Rapiklav

Rapiklav ist ein antibakterielles Medikament zur systemischen Anwendung.

Hinweise Rapiclave

Es wird verwendet, um bakterielle Infektionskrankheiten zu eliminieren, die von Mikroben hervorgerufen werden, die für das Medikament empfindlich sind:

• akute Form der bakteriellen Sinusitis;
• akute Form der Entzündung des Mittelohrs;
• bestätigte Exazerbation der chronischen Bronchitis;
• Nicht-Krankenhaus-Pneumonie;
• Pyelonephritis oder Zystitis;
• infektiöse Prozesse in den weichen Geweben und der Haut (dazu gehören Tierbisse, Cellulitis und schwere Formen von Zahnabszessen, gefolgt von Cellulite eines gewöhnlichen Typs);
• Infektion in den Gelenken oder Knochen (darunter Osteomyelitis).

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tabletten; in der ersten Blase - 3 Tabletten. 7 Blisterplatten werden in einer separaten Packung platziert.

Pharmakodynamik

Rapiklav ist ein kombiniertes Arzneimittel, das Clavulsäure (irreversibler Inhibitor von β-Lactamasen), Amoxicillin und Penicillin mit einer breiten antibakteriellen Wirkung enthält. Das Arzneimittel bildet mit Enzymen stabile Komplexbindungen mit einem Enzym und schützt sie vor den Wirkungen von Amoxicillin.

Amoxicillin hat bakterizide Eigenschaften - es hemmt den Prozess der Bindung der Zellwand während des Wachstums des Bakteriums (durch kompetitive Hemmung der Transpeptidase-Aktivität). Clavulinsäure hat eine leichte antibakterielle Wirkung, aber sie ist in der Lage, β-Lactamasen irreversibel zu synthetisieren, was die Zerstörung von Amoxicillin verhindert.

Die Droge hat eine breite Palette von Wirkungen, aktiv auf die anfällig für Amoxicillin-empfindliche Mikroben, und zusätzlich zu resistenten Mikroorganismen, die β-Lactamasen bilden, darunter:

• Gram-positive aerobe Bakterien (Bacillus Milzbrand, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis und Streptococcus viridans);
• Gram-positive anaerobe Mikroorganismen: Clostridien, Peptokokken und Peptostreptococcen;
• Gram-negative aerobe Bakterien: Bacillus pertussis, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, Gonokokken, Meningokokken, Pasteur multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella und Vibrio cholerae;
• Gram-negative anaerobe Mikroorganismen: Bakteroide (darunter Bakteroidia fraigilis).

Einzelne Vertreter dieser Arten von Mikroben produzieren β-Lactamase, so dass sie gegen Monotherapie mit Amoxicillin resistent werden.

Pharmakokinetik

Clavulinsäure und Amoxicillin sind in ihrer Pharmakokinetik ähnlich. Sie werden schnell aufgenommen, wenn sie oral eingenommen werden; Nahrung beeinflusst nicht den Grad der Absorption. Peak von Serumspiegel erreichen sie nach 1-1.25 Stunden nach Gebrauch.

Die Halbwertszeit von Amoxicillin beträgt 78 Minuten und Clavulanat beträgt etwa 60-70 Minuten. Beide Elemente sind in der Lage die meisten Gewebe und Flüssigkeiten (im Mittelohr, Lunge, Mandeln und Prostata, Gallenblase und Leber und Eierstöcke und Gebärmutter eindringen, neben Auswahl Höhlen und Kieferhöhlen, Peritonealdialyse Pleuraflüssigkeit, und zusätzlich zu Zuteilung von Bronchien, Sputum und Synovia) und mit ihm durch die Plazenta und BBB (im letzteren Fall - mit Meningitis).

Etwa 17-20% Amoxicillin sowie 22-30% Clavulinsäure werden mit einem Plasmaprotein synthetisiert.

Beide Komponenten werden über die Nieren ausgeschieden: Der größte Teil des Amoxicillins wird unverändert ausgeschieden, aber Clavulanat liegt in Form von Zerfallsprodukten vor. Einige der Substanzen können über die Lunge mit dem Darm ausgeschieden werden und gelangen auch in die Muttermilch.

Der Wirkstoff kann durch einen Hämodialysevorgang aus dem Körper entfernt werden.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte unter Berücksichtigung der bestehenden offiziellen Empfehlungen zur Antibiotikatherapie sowie Informationen zur lokalen Empfindlichkeit gegenüber dem Antibiotikum angewendet werden. Die Verträglichkeit von Clavulanat und Amoxicillin ist in verschiedenen Gebieten unterschiedlich und kann sich im Laufe der Zeit ändern. Wenn es existiert, ist es erforderlich, Informationen über lokale Empfindlichkeit zu studieren und, falls erforderlich, eine mikrobiologische Studie durchzuführen und einen Test auf Verträglichkeit durchzuführen.

Die Bandbreite der empfohlenen Dosierungen hängt von den im Körper beobachteten Erregern sowie ihrer Empfindlichkeit gegenüber antibakteriellen Arzneimitteln ab. Dazu gehören die Schwere der Erkrankung und der Ort der Infektion sowie zusätzlich Gewicht, Alter und Nierenfunktion einer Person.

