Pask Natriumsalz

Pask-Natriumsalz ist ein Tuberkulosemittel mit bakteriostatischer Wirkung gegen das Bakterium Mycobacterium tuberculosis; es gehört zur Unterkategorie der Reservemittel gegen Tuberkulose.

Die bakteriostatische Wirkung des Arzneimittels beruht auf der kompetitiven Aktivität der Aminosalicylsäure gegenüber dem strukturell ähnlichen Vitamin B10. Diese Aktivität entsteht bei der Bindung des Vitamins B9, das für die stabile Vermehrung und das Wachstum von Tuberkulose-Mykobakterien erforderlich ist.

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Hinweise Pasc-Natriumsalz

Es wird zur komplexen Behandlung aktiv fortschreitender Stadien der Tuberkulose eingesetzt – hauptsächlich bei Lungentuberkulose fibrös-kavernöser Natur (chronische Phase).

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Freigabe Formular

Die Komponente wird in Form eines Lyophilisats zur oralen Verabreichung in Beuteln zu 12,5 g freigesetzt. Die Packung enthält 25 oder 300 solcher Beutel.

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Pharmakodynamik

Aminosalicylsäure ersetzt PABA bei der Bindung von Vitamin B9, was zur Zerstörung der normalen DNA-Synthese mit RNA sowie von Proteinen von Tuberkulose-Mykobakterien führt. Um PABA mit Hilfe des Medikaments zu ersetzen, ist es notwendig, es in großen Portionen einzunehmen.

PAS-Natriumsalz hat keine Wirkung auf andere Bakterien. Seine Wirksamkeit gegen Tuberkulose-Mykobakterien ist im Vergleich zu Arzneimitteln der Hauptkategorie der Tuberkulose-Medikamente geringer. Aus diesem Grund wird es in Kombination mit anderen Arzneimitteln mit stärkerer Wirkung angewendet.

Bei monotherapeutischer Anwendung des Arzneimittels entwickeln Tuberkulose-Mykobakterien schnell eine Resistenz dagegen. Bei einer komplexen Behandlung geschieht dies viel langsamer.

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Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird das Arzneimittel im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert. Seine Resorption ist besser als die von PAS. Nach oraler Verabreichung einer Arzneimitteldosis entsprechend 4 g PAS liegen die Plasma-Cmax-Werte bei etwa 75 mg/ml und werden nach 30–60 Minuten festgestellt. Nur 15 % der verabreichten Menge werden mit intraplasmischem Blutprotein synthetisiert.

Der Wirkstoff verteilt sich mit hoher Geschwindigkeit in Geweben mit Flüssigkeiten (einschließlich Pleura- und Peritonealflüssigkeit sowie Synovialmembran); dort entsprechen seine Werte in etwa dem Plasmaspiegel. Die Konzentrationen der Komponenten in der Zerebrospinalflüssigkeit sind niedrig und steigen nur bei einer Entzündung der Hirnhäute an. Das Arzneimittel ist plazentagängig und wird mit der Muttermilch ausgeschieden. Etwa 50 % des Wirkstoffs sind durch Acetylierung am intrahepatischen Stoffwechsel beteiligt – dadurch entstehen inaktive Stoffwechselkomponenten.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 1 Stunde. Bei Nierenfunktionsstörungen verlängert sich dieser Zeitraum auf 23 Stunden. 85 % des Anteils werden über den Urin – durch die Sekretion von Tubuli und CF – innerhalb von 7–10 Stunden ausgeschieden. 14–33 % des Arzneimittels werden unverändert und weitere 50 % in Form von Stoffwechselkomponenten ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte nur in Kombination mit anderen Mitteln gegen Tuberkulose angewendet werden.

Um die Reizwirkung auf die Magenschleimhaut zu reduzieren, wird empfohlen, das Arzneimittel nach den Mahlzeiten einzunehmen. Zur Zubereitung des Arzneimittels das Pulver aus dem Beutel unter Rühren in klarem Wasser auflösen (ein halbes Glas Flüssigkeit wird benötigt - 0,1 l); die zubereitete Lösung sollte sofort getrunken werden.

Ein Erwachsener sollte täglich 8-12 g der Substanz zu sich nehmen. Diese Portion sollte auf 2-3 Anwendungen aufgeteilt werden.

Bei Personen unter 50 kg Körpergewicht und starker Unverträglichkeit reduziert sich die Portion auf 4-8 g pro Tag.

Für Kinder beträgt die Dosierung 0,2–0,3 g/kg pro Tag; die Portion sollte auf 2–4 Dosen aufgeteilt werden. Pro Tag dürfen maximal 12 g des Arzneimittels eingenommen werden.

Personen mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance-Werte < 30 ml pro Minute) sollten maximal 8 g des Arzneimittels (in 2 Dosen) verabreicht werden.

Bei Patienten mit Leberversagen ist keine Dosisreduktion erforderlich, jedoch ist es notwendig, die Leberfunktionswerte während der Therapie zu überwachen.

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Verwenden Pasc-Natriumsalz Sie während der Schwangerschaft

Während der Stillzeit oder Schwangerschaft sollte das Medikament nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels oder seinen Hilfskomponenten;
• Hepatitis, schweres Leberversagen und Leberzirrhose;
• schweres Nierenversagen;
• hochintensive linksventrikuläre Myokardhypertrophie;
• Herzinsuffizienz in der Dekompensationsphase;
• Myxödem oder Geschwür im Magen-Darm-Trakt;
• Amyloidose.

PAS-Natriumsalz enthält einen Lebensmittelzusatzstoff – den Bestandteil Aspartam. Diese Substanz sollte nicht von Personen mit Phenylketonurie eingenommen werden.

Nebenwirkungen Pasc-Natriumsalz

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Störungen des Nervensystems: Schwindel, Angst, hepatische Enzephalopathie (dazu gehören Schläfrigkeit mit Verwirrtheit), Parästhesien, Kopfschmerzen und außerdem Neuritis, die den Sehnerv betrifft, und ein metallischer Geschmack im Mund;
• Läsionen des Lymph- und Blutsystems: Gelegentlich treten Eosinophilie, Leukopenie oder Thrombozytopenie, hämolytische Anämie (bei Personen mit einem Mangel des G6PD-Elements), Agranulozytose und Prothrombinbindungsstörung auf;
• Immunmanifestationen: Gelegentlich werden Anzeichen einer Unverträglichkeit (Bronchialspasmus, eosinophiles Lungeninfiltrat, erhöhte Temperatur und Loeffler-Syndrom) sowie Anaphylaxie beobachtet;
• endokrine Störungen: Längere Verabreichung großer Portionen führt zu einer Schilddrüsenunterfunktion;
• Herzprobleme: Entwicklung einer Perikarditis;
• Symptome im Zusammenhang mit der Funktion des Gefäßsystems: gelegentlich werden ein Anstieg des Blutdrucks oder dessen Schwankungen sowie eine Vaskulitis beobachtet;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Häufig kommt es zu Appetitlosigkeit oder Appetitlosigkeit, Erbrechen, dyspeptischen Symptomen, Magen- oder Oberbauchschmerzen, Übelkeit sowie Blähungen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall und Stuhlveränderungen;
• Läsionen der Gallenwege und der Leber: Gelegentlich werden Hepatitis oder Gelbsucht sowie Schmerzen in der Leber und deren Vergrößerung beobachtet;
• Erkrankungen der Harnwege und Nieren: Kristallurie tritt sporadisch auf;
• Probleme mit der Funktion der Unterhaut und der Oberhaut: gelegentlich treten Exantheme, Enantheme, Dermatitis (Purpura oder Urtikaria), Ausschlag und exfoliative Dermatitis auf;
• Erkrankungen des Bindegewebes und des Bewegungsapparates: gelegentlich treten Myalgien oder Gelenkschmerzen auf;
• Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Hypokaliämie (tritt bei längerer Anwendung bei Personen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen auf);
• systemische Läsionen: allgemeine Schmerzen im ganzen Körper oder Asthenie;
• Labortestergebnisse: erhöhte Aktivität intrahepatischer Transaminasen.

Wenn solche negativen Effekte auftreten, sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels für einen kurzen Zeitraum unterbrechen oder die Dosierung reduzieren.

Negative Symptome sind weniger intensiv, wenn der Patient dreimal täglich richtig isst.

Wenn bei Ihnen Allergiesymptome auftreten, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren, um zu entscheiden, ob das Medikament abgesetzt werden soll.

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Überdosis

Vergiftungserscheinungen: Durchfall und Erbrechen mit Übelkeit; Psychosen können auftreten.

Es werden symptomatische Maßnahmen ergriffen. Aktivkohle wird eingesetzt, um die Resorption zu verzögern. Außerdem wird eine Magenspülung durchgeführt und die Vitalfunktionen des Körpers werden überwacht.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei Tuberkulose werden mehrere Medikamente mit unterschiedlichen Wirkprinzipien auf Tuberkulose-Mykobakterien gleichzeitig eingesetzt. Eine komplexe Behandlung hemmt die Entwicklung mykobakterieller Resistenzen und führt zu einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung der Medikamente.

PAS-Natriumsalz hemmt die Resistenzentwicklung von Tuberkulose-Mykobakterien gegen Streptomycin mit Isoniazid. In Kombination mit Isoniazid erhöht sich das Blutbild, und es besteht das Risiko einer hämolytischen Anämie.

Die Wirkung des Arzneimittels wird durch die Kombination mit Aminobenzoat abgeschwächt.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Antikoagulanzien verstärkt deren Wirkung, da das Arzneimittel die intrahepatische Bindung von Prothrombin hemmt.

Die urikosurische Substanz Probenecid verzögert die Ausscheidung des Arzneimittels über den Urin, wodurch dessen Plasmaspiegel ansteigen und die Wahrscheinlichkeit einer Toxizität steigt (was eine Dosisreduktion erforderlich macht).

Das Medikament kann die Aufnahme von Cyanocobalamin stören und zu Vitaminmangel führen. Daher sollte in solchen Kombinationen die parenterale Form des letzteren verwendet werden.

Die Kombination von Arzneimitteln mit Antidiabetika verstärkt die Hypoglykämie des Blutes.

Die Kombination des Arzneimittels und Capreomycin oder die Verabreichung hoher Dosen des Arzneimittels an ältere Menschen mit peripheren Ödemen und erhöhtem Blutdruck kann zu Hypokaliämie führen.

Das Medikament stört die Absorption und schwächt die Wirkung von Erythromycin und Rifampicin mit Lincomycin.

Das Medikament senkt den Digoxinspiegel im Blut um 40 %.

Bei der Anwendung jodhaltiger Schilddrüsenhormone sowie deren Antagonisten (auch Thyreostatika) und Analoga muss berücksichtigt werden, dass die Gabe von Pask-Natriumsalz zu einer Veränderung der Blutwerte von TSH und T4 führt.

Ammoniumchlorid erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Kristallurie.

Die kombinierte Anwendung mit Ethionamid erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Lebertoxizität.

Die therapeutische Wirkung der Aminosalicylsäure wird durch die Kombination mit Diphenhydramin abgeschwächt.

Die negativen Auswirkungen von Medikamenten und Salicylaten addieren sich.

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Lagerbedingungen

Pask-Natriumsalz sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

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Haltbarkeit

Pask-Natriumsalz kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum der therapeutischen Substanz verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Es liegen keine Daten zu Einschränkungen der Arzneimittelanwendung in der Pädiatrie vor.

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Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Rifabutin, Rifampicin, PAS-Akri mit Ethambutol und Isoniazid mit Terizidon.

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