mit Karpulen oder 2 Packungen mit Ampullen.

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff wirkt durch die Blockade stressabhängiger Na-Kanäle in der Nervenfaserwand. Die Substanz passiert die Nervenwand zunächst als Base, wird aber erst nach erneuter Protonierung als Mepivacain-Kation aktiviert.

Bei niedrigem pH-Wert (zum Beispiel in entzündeten Bereichen) ist nur ein kleiner Partikel in der Basenform vorhanden, was die schmerzstillende Wirkung abschwächen kann. [ 2 ]

Die Wirkungsdauer beträgt bei einer Pulpaanästhesie mindestens 20–40 Minuten und bei einer Weichteilanästhesie im Bereich von 45–90 Minuten.

Pharmakokinetik

Mepivacain wird in großen Mengen und mit hoher Geschwindigkeit resorbiert. Der Proteinbindungsindex liegt im Bereich von 60–78 %. Die Halbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.

Das Verteilungsvolumen der verabreichten Substanz beträgt 84 ml und die Clearance-Rate beträgt 0,78 l/Minute.

Die Stoffwechselprozesse von Mepivacain finden in der Leber statt; die Ausscheidung der Stoffwechselbestandteile erfolgt über die Nieren.

Dosierung und Verabreichung

Es wird ausschließlich zur Anästhesie bei zahnärztlichen Eingriffen verschrieben.

Um die gewünschte schmerzlindernde Wirkung zu erzielen, ist die Verwendung der Mindestmenge der Substanz erforderlich, die eine solche Wirkung erzielen kann. Für einen Erwachsenen liegt diese Dosierung üblicherweise im Bereich von 1–4 ml.

Für ein Kind über 4 Jahre mit einem Gewicht von 20–30 kg werden Portionen im Bereich von 0,25–1 ml verschrieben, für ein Kind mit einem Gewicht von 30–45 kg – im Bereich von 0,5–2 ml.

Bei älteren Menschen kann es aufgrund schlechter Verteilung und schwacher Stoffwechselprozesse zu erhöhten Mepifrin-Plasmaspiegeln kommen. Die Wahrscheinlichkeit einer Anreicherung der Substanz steigt insbesondere bei wiederholten/zusätzlichen Injektionen. Ein ähnlicher Effekt kann bei systemischer Schwächung des Patienten und Verschlimmerung einer Leber-/Nierenfunktionsstörung beobachtet werden. In diesem Fall ist eine Dosisreduktion erforderlich (Verwendung der Mindestmenge, die die erforderliche Anästhesie gewährleistet). Die Portionsgrößen des Arzneimittels werden für Menschen mit bestimmten Erkrankungen (Angina pectoris oder Arteriosklerose) nach dem gleichen Schema reduziert.

Für einen Erwachsenen beträgt die maximal zulässige Dosis 4 mg/kg. In diesem Fall kann einer 70 kg schweren Person nicht mehr als 0,3 g Mepivacain (10 ml Arzneimittellösung) verabreicht werden.

Bei einem Kind über 4 Jahren wird die Dosis unter Berücksichtigung seines Gewichts und Alters sowie der Dauer des Eingriffs ausgewählt. Es ist verboten, mehr als 4 mg/kg des Arzneimittels zu verabreichen.

Nutzungsdiagramm.

Für den Eingriff werden spezielle wiederverwendbare Spritzenkarpulen verwendet. Vor der Verabreichung des Arzneimittels muss der mit einer Injektionsnadel durchstochene Karpulenstopfen zur Desinfektion mit Alkohol abgewischt werden.

Es ist verboten, Ampullen oder Karpulen mit Lösungen jeglicher Art zu behandeln. Ebenso ist es verboten, die Injektionsflüssigkeit mit anderen Arzneimitteln in derselben Spritze zu mischen.

Um das Eindringen einer Substanz in ein Gefäß zu verhindern, muss ein gründlicher Aspirationstest durchgeführt werden. Dabei ist jedoch zu beachten, dass ein negatives Testergebnis keine Garantie dafür ist, dass die Substanz nicht versehentlich in das Gefäß gelangt ist.

Die Verabreichung des Arzneimittels erfolgt mit einer Geschwindigkeit von maximal 0,5 ml pro 15-Sekunden-Intervall (entsprechend 1 Ampulle/Karpule pro Minute).

Viele häufige Erscheinungen im Zusammenhang mit einer versehentlichen intravaskulären Injektion von Arzneimitteln können durch eine korrekte Injektion verhindert werden: Nach der Aspiration werden 0,1–0,2 ml Mepifrin mit niedriger Geschwindigkeit injiziert und dann (nach mindestens 20–30 Sekunden) der Rest der Substanz langsam appliziert.

Sollte nach dem Eingriff noch Lösung in der Ampulle/Karpule verbleiben, muss diese entsorgt werden. Die Verwendung der Reste der medizinischen Flüssigkeit bei anderen Patienten ist verboten.

• Anwendung für Kinder

Sollte nicht an Personen unter 4 Jahren verabreicht werden.

Verwenden Mepiphryn Sie während der Schwangerschaft

Klinische Tests mit Mepivacain während der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt. Tierversuche erlauben keine Aussage über die Auswirkungen der Substanz auf den Schwangerschaftsverlauf, die fetale Entwicklung, den Geburtsvorgang und die postnatale Entwicklung.

Mepivacain kann die Plazenta passieren. Es besteht die Möglichkeit, dass bei der Verabreichung von Mepivacain im ersten Trimester das Risiko von fetalen Missbildungen steigt. Daher wird es in der Frühschwangerschaft nur angewendet, wenn andere Lokalanästhetika nicht angewendet werden können.

Es liegen keine Informationen über die Menge des in die Muttermilch ausgeschiedenen Arzneimittels vor. Wenn die Anwendung von Mepifrin während der Stillzeit erforderlich ist, kann das Stillen etwa 24 Stunden nach der Anwendung wieder aufgenommen werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorliegen einer schweren Unverträglichkeit gegenüber lokalen Amid-Anästhetika;
• maligne Hyperthermie in der Vorgeschichte;
• schwere AV-Überleitungsstörungen, bei denen kein Herzschrittmacher verwendet wird;
• Epilepsie, die nicht durch Medikamente kontrolliert werden kann;
• eine dekompensierte Form des akuten Atemnotsyndroms haben;
• intermittierende Porphyrie in der aktiven Phase;
• sehr niedrige Blutdruckwerte.

Nebenwirkungen Mepiphryn

Im zentralen Nervensystem entwickeln sich negative Symptome.

Zu den Symptomen gehören Kopfschmerzen, Zittern, Depression oder Stimulation des ZNS, Sprach- oder Schluckstörungen, Euphorie, metallischer Geschmack, Angst und Nervosität. Darüber hinaus werden Gähnen, Tinnitus, Bewusstseinsstörungen, Angst, Schwindel und Zittern sowie Logorrhö, Schläfrigkeit, Sehstörungen, Nystagmus und Diplopie beobachtet. Kälte-/Hitze-/Taubheitsgefühle, Krämpfe, Anfälle und Bewusstseinsstörungen sind möglich, ebenso wie eine Verminderung oder ein Stillstand der Atmung, Bewusstlosigkeit und ein komatöser Zustand.

Bei solchen Störungen wird der Patient horizontal gelagert, eine Sauerstoffbeatmung durchgeführt und sein Zustand ständig überwacht, um eine Verschlechterung der Situation (Auftreten von Krämpfen mit weiterer Unterdrückung des Zentralnervensystems) zu verhindern. Unruhesymptome können kurzzeitig auftreten oder gar nicht auftreten; in diesem Fall kann die erste Manifestation Schläfrigkeit sein, die in Ohnmacht und Atemstillstand übergeht. Oft wird die Entwicklung von Schläfrigkeit nach der Anwendung von Mepivacain als frühes Symptom eines Anstiegs des Blutindex des Arzneimittels angesehen, der sich aufgrund einer zu schnellen Resorption entwickelt.

Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems.

Häufig kommt es zu einer Unterdrückung des Herz-Kreislauf-Systems, die Bradykardie, einen Blutdruckabfall, der einen Kollaps auslösen kann, sowie eine Insuffizienz des Herz-Kreislauf-Systems, die einen Herzstillstand verursachen kann, verursacht. Darüber hinaus sind folgende klinische Symptome möglich: Herzleitungsstörung (AV-Block), Tachykardie und Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Extrasystole oder Flimmern). Solche Anzeichen können einen Herzstillstand auslösen.

Solche Manifestationen der Unterdrückung des Herz-Kreislauf-Systems sind oft mit vasovagalen Wirkungen verbunden, insbesondere im Stehen. Manchmal entstehen solche Störungen jedoch aufgrund der Wirkung des Arzneimittels. Werden Prodromalsymptome (Schwindel, Pulsveränderungen, Schwitzen und Schwäche) nicht sofort erkannt, kann es zu einem Krampfanfall, einer fortschreitenden zerebralen Hypoxie oder einer schweren Funktionsstörung des Herz-Kreislauf-Systems kommen.

Bei unzureichender Durchblutung oder zusätzlichen Maßnahmen kann eine intravenöse Infusion und (sofern keine Kontraindikationen vorliegen) bei Bedarf die Gabe von Vasokonstriktoren (z. B. Ephedrin) erforderlich sein.

Atemwegserkrankungen.

Tachypnoe und auch Bradypnoe, die Apnoe verursachen kann.

Manifestationen von Allergien.

Allergiesymptome bei Mepivacain sind in der Regel selten und gehen mit schwerer Unverträglichkeit einher. Dazu gehören Urtikaria, anaphylaktoide Reaktionen, Hautausschlag, Schwellungen, Fieber, Quincke-Ödem und Anaphylaxie. Wie bei anderen Lokalanästhetika sind anaphylaktische Symptome selten. Die Symptome können plötzlich und in aktiver Form auftreten; sie stehen oft nicht im Zusammenhang mit der Dosierung. Lokale Schwellungen oder Ödeme können auftreten.

Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt.

Es kommt zu Erbrechen oder Übelkeit.

Beim Auftreten von Nebenwirkungen sollte die Anwendung des Lokalanästhetikums abgebrochen werden.

Überdosis

Eine Intoxikation durch Überdosierung eines Lokalanästhetikums kann in zwei Fällen auftreten: sofort, wenn eine versehentliche intravaskuläre Injektion erfolgte, oder später, wenn eine zu hohe Dosis des Arzneimittels verabreicht wurde. Solche negativen Manifestationen äußern sich in Form einer Funktionsstörung des Herz-Kreislauf-Systems oder des Zentralnervensystems.

Zu den Anzeichen, die mit dem Einfluss des Wirkstoffs Mepivacain in Zusammenhang stehen, gehören:

• ZNS-Läsionen: leichte Störungen – Tachypnoe, Ruhelosigkeit, metallischer Geschmack, Angst, Schwindel und Tinnitus. Schwerwiegendere Störungen – Muskelkrämpfe oder -konvulsionen, Atemlähmung, Schläfrigkeit, Zittern und Koma;
• aktive kardiovaskuläre Läsionen: Bradykardie, niedriger Blutdruck, Herzstillstand und Herzleitungsstörungen;
• aktive Erkrankungen im Zusammenhang mit dem Magen-Darm-Trakt: Erbrechen oder Übelkeit.

Beim Auftreten negativer Symptome sollte die Gabe des Lokalanästhetikums abgebrochen werden.

Die Atemwege, die intravenöse Versorgung und der Sauerstoffzugang sowie der Blutfluss müssen überwacht und aufrechterhalten werden. Entwickelt der Patient einen Myoklonus, sollte eine Sauerstoffgabe und die Injektion eines Benzodiazepins erfolgen.

Bei steigendem Blutdruck sollte der Oberkörper des Patienten senkrecht gelagert und gegebenenfalls Nifedipin sublingual verabreicht werden.

Beim Auftreten von Krämpfen muss der Patient überwacht werden, um Verletzungen zu vermeiden und gegebenenfalls Diazepam intravenös verabreicht werden.

Wenn der Blutdruck sinkt, wird der Patient horizontal gelagert und bei Bedarf eine intravaskuläre Infusion mit Kochsalzlösung durchgeführt und vasokonstriktorische Mittel (intravenöses Kortison oder Adrenalin) verabreicht.

Bei Bradykardie wird Atropin intravenös verabreicht.

Wenn der Patient einen anaphylaktischen Schock entwickelt, muss ärztliche Hilfe gerufen werden. Bis dahin sollten intravenös Kochsalzlösungen verabreicht werden. Bei Bedarf sollten Kortison und Adrenalin intravenös verabreicht werden.

Bei einem Herzschock ist es notwendig, den Oberkörper des Patienten in eine aufrechte Position zu bringen und ärztliche Hilfe zu rufen.

Bei einem Herz-Kreislauf-Versagen werden indirekte Herzdruckmassage, künstliche Beatmung und Reanimationsmaßnahmen durchgeführt. Zusätzlich muss ein Rettungswagen gerufen werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Mittel, die die Aktivität von Ca-Kanälen und β-Adrenoblockern blockieren, verstärken die Unterdrückung der Myokardkontraktion und -leitung. Bei der Verwendung von Beruhigungsmitteln zur Verringerung des Angstgefühls ist es notwendig, die Dosierung von Mepifrin zu reduzieren, da es wie Beruhigungsmittel eine unterdrückende Wirkung auf das Zentralnervensystem hat.

Die Einnahme von Antikoagulanzien kann das Blutungsrisiko erhöhen.

Bei Personen, die Antiarrhythmika einnehmen, kann es bei der Anwendung von Mepivacain zu verstärkten Nebenwirkungen kommen.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels mit Sedativa, Äther, Zentralanästhetika, Thiopental und Chloroform kann es zu toxischen Synergien kommen.

Lagerbedingungen

Mepifrin sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Das Arzneimittel nicht einfrieren. Temperaturindikatoren - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Mepifrin darf innerhalb eines Zeitraums von 3 Jahren ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Mepivastezin, Ultracaine mit Bucaine hyperbar, Emla und Articaine sowie Omnicaine mit Brilocain-Adrenalin, Lidocainhydrochlorid und Versatis.