Razol 20

Razol 20 ist ein Arzneimittel zur Anwendung gegen Magengeschwüre. Der pharmakologisch wichtigste Wirkstoff Rabeprazol hemmt die Protonenpumpe, indem er das Enzym H+-K+-ATPase in den Magenbelagszellen hemmt. Dadurch wird die letzte Phase der Salzsäureproduktion blockiert. Dieser Effekt ist dosisabhängig. Durch die Anwendung wird sowohl die basale als auch die stimulierte Salzsäuresekretion unterdrückt, unabhängig von der Art des Reizstoffes.

Dieses Arzneimittel zeichnet sich unter anderem durch die Fähigkeit aus, innerhalb kürzester Zeit nach oraler Einnahme nahezu vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert zu werden. Die antisekretorische Wirkung des Arzneimittels tritt innerhalb der ersten 60 Minuten ein, und 2–4 Stunden nach Einnahme der Anfangsdosis ist eine maximale Senkung des Säure-Basen-pH-Werts im Magen zu beobachten. Die so erreichte Optimierung der Magensäuresekretion stabilisiert sich drei Tage nach Behandlungsbeginn.

Und schließlich besteht ein weiterer Vorteil von Razol 20 darin, dass seine Aufnahme nicht durch die Nahrung oder die Tageszeit, zu der die Nahrungsaufnahme erfolgt, beeinflusst wird.

Hinweise Razol 20

Die Anwendungsgebiete von Razol 20 umfassen die Anwendung dieses Arzneimittels hauptsächlich zur kurzfristigen Behandlung von Erkrankungen, insbesondere der gastroösophagealen Refluxkrankheit, die mit Geschwüren und Erosionen einhergeht; dem Vorliegen eines Zollinger-Ellison-Syndroms. Darüber hinaus wird dieses Arzneimittel auch als eine der vorbeugenden Maßnahmen zur Verhinderung der Aspiration von saurem Mageninhalt eingesetzt.

Darüber hinaus ist Razol 20 in der Liste der ärztlichen Rezepte für Magengeschwüre des Zwölffingerdarms oder Magens im akuten Stadium und mit dem Auftreten von Blutungen und der Entwicklung schwerer Erosionen enthalten. In solchen Fällen ist die Anwendung des Arzneimittels in seiner oralen Darreichungsform nicht möglich. Es empfiehlt sich, es in Form einer Injektionslösung zu verwenden.

Indikationen für die Anwendung von Razol 20 ergeben sich daher hauptsächlich aus dem Vorliegen bestimmter Erkrankungen des Patienten, die durch eine erhöhte Magensäureproduktion mit der Möglichkeit ihrer Freisetzung in den Magen-Darm-Trakt gekennzeichnet sind. Das Medikament bewirkt eine positive Tendenz zur Wiederherstellung und Stabilisierung des Säure-Basen-Haushalts in diesen inneren Organen.

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Freigabe Formular

Die Darreichungsform von Razol 20 liegt in Pulverform vor, aus der eine Injektionslösung hergestellt wird. Das Pulver ist eine lyophilisierte Masse von vollständig weißer Farbe oder mit einem fast weißen Farbton. Eine Glasflasche enthält 20 mg Pulver. In einem Karton befinden sich je nach Verpackung entweder 1 Flasche (Nr. 1) oder 10 Flaschen (Nr. 10).

Auf dem Arzneimittelmarkt findet man das Arzneimittel häufig auch als gefriergetrocknetes Pulver lose in 20-ml-Fläschchen zur Herstellung einer Injektionslösung in Packungen Nr. 50 bzw. Nr. 100. Unter der Form lose versteht man fertige Arzneimittel, die unter Einhaltung aller erforderlichen technologischen Prozesse von einem Hersteller hergestellt werden, wobei die Verpackung, Endverpackung und Etikettierung von einem anderen Unternehmen durchgeführt werden kann.

Der Hauptwirkstoff von Razol 20 ist Rabeprazol. Jede Flasche enthält 20 mg Rabeprazol-Natrium. Darüber hinaus enthält diese Darreichungsform des Arzneimittels eine Reihe von Hilfskomponenten wie Natriumhydroxid und Mannitol E 421.

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Pharmakodynamik

Pharmakodynamik Razol 20 weist eine Reihe von Eigenschaften auf, von denen die wichtigste die Wirkung des Arzneimittels auf das Enzym H+–K+–ATPase in den parietalen Magenzellen ist. Sie besteht darin, dass das Arzneimittel im Endstadium der Salzsäureproduktion als Inhibitor wirkt. Dies hat zur Folge, dass sowohl die basale als auch die stimulierte Salzsäuresekretion gehemmt wird.

Die Bindung von Rabeprazol in Belegzellen durch kovalente Bindungen an die Protonenpumpe führt zu einer irreversiblen Abnahme der Säuresekretion. Die Säuresekretion wird erst durch die neu gebildete Protonenpumpe möglich. Die Wirkung von Rabeprazol auf die Belegzelle zum Zeitpunkt ihrer Aktivierung führt zu einer maximalen Abnahme der Sekretionsfunktion.

Dieser Effekt wird durch intravenöse Infusion des Arzneimittels erreicht. Dadurch binden Rabeprazolmoleküle an die Protonenpumpe, was wiederum die Salzsäureproduktion stoppt. Im sauren Milieu der Belegzellen des Magens bildet sich innerhalb kurzer Zeit eine Ansammlung des Wirkstoffs, die durch die Anlagerung einer Sulfonamidgruppe aktiviert wird. Die Wechselwirkungen betreffen die Cysteine der Protonenpumpe.

Bei intravenöser Verabreichung zeigt sich die Wirkung von Razol 20 innerhalb von 1 Stunde und erreicht nach 2 bis 4 Stunden ihren maximalen Expressionsgrad. Der Wert der durchschnittlichen Clearance bei intravenöser Infusion in einer Dosis von 20 ml beträgt 283 ± 98 ml / min. Die Halbwertszeit einer intravenösen Dosis von 20 Millilitern ist durch einen Indikator von 1,02 ± 0,63 Stunden gekennzeichnet. Nach Absetzen des Arzneimittels erfolgt die Wiederherstellung der Sekretionsaktivität innerhalb von 2 bis 3 Tagen.

Die Pharmakodynamik von Razol 20 ist so, dass seine Anwendung in der vorgesehenen Tagesdosis von 20 mg während einer 14-tägigen Behandlungsdauer keine Veränderungen der Schilddrüsenfunktion verursacht und den Kohlenhydratstoffwechsel nicht beeinflusst. Außerdem verändert das Medikament nicht die Konzentration der Hormone Aldosteron, Glucagon, Cortisol, Parathormon, Prolaktin, Renin, Sekretin, Testosteron, Cholecystokinin und Östrogen im Blut.

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Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Razol 20 zeichnet sich durch absolute Bioverfügbarkeit aus. Dies bedeutet, dass die Moleküle des Hauptwirkstoffs Rabeprazol in ihrer vollen Menge die Belegzellen erreichen können. Es ist zu beachten, dass der Grad der Bioverfügbarkeit unabhängig davon ist, ob das Medikament einmalig oder wiederholt verabreicht wurde.

Eines der Hauptmerkmale ist, dass die pharmakokinetischen Eigenschaften von Razol 20 linear sind. Das heißt, abhängig von der Dosierung ändern sich weder die Halbwertszeit noch das Clearance- und Verteilungsvolumen.

Der Stoffwechsel von Rabeprazol-Natrium im menschlichen Körper erfolgt in der Leber, wo es einer Biotransformation unterzogen wird, bei der die Hauptmetaboliten gebildet werden: Kohlensäure und Thioether. In extrem geringen Mengen können auch andere Metaboliten vorhanden sein: Dimethylthioether, Mercaptursäurekonjugat, Sylphon.

Die Halbwertszeit beträgt etwa 60 Minuten. Die Dosis wird zu 90 % im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von zwei Metaboliten: einem Mercaptopursäurekonjugat und einer Carbonsäure. Eine geringe Menge der Metaboliten wird mit dem Kot ausgeschieden.

Die Pharmakokinetik von Razol 20 bei älteren Patienten ist durch eine längere Elimination gekennzeichnet. Eine kumulative Wirkung des Arzneimittels wurde nicht beobachtet.

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Dosierung und Verabreichung

Bei der Verschreibung von Razol 20 wird die folgende Verabreichungsmethode und Dosierung dieses Medikaments verwendet.

Zunächst ist zu berücksichtigen, dass intravenöse Injektionen und Infusionen nur dann angezeigt sind, wenn eine orale Verabreichung nicht möglich ist. Sobald eine orale Verabreichung des Arzneimittels möglich ist, sollte die intravenöse Verabreichung abgebrochen werden.

Die zur Infusion und Injektion zubereitete Lösung sollte nur intravenös in der empfohlenen Tagesdosis von 20 Milligramm verabreicht werden.

Die Injektionslösung wird durch Auflösen des Ampulleninhalts in sterilem Wasser in einer Menge von 5 ml hergestellt. Die Injektion sollte schrittweise über einen Zeitraum von 5 Minuten bis zu einer Viertelstunde erfolgen.

Die Infusion erfordert folgende Vorbereitung: Der Inhalt der Ampulle muss zunächst in 5 Milliliter sterilem Wasser aufgelöst und dann zu 100 Milliliter 0,9%iger Natriumchlorid-Infusionslösung gegeben werden. Das Zeitintervall, in dem das Arzneimittel verabreicht wird, muss 15-30 Minuten betragen.

Für die Verwendung der gebrauchsfertigen Lösung gelten bestimmte Bedingungen: Sie muss innerhalb von höchstens 4 Stunden nach der Herstellung verbraucht werden. Wichtig ist auch, dass nur Lösungen verwendet werden dürfen, die zuvor auf Sedimentfreiheit, Farbveränderungen und sonstige Veränderungen geprüft wurden. Eine ordnungsgemäß zubereitete Lösung ist transparent, farblos und frei von Fremdeinschlüssen. Eine Lösung, die nicht innerhalb der angegebenen Frist verwendet wird, muss entsorgt werden.

Die Art der Verabreichung und Dosierung von Razol 20 gewährleistet unter Einhaltung aller vorgeschriebenen Regeln und notwendigen Bedingungen die Wirksamkeit der Behandlung mit diesem Arzneimittel.

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Verwenden Razol 20 Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Razol 20 während der Schwangerschaft und auch während der Stillzeit ist eine der bestehenden Kontraindikationen für dieses Medikament.

Wie die Ergebnisse speziell durchgeführter experimenteller Studien zeigen, wird das Medikament nicht vollständig von der Plazentaschranke zurückgehalten und kann in bestimmten Mengen in diese eindringen. Es ist jedoch zu beachten, dass keine Störungen der Fruchtbarkeitsfunktion oder Abweichungen von der Norm bei der intrauterinen Entwicklung des Fötus beobachtet wurden.

Razol 20 oder einer seiner Bestandteile kann in die Muttermilch einer stillenden Mutter übergehen.

Daher sollte die Entscheidung, ob die Anwendung von Razol 20 während der Schwangerschaft, Stillzeit und Stillzeit ratsam ist, verantwortungsvoll und mit Bedacht getroffen werden, nachdem alle Vor- und Nachteile sorgfältig abgewogen wurden. Entscheidend ist dabei der zu erwartende positive Effekt der Anwendung für die Mutter und nicht die Möglichkeit einer schädlichen Wirkung auf das Kind.

Kontraindikationen

Kontraindikationen für die Anwendung von Razol 20 bedeuten zunächst, dass es nicht an Patienten verschrieben werden darf, die überempfindlich gegen Rabeprazol oder andere Wirkstoffe aus der Benzimidazol-Gruppe sind.

Die Anwendung des Arzneimittels ist nicht zulässig, wenn der Patient an einer Atem-, Nieren- oder Leberinsuffizienz leidet.

Aufgrund fehlender klinischer Erfahrung in der Behandlung von Kindern mit Rabeprazol-haltigen Arzneimitteln ist Razol 20 für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren kontraindiziert.

Während der Schwangerschaft kann die Anwendung dieses Arzneimittels nur dann gerechtfertigt sein, wenn mit der Erzielung einer positiven Wirkung für die Mutter nicht das Risiko negativer Folgen für die Entwicklung des Fötus verbunden ist.

Wenn einer Frau dieses Arzneimittel während der Stillzeit verschrieben wird, sollte das Stillen des Säuglings während der Behandlung unterbrochen werden.

Angesichts der Kontraindikationen für die Anwendung von Razol 20 sind einige Fälle zu erwähnen, in denen die Möglichkeit der Anwendung unter bestimmten Faktoren berücksichtigt werden muss. Daher ist die Verschreibung des Medikaments bei diagnostiziertem und nachgewiesenem Magenkrebs ausgeschlossen. Auch schwere Nieren- und Leberfunktionsstörungen erfordern besondere Vorsicht bei der Anwendung dieses Mittels im Frühstadium.

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Nebenwirkungen Razol 20

Zu den Nebenwirkungen von Razol 20 kann das Auftreten verschiedener Arten von Symptomen in unterschiedlichen Organen und Systemen des menschlichen Körpers gehören.

Im Magen-Darm-Trakt treten folgende Nebenwirkungen auf: Mundtrockenheit, Aufstoßen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung und Blähungen. Die Aktivität der Lebertransaminasen nimmt zu. Dyspeptische Symptome sind möglich, sehr selten – Stomatitis, Gastritis, Anorexie.

Im zentralen Nervensystem können Störungen wie Kopfschmerzen und Schwindel, Unruhe, Schlaflosigkeit oder im Gegenteil Schläfrigkeit auftreten. Es ist möglich, dass der Patient depressiv wird und sein Seh- und Geschmackssinn beeinträchtigt ist.

Die Reaktion der Atemwege unter dem Einfluss von Razol 20 kann das Auftreten von Husten, die Entwicklung von Bronchitis, Rhinitis, Sinusitis und Pharyngitis sein.

Bei der Anwendung dieses Arzneimittels besteht die Möglichkeit allergischer Reaktionen, die sich in Form von Hautausschlägen äußern, in seltenen Fällen begleitet von Juckreiz.

Weitere Nebenwirkungen können Rückenschmerzen, grippeähnliche Symptome, Myalgie, Arthralgie und Fieber sein. Medizinische Statistiken haben Einzelfälle dokumentiert, in denen Patienten infolge der Einnahme des Medikaments an Gewicht zunahmen, vermehrt schwitzten und Neutropenie, Thrombozytopenie, Leukopenie und Leukozytose entwickelten.

Wenn Nebenwirkungen von Razol 20 beobachtet werden, sollte die Anwendung abgebrochen werden.

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Überdosis

Derzeit liegen keine konkreten Informationen darüber vor, was eine Überdosierung von Razol 20 kennzeichnet. Es wird davon ausgegangen, dass bei einer Überschreitung der maximal zulässigen Dosis des Arzneimittels mit einer Zunahme der Schwere der Nebenwirkungen zu rechnen ist, die unter dem Einfluss dieses Arzneimittels auftreten können.

Zur Behandlung der negativen Folgen einer zu hohen Dosierung von Razol 20 werden symptomatische Therapiemaßnahmen eingesetzt.

