Paraverin

Paraverin hat eine kombinierte krampflösende und schmerzstillende Wirkung.

Hinweise Paraverin

Es wird verwendet, um Schmerzempfindungen leichter oder mittelschwerer Intensität zu beseitigen. Dazu gehören Spannungskopfschmerzen (akut oder chronisch).

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Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform zu je 10 Stück in einer Blisterpackung abgegeben. Die Schachtel enthält 1, 3 oder 9 solcher Packungen.

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Pharmakodynamik

Paraverin ist ein komplexes Arzneimittel, das zwei Wirkstoffe enthält: Paracetamol und Drotaverin, ein Isochinolinderivat (es hat krampflösende Eigenschaften).

Paracetamol.

Die Substanz Paracetamol hat eine fiebersenkende und schmerzstillende Wirkung, die sich durch die Verlangsamung der PG-Bindungsprozesse im ZNS sowie (in geringerem Maße) im PNS entwickelt. Paracetamol blockiert die Bindung oder Wirkung von PG (oder anderen Komponenten, die eine stimulierende Wirkung auf Schmerzenden haben).

Drotaverin.

Dieses Element hat eine spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur, indem es die Aktivität des Enzyms PDE IV verlangsamt. Die Wirksamkeit von Drotaverin hängt von den Indizes des Enzyms PDE IV in verschiedenen Geweben ab (die Art dieser Gewebe ist nicht wichtig). Dieses Element hat in hohen Konzentrationen auch eine schwache verlangsamende Wirkung auf Calcium-Calmodulin.

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Pharmakokinetik

Paracetamol.

Die Komponente wird im Magen-Darm-Trakt fast vollständig und schnell resorbiert. Spitzenwerte im Blutplasma werden nach 0,5–1 Stunde festgestellt.

Die Halbwertszeit beträgt etwa 1–4 Stunden. Die Substanz verteilt sich gleichmäßig in allen Körperflüssigkeiten. Der Grad der Synthese mit Plasmaproteinen ist variabel.

Die Ausscheidung von Paracetamol erfolgt hauptsächlich über die Nieren – in Form konjugierter Stoffwechselprodukte.

Drotaverin.

Nach oraler Verabreichung wird das Element vollständig und schnell resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden nach 45–60 Minuten erreicht. Etwa 95–98 % der Substanz werden mit Blutplasmaprotein synthetisiert (der größte Teil davon mit Albumin sowie mit α- und β-Globulinen).

Die Plasmahalbwertszeit von Drotaverin beträgt 2,4 Stunden, die biologische Halbwertszeit 8–10 Stunden. Das Element reichert sich im Zentralnervensystem, im Myokard mit Fettgewebe und in der Lunge mit den Nieren an und gelangt außerdem in die Plazenta. Drotaverin wird in der Leber metabolisiert.

Mehr als 50 % der Substanz werden über den Urin und weitere 30 % über den Kot ausgeschieden.

Beide Wirkstoffe des Arzneimittels zeigen keine Wechselwirkungen auf der Ebene der Proteinsynthese. In-vitro-Tests zeigten, dass Paracetamol (in einer der Arzneimitteldosis entsprechenden Dosis) keine spezifische hemmende Wirkung auf den Stoffwechsel der Substanz Drotaverin hat, während es deren Verweildauer in unveränderter Form um das 2- bis 7-fache verlängert. Daher besteht die Möglichkeit, dass es den Stoffwechsel von Drotaverin in In-vivo-Prozessen hemmen kann.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird oral eingenommen.

Anwendungsschema von Paraverine:

• Jugendliche ab 12 Jahren sowie Erwachsene: Eine Einzeldosis beträgt 1–2 Tabletten, die im Abstand von 8 Stunden eingenommen werden*. Pro Tag sind maximal 6 Tabletten erlaubt**;
• Kinder im Alter von 6–12 Jahren: Die Einzeldosis beträgt 0,5 Tabletten und wird alle 10–12 Stunden eingenommen.* Maximal 1 Tablette pro Tag ist erlaubt.

*Eine wiederholte Verabreichung des Arzneimittels kann nur erfolgen, wenn ein eindeutiger Bedarf besteht.

**bei einer Therapiedauer von mehr als 3 Tagen sind maximal 4 Tabletten pro Tag erlaubt.

Die Therapie ohne Rücksprache mit einem Arzt darf nicht länger als 3 Tage dauern.

Es ist verboten, die empfohlene Portion zu überschreiten.

Das Arzneimittel sollte nicht mit anderen Arzneimitteln kombiniert werden, die Paracetamol enthalten.

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Verwenden Paraverin Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Paraverine während der Stillzeit oder Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Unverträglichkeit gegenüber medizinischen Elementen;
• schwere Leberfunktionsstörung sowie schweres Stadium des Leberversagens, angeborene Hyperbilirubinämie und konstitutionelle Hyperbilirubinämie;
• schweres Nierenversagen und schwere Formen der Nierenfunktionsstörung;
• schwere Herzinsuffizienz (Low-Cardiac-Output-Syndrom);
• Mangel des Elements G6PD im Körper;
• schwere Anämie, Blutkrankheiten und Leukopenie;
• Alkoholismus.

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Nebenwirkungen Paraverin

Die Einnahme des Arzneimittels kann zum Auftreten einiger Nebenwirkungen führen.

Nebenwirkungen von Paracetamol:

• Immunmanifestationen: Entwicklung einer Anaphylaxie, Anzeichen einer Überempfindlichkeit, einschließlich Hautausschläge und Juckreiz in der Epidermis und den Schleimhäuten (oft generalisierte oder erythematöse Hautausschläge und Urtikaria), und zusätzlich Quincke-Ödem, MEE (dazu gehört das Stevens-Johnson-Syndrom) und TEN;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Oberbauchschmerzen oder Übelkeit;
• Störungen des endokrinen Systems: Entwicklung einer Hypoglykämie, die zu einem hypoglykämischen Koma führen kann;
• Manifestationen der Lymph- und Hämatopoeseprozesse: Auftreten von Thrombozytopenie, Anämie (auch hämolytisch), Agranulozytose, zusätzlich Sulf- und Methämoglobinämie (Dyspnoe, Zyanose und Herzschmerzen) sowie Blutergüsse oder Blutungen;
• Läsionen der Atemwege: Bronchospasmen bei Personen mit Unverträglichkeit gegenüber Aspirin und anderen NSAR;
• Verdauungsstörungen: Leberfunktionsstörungen, erhöhte Aktivität von Leberenzymen (normalerweise ohne Auftreten einer Gelbsucht).

Nebenwirkungen von Drotaverin:

• Immunstörungen: Anzeichen einer Allergie, einschließlich Urtikaria, Quincke-Ödem, Hauthyperämie, Juckreiz und Hautausschläge sowie Schüttelfrost, Fieber, Schwächegefühl und Temperaturanstieg;
• Störungen der Herz-Kreislauf-Funktion: niedriger Blutdruck und Herzklopfen;
• Manifestationen des Nervensystems: Schwindel zusammen mit Kopfschmerzen sowie Schlaflosigkeit;
• Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Es treten Verstopfung oder Übelkeit sowie Erbrechen auf.

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Überdosis

Paracetamol-bedingte Intoxikation.

Bei Erwachsenen, die mehr als 10 g Paracetamol eingenommen haben, und bei Kindern, die mehr als 150 mg/kg des Arzneimittels eingenommen haben, kann es zu Leberschäden kommen.

Bei Personen mit Risikofaktoren (Langzeittherapie mit Phenobarbital, Primidon, Carbamazepin, aber auch Phenytoin, Johanniskraut, Rifampicin oder anderen Leberenzyminduktoren; ständiger Konsum großer Mengen Ethylalkohol; Glutathionkachexie (Hunger, Verdauungsstörungen, HIV-Infektion, Mukoviszidose, aber auch Kachexie)) kann die Einnahme von 5+ g des Arzneimittels zu Leberschäden führen.

Zu den Anzeichen einer Überdosierung, die sich innerhalb der ersten 24 Stunden entwickeln, gehören Übelkeit mit Bauchschmerzen, Blässe und Appetitlosigkeit mit Erbrechen. Leberschäden treten manchmal 12–48 Stunden nach der Vergiftung auf. Störungen des Glukosestoffwechsels sowie eine metabolische Azidose können auftreten.

Bei schwerer Vergiftung kann es zu Leberversagen mit Blutungen, Hypoglykämie und darüber hinaus zu komatösem Zustand und Enzephalopathie kommen. In der Folge kann es zum Tod kommen.

Bei akutem Nierenversagen mit akuter Tubulusnekrose treten Hämaturie, starke Schmerzen im Lendenbereich und Proteinurie auf. Diese Erkrankung kann auch bei Menschen ohne schwere Lebererkrankung auftreten. Darüber hinaus wurden Pankreatitis und Herzrhythmusstörungen beobachtet.

Die langfristige Einnahme von Medikamenten in hohen Dosen kann zur Entwicklung von Störungen der hämatopoetischen Funktion führen - Neutro-, Thrombozyto-, Leukopenie oder Panzytopenie sowie aplastische Anämie und Agranulozytose. In Bezug auf die Funktion des Zentralnervensystems führt eine Überdosierung zu Orientierungsstörungen, starker psychomotorischer Erregung und Schwindel. Das Harnsystem kann mit der Entwicklung einer Nephrotoxizität reagieren (Kapillarnekrose, Nierenkolik und tubulointerstitielle Nephritis treten auf).

Im Falle einer Vergiftung benötigt der Patient dringend ärztliche Hilfe. Er sollte sofort ins Krankenhaus gebracht werden, auch wenn keine frühen Anzeichen einer Vergiftung vorliegen. Die Symptome können sich auf Erbrechen mit Übelkeit beschränken oder nicht die Schwere der Vergiftung und das Ausmaß des Risikos einer Schädigung des Körpers widerspiegeln.

Eine Aktivkohletherapie sollte in Betracht gezogen werden (wenn in den letzten 60 Minuten eine hohe Dosis Paracetamol eingenommen wurde). Die Plasmaspiegel sollten 4+ Stunden nach der Einnahme gemessen werden (frühere Werte sind nicht zuverlässig).

N-Acetylcystein kann innerhalb von 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels angewendet werden. Die umfassendste Schutzwirkung wird jedoch innerhalb von 8 Stunden nach Einnahme von Paraverin beobachtet. Nach diesem Zeitraum lässt die Wirksamkeit des Gegenmittels stark nach.

Wenn der Patient nicht erbricht, ist die orale Verabreichung von Methionin eine geeignete Alternative (in Gebieten, in denen der Zugang zu Krankenhäusern schwierig ist).

Vergiftung durch Drotaverin.

Bei einer Drotaverin-Intoxikation treten folgende Symptome auf: Abschwächung der Erregungsausprägung des Herzmuskels, AV-Blockade und Arrhythmie. Bei schwerer Intoxikation kommt es zu einer Störung des Herzrhythmus und der Herzleitung (dazu gehören eine vollständige Blockade des His-Bündels und ein Herzstillstand). Diese Erscheinungen können tödlich verlaufen.

Bei einer Vergiftung mit Drotaverin werden entsprechende symptomatische Maßnahmen ergriffen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Drotaverin.

Die Kombination mit Levodopa führt zu einer Abschwächung der Antiparkinsonwirkung – eine Verstärkung des Tremors mit Rigor ist möglich.

Paracetamol.

Die Resorptionsrate von Paracetamol kann sich bei Kombination mit Metoclopramid und Domperidon erhöhen; bei Kombination mit Cholestyramin ist eine Verringerung der Resorptionsrate des Arzneimittels zu beobachten.

Die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin und anderen Cumarinen kann durch ständige und längere kombinierte Anwendung mit Paracetamol (bei täglicher Einnahme) verstärkt werden. Dies erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen. Bei regelmäßiger Einnahme der Medikamente ist jedoch keine signifikante Wirkung zu beobachten.

Barbiturate können die fiebersenkende Wirkung von Paracetamol abschwächen.

Antikonvulsiva (einschließlich Barbiturate mit Phenytoin und Carbamazepin), die die Aktivität mikrosomaler Leberenzyme stimulieren, können die toxischen Eigenschaften von Paracetamol in Bezug auf die Leber erhöhen - aufgrund einer Erhöhung des Umwandlungsgrades des Arzneimittels in hepatotoxische Stoffwechselprodukte. Die kombinierte Anwendung von Paracetamol und hepatotoxischen Arzneimitteln erhöht die toxische Wirkung von Arzneimitteln auf die Leber.

Die kombinierte Anwendung hoher Dosen Paracetamol mit Isoniazid erhöht die Wahrscheinlichkeit, ein hepatotoxisches Syndrom zu entwickeln.

Paracetamol schwächt die Wirkung von Diuretika.

Die Kombination des Arzneimittels mit alkoholischen Getränken ist verboten.

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Lagerbedingungen

Paraverine sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperatur – maximal 25 °C.

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Haltbarkeit

Paraverin kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 2 Jahre lang verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Die Verschreibung des Arzneimittels an Kinder unter 6 Jahren ist verboten.

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Analoga

Ein Analogon des Arzneimittels ist das Arzneimittel No-Spazma.

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Bewertungen

Paraverin erhält gute Bewertungen hinsichtlich seiner medizinischen Wirksamkeit. Zu den Vorteilen des Arzneimittels zählen auch seine niedrigen Kosten.