Orlistat

Orlistat ist ein Medikament, das gegen Fettleibigkeit verschrieben wird.

Die therapeutische Wirkung entsteht durch die Bildung einer kovalenten Synthese von Serinresten sowie Pankreas- und Magenlipasen im Magen-Darm-Trakt. [ 1 ]

Infolge dieser Wirkung verliert das Enzym die Fähigkeit, Nahrungsfette, die in Form von Triglyceriden vorliegen, in resorbierbare freie Fettsäuren und Monoglyceride zu zerlegen. Dies führt zu einer Verringerung der Kalorienaufnahme im Körper, was zu einer Gewichtsabnahme des Patienten führt. [ 2 ]

Hinweise Orlistat

Es wird bei Übergewicht oder Fettleibigkeit eingesetzt – in Kombination mit einer kalorienarmen Diät.

Freigabe Formular

Der Arzneistoff wird in Kapseln freigesetzt – 10 Stück in einer Zellplatte, 2 Platten in einer Schachtel.

Pharmakodynamik

Nach 24–40 Stunden steigt der Fettgehalt im Stuhl an. Nach Absetzen von Orlistat kehrt der Fettgehalt nach 48–72 Stunden auf den Ausgangswert zurück. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel im Magen-Darm-Trakt fast nicht resorbiert. Die Einführung einer 1-fachen Portion von 0,36 g ermöglicht es nicht, intraplasmatische Indikatoren des aktiven Elements zu erkennen, woraus geschlossen werden kann, dass sie weniger als 5 ng / ml betragen.

Das Verteilungsvolumen ist aufgrund der extrem schwachen Gesamtabsorption des Arzneimittels ebenfalls nicht bestimmt. Die intraplasmatische Proteinsynthese in vitro beträgt 99 %. Minimale Mengen Orlistat gelangen in die Erythrozyten.

42 % des resorbierten Orlistat-Volumens unterliegen Stoffwechselprozessen. Dabei entstehen zwei Stoffwechselkomponenten, die im Plasma einen niedrigen Wert (durchschnittlich 25 ng/ml bzw. 108 ng/ml) und eine extrem schwache Hemmwirkung gegenüber Lipase aufweisen. In dieser Hinsicht wird davon ausgegangen, dass sie keine therapeutische Wirkung haben.

97 % der Substanz werden mit dem Stuhl ausgeschieden (83 % davon unverändert). Maximal 2 % des Arzneimittels werden mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit des Arzneimittels (mit Stuhl und Urin) beträgt 3–5 Tage. Stoffwechselbestandteile von Orlistat und sein unveränderter Wirkstoff können mit der Galle ausgeschieden werden.

Dosierung und Verabreichung

Es ist notwendig, dreimal täglich 1 Kapsel (0,12 g) zusammen mit einer Mahlzeit oder maximal 60 Minuten danach einzunehmen. Wenn Sie eine Mahlzeit auslassen oder fettarme Kost zu sich nehmen, können Sie auf Orlistat verzichten. Die Therapiedauer wird vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung der persönlichen Empfindlichkeit und der Schwere der medizinischen Wirkung festgelegt.

Eine Erhöhung der Dosierung über die Norm hinaus führt nicht zu einer Verstärkung der Arzneimittelwirkung.

• Anwendung für Kinder

Es liegen keine Daten zur Sicherheit der Anwendung von Orlistat in der Pädiatrie vor, weshalb es Kindern nicht verschrieben wird.

Verwenden Orlistat Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament wird während der Schwangerschaft nicht angewendet, da keine Informationen zur Sicherheit seiner Anwendung vorliegen.

Es wurden keine Studien zur Möglichkeit der Ausscheidung des Arzneimittels in die Muttermilch durchgeführt, weshalb es während der Stillzeit nicht verschrieben wird.

Kontraindikationen

Kontraindiziert bei Cholestase oder chronischer Malabsorption.

Nebenwirkungen Orlistat

Störungen im Zusammenhang mit dem Magen-Darm-Trakt: Gasbildung, Ausfluss aus dem Rektum (ölige Form), Steatorrhoe, zwingender Drang zum Stuhlgang, Stuhlinkontinenz und erhöhte Häufigkeit des Stuhlgangs (normalerweise treten solche Symptome vorübergehend in den ersten 3 Monaten der Therapie auf). Gelegentlich können Beschwerden oder Schmerzen im Rektum oder Bauch, weicher Stuhl und Blähungen auftreten.

Anzeichen einer Allergie: Juckreiz, anaphylaktische Symptome, Hautausschlag und Quincke-Ödem.

Überdosis

Es liegen keine Informationen über Vergiftungen mit dem Medikament vor. Während klinischer Tests führte die Anwendung einer Einzeldosis von 0,8 g oder die Mehrfachgabe von 0,4 g dreimal täglich über einen Zeitraum von 15 Tagen nicht zur Entwicklung signifikanter Nebenwirkungen.

Bei schwerer Vergiftung sollte der Patient 24 Stunden lang unter ärztlicher Aufsicht bleiben.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Einnahme mit Medikamenten führt zu einer Schwächung der Aufnahme fettlöslicher Vitamine.

Lagerbedingungen

Orlistat sollte an einem dunklen und trockenen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Orlistat kann für einen Zeitraum von 4 Jahren ab Verkaufsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Xenical, Orlip und Xenistat mit Orlikel.