Nebivolol

Nebivolol ist ein Racemat, das zwei Enantiomere enthält, D- und L-Nebivolol.

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Hinweise Nebivolol

Es wird zur Behandlung der folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Anstieg der Blutdruckwerte;
• CHF;
• IHD (um die Entwicklung der Krankheit zu verhindern).

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Freigabe Formular

Die Substanz wird in Tablettenform hergestellt und in Blisterpackungen zu 30 Stück verpackt.

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Pharmakodynamik

Eine Einzeldosis des Medikaments senkt den Blutdruck und reduziert die Herzfrequenz (sowohl unter Belastung als auch in Ruhe). Eine Einzeldosis führt auch zu einer antianginösen Wirkung bei Menschen mit koronarer Herzkrankheit, erhöht die Auswurffraktion, senkt die Endwerte des linksventrikulären diastolischen Drucks und reduziert den totalen peripheren Gefäßwiderstand und den Füllungsdruck.

Eine stabile blutdrucksenkende Wirkung tritt nach 1-2 Wochen kontinuierlicher Anwendung des Arzneimittels ein (manchmal kann es jedoch 1 Monat dauern). Eine stabile therapeutische Wirkung wird nach 1-2 Monaten beobachtet.

Die antiarrhythmische Wirkung des Arzneimittels entsteht durch die Unterdrückung des pathologischen Herzautomatismus und die Hemmung der AV-Überleitung. Die blutdrucksenkende Wirkung wird durch die Verringerung der Aktivität des RAS erreicht.

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Pharmakokinetik

Beide Enantiomere des Arzneimittels werden im Magen-Darm-Trakt mit hoher Geschwindigkeit absorbiert; Nahrung beeinflusst den Absorptionsgrad jedoch nicht.

Bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel beträgt die durchschnittliche Bioverfügbarkeit des Arzneimittels 12 %, bei Menschen mit langsamem Stoffwechsel ist die Bioverfügbarkeit nahezu vollständig. Aus diesem Grund ist es unter Berücksichtigung der Stoffwechselintensität notwendig, die Portionsgrößen individuell zu bestimmen. Im Blutplasma wird die Substanz hauptsächlich mit Albumin synthetisiert.

Die Ausscheidung der Substanz erfolgt über die Nieren (38 %) und den Darm (48 %).

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Dosierung und Verabreichung

Erwachsene sollten täglich 2,5–5 mg des Arzneimittels oral einnehmen (dies sollte in der ersten Tageshälfte erfolgen). Bei Bedarf kann die Dosierung auf 10 mg des Arzneimittels erhöht werden. Eine stabile medizinische Wirkung kann nach 7–14 Tagen kontinuierlicher Anwendung des Arzneimittels erreicht werden (manchmal dauert dies 1 Monat).

Ältere Erwachsene müssen eine Anfangsdosis von 2,5 mg pro Tag einnehmen. Die maximal zulässige Dosis für sie beträgt 5 mg.

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Verwenden Nebivolol Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Nebivolol bei Schwangeren ist verboten, da Substanzen, die die Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren blockieren, die Durchblutung der Plazenta schwächen und zu fetaler Wachstumsverzögerung und intrauterinen Entwicklungsstörungen führen können. Frauen, die das Medikament während der Schwangerschaft eingenommen haben, sollten den Zustand des Neugeborenen überwachen (es kann eine Hypoglykämie mit Bradykardie entwickeln, insbesondere in den ersten drei Tagen nach der Geburt).

Während der Stillzeit kann das Arzneimittel nur unter der Voraussetzung angewendet werden, dass während der Therapie mit dem Stillen aufgehört wird.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegenüber Nebivolol;
• Zustand der Depression;
• schwere obliterierende Pathologien im peripheren Gefäßbereich (Claudicatio intermittens oder Raynaud-Krankheit);
• Bronchospasmen oder Asthma bronchiale in der Vorgeschichte;
• kardiogener Schock;
• Myasthenie;
• schwere Leberfunktionsstörungen;
• metabolische Azidose;
• Phäochromozytom;
• Bradykardie (Herzfrequenz unter 60 Schlägen/Minute);
• AV-Block 2. oder 3. Grades (ohne Herzschrittmacher);
• SSSU (auch Sinusblock);
• ein deutlicher Blutdruckabfall (systolischer Blutdruck liegt unter 90 mmHg);
• CHF in der Dekompensationsphase oder akute Herzinsuffizienz.

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Nebenwirkungen Nebivolol

Die Einnahme des Medikaments kann verschiedene Nebenwirkungen verursachen:

• bei Menschen mit CHF: Am häufigsten tritt Bradykardie mit Schwindel auf, außerdem Schwellungen der Beine, orthostatischer Kollaps, Block ersten Grades und Verstärkung der Krankheitssymptome;
• Läsionen der Fortpflanzungsorgane: Gelegentlich kommt es zu Impotenz;
• Erkrankungen der Epidermis: Manchmal treten Juckreiz und erythematöse Ausschläge auf. Anzeichen einer Unverträglichkeit treten sporadisch auf und die Manifestationen der Psoriasis werden verstärkt;
• Störungen im Zusammenhang mit dem Magen-Darm-Trakt: Verstopfung, Übelkeit oder Durchfall werden häufig beobachtet. Manchmal kann ein dyspeptisches Syndrom auftreten;
• Probleme mit der Funktion der Atmungsorgane: Häufig tritt Dyspnoe auf; manchmal entwickeln sich Bronchialkrämpfe;
• Läsionen im Herz-Kreislauf-System: Manchmal verstärkt sich die Claudicatio intermittens, es kommt zu Kardialgie, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen und Herzinsuffizienz. Darüber hinaus sinken die Blutdruckwerte oder die Aktivität der AV-Überleitung/Blockade verlangsamt sich;
• Probleme mit der Sehfunktion: Es können Sehstörungen auftreten;
• Störungen des zentralen oder peripheren Nervensystems: Es können Schläfrigkeit oder Müdigkeit, Albträume, Parästhesien, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Schwindel auftreten, außerdem kann es zu Depressionen und Konzentrationsschwäche kommen.

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Überdosis

Eine Vergiftung mit dem Medikament kann das Auftreten von Symptomen wie Bronchialspasmen, akutem Herzversagen, Bradykardie und Blutdruckabfall hervorrufen.

Um die Störungen zu beseitigen, wird dem Patienten der Magen gespült und Aktivkohle mit Abführmitteln verabreicht. Bei Bedarf wird eine Intensivtherapie im Krankenhaus durchgeführt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Wenn Nebivolol in Kombination mit Insulin oder Antidiabetika angewendet wird, können die Symptome einer Hypoglykämie (Tachykardie) maskiert werden.

Die Kombination des Arzneimittels mit SSRIs kann zu einem Anstieg des Nebivolol-Plasmaspiegels sowie zu einer Verlangsamung der Stoffwechselprozesse führen, was die Wahrscheinlichkeit einer Bradykardie erhöht.

Die Kombination mit Cimetidin erhöht den Plasmaspiegel des Arzneimittels.

Die gleichzeitige Anwendung mit Phenothiazinderivaten, trizyklischen Antidepressiva und Barbituraten verstärkt die blutdrucksenkenden Eigenschaften des Arzneimittels.

Die gleichzeitige Anwendung mit Anästhetika erhöht die Wahrscheinlichkeit eines Blutdruckabfalls und hemmt reflektorische Tachykardieprozesse.

Die Kombination mit Sympathomimetika unterdrückt die medizinische Wirkung des Arzneimittels.

Die Kombination mit Medikamenten, die langsame Ca-Kanäle blockieren, Antihypertensiva oder Nitroglycerin führt zu einer deutlichen Blutdrucksenkung.

Die gleichzeitige Einnahme des Medikaments mit Verapamil kann zu einem Herzstillstand führen.

Die gleichzeitige Gabe von Antiarrhythmika der Klasse 1 kann den negativ inotropen Effekt verstärken und zudem AV-Überleitungsprozesse unterdrücken.

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Lagerbedingungen

Nebivolol sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

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Haltbarkeit

Nebivolol kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Therapeutikum wird in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) nicht angewendet.

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Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Binelol, Nebilet und Nebivator mit Nevotens.

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Bewertungen

Nebivolol erhält von den meisten Menschen hervorragende Bewertungen hinsichtlich seiner therapeutischen Wirksamkeit (viele sagen, sie sei sehr hoch). Es gibt jedoch auch eine große Anzahl negativer Anzeichen, die recht häufig auftreten.