Ondem

Ondham ist eine Substanz, die die Entwicklung von Übelkeit und Erbrechen verhindert. Es ist ein Antagonist, der gegen die 5HT3-Terminationen von Serotonin wirkt.

In der Strahlentherapie oder Zytostatikabehandlung eingesetzte Medikamente können den Serotoninspiegel im Dünndarm erhöhen, was zur Entwicklung eines Erbrechungsreflexes führt. Dadurch wird das Ende des 5-HT3-Serotonins aktiviert und die Erregung entsteht in den afferenten Rezeptoren des Vagusnervs. Gleichzeitig wird im Postretire-Bereich eine Serotoninfreisetzung durchgeführt, die über das Zentralsystem die Entwicklung des Würgereflexes auslöst.

Das Medikament blockiert die Aktivität von Auslösemechanismen, die für das Auftreten des Würgereflexes verantwortlich sind.

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Hinweise Ondema

Es wird bei Übelkeit zusammen mit Erbrechen angewendet, die durch Bestrahlung oder zytotoxische Chemotherapie verursacht werden.

Empfohlen, um die Entwicklung und Beseitigung von vorhandenem Erbrechen mit Übelkeit nach dem Ende des chirurgischen Eingriffs zu verhindern.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in der Injektionsflüssigkeit - innerhalb der Ampullen mit einem Volumen von 2 oder 4 ml; Die Packung enthält 5 solcher Ampullen.

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Pharmakodynamik

Ondansetron ist ein hochselektiver Antagonist von Serotonin-5HT3-Endungen mit starker therapeutischer Wirkung.

Das Medikament beseitigt oder verhindert Erbrechen mit Übelkeit, die sich als Ergebnis einer Strahlentherapie oder zytotoxischen Chemotherapie entwickelt, und zusätzlich Übelkeit mit Erbrechen im Zusammenhang mit chirurgischen Eingriffen.

Das Prinzip des Einflusses von Ondansetron ist noch nicht vollständig definiert. Es wird vermutet, dass das Medikament das Auftreten von Würgereflexen blockiert und eine antagonistische Wirkung auf die Enden von 5HT3 ausübt, die sich in der Region der Neuronen des ZNS und des PNS befinden.

Ondem reduziert die psychomotorische Aktivität des Patienten, ohne eine beruhigende Wirkung zu haben.

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Pharmakokinetik

Nach der Verabreichung des Arzneimittels werden die Cmax-Werte des Plasmas nach einem Zeitraum von 10 Minuten notiert. Das Verteilungsvolumen beträgt 140 l. Die meisten verwendeten Portionen sind am intrahepatischen Metabolismus beteiligt. In unverändertem Zustand werden bis zu 5% des Arzneimittels über den Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ca. 3 Stunden (für ältere Menschen - 5 Stunden).

Die Intlasma-Proteinbindung beträgt 70-76%.

Bei Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC-Werte zwischen 15 und 60 ml / Minute) nimmt die Gesamtclearance und das Verteilungsvolumen des Arzneimittels ab, was zu einer klinisch unbedeutenden Verlängerung der Halbwertszeit der Substanz führt.

Bei Menschen mit chronischer Leberinsuffizienz (im schweren Stadium die Indikatoren) nimmt die Gesamtclearance von Ondansetron gleichzeitig mit der Verlängerung der Halbwertszeit (bis zu 15-32 Stunden) signifikant ab.

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Dosierung und Verabreichung

Erbrechen zusammen mit Übelkeit, Entwicklung mit Bestrahlung oder Chemotherapie.

Das emethogene Potenzial der Krebsbehandlung variiert mit der Höhe der Dosis sowie der Kombination von Strahlentherapieprogrammen mit Chemotherapie. Die Auswahl des Batch-Modus wird durch die Schwere des emetogenen Effekts bestimmt.

Erwachsene

Emetogene Chemo- und Strahlentherapie.

Bei intramuskulären und intravenösen Injektionen ist die Verabreichung von 8 mg der Substanz durch Injektion bei niedriger Geschwindigkeit (mindestens eine halbe Minute) unmittelbar vor Beginn der Behandlungssitzung erforderlich.

Um das Auftreten von anhaltendem oder verzögertem Erbrechen (tritt nach den ersten 24 Stunden auf) zu verhindern, muss das Arzneimittel oral eingenommen werden.

Hoch chemotherapeutische Chemotherapieverfahren (zum Beispiel hohe Anteile an Ciplatin).

