Merexid

Merexid ist ein Arzneimittel aus der Untergruppe der β-Lactam-Antibiotika – antimikrobielle Substanzen, die zur systemischen Anwendung bestimmt sind.

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Meropenem. Es hat eine sehr starke bakterizide Wirkung gegen eine Vielzahl pathogener Bakterien. Die hohe therapeutische Wirksamkeit des Arzneimittels wird durch seine Fähigkeit gewährleistet, sehr schnell und einfach durch Membranen in mikrobielle Zellen zu gelangen. [ 1 ]

Hinweise Merexid

Es wird zur Behandlung von Infektionen mit Bakterien eingesetzt, die eine hohe Empfindlichkeit gegenüber Meropenem aufweisen. Zu diesen Erkrankungen gehören:

• Läsionen der unteren Atemwege ( Mukoviszidose, chronische Infektionen und Lungenentzündung (auch nosokomiale)) oder Lungenentzündung;
• urogenitale Infektionen und Erkrankungen der Harnwege;
• Läsionen im Bauchbereich;
• gynäkologische Infektionen (einschließlich Endometritis und Komplikationen nach der Geburt);
• Erkrankungen des Unterhautgewebes und der Epidermis;
• Septikämie oder Meningitis bakterieller Ätiologie.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Pulverform zur Herstellung einer Injektionsflüssigkeit hergestellt – 0,5 oder 1 g Meropenem.

Pharmakodynamik

Die sehr starke bakterizide Wirkung von Merexid auf ein relativ breites Spektrum von Anaerobiern und Aerobiern ist auf mehrere Faktoren zurückzuführen:

• hohe Resistenz gegen die meisten β-Lactamasen;
• Leichtigkeit der Passage durch mikrobielle Membranen;
• starke Affinität zu Penicillin-synthetisierenden Proteinen.

Darüber hinaus zeigt das Medikament eine hohe Wirksamkeit gegen gramnegative und -positive mikrobielle Stämme. [ 2 ]

Meropenem ist hochwirksam gegen verschiedene Stämme von Streptokokken und Enterokokken mit Staphylokokken sowie Listerien, Rhodokokken, Lacto- und Corynebakterien, Salmonellen, Acynobakterien mit hämophilen Stäbchen, Shigellen, Peptostreptokokken mit Helicobacter, Clostridien und anderen Anaerobiern mit Aerobiern.

Pharmakokinetik

Die Verabreichung einer Einzeldosis des Arzneimittels an Freiwillige mittels einer halbstündigen Infusion führte zur Entwicklung eines Cmax-Wertes von ungefähr 11 µg/ml (bei einer Dosierung von 0,25 g), 23 µg/ml (0,5 g Dosis) und 49 µg/ml (1 g Dosis).

Es wird jedoch keine Proportionalität der Pharmakokinetik zwischen der verwendeten Dosierung und den Cmax- und AUC-Werten beobachtet. Darüber hinaus kam es bei der Verabreichung von Portionen im Bereich von 0,25–2 g zu einer Abnahme des Clearance-Levels von 287 auf 205 ml/mm.

Die Verabreichung von Bolusinjektionen über 5 Minuten an Freiwillige führte zu Plasma-Cmax-Werten von ungefähr 52 μg/ml (0,5 g Dosis) und 112 μg/ml (1 g Dosis).

Ein 3-facher Crossover-Test wurde mit intravenösen Infusionen (1 g Dosis) über 2, 3 und 5 Minuten durchgeführt. Die intraplasmatischen Cmax-Werte lagen in diesen Fällen bei 110, 91 bzw. 94 µg/ml.

Bei Verwendung einer Dosis von 0,5 g sinken die Meropenem-Plasmawerte innerhalb von 6 Stunden nach der Infusion auf 1 µg/ml oder weniger.

Bei Personen mit gesunder Nierenfunktion führt die mehrfache Verabreichung des Arzneimittels im Abstand von 8 Stunden nicht zu einer Ansammlung von Meropenem.

Die Halbwertszeit der Substanz beträgt bei Menschen mit gesunder Nierenfunktion etwa 1 Stunde.

Die Proteinsynthese von Meropenem beträgt etwa 2 %.

Etwa 70 % der verabreichten Dosis werden unverändert über den Urin ausgeschieden (über einen Zeitraum von 12 Stunden), danach erfolgt eine unbedeutende Ausscheidung. Die Meropenem-Werte im Urin, die über 10 µg/ml liegen, bleiben bei einer Dosis von 0,5 g bis zu 5 Stunden auf diesem Niveau. Bei Einnahme einer 0,5-g-Portion mit 8-stündiger Pause oder einer 1-g-Portion mit 6-stündiger Pause wurde bei gesunder Nierenfunktion keine Anreicherung des Arzneimittels im Urin oder Plasma beobachtet.

Die einzige Stoffwechselkomponente von Merexid hat keine mikrobiologische Aktivität.

Die Substanz gelangt ohne Komplikationen in die Gewebeflüssigkeiten (bei Personen mit bakterieller Meningitis auch in die Zerebrospinalflüssigkeit) und erreicht Konzentrationen, die über die zur Verlangsamung der Aktivität der meisten Mikroben erforderlichen Konzentrationen hinausgehen.

Dosierung und Verabreichung

Die Dauer des Therapiezyklus und die Größe der Dosierungsportionen werden vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung der Art der Erkrankung und des Wohlbefindens des Patienten ausgewählt.

Das Medikament wird durch intravenöse Injektion (mindestens 5 Minuten) oder intravenöse Infusion (innerhalb von 15-30 Minuten) verabreicht. Zwischen den Eingriffen sollte ein 8-stündiges Intervall eingehalten werden.

Dosierungsgrößen für verschiedene Krankheiten:

• Infektionen und Erkrankungen mittlerer Schwere (Urogenitalinfektionen, Lungenentzündung oder Endometritis) - 0,5 g;
• Pathologien und Läsionen schwerer Intensität (Peritonitis, nosokomiale Pneumonie oder Septikämie) – 1 g Substanz;
• Mukoviszidose - 2 g Medizin;
• neutropenisches Fieber – 1 g Medikament;
• Meningitis – 2 g Merexid.

Bei Problemen mit der Nierenfunktion ist eine Reduzierung der Arzneimitteldosis erforderlich.

Die Portionsgröße für ein Kind mit einem Gewicht unter 50 kg wird auf der Grundlage von 25–40 mg/kg ausgewählt. Darüber hinaus werden der Zustand des Patienten und die Art der Infektion berücksichtigt.

Zum Auflösen des Arzneimittels werden NaCl, Mannitol, Glucose, Bicarbonat und Kaliumchlorid verwendet.

Das Arzneimittel darf nicht mit anderen Medikamenten in derselben Flasche gemischt werden.

Vor der Verabreichung muss die zubereitete Arzneimittelflüssigkeit geschüttelt werden.

• Anwendung für Kinder

Merexid kann bei Personen über 3 Jahren angewendet werden. Es ist verboten, das Medikament Kindern mit Leber-/Niereninsuffizienz zu verschreiben.

Verwenden Merexid Sie während der Schwangerschaft

Eine Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur bei lebenswichtiger Indikation und nach sorgfältiger Abwägung des therapeutischen Nutzens und möglicher Risiken zulässig.

Während der Behandlungsdauer müssen Sie mit dem Stillen aufhören.

Kontraindikationen

Die Anwendung ist bei einer Allergie gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels (einschließlich der sonstigen Bestandteile) kontraindiziert.

Nebenwirkungen Merexid

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Parästhesien, Kopfschmerzen oder Krämpfe;
• Schmerzen im Bauchfell, Durchfall, Erbrechen, pseudomembranöse Kolitis und Übelkeit;
• vorübergehender Anstieg der Serumspiegel von LDH, Transaminasen, Bilirubin und alkalischer Phosphatase;
• Anzeichen einer Anaphylaxie und eines Quincke-Ödems;
• Juckreiz, Erythema multiforme, Hautausschläge, Urtikaria allergischen Ursprungs, TEN und SJS;
• Schmerzen oder Entzündungen in Form einer Thrombophlebitis oder Phlebitis an der Injektionsstelle;
• vaginale oder orale Candidose.

Überdosis

Bei einer Vergiftung mit Merexid kommt es zu einer Verstärkung der negativen Erscheinungen. Typischerweise treten solche Probleme bei Menschen mit Nierenfunktionsstörungen auf.

Symptomatische Maßnahmen sind erforderlich. Zur Ausscheidung überschüssiger Medikamente kann eine Hämodialyse eingesetzt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei der Kombination des Arzneimittels mit Substanzen, die möglicherweise eine toxische Wirkung auf die Nieren haben können, ist äußerste Vorsicht geboten.

Probenecid konkurriert mit Meropenem hinsichtlich der tubulären Ausscheidung und hemmt daher die renale Ausscheidung, was zu einer Verlängerung der Halbwertszeit und einem Anstieg des Merexid-Plasmaspiegels führt. Die Kombination dieser Arzneimittel ist verboten.

Meropenem kann den Valproinsäurespiegel im Serum senken. Bei manchen Patienten können die Werte unterhalb der therapeutischen Konzentration liegen.

Lagerbedingungen

Merexid darf nicht eingefroren werden. Die Temperaturanzeige liegt bei maximal 25 °C.

Haltbarkeit

Merexide kann für einen Zeitraum von 24 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Meropenem, Meronoxol mit Mepenem, Nerinam und Meronem sowie Meropidel, Sayronem mit Genem, Propinem und Meropenabol mit Penemera.