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Rasulez

Facharzt des Artikels

Internistische Infektionskrankheit
, Medizinischer Redakteur
Zuletzt überprüft: 11.04.2020

Racial ist ein Reninhemmer.

trusted-source[1], [2]

ATC-Klassifizierung

C09XA02 Алискирен

Wirkstoffe

Алискирен

Hinweise Rasuleza

Wird verwendet, um den Blutdruck in der Entwicklung von Bluthochdruck zu senken.

Freigabe Formular

Release in Tabletten; auf der Blister für 7 Stück. In einem separaten Paket - 2 oder 4 Blister-Platten. Außerdem können 14 Tabletten auf der ersten Blase hergestellt werden; In diesem Fall werden 1 oder 2 solcher Blisterplatten in das Paket eingelegt.

Abb

Racial ist eine Droge, die das RAS beeinflusst. Ein Medikament, das mit Hydrochlorothiazid kombiniert.

Verwendete bei der Beseitigung von primären Hypertonie bei Patienten mit schlechter Kontrolle von Blutdruck (während der Monotherapie mit Aliskiren oder Hydrochlorothiazid), oder bei Menschen mit einem angemessenen Kontrolle von Blutdruck (unter Verwendung von Hydrochlorothiazid mit Aliskiren, die in Kombination genommen werden - in Dosen ähnlich die , die in kombinierten Drogen beobachtet werden).

Pharmakodynamik

Aliskiren ist ein aktiver Nicht-Peptid-Inhibitor von menschlichem Renin (eine direkte, selektive Substanz mit starker Wirkung).

Durch die Hemmung des Enzyms Renin hemmt der Wirkstoff Aliskiren das RAA-System sofort zum Zeitpunkt seiner Aktivierung. Dies ist auf die Blockierung des Prozesses der Umwandlung des Angiotensinogen-Elements in Angiotensin I und damit verbunden auf die Abnahme der Angiotensin-I-Indizes sowie II zurückzuführen.

Andere Medikamente, die die Funktion von RAAS herabsetzen (wie ACE-Hemmer sowie Medikamente, die die Leiter von Angiotensin II blockieren), verursachen einen kompensatorischen Anstieg der Aktivität von Plasma-Renin. Aliskiren hingegen senkt die Aktivität dieses Enzyms bei Menschen mit erhöhtem Blutdruck (ca. 50-80%). Ein ähnlicher Effekt wurde im Fall der kombinierten Verwendung von Aliskiren und anderen Antihypertensiva beobachtet. Der medizinische Wert eines solchen Unterschieds in der Wirkung auf die Plasma-Renin-Aktivität wurde noch nicht bestimmt.

Pharmakokinetik

Nach der Verwendung des Medikaments findet die Absorption von Aliskiren statt, wobei nach 1-3 Stunden ein Spitzenwert erreicht wird. Die Bioverfügbarkeit einer Substanz beträgt ca. 2-3%. Es ist notwendig zu berücksichtigen, dass übermäßig fetthaltige Nahrung den Spitzenpegel um 85% und die AUC um 70% reduziert.

Steady-State-Indizes im Plasma werden nach 5-7 Tagen nach einmal täglicher Einnahme des Medikaments beobachtet. Die Steady-State-Werte von Rasilez sind ungefähr doppelt so hoch wie die nach Einnahme der Anfangsdosis.

Vorklinische Tests haben gezeigt, dass MDR1 / Mdr1a / 1b (P-Glykoprotein-Substanz) - Effluxsystem Das Grundverfahren in der intestinalen Absorption und biliäre Ausscheidung von Aliskiren verwendet wird.

Nach der Verwendung der Tablette beträgt der durchschnittliche Index des Verteilungsvolumens (stationärer Wert) ungefähr 135 Liter, woraus geschlossen werden kann, dass die aktive Komponente des Arzneimittels in der extravaskulären Umgebung gut verteilt ist.

Die Synthese der Komponente mit dem Plasmaprotein ist eher moderat (etwa 47-51%). Die Konzentrationsindizes haben keinen Einfluss darauf.

Die Halbwertszeit beträgt ca. 40 Stunden (Schwankungen innerhalb von 34-41 Stunden). Die Ausscheidung von Aliskiren erfolgt meist in unveränderter Form mit Kot (78%). Etwa 1,4% der Gesamtdosis von Medikamenten passiert den Stoffwechsel (das Enzym CYP3A4 ist dafür verantwortlich). Nach der Einnahme werden 0,6% der Dosis im Urin nachgewiesen. Der durchschnittliche Indikator der Clearance-Rate für die intravenöse Injektion beträgt etwa 9 Liter pro Stunde.

Die Expositionsindizes von Aliskiren steigen überproportional zum Anstieg der Dosis. Bei Verwendung einer Einzeldosis im Intervall 75-600 mg wurde bei doppelter Dosiserhöhung eine Erhöhung des Spitzenspiegels und der AUC (jeweils in 2,6 und auch 2,3-fach) beobachtet.

Die Nichtlinearität des Arzneimittels für stationäre Indizes kann noch lebendiger sein. Es war nicht möglich, einen Mechanismus zu etablieren, der Abweichungen in der Linearität des Arzneimittels verursacht. Der Grund kann die Sättigung der Vektoren in der Absorptionsstelle oder der hepatobiliäre Weg der Ausscheidung sein.

Verwenden Rasuleza Sie während der Schwangerschaft

Informationen über die Verwendung von Substanzen bei Schwangeren fehlen. Bei der Untersuchung von Tieren hatte Racileus keine teratogene Wirkung. Andere Medikamente, die eine direkte Wirkung auf die Funktion von RAAS haben, waren die Ursache für die Entwicklung von schweren angeborenen Anomalien, sowie den Tod von Neugeborenen.

Wie andere Medikamente, die die Arbeit des RAAS direkt beeinflussen, sollte Racileus nicht während der Schwangerschaftsplanung oder während des ersten Trimesters verwendet werden. Auch ist es für die Aufnahme in das 2. Und 3. Trimester kontraindiziert. Wenn Sie ein Medikament aus der oben genannten Gruppe verschreiben, ist es notwendig, diejenigen, die eine Schwangerschaft planen, vor dem möglichen Risiko von Komplikationen zu warnen, wenn Sie das Medikament während der Schwangerschaft einnehmen. Es ist erforderlich, das Medikament abzusagen, wenn während der Schwangerschaft eine Schwangerschaft festgestellt wurde.

Es liegen keine Informationen über die Einnahme von Aliskiren in die Muttermilch vor, weshalb während der Fütterung keine Medikamente eingenommen werden dürfen.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen sind:

  • Überempfindlichkeit gegen die aktive Komponente des Arzneimittels oder eines seiner zusätzlichen Elemente;
  • eine Geschichte von Quincke Ödemen, die sich aufgrund der Verwendung von Aliskiren entwickelt;
  • idiopathische oder erbliche Form des Quincke-Ödems;
  • Vereinigen mit Substanzen Itraconazol oder Tacrolimus Aliskiren (sie Inhibitoren der Zell P-gp sind, einen hohen Wirkungsgrad zu besitzen), und die Zugabe von anderen potente Inhibitoren der Komponente P-gp (z.B. Mit Chinidin);
  • Arzneimittelkombination mit Arzneimitteln , die Angiotensin - Leitern oder mit einem ACE - Hemmer blockieren - Personen mit Diabetes oder eine Störung in der Niere (GFR Index <60 ml / min / 1,73 m 2 );
  • Kleinkinder unter 2 Jahren.

Nebenwirkungen Rasuleza

Der Gebrauch des Rauschgifts kann einige Nebenwirkungen verursachen:

  • Immunreaktionen: Gelegentlich gibt es anaphylaktische Manifestationen und Zeichen von Überempfindlichkeit;
  • Gleichgewicht und Hörorgane: manchmal kann ein Schwindel auftreten;
  • Störungen in der Arbeit des Herzens: oft gibt es Schwindel; periphere Schwellungen und Tachykardien treten seltener auf;
  • Reaktionen des Gefäßsystems: gelegentlich wird ein Druckabfall beobachtet;
  • Organe des Atmungssystems: Es kann einen Husten geben;
  • Verstöße in der Arbeit des Verdauungstraktes: oft gibt es Durchfall. Es kann Erbrechen oder Übelkeit geben;
  • Reaktionen des hepatobiliären Systems: Es kann Störungen in der Arbeit der Leber und zusätzlich Hepatitis, Gelbsucht oder Leberversagen geben;
  • subkutane Schichten und auch die Haut: gelegentlich entwickeln sich Hautmanifestationen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom oder Lyell-Syndrom, Juckreiz und Eruptionen sowie Urtikaria und zusätzlich zu dieser Manifestation in der Mundschleimhaut. Manchmal entwickelt es Erythem oder Ödem Quincke;
  • Reaktionen von Bindegewebe und ODA: Arthralgie erscheint oft;
  • Harnsystem und Nieren: gelegentlich akute Nierenfunktionsstörungen oder Nierenversagen;
  • Hinweise auf Laboruntersuchungen: hauptsächlich beobachtete Hyperkaliämie. Das Niveau der Leberenzyme steigt seltener. Gelegentlich kommt es zu einer Abnahme der Hämoglobin- oder Hämatokritparameter und außerdem zu einer Erhöhung der Kreatininwerte im Blut.

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Dosierung und Verabreichung

Für einen Tag ist es empfehlenswert, 150 mg der Medizin einmal zu nehmen. Personen, deren Blutdruck nicht ausreichend kontrolliert werden kann, darf die Dosis auf eine Einzeldosis von 300 mg pro Tag erhöhen.

Die blutdrucksenkende Wirkung der Präparate entwickelt sich im Laufe von 2 Wochen (ungefähr 85-90%) vom Moment des Anfanges der Anwendung des Präparates in der einmaligen Dosis 150 Milligramme.

Rasilez gestattete auch mit anderen Antihypertensiva ( mit Ausnahme nur ACE - Hemmer und Angiotensin - II - Blockern Leiter (ARB) bei Menschen mit Diabetes oder mit Problemen in den Nieren in Kombination zu nehmen (time GFR <60 ml / min / 1 , 73 m 2 ).

Es wird empfohlen, das Arzneimittel zusammen mit leichten Lebensmitteln zu verwenden. Es ist auch ratsam, Tabletten jeden Tag zur gleichen Zeit zu nehmen. Für die Dauer der Therapie mit Racileuse ist es notwendig, auf Grapefruitsaft zu verzichten.

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Überdosis

Über eine Überdosierung von Medikamenten liegen nur begrenzte Informationen vor. Es kann angenommen werden, dass das wahrscheinlichste Ergebnis einer Überdosierung eine Blutdrucksenkung ist, die auf die blutdrucksenkenden Eigenschaften von Aliskiren zurückzuführen ist. Mit der Entwicklung einer symptomatischen Druckreduktion sollte eine unterstützende Therapie zur Verfügung gestellt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Klinische Tests haben gezeigt, dass keine pharmakokinetische Wechselwirkung mit den folgenden Substanzen: Celecoxib aus Acenocoumarol, und Allopurinol mit Pioglitazon und Atenolol und Hydrochlorothiazid mit Isosorbid-5-Mononitrat.

Einzelne Medikamente in Kombination mit Aliskiren können ihren Höchstwert (innerhalb von 20-30%) oder AUC ändern. Unter diesen - Metformin (reduziert den Spitzenwert um 28%), Amlodipin (ein Rückgang von 29%) und Cimetidin (erhöht um 19%).

Die Kombination mit Atorvastatin führte zu einem Anstieg der Spitzenwerte und einem AUC-Spiegel des Arzneimittels von 50%. Racilus hat keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Metformin, Atorvastatin und Amlodipin. Wenn diese Arzneimittel mit Aliskiren kombiniert werden, ist daher eine Korrektur ihrer Dosierung nicht erforderlich.

Die Zulassung mit Racileus kann die Bioverfügbarkeit der Digoxin-Substanz leicht senken.

Vorläufige Informationen zeigen, dass Irbesartan in der Lage ist, die Spitzenwerte und die AUC des Arzneimittels zu senken.

Wechselwirkung mit dem CYP450-Element.

Der Wirkstoff hemmt nicht die Isoenzyme CYP450 (auch CYP1A2 mit 2C8, sowie 2C9 und 2C19 mit 2D6, 2E1 mit 3A). Außerdem induziert es nicht das Element CYP3A4. Folglich besteht kein Grund zu der Annahme, dass Aliskiren die AUC von Arzneimitteln beeinflusst, die unter Beteiligung dieser Enzyme induziert, verlangsamt oder metabolisiert werden.

Aliskiren unterliegt einem minimalen Metabolismus mit Hilfe von Enzymen des Hämoproteins P450, weshalb nach der Hemmung oder Stimulation der Isoenzyme CYP450 keine Interaktion zu erwarten ist. Aber Inhibitoren des Elements CYP3A4 beeinflussen ziemlich oft P-gp. Dies lässt einen Anstieg der AUC von Aliskiren während der kombinierten Anwendung mit Inhibitoren des CYP3A4-Elements erwarten, die die Wirkung von P-gp verlangsamen.

Wechselwirkung mit dem P-gp-Element.

In präklinischen Tests erwies sich MDR1 / Mdr1a / 1b (P-gp) als das wichtigste Effluxsystem für die intestinale Resorption sowie die biliäre Ausscheidung von Aliskiren. Klinische Tests haben gezeigt, dass Rifampicin (ein Induktor des P-gp-Elements) die Bioverfügbarkeit von Aliskiren um etwa 50% reduziert. Andere Induktoren der P-gp-Substanz (wie Johanniskraut) sind ebenfalls in der Lage, die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels zu senken.

Obwohl solche Studien nicht mit Aliskiren durchgeführt wurden, ist es bekannt, dass das P-gp-Element auch eine wichtige Rolle beim Einfangen verschiedener Substrate durch Gewebe spielt, und Substanzen, die P-gp verlangsamen, sind in der Lage, das Gewebe-Plasma-Verhältnis zu erhöhen. Dies ermöglicht, dass die Inhibitoren der P-gp-Komponente die Indizes des Arzneimittels innerhalb der Gewebe stärker beeinflussen (erhöhen) als die Plasmawerte. Das Potential für eine Arzneimittelwechselwirkung in der P-gp-Region wird höchstwahrscheinlich von der Unterdrückung dieses Vektors abhängen.

Substrate oder Medikamente, die P- gp verlangsamen (mit schlechter Wirksamkeit).

Es besteht keine signifikante Wechselwirkung mit den Substanzen Digoxin, Cimetidin sowie Amlodipin oder Atenolol. Nach der Kombination mit Atorvastatin (in einer Dosis von 80 mg) waren die Werte der Peak-Indizes im Steady-State und der AUC-Spiegel von Aliskiren (bei einer Dosis von 300 mg) um 50% erhöht. Tierversuche haben gezeigt, dass P-gp der wichtigste bestimmende Faktor bei der Bestimmung der Bioverfügbarkeit von Racilease ist.

Medikamente mit mäßiger Retardierung auf P- gp.

Die Kombination des Arzneimittels (300 mg) mit Ketoconazol (200 mg) oder Verapamil (240 mg) führte zu einem Anstieg der Plasma-Spitzenwerte (um 97%) und der AUC (um 76%). Es ist zu erwarten, dass die Werte von Aliskiren innerhalb des Plasmas in Kombination mit Verapamil oder Ketoconazol innerhalb der gleichen Grenzen wie bei der Verwendung einer doppelten Dosis von Racilease variieren. Klinische Tests zeigten, dass Aliskiren in Dosierungen von bis zu 600 mg (2-facher empfohlener Wert) ohne negative Auswirkungen toleriert wurde.

Präklinische Tests zeigten, dass die Kombination von Arzneimitteln mit Ketoconazol die Resorption von Aliskiren aus dem Gastrointestinaltrakt verstärkt und auch die biliäre Ausscheidung der Substanz schwächt. Es wird jedoch erwartet, dass die Verwendung von P-gp-Inhibitoren die Konzentration der Substanz in den Geweben stärker erhöht als das Plasma. Wie Telithromycin, Amiodaron, Erythromycin und Clarithromycin - In diesem Zusammenhang muss darauf geachtet wird mit Arzneimittel Ketoconazol oder anderen P-gp-Inhibitoren (moderate Exposition) kombiniert werden.

Medikamente, die P- gp verlangsamen (mit einem starken Effekt).

Tests auf der Interaktion von Einzeldosen in Probanden haben gezeigt, dass Cyclosporin (in Dosierungen von 200 und 600 mg) erhöht, um die Spitzenpegel von Aliskiren (75 mg) sind ungefähr 2,5-mal und die AUC-Rate gezeigt - etwa 5-mal. Ein Anstieg kann auch bei höheren Dosen von Aliskiren auftreten.

Itraconazol in einer Dosis von 100 mg erhöhte die Spitzenwerte des Arzneimittels (150 mg) um das 5,8-fache sowie das Niveau seiner AUC (um das 6,5-fache) bei Probanden. Aus diesem Grund ist der Empfang von Racilez in Kombination mit starken Inhibitoren von P-gp verboten.

Inhibitoren von Polypeptidträgern organischer Anionen.

Präklinische Tests machen deutlich, dass Aliskiren ein TPOA-Substrat werden kann, was nahe legt, dass es ein Potenzial für seine Wechselwirkung mit TPAO-Inhibitoren gibt, wenn diese Arzneimittel kombiniert werden.

Torasemid mit Furosemid.

Ein kombinierte Einnahme Aliskiren Furosemid und hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Eigenschaften des letzteren, aber wenn es etwa 20-30% abgeschwächten Wirkung von Furosemid ist (Studie über die Auswirkungen von Aliskiren in Ein- / w oder w / o Art und Weise wird Furosemid nicht durchgeführt).

Wenn wiederverwendbarer Empfang Furosemid (Tag 60 mg) mit Aliskiren (pro Tag 300 mg) kombiniert wurde bei Patienten mit Herzversagen in den ersten 4 chasa verminderte Ausscheidung von Natrium im Urin, und außerdem das Volumen des Urins (jeweils 31% und 24% ) im Vergleich zu den Situationen, in denen nur Furosemid verwendet wurde. Das Durchschnittsgewicht der Personen, die Aliskiren (300 mg) mit Furosemid einnahmen, überstieg die Gewichtswerte von Personen, die nur Furosemid einnahmen (84,6 / 83,4 kg).

Bei Verwendung des Medikaments in einer Dosis von 150 mg gab es unbedeutende Änderungen in der Wirksamkeit und den pharmakokinetischen Indices von Furosemid.

In bestehenden klinischen Informationen gibt es keine Informationen über die Kombination von Aliskiren mit Torasemid in hohen Dosen. Es ist bekannt, dass die Ausscheidung von Torasemid durch die Niere mit der indirekten Beteiligung von Trägern organischer Anionen erfolgt. Die minimalen Dosen von Aliskiren werden über die Nieren ausgeschieden, und nur 0,6% der Dosierung der Substanz können im Urin beobachtet werden, wenn die Einnahme erfolgt ist. Aber da gefunden, dass Aliskiren - ein Substrat für den Polypeptid Träger organisches Anion 1A2 (OATP1A2) kann potentiell die Plasmaspiegel von Torasemid Abnahme unter dem Einfluss von Aliskiren (es wirkt die Absorptionsverfahren).

Bei Patienten, die Aliskiren mit Torasemid oder Furosemid (oral) einnehmen, ist es erforderlich, die Wirkungen dieser Substanzen zu Beginn der Behandlung oder bei der Anpassung der Dosierungen der oben genannten Arzneimittel sorgfältig zu überwachen. Dies ist notwendig, um Veränderungen des Volumens interzellulärer Flüssigkeiten sowie eine mögliche Volumenüberlastung zu vermeiden.

Verwenden Sie in Kombination mit NSAIDs.

Wie bei der Verwendung anderer Arzneimittel, die die Funktion von PAC beeinflussen, ist es im Fall von NSAIDs möglich, die blutdrucksenkenden Eigenschaften von Aliskiren zu schwächen.

Bei Personen mit Erkrankungen der Niere (älteren Patienten, Dehydratation) eine Kombination dieser Medikamente auf spätere Verschlechterung der Nieren beitragen kann (zum Beispiel Fehler in akuter Form, oft diese Pathologie ist reversibel). Daher ist es erforderlich, die Drogendaten mit Vorsicht zu kombinieren (insbesondere für ältere Menschen).

Arzneimittel, die den Kaliumspiegel im Serum beeinflussen.

Bei gleichzeitiger Verwendung Rasileza mit Mitteln, wie kaliumsparende Diuretika, diätetische Nahrungsergänzungsmittel Kalium, Salzersatzstoffe, die aus Calcium und anderen Substanzen zusammengesetzt ist, die das Kalium Indikatoren auswirken können (beispielsweise Heparin) kann den Kaliumwert erhöhen. Wenn diese Behandlung notwendig ist, sollte sie mit großer Sorgfalt durchgeführt werden.

Mit einer doppelten Blockade der Funktion von RAAS BRA, Aliskiren oder ACE-Hemmern.

Klinische Tests haben gezeigt, dass die Dual-Blockade der RAAS Funktion eine kombinierte Verwendung von Aliskiren mit ARBs oder ACE-Hemmer erhöht die Inzidenz von Nebenwirkungen (wie Schlaganfall, Druckreduzierung, Dämpfung der Nierenfunktion (z.B. Nierenversagen in akuter Form verwendet wird) und Hyperkaliämie ) im Vergleich zur Monotherapie mit nur ARBs.

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Lagerbedingungen

Racial ist notwendig, um an einem Ort zu speichern, wo Feuchtigkeit nicht eindringt, und zusätzlich zu unzugänglichen Kindern. Temperaturwerte sind maximal 30 ° C.

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Haltbarkeit

Racialosis kann in den 2 Jahren seit der Herstellung des Arzneimittels verwendet werden.

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Pharmakologische Gruppe

Ингибиторы ренина

Pharmachologischer Effekt

Антигипертензивные препараты

Beliebte Hersteller

Новартис Фарма АГ, Швейцария

Beachtung!

Um die Wahrnehmung von Informationen zu vereinfachen, wird diese Gebrauchsanweisung der Droge "Rasulez" übersetzt und in einer speziellen Form auf der Grundlage der offiziellen Anweisungen für die medizinische Verwendung des Medikaments präsentiert . Vor der Verwendung lesen Sie die Anmerkung, die direkt zu dem Medikament kam.

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