Das Medikament wird in Form einer Einzeldosis von 8 mg (w / m oder w / w) angewendet, die vor Beginn der Chemotherapiesitzung injiziert wird. Portionen über 8 mg (bis zu 16 mg) dürfen ausschließlich über eine iv-Infusion (unter Verwendung von 0,9% NaCl oder einem anderen geeigneten Lösungsmittel - 50-100 ml der Substanz) verabreicht werden. Die Infusionsdauer beträgt mindestens 15 Minuten. Auf einmal können Sie nicht mehr als 16 mg des Arzneimittels verwenden.

Im Falle einer stark chemotherapeutischen Behandlung muss die Dosis von 8 mg (oder weniger) nicht aufgelöst werden - sie wird unmittelbar vor Beginn des Verfahrens mit einer geringen Geschwindigkeit (mindestens 0,5 Minuten) über eine intravenöse oder intramuskuläre Injektion verabreicht. Als nächstes wird das Medikament 2 Mal am Tag verwendet - in / in oder in / m Injektion von 8 mg des Medikaments nach 2 und 4 Stunden; oder eine kontinuierliche Infusion (für 24 Stunden) der ersten mg / Stunde der Substanz kann verwendet werden.

Eine Erhöhung der Arzneimittelwirksamkeit während des stark chemotherapeutischen Verlaufs der Chemotherapie kann mit Hilfe einer 1-fachen zusätzlichen Anwendung von 20 mg Dexamethason vor dem Eingriff erreicht werden.

Verwenden Sie für die Altersgruppe von 0,5-17 Jahren.

In der Pädiatrie wird Ondem über eine Infusion verabreicht, die in 0,9% NaCl oder einem anderen geeigneten Lösungsmittel vorgelöst ist. Dieser Vorgang dauert mindestens 15 Minuten. Ein Teil des Arzneimittels wird basierend auf der Fläche der Körperoberfläche oder dem Gewicht des Kindes berechnet.

Auswahl der Portionen unter Berücksichtigung der Patientenoberfläche.

Die Einführung erfolgt unmittelbar vor Beginn des Verfahrens - 1-fache Injektionsdosis von 5 mg / m ²; während in / in Portion sollte maximal 8 mg sein. Nach 12 Stunden beginnt die orale Verabreichung des Arzneimittels, die weitere 5 Tage dauern kann.

Auswahl der Portionen nach Gewicht.

Eine einzelne Injektion des Arzneimittels beträgt 0,15 mg / kg; A / V-Anteil darf maximal 8 mg einer Substanz betragen. Am ersten Tag dürfen 2 weitere intravenöse Medikamente mit einer 4-stündigen Pause verabreicht werden. Nach 12 Stunden erfolgt ein Wechsel zur oralen Verabreichung des Arzneimittels - die Dauer kann weitere 5 Tage betragen.

Ältere Menschen.

Personen über 65 Jahren müssen alle Dosierungsinjektionen für die intravenöse Infusion auflösen und dann über einen Zeitraum von 15 Minuten injizieren. Falls eine Wiederverwendung erforderlich ist, sollte der Abstand zwischen den Injektionen mindestens 4 Stunden betragen.

Personen im Alter von 65-74 Jahren wird eine Anfangsdosis des Arzneimittels verschrieben, die 8 oder 16 mg beträgt; es ist erforderlich, es durch Infusion (15 Minuten) einzugeben. Sie können die Therapie mit einer Dosis von 8 mg fortsetzen, die zweimal täglich verabreicht wird. Diese Infusion dauert 15 Minuten und der Abstand zwischen den Behandlungen beträgt mindestens 4 Stunden.

Personen über 75 Jahre erhalten zunächst eine intravenöse Gabe von maximal 8 mg des Arzneimittels (mindestens 15-minütige Infusion). Später werden dieselben 8 mg des Arzneimittels zweimal täglich verabreicht (15-minütige Infusion mit mindestens 4-stündigen Intervallen dazwischen).

Personen mit eingeschränkter Leberfunktion.

Bei Menschen mit ähnlichen Erkrankungen mittlerer oder schwerer Natur kommt es zu einer signifikanten Abnahme der Clearance, und die Halbwertszeit der Komponente im Serum nimmt zu. Solche Patienten können pro Tag mit maximal 8 mg Ondem verabreicht werden.

Postoperatives Erbrechen mit Übelkeit.