Kinder mit einem Gewicht von ≥ 40 kg und Erwachsene müssen 1750 mg Amoxicillin / 250 mg Clavulanat pro Tag einnehmen (die Dosis beträgt 2 Tabletten). Die tägliche Portion sollte für 2 Anwendungen aufgeteilt werden.

Kinder mit einem Gewicht von <40 kg können nicht mehr als 1000-2800 mg Amoxicillin / 143-400 mg Clavulanat pro Tag einnehmen (wenn die folgende Methode vorgeschrieben ist).

Die Dauer des Kurses wird unter Berücksichtigung der klinischen Reaktion des Patienten bestimmt. Bei bestimmten Infektionen (z. B. Osteomyelitis) ist eine längere Therapie erforderlich.

Kinder mit einem Gewicht von <40 kg: Tagesdosis im Bereich von 25 \ 3,6-45 \ 6,4 mg / kg. Dosis in 2 Portionen aufgeteilt.

Dosisgrößen bei funktioneller Leberfunktionsstörung.

Sie sollten die Droge vorsichtig nehmen, regelmäßig Veränderungen in der Leber zu überwachen. Informationen über Dosierungen sind in diesem Fall nicht genug.

Dosisgrößen für funktionelle Nierenfunktionsstörung.

Rapiklav in der Menge von 875/125 mg kann nur Personen verschrieben werden, deren QC-Index mindestens 30 ml / Minute beträgt. Im Fall von Nierenversagen, in denen KK - weniger als 30 ml / Minute, kann diese Form der Medizin nicht verwendet werden.

Die Tablette wird als Ganzes genommen, ohne zu kauen. Wenn nötig, können Sie es in zwei Hälften teilen und dann beide Hälften verschlucken.

Die Dauer des Kurses wird individuell ausgewählt. Setzen Sie die Therapie nicht länger als 2 Wochen fort, ohne den Zustand des Patienten zu beurteilen.

Der Behandlungsprozess kann mit der parenteralen Einführung des Medikaments beginnen. In Zukunft eine Überweisung an die Rezeption innerhalb.

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Verwenden Rapiclave Sie während der Schwangerschaft

Reproduktionstests parenteraler und oraler Darreichungsformen an Tieren (Dosierungen, die den menschlichen Faktor um den Faktor 10 überstiegen) zeigten keinen teratogenen Effekt. Im Verlauf eines der Tests mit schwangeren Frauen mit vorzeitigem Bruch der fetalen Scheide wurde festgestellt, dass die Verwendung von Rapiklava zur Prophylaxe das Risiko der Entwicklung eines NEC bei Neugeborenen erhöhen kann. Wie bei anderen Medikamenten muss auch während der Schwangerschaft auf Medikamente verzichtet werden (dies gilt insbesondere für das erste Trimester). Die einzigen Ausnahmen sind Fälle, in denen der potenzielle Nutzen höher ist als das Risiko von Verstößen.

Die Wirkstoffe des Arzneimittels können in die Muttermilch eindringen (es gibt keine Informationen über die Wirkung von Clavulinsäure auf die Säuglinge), daher können die Säuglinge einen Pilz in der Schleimhaut und Durchfall entwickeln. Als Folge ist es notwendig, die Fütterung für den Zeitraum des Drogenkonsums abzubrechen.

Im Allgemeinen wird Laktation empfohlen, Rapiklav nur in Fällen zu nehmen, in denen der Arzt die Vorteile der Verwendung von Drogen mehr als die Wahrscheinlichkeit des Risikos von negativen Folgen bewertet.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

• hohe Empfindlichkeit gegenüber den Elementen des Arzneimittels und zusätzlich antibakterielle Arzneimittel aus der Kategorie der Penicilline;
• Auftreten in der Anamnese schwerer Intoleranzmanifestationen (darunter Anaphylaxie), die mit der Verwendung anderer β-Lactam-Substanzen (hier eingeschlossene Monobactame und Carbapeneme sowie Cephalosporine) einhergehen;
• eine Vorgeschichte von Leberfunktionsstörungen oder Gelbsucht, verursacht durch die Verwendung von Clavulanat oder Amoxicillin;
• Es ist verboten, bei der Behandlung von Kindern unter 12 Jahren zu verwenden.

Nebenwirkungen Rapiclave

Die Rezeption Rapiklava kann die Entwicklung solcher Nebenwirkungen auslösen:

• infektiöse und invasive Prozesse: oft gibt es eine Candidiasis im Bereich der Schleimhäute oder der Haut. Ein übermäßiger Anstieg der Anzahl von resistenten Mikroben wird beobachtet;
• hämopoetisches System: Gelegentlich kann eine heilbare Leukopenie (einschließlich Neutropenie) oder Thrombozytopenie auftreten. Einzigartig erscheint die heilbare Agranulozytose und zusätzlich die hämolytische Form der Anämie. Zeitpunkt der PTI und Blutungen können auch verlängert werden;
• Manifestationen der Allergie: einzelne Anaphylaxie, Quincke Ödem, allergische Form der Vaskulitis und Serumkrankheit;
• Reaktionen von NS: selten gibt es Kopfschmerzen oder Schwindel. Krämpfe, Hyperaktivität des umgekehrten Typs und eine aseptische Form der Meningitis können sporadisch auftreten. Krampfanfälle treten gewöhnlich bei Menschen mit Nierenfunktionsstörungen sowie bei Menschen auf, die in hohen Dosen Drogen nehmen;
• Magen-Darm-Trakt: Erwachsene haben meist Durchfall; seltener - Erbrechen oder Übelkeit. Kinder haben oft Erbrechen und Übelkeit und Durchfall (Übelkeit entwickelt sich hauptsächlich durch die Einnahme einer großen Dosis, die oben genannten Reaktionen des Magen-Darm-Trakts können durch Einnahme von Medikamenten vor dem Essen reduziert werden). Gelegentlich treten Verdauungsstörungen auf. Individuell mit Antibiotika verbunden, Colitis (hier gehen hämorrhagische und pseudomembranöse Form der Krankheit) und Zottenzunge;
• Reaktionen des hepatobiliären Systems: Gelegentlich kommt es bei Personen, die Antibiotika aus der Kategorie der β-Lactame einnehmen, zu einem moderaten Anstieg von ALT oder AST. Eine einzelne intrahepatische Cholestase oder Hepatitis entwickelt sich. Ähnliche Reaktionen treten auf, wenn andere Penicilline sowie Cephalosporine verwendet werden. Hepatitis entwickelt sich meist bei Männern und bei älteren Menschen, und ihr Erscheinungsbild kann mit einer längeren Therapie verbunden sein. Bei Kindern traten solche Reaktionen nur gelegentlich auf. Die Symptome der Krankheit entwickeln sich während der Behandlung oder unmittelbar nach deren Beendigung, aber in einigen Fällen entwickelten sie sich und einige Wochen nach Abschluss der Therapie. Solche Anzeichen sind oft reversibel. Es wurden nur einzelne Todesfälle beobachtet, aber sie traten immer bei Menschen auf, die eine schwere Form der zugrunde liegenden Pathologie aufwiesen oder die gleichzeitig Medikamente einnahmen, die sich negativ auf die Leber auswirkten;
• subkutane Schichten und Haut: selten manifestiert Nesselsucht, Juckreiz und Hautausschläge. Gelegentlich entwickelte sich ein multiformes Erythem. Einzelnes Lyell- oder Stevens-Johnson-Syndrom, Morbus Ritter und akute Form von exanthematösen Pusteln (generalisierter Typ). Wenn Sie eine allergische Form von Dermatitis haben, müssen Sie die Behandlung beenden;
• System der Miktion und Nieren: Kristallulurie oder tubulointerstitielle Nephritis erschien sporadisch.

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Überdosis

Im Falle einer Überdosierung kann es zu Reaktionen aus dem Verdauungstrakt sowie zu einer Verletzung des Gleichgewichts von Wasser und Elektrolyten kommen. Diese Symptome sollten symptomatisch entfernt werden, während das Gleichgewicht der Elektrolyte mit Wasser wiederhergestellt wird. Es gibt auch Informationen über die Entwicklung der Kristallurie, die sich später in Nierenversagen umwandelte.

Sie können Rapiklav durch Hämodialyse aus dem Körper entfernen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist verboten, mit Probenecid zu kombinieren, da es die Freisetzung von Amoxicillin durch die Nierentubuli reduziert. In Kombination mit Rapiklave ist ein längerer Anstieg der Amoxicillin-Werte im Blut möglich, wobei Probenecid die Clavulanat-Indizes nicht beeinflusst.

Die Kombination von Amoxicillin und Allopurinol kann das Risiko von Allergien erhöhen. Es gibt keine Information über die kombinierte Aufnahme von Rapiklava mit Allopurinol.

Wie andere Antibiotika kann Rapiklav die Darmmikroflora beeinflussen, weshalb die Östrogenrückresorption reduziert und die Wirksamkeit der kombinierten oralen Kontrazeptiva geschwächt wird.

Es gibt einige Informationen über den Anstieg der INR-Werte bei Personen, die Warfarin oder Acenocoumarol in Kombination mit Amoxicillin einnehmen. Wenn eine solche Kombination erforderlich ist, ist es notwendig, den PTV-Wert oder den INR-Wert sorgfältig zu überwachen (was auch einige Zeit nach der Stornierung von Rapiklava erfolgen muss).

Bei Personen, die Mycophenolat für Mycophenolat verwenden, kann nach Beginn der Einnahme von Amoxicillin und Clavulanat das Niveau der Vordosierung des aktiven Abbauprodukts von Mycophenolsäure (ca. 50%) abnehmen. Diese Änderung entspricht möglicherweise nicht genau den Veränderungen der AUC von Mycophenolsäure.

Penicilline können die Ausscheidung von Methotrexat reduzieren, so dass deren toxische Eigenschaften verstärkt werden können.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C gehalten werden.

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Haltbarkeit

Rapiklav kann in dem Zeitraum von 2 Jahren ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden.