Olimestra

Olimestra ist ein Angiotensin-II-Rezeptorblocker.

Hinweise Olimestra

Es wird bei erhöhtem Blutdruck vom essentiellen Typ angewendet.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tabletten zu 10 oder 20 mg hergestellt. In einer Blisterzelle befinden sich 14 Tabletten. Eine Packung enthält 2 oder 4 Blisterplatten. Es ist auch möglich, 15 Tabletten in einer Blisterzelle oder 2 oder 4 Blisterpackungen in einer Packung herzustellen.

Es ist auch in Tablettenform zu je 40 mg erhältlich, jeweils 7 Stück pro Blisterpackung. Die Packung enthält 4 oder 8 solcher Blisterpackungen. Es gibt auch 10 Tabletten pro Blisterpackung, 3 oder 6 solcher Blisterpackungen pro Packung.

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Pharmakodynamik

Olmesartanmedoxomil ist ein potenter und aktiver oraler selektiver Angiotensin-2-Antagonist (AT1-Form). Es ist möglich, dass dieser Wirkstoff alle AT1-Rezeptor-vermittelten Angiotensin-2-Wirkungen hemmt, unabhängig von der Quelle oder dem Angiotensin-2-Bindungsweg. Der selektive Antagonismus des AT1-Angiotensin-2-Signalwegs führt zu einem Anstieg der Plasma-Renin- und Angiotensin-1- und -2-Spiegel sowie zu einem geringfügigen Abfall der Plasma-Aldosteronspiegel.

Angiotensin 2 ist das wichtigste vasoaktive Hormon des Renin-Angiotensin-Systems. Es ist ein wichtiger Teilnehmer an den pathophysiologischen Prozessen, die bei erhöhtem Blutdruck auftreten, der durch die Wirkung von AT1-Rezeptoren verursacht wird.

Bei erhöhtem Blutdruck fördert das Medikament eine langfristige Senkung dieser Werte (die Wirksamkeit hängt von der Höhe der Medikamentendosis ab). Es liegen keine Informationen über einen pathologischen Blutdruckabfall nach Einnahme der ersten Dosis des Medikaments vor. Es liegen auch keine Daten zur Entwicklung einer Tachyphylaxie nach längerer Therapie oder eines Entzugssyndroms infolge des Medikamentenentzugs vor.

Eine Einzeldosis des Medikaments pro Tag bewirkt eine sanfte und effektive Senkung des Blutdrucks, die 24 Stunden anhält. Eine Einzeldosis bewirkt eine ähnliche Blutdrucksenkung wie die Einnahme der gesamten Tagesdosis in zwei Dosen.

Nach längerer Therapie sank der Blutdruck 8 Wochen nach Behandlungsbeginn maximal ab, der Hauptteil der blutdrucksenkenden Wirkung wird jedoch nach 2 Wochen der Behandlung beobachtet. Bei kombinierter Anwendung mit Hydrochlorothiazid kommt es zu einer zusätzlichen Senkung des Blutdrucks, und die kombinierte Anwendung wird ohne Komplikationen vertragen.

Pharmakokinetik

Aufnahme und Verteilung.

Olimestra ist ein Prodrug, das bei der Resorption des Wirkstoffs aus dem Magen-Darm-Trakt rasch in das arzneilich wirksame Abbauprodukt Olmesartan umgewandelt wird. Dies geschieht unter Beteiligung von Esterasen, die sich im Pfortaderblut und in der Darmschleimhaut befinden.

Weder im Plasma noch in den Ausscheidungsprodukten wurde ein intakter Wirkstoff noch eine unveränderte Seitenkette der Medoxomil-Kategorie nachgewiesen. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit des Olmesartan-Metaboliten aus der Tablette betrug 25,6 %.

Durchschnittliche Spitzenwerte des Wirkstoffs im Plasma werden 2 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels beobachtet. Die Plasmawerte steigen nahezu linear mit einer Erhöhung einer oralen Einzeldosis bis zu 80 mg an.

Die Bioverfügbarkeit des Metaboliten wird durch Nahrungsaufnahme kaum beeinflusst, so dass das Medikament unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden kann.

Die Proteinsynthese des Wirkstoffs im Plasma beträgt 99,7 %, jedoch bleibt das Potenzial für eine signifikante Verschiebung des Proteinbindungsniveaus für die Therapie bei Wechselwirkungen des Arzneimittels mit anderen Arzneimitteln mit hoher Proteinsyntheserate gering (dies wird durch das Fehlen einer nennenswerten Wechselwirkung von Olimestra mit Warfarin sowie Medoxomil bestätigt). Die Synthese von Olmesartan mit Blutzellen ist eher schwach. Der Durchschnittswert des Verteilungsvolumens bei intravenöser Injektion ist ebenfalls recht gering – im Bereich von 16–29 Litern.

Stoffwechselvorgänge und Ausscheidung.

Die totale Plasmaclearance beträgt 1,3 l/h (19 %). Im Vergleich zu den Leberblutflusswerten (ca. 90 l/h) ist dies recht niedrig.

Bei Verabreichung einer Einzeldosis eines 14C-markierten Wirkstoffs werden 10–16 % der verabreichten radioaktiven Komponente im Urin ausgeschieden (der größte Teil davon innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung), und der verbleibende Teil des wiederhergestellten radioaktiven Elements wird im Kot ausgeschieden.

Angesichts der systemischen Verfügbarkeit der Fraktion von 25,6 % kann geschlussfolgert werden, dass Olmesartan nach der Resorption sowohl über die Nieren (ca. 40 %) als auch über die Leber über den Gallengang (ca. 60 %) ausgeschieden wird. Die gesamte wiedergefundene radioaktive Fraktion ist das Element Olmesartan. Im Körper werden keine nennenswerten Zerfallsprodukte gefunden. Die Rezirkulation der Substanz im Darm und in der Leber ist minimal.

Die terminale Halbwertszeit von Olmesartan beträgt bei wiederholter Anwendung 10–15 Stunden. Stabile Werte werden nach den ersten Dosen erreicht; eine Akkumulation nach 2-wöchiger Anwendung wird nicht beobachtet. Die renale Clearance beträgt etwa 0,5–0,7 l/h und ist unabhängig von der Dosishöhe.

Dosierung und Verabreichung

Die Anfangsdosis beträgt 10 mg einmal täglich. Personen, bei denen nach Einnahme dieser Dosis keine ausreichende Blutdrucksenkung eintritt, können die Dosis auf die optimale Dosis – eine Einzeldosis von 20 mg täglich – erhöhen. Bei Bedarf einer weiteren Blutdrucksenkung kann die Dosis auf 40 mg täglich (maximal zulässige Tagesdosis) erhöht oder die Behandlung mit Hydrochlorothiazid ergänzt werden.

Das Medikament zeigt seine maximale blutdrucksenkende Wirkung 8 Wochen nach Behandlungsbeginn, jedoch ist nach 2 Wochen Therapie ein deutlicher Blutdruckabfall zu beobachten. Diese Tatsache muss bei der Anpassung des Dosierungsschemas für jeden Patienten berücksichtigt werden.

Um das Therapieschema einzuhalten, sollte das Arzneimittel täglich etwa zur gleichen Zeit eingenommen werden. Die Einnahme ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme, sodass die Tablette beispielsweise zum Frühstück eingenommen werden kann.

Bei Nierenfunktionsstörungen.

Personen mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (mit CC-Werten im Bereich von 20–60 ml/Minute) können nicht mehr als 20 mg einmal täglich einnehmen, da die Informationen zur Verwendung höherer Dosen bei dieser Patientenkategorie begrenzt sind.

Personen mit schweren Formen der Erkrankung (Kreatinin-Clearance-Wert <20 ml/Minute) sollte Olimestra nicht verschrieben werden, da zu wenig Informationen über die Anwendung dieses Arzneimittels bei dieser Patientengruppe vorliegen.

Bei Leberfunktionsstörungen.

Bei Personen mit leichter Erkrankung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei mittelschwerer Erkrankung beträgt die anfängliche Tagesdosis 10 mg des Arzneimittels, die maximale Tagesdosis 20 mg. Bei Personen mit Leberfunktionsstörungen, die zusätzlich Diuretika oder andere blutdrucksenkende Medikamente einnehmen, ist eine sorgfältige Überwachung der Blutdruckwerte und der Nierenfunktion erforderlich.

Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Personen mit schweren Leberfunktionsstörungen vor. Daher wird von einer Verschreibung an Personen dieser Kategorie abgeraten.

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Verwenden Olimestra Sie während der Schwangerschaft

Olimestra sollte schwangeren Frauen oder Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht verschrieben werden. Wird während der Einnahme dieses Arzneimittels eine Schwangerschaft festgestellt, sollte die Einnahme sofort abgebrochen und durch ein anderes, für Schwangere zugelassenes Arzneimittel ersetzt werden.

Kinder, deren Mütter Medikamente dieser Kategorie eingenommen haben, sollten sorgfältig auf Blutdruckabfall untersucht werden. Es wird empfohlen, eine Ultraschalluntersuchung des Schädels des Fötus sowie seiner Nierenfunktion durchzuführen.

Da keine Informationen zur Anwendung des Arzneimittels bei stillenden Frauen vorliegen, sollte es während der Stillzeit nicht verschrieben werden. Es wird empfohlen, alternative Arzneimittel zu verwenden, deren Sicherheit für die Anwendung bei stillenden Müttern nachgewiesen wurde.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Obstruktion im Bereich der Gallenblase;
• Zuordnung zu Kindern.

Nebenwirkungen Olimestra

Bei der Anwendung des Arzneimittels können gelegentlich bestimmte Nebenwirkungen auftreten:

• Schädigung des systemischen Blutflusses und der Lymphe: Entwicklung einer Thrombozytopenie;
• Verdauungs- und Stoffwechselstörungen: Entwicklung einer Hyperkaliämie;
• Manifestationen des Nervensystems: Auftreten von Kopfschmerzen oder Schwindel;
• Atemfunktionsstörung: Auftreten von Husten;
• Symptome aus dem Magen-Darm-Trakt: Auftreten von Übelkeit, Bauchschmerzen oder Erbrechen;
• Schäden an der Unterhautschicht und der Hautoberfläche: Hautausschlag oder Juckreiz sowie Anzeichen einer Allergie - Urtikaria, Gesichtsschwellung, allergische Dermatitis und Quincke-Ödem;
• Störungen der Knochen- und Muskelfunktion: Entwicklung von Myalgie oder Auftreten von Muskelkrämpfen;
• Funktionsstörungen der Harnwege und der Nieren: Nierenfunktionsstörungen und Nierenversagen im akuten Stadium;
• systemische Störungen: Auftreten von Müdigkeit, Lethargie, Unwohlsein, Entwicklung eines lethargischen Zustands oder Asthenie;
• Laborwerte: erhöhte Harnstoff- und Kreatininwerte im Blut sowie erhöhte Leberenzymwerte.

Überdosis

Es gibt nur begrenzte Informationen über Arzneimittelvergiftungen. Meistens führt eine Überdosierung zu einem starken Blutdruckabfall. In diesem Fall muss der Zustand des Patienten engmaschig überwacht und unterstützende und symptomatische Behandlungsmaßnahmen eingeleitet werden.

Es liegen keine Informationen zur Elimination des Arzneimittels durch Dialyse vor.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Einfluss anderer Medikamente auf das Medikament.

Kaliumsparende Diuretika und Kaliumpräparate.

Unter Berücksichtigung der Erfahrungen mit anderen Arzneimitteln, die das RAS beeinflussen, ist in Kombination mit Kaliumpräparaten, kaliumsparenden Diuretika, kaliumhaltigen Salzersatzmitteln sowie anderen Arzneimitteln, die den Serumkaliumspiegel erhöhen können (einschließlich Heparin), ein Anstieg des Kaliumspiegels im Blutserum möglich. Aus diesem Grund ist die Kombination dieser Arzneimittel verboten.

Andere blutdrucksenkende Medikamente.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Olimestra kann bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln verstärkt werden.

NSAID-Medikamente.

NSAR (einschließlich Aspirin in einer Dosierung von >3 g/Tag sowie COX-2-Hemmer) können zusammen mit Angiotensin-2-Antagonisten eine synergistische Wirkung haben (aufgrund der Schwächung der glomerulären Filtration). Bei der Einnahme von Arzneimitteln aus der Kategorie der Angiotensin-2-Antagonisten in Kombination mit NSAR besteht das Risiko eines akuten Nierenversagens. In der Anfangsphase der Therapie ist eine ständige Überwachung der Nierenfunktion erforderlich. Darüber hinaus muss ständig überwacht werden, dass der Körper des Patienten die erforderliche Flüssigkeitsmenge erhält.

Darüber hinaus kann die kombinierte Anwendung mit NSAR die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensin-2-Antagonisten verringern, was zu einem teilweisen Wirksamkeitsverlust führt.

Andere Mittel.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antazida (Aluminium-/Magnesiumhydroxid) kommt es zu einer mäßigen Abnahme der Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs Olmesartan.

Die Wirkung des Arzneimittels auf andere Medikamente.

Lithiumsubstanzen.

Bei kombinierter Anwendung des Arzneimittels mit ACE-Hemmern wurden reversible Erhöhungen des Serumlithiumspiegels und eine erhöhte Toxizität beobachtet. Aus diesem Grund ist die Kombination von Olimestra mit Lithium verboten. Falls eine solche Kombination erforderlich ist, sollten die Plasmalithiumspiegel während der Therapie sehr genau überwacht werden.

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Lagerbedingungen

Olimestra wird unter Standardbedingungen für Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kleinkindern gelagert.

Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Olimestra gilt als Medikament mit hervorragender blutdrucksenkender Wirkung – die meisten Bewertungen weisen auf die hohe Wirksamkeit des Medikaments hin.

Gleichzeitig klagen viele Patienten häufig über die Entwicklung von Nebenwirkungen – Brustschmerzen oder ein ständiges Schwächegefühl. Wenn solche Symptome auftreten, müssen Sie daher sofort Ihren Arzt konsultieren.

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Haltbarkeit

Olimestra kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.