Erwachsene

Um das Auftreten von postoperativen Störungen (Erbrechen mit Übelkeit) zu verhindern, sollten 4 mg des Arzneimittels während des Anästhesie-Injektionsprozesses intramuskulär oder durch intravenöse Injektion (niedrige Geschwindigkeit) injiziert werden.

Wenn bereits Übelkeit vorliegt, wird die gleiche Dosierung zusammen mit Erbrechen angewendet, das langsam intravenös oder intramuskulär angewendet wird.

Im Kindesalter (seit dem 1. Monat und bis zum 17. Jahrestag).

Zur Vorbeugung oder Beseitigung von postoperativem Erbrechen mit Übelkeit bei einem unter Vollnarkose operierten Kind werden während dieser Injektion 0,1 mg / kg des Arzneimittels (maximal 4 mg der Substanz) durch langsame Injektion (mindestens eine halbe Minute) vor der Anästhesie verabreicht auch danach oder nach der Operation.

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Verwenden Ondema Sie während der Schwangerschaft

Es gibt keine Informationen darüber, ob es sicher ist, das Medikament während der Schwangerschaft zu verwenden. Versuche mit der Teilnahme von Tieren zeigten, dass Ondam keinen negativen Einfluss auf die embryonale und fetale Entwicklung sowie auf den Verlauf der Schwangerschaft, den peri- und postnatalen Zeitraum hatte. Aufgrund der fehlenden Bestätigung dieser Daten in Bezug auf eine Person ist es jedoch nicht erforderlich, Medikamente für schwangere Frauen zu verschreiben.

Experimentelle Tests ergaben auch, dass Ondansetron bei Tieren in die Muttermilch gelangt. Daher, wenn die Notwendigkeit für die Verwendung des Arzneimittels erforderlich ist, um das Stillen aufzugeben.

Kontraindikationen

In Kombination mit Apomorphinhydrochlorid kontraindiziert - wegen des Risikos einer starken Blutdrucksenkung und Bewusstlosigkeit bei Kombination.

Auch nicht für Menschen mit starker Empfindlichkeit im Zusammenhang mit den Elementen des Arzneimittels verschrieben.

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Nebenwirkungen Ondema

Die Hauptseitenzeichen sind:

• Immunerkrankungen: Symptome einer sofortigen Unverträglichkeit (manchmal schwerwiegend, sogar bis zur Anaphylaxie);
• NA Arbeitsstörung: Krämpfe, Kopfschmerzen, Bewegungsstörungen (einschließlich extrapyramidaler Symptome - dystone Symptome okulogyre Krise und Dyskinesien, führt nicht zu persistenten klinischen Folgen), aber anders als das Schwindel - vor allem in den High-Speed-Injektion Drogen;
• Probleme mit der Sehfunktion: kurzzeitige Sehbehinderung (Augenopazität) sowie vorübergehende Erblindung (hauptsächlich nach intravenöser Injektion). Blindheit verschwindet oft nach 20 Minuten;
• Herzstörungen: Arrhythmien, Bradykardie und gleichzeitig Schmerzen im Brustbein (begleitet von ST-Depression oder nicht) und Verlängerung des QT-Intervalls (dies schließt auch Zittern oder Kammerflimmern ein);
• Gefäßerkrankungen: Blutdruckabfall und Hitzewallungen oder ein Gefühl der Wärme;
• Probleme mit den Organen des Brustbeins und der Atemwege: Schluckauf;
• Läsionen des Verdauungssystems: Verstopfung;
• Anzeichen des hepatobiliären Systems: nicht begleitet von Symptomen erhöhter Werte der Leberaktivität. Es wird hauptsächlich bei Menschen beobachtet, die Chemotherapeutika verwenden, die Cisplatin enthalten.
• Läsionen des subkutanen Gewebes und der Epidermis: toxischer Ausschlag (zum Beispiel PET);
• systemische Störungen: lokale Manifestationen im Injektionsbereich.

Während der Beobachtungen nach der Registrierung wurden die folgenden Verstöße registriert:

• CVS-Läsionen: Beschwerden und Schmerzen im Brustbein, Herzklopfen, Extrasystole, Ohnmacht, Tachykardie (einschließlich der supraventrikulären und ventrikulären Typen), Veränderungen der EKG-Werte und Vorhofflimmern;
• Anzeichen einer Unverträglichkeit: Anaphylaxie und anaphylaktische Symptome, Hautausschläge, Bronchialkrämpfe, Urtikaria, Angioödeme und Juckreiz;
• Funktionsstörungen der Nationalversammlung: Chorea, Parästhesie, Brennen, Diplopie und Myoklonus sowie Gangstörung, Lingualprotrusion und Unruhe;
• systemische Manifestationen und lokale Anzeichen: Schmerzen, Rötung und Brennen im Injektionsbereich sowie Temperaturanstieg;
• andere: die Entwicklung von Hypokaliämie.

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Überdosis

Ondansetron erhöht je nach Größe des Abschnitts die Werte des QT-Intervalls. Wenn eine Arzneimittelvergiftung zur Überwachung des EKG erforderlich ist.

Zu den Symptomen einer Überdosierung zählen schwere Obstipation, Sehstörungen, eine Abnahme der Blutdruckwerte und vasovagale Symptome mit einer vorübergehenden AV-Blockade 2. Grades. Alle diese Erscheinungen verschwanden vollständig und unabhängig.

Das Medikament hat kein Gegenmittel, daher werden während der Vergiftung symptomatische und unterstützende Maßnahmen ergriffen.

Es ist unmöglich, ipecac zur Beseitigung von Ondansetron-Vergiftungen zu verwenden, da sich seine Wirkung aufgrund der antiemetischen Wirkung von Ondem nicht entwickelt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

In Kombination mit Ondansetron werden die Stoffwechselprozesse anderer Arzneimittel nicht verlangsamt oder beschleunigt. Tests zeigten, dass das Medikament nicht mit Furosemid, Lidocain, Temazepam, alkoholischen Getränken, und zusätzlich zu Morphin, Thiopental, alfentanilom, Propofol und Tramadol in Wechselwirkung tritt.

Medikamente in den Austausch involviert, zusammen mit einer Vielzahl von Enzymen Hämoprotein P450 Leber, und außerdem zusammen mit CYP3A4 von CYP2D6 und CYP1A2. Eine Vielzahl von Stoffwechselenzymen ermöglicht Standardparameter zur Verlangsamung oder Schwächung Aktivität von irgendetwas von ihnen (vielleicht - wenn CYP2D6 genetisch bedingten Mangel Element) zu kompensieren den Einfluss anderer Enzyme, ohne Auswirkungen in Bezug resultierende systemische Clearance Entwicklung (oder es wird unbedeutend sein).

Vorsichtig sollte Ondam mit Medikamenten kombiniert werden, was das QT-Intervall verlängert oder zu einer Störung des Salzhaushalts führt.

Die Anwendung des Arzneimittels in Kombination mit Apomorphinhydrochlorid ist verboten, da dies zu einer starken Blutdrucksenkung und Bewusstlosigkeit führen kann.

Bei Personen, die potenzielle Induktorsubstanzen der Komponente CYP3A4 (z. B. Carbamazepin mit Phenytoin sowie Rifampicin) verwenden, steigt die Clearance des Arzneimittels an und die Blutwerte sinken.

Die Entwicklung von Serotonin Rausch (mit Veränderungen des mentalen Status, neuronale muskuläre Störungen und vegetativen Labilität) entwickelt im Fall der kombinierten Verwendung der Zubereitung zusammen mit anderen serotonergen Arzneimitteln - zum Beispiel SSRI und SNRI.

Informationen, die während einiger klinischer Tests erhalten wurden, zeigten, dass Ondansetron die analgetische Wirkung von Tramadol abschwächen kann.

Die Einführung des Arzneimittels zusammen mit Substanzen, die die Werte des QT-Intervalls verlängern, führt zu einer zusätzlichen Verlängerung.

Die kombinierte Anwendung von Ondem und kardiotoxischen Arzneimitteln (z. B. Anthrazyklinen) erhöht die Wahrscheinlichkeit, Arrhythmien zu entwickeln.

Lagerbedingungen

Ondem kann an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht höher als 25 ° C

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Haltbarkeit

Ondam darf ab dem Zeitpunkt des Verkaufs der therapeutischen Substanz 36 Monate lang angewendet werden.

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Anwendung für Kinder

Zur Chemotherapie werden Kinder über sechs Monate sowie zur Vorbeugung und Beseitigung von postoperativem Erbrechen mit Übelkeit über einen Monat verordnet.

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Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Arzneimittel Zondan, Emetron und Ondansetron mit Osetron.

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