Omzol

Omzol wird zur Behandlung von Magengeschwüren eingesetzt. Es gehört zur Gruppe der PPI-Medikamente.

Hinweise Omzola

Es wird zur Behandlung der folgenden Erkrankungen verwendet:

• Magengeschwür oder GERD;
• Zerstörung der H.pylori-Mikrobe (in Kombination mit verschiedenen antibakteriellen Medikamenten);
• Gastrinom;
• langfristige Prävention von Rückfällen bei der Behandlung schwerer GERD;
• Vorbeugung und Behandlung von Geschwüren im Magen-Darm-Trakt, die durch die Einnahme von Arzneimitteln aus der Gruppe der NSAR (Antirheumatika oder Aspirin) verursacht werden.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Kapseln mit einem Volumen von 0,02 g freigesetzt. In einer Blisterpackung befinden sich 10 Kapseln und in einer Packung 2 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Omeprazol hemmt die Aktivität des Enzyms H ⁺ /K ⁺ -ATPase, das für die Sekretion von Salzsäure durch Magensäurezellen verantwortlich ist. Aufgrund dieser selektiven intrazellulären Wirkung, unabhängig von Membranenden, wird Omeprazol als unabhängige Gruppe von Wirkstoffen klassifiziert, die die Sekretion von Salzsäure verlangsamen und die letzte Phase des Ausscheidungsprozesses blockieren.

Die therapeutische Wirkung von Omzol ermöglicht es, nicht nur die basale Säuresekretion, sondern auch die stimulierte Sekretion zu reduzieren (die Art des Stimulators spielt keine Rolle). Das Medikament erhöht den pH-Wert und reduziert das Ausscheidungsvolumen. Als leichte Base trägt der Wirkstoff zur Anreicherung des sauren Zellmilieus bei und erlangt erst nach Anlagerung eines Protons enzymhemmende Wirkung.

Bei einem pH-Wert <4 wird der Wirkstoff protoniert, wodurch der Wirkstoff Omeprazolsulfenamid gebildet wird. Er verbleibt länger in der Zelle als die Plasmahalbwertszeit des Hauptbestandteils von Omeprazol. Ausreichend niedrige pH-Werte finden sich nur in der sauren Zelle. Darin liegt die hohe Spezifität dieses Wirkstoffs. Omeprazolsulfenamid wird durch ein Enzym synthetisiert, wodurch seine Aktivität verlangsamt wird.

Nach der Blockade des Enzymsystems und dem Anstieg des pH-Wertes akkumuliert das Arzneimittel oder wird in kleineren Mengen in ein aktives Stoffwechselprodukt umgewandelt. Dies liegt daran, dass die Akkumulation von Omeprazol durch einen Rückkopplungsmechanismus reguliert wird.

Pharmakokinetik

Oral eingenommenes Omeprazol wird im Dünndarm resorbiert. Die Substanz erreicht Cmax-Werte 1–3 Stunden nach Einnahme der Kapsel. Die terminale Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 40 Minuten, die Plasmaclearance etwa 0,3–0,6 l/min. Bei manchen Patienten ist eine verminderte Elimination zu beobachten: Die Halbwertszeit ist dreimal höher und die AUC-Werte zehnmal höher.

Omeprazol hat ein relativ kleines Verteilungsvolumen (nur 0,3 l/kg Körpergewicht), das dem Volumen der extrazellulären Flüssigkeit entspricht. Die Proteinsynthese beträgt etwa 90 %.

Als leichte Base reichert sich Omeprazol im sauren Milieu der parietalen Glandulozytenkanäle an. Hier wird ein Proton daran gebunden, wodurch ein aktives Bindeglied – Sulfenamid – entsteht. Dieses Element synthetisiert kovalent mit der H ⁺ /K ⁺ -ATPase der Ausscheidungsmembran und hemmt deren Aktivität. Dadurch ist die blockierende Wirkung auf die Säure deutlich länger als die Verweildauer der Omeprazolbase im Plasma.

Die säurehemmende Aktivität wird zu keinem Zeitpunkt durch Plasmaparameter bestimmt, sondern korreliert mit AUC-Werten.

Omeprazol wird fast vollständig in der Leber metabolisiert. Im Urin findet sich keine unveränderte Substanz. Im Plasma werden Sulfid, Sulfon und Hydroxyomeprazol nachgewiesen. Alle diese Stoffwechselprodukte haben keinen nennenswerten Einfluss auf die Säureausscheidung. Etwa 80 % des Anteils werden als Stoffwechselprodukte im Urin und weitere 20 % im Kot ausgeschieden. Die beiden wichtigsten Stoffwechselprodukte im Urin sind Hydroxyomeprazol und die entsprechende Carbonsäure.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz ähneln denen gesunder Patienten. Da die Ausscheidung über die Nieren jedoch der wichtigste Weg zur Entfernung der Stoffwechselprodukte des Arzneimittels ist, nimmt deren Eliminationsrate mit dem Schweregrad der Nierenerkrankung ab. Bei einmaliger Einnahme pro Tag kommt es nicht zu einer Kumulation des Arzneimittels.

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels ist bei älteren Menschen leicht erhöht, während die Plasmaelimination langsamer ist. Ihre individuellen Indikatoren können jedoch mit denen gesunder Personen verglichen werden.

Die systemische Bioverfügbarkeit ist nach 5-tägiger intravenöser Gabe von 40 mg Omeprazol um etwa 50 % erhöht. Dieser Effekt ist auf eine verminderte hepatische Clearance zurückzuführen.

Bei Patienten mit Leberproblemen sind die Clearance-Werte von Omzol reduziert, und die Plasmahalbwertszeit kann bis zu 3 Stunden betragen. Gleichzeitig kann die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels 90 % übersteigen. Die Therapie mit 20 mg Omzol pro Tag über einen Monat wurde gut vertragen – es wurde keine Akkumulation von Omeprazol oder seinen Stoffwechselprodukten beobachtet.

Das Medikament hat eine mäßige Plazentagängigkeit. Insgesamt liegen seine Werte im fetalen Plasma bei etwa 20 % der Werte der Mutter. Die Substanz akkumuliert nicht im fetalen Gewebe, da die Salzsäuresekretion unmittelbar vor der Geburt einsetzt. Das Medikament kann sich nicht im Magen anreichern, wird dort nicht aktiviert und beeinflusst die Gastrinwerte nicht (diese sind beim Fötus kurz vor der Geburt in der Regel leicht erhöht; zudem passiert Gastrin die Plazenta nicht). Aus all diesen Informationen lässt sich schlussfolgern, dass das Medikament die Schleimhäute des Fötus im Mutterleib nicht beeinflusst.

Bei Einnahme von 40 μmol/kg der Substanz erreichen die Cmax-Werte bei erwachsenen Ratten 0,4–2,4 μmol/l. Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden. Bei sehr jungen Ratten (12–14 Tage alt) beträgt der Plasma-Cmax-Spiegel bei Verwendung der gleichen Menge 15–26 μmol/l, und die Elimination erfolgt sehr langsam.

Dosierung und Verabreichung

Die Kapseln werden oral eingenommen; es wird empfohlen, dies morgens vor den Mahlzeiten zu tun. Die Kapsel muss nicht gekaut oder zerkleinert werden – sie sollte geschluckt und mit klarem Wasser abgespült werden. Die Einnahme mit Nahrungsmitteln ist ebenfalls zulässig.

Bei Magen-Darm-Geschwüren oder GERD wird das Medikament in einer Dosierung von 20 mg (entsprechend 1 Kapsel) 2-mal täglich für 0,5–1 Monat angewendet.

Bei der Behandlung eines Gastrinoms sollte die Dosis individuell für jeden Patienten gewählt werden. Zunächst wird empfohlen, einmal täglich 60 mg des Arzneimittels (3 Kapseln) einzunehmen. Bei Bedarf kann die Dosierung auf 80–120 mg des Arzneimittels (entspricht 4–6 Kapseln) pro Tag erhöht werden (in diesem Fall wird die Dosis auf zwei Anwendungen aufgeteilt).

Zur Behandlung oder Vorbeugung von Magen-Darm-Geschwüren, die durch NSAR verursacht werden, nehmen Sie 1 Kapsel Omzol einmal täglich für 1 Monat ein. Wenn nach einem einmonatigen Zyklus kein gewünschter Effekt eintritt, wird eine Wiederholungskur mit gleicher Dauer verordnet.

Zur Zerstörung der H.pylori-Bakterien wird das Medikament in einer Kombinationsbehandlung eingesetzt:

• 20 mg Omzol 2-mal täglich, 1000 mg Amoxicillin 2-mal täglich und 500 mg Clarithromycin 2-mal täglich für 7 Tage;
• 20 mg des Arzneimittels 2-mal täglich, 500 mg Tetracyclin 4-mal täglich, 500 mg Metronidazol 3-mal täglich und 120 mg Wismutsubnitrat 4-mal täglich über 7 Tage.

[ 2 ]

Verwenden Omzola Sie während der Schwangerschaft

Schwangere und stillende Frauen können Omzol erst einnehmen, nachdem der Arzt eine genaue Diagnose gestellt hat (vor der Neuberechnung der Indikationen). Es liegen nur begrenzte Informationen zur Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft vor, aber bei diesen Tests wurden keine Symptome toxischer Wirkungen des Arzneimittels auf den Fötus festgestellt.

Kontraindikationen

Die Anwendung des Arzneimittels ist kontraindiziert, wenn der Patient überempfindlich gegen Omeprazol oder andere Arzneimittelbestandteile ist.

Nebenwirkungen Omzola

Die Einnahme von Kapseln kann bestimmte Nebenwirkungen hervorrufen:

• Störungen der Hämatopoese: Es liegen vereinzelte Daten zu Veränderungen des Blutbildes, behandelbarer Thrombopenie oder Leukopenie und Panzytopenie sowie Agranulozytose vor. In diesen Fällen konnte jedoch kein Zusammenhang mit der Einnahme von Medikamenten festgestellt werden.
• Gastrointestinale Dysfunktion: Manchmal treten Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Blähungen (manchmal mit Bauchschmerzen) oder Erbrechen auf. Oft klingen diese Symptome während der Therapie ab. Trockenheit oder Entzündung der Mundschleimhaut, Pankreatitis oder Candidose werden isoliert beobachtet (in diesen Fällen wurde kein Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels festgestellt). Bei Kombination des Arzneimittels mit Clarithromycin wurde manchmal eine dunkelbraune Verfärbung der Zunge beobachtet. Am Ende des Behandlungszyklus verschwindet dieser Effekt. Es gab auch vereinzelte Fälle der Entwicklung einer Zyste im Drüsenkörper, die gutartig war und nach Beendigung der Therapie verschwand;
• Läsionen der Nägel, Haare und der Epidermis: Manchmal treten Hautausschlag oder Juckreiz auf, es kommt zu Erythema multiforme, Alopezie, Lichtempfindlichkeit und Hyperhidrose. Darüber hinaus wurde gelegentlich die Entwicklung einer TEN oder eines Stevens-Johnson-Syndroms beobachtet;
• Probleme mit der Leberfunktion: Manchmal treten vorübergehende Veränderungen der Leberwerte auf, die nach Abschluss der Therapie verschwinden. Bei Patienten mit Lebererkrankungen kann sich eine Hepatitis entwickeln, die manchmal durch Gelbsucht, Enzephalopathie oder Leberversagen kompliziert wird.
• Sinnesstörungen: Manchmal treten Sehstörungen (wie Verlust der Sehschärfe, verschwommenes Sehen, Gesichtsfelddefekte und verschwommenes Sehen), Hörstörungen (wie Tinnitus) oder Geschmacksveränderungen auf. Diese Probleme sind in der Regel behandelbar;
• Unverträglichkeitssymptome: mögliches Auftreten von Quincke-Ödem, Urtikaria, allergischer Vaskulitis und Anaphylaxie sowie Temperaturerhöhung und Verengung der Atemwege;
• Läsionen des PNS und ZNS: Schlafstörungen, erhöhte Müdigkeit, Kopfschmerzen und Schwindel werden manchmal beobachtet. Normalerweise schwächen sich diese Symptome im Verlauf der Therapie ab. Halluzinationen oder Bewusstseinstrübungen können auftreten – vor allem bei älteren oder schwerkranken Menschen. Vereinzelt wurden Symptome von Aggression oder Depression beobachtet;
• Andere Manifestationen: Im Verlauf der Therapie traten periphere Ödeme auf, die nach deren Abschluss verschwanden. Gelegentlich wurden Schmerzen oder Schwäche in Gelenken oder Muskeln sowie Taubheitsgefühle beobachtet. In Einzelfällen wurde über das Auftreten von Gynäkomastie, Hyponatriämie oder tubulointerstitieller Nephritis berichtet.

[ 1 ]

Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung: Erregungsgefühl oder Schläfrigkeit, Sehstörungen, Kopfschmerzen, Hyperhidrose, Übelkeit, Hitzewallungen sowie Tachykardie und Mundtrockenheit.

Zur Beseitigung der Beschwerden werden unterstützende und symptomatische Maßnahmen ergriffen. Das Medikament hat kein Gegenmittel.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Omzol wird hauptsächlich durch Cytochrom-P450-Isoenzyme der Kategorie 2C (Element S-Mephenytoinhydroxylase) metabolisiert. Die Ausscheidung von Phenytoin und Diazepam mit R-Warfarin (Wirkstoffe, deren Metabolismus ebenfalls unter Beteiligung von Isoenzymen der Kategorie 2C erfolgt) wird bei Kombination mit dem Arzneimittel verlangsamt. Daher ist eine ständige Überwachung von Patienten erforderlich, die Antikoagulanzien wie Phenytoin oder Warfarin einnehmen. Manchmal kann es notwendig sein, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren.

Es ist auch mit der Entwicklung von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten zu rechnen, deren Stoffwechselprozesse mit Hilfe von Isoenzymen der Cytochrom-P450-Kategorie 2C ablaufen (z. B. Hexobarbital).

Die kombinierte Anwendung von Omeprazol mit Clarithromycin führt zu einem Anstieg der Plasmaspiegel beider Arzneimittel. Ein ähnlicher Effekt wird bei der Kombination von Arzneimitteln mit anderen Makroliden beobachtet. Bei der Kombination von Omzol und Clarithromycin sollten andere Arzneimittel sehr vorsichtig angewendet werden, insbesondere bei Patienten mit schweren Nieren- oder Leberproblemen.

Es wird angenommen, dass das Arzneimittel die Aufnahme von Arzneimitteln verlangsamt (z. B. Ketoconazol) oder beschleunigt (z. B. Erythromycin), deren Bioverfügbarkeit mit dem pH-Wert des Magens zusammenhängt.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagerbedingungen

Omzol sollte an einem dunklen und trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur liegt im Bereich von 8-15 °C.

Haltbarkeit

Omzol kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels in der Pädiatrie vor, weshalb es Kindern nicht verschrieben wird.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Pantasan, Omeprazol, Omez mit Ultop und Omeprazol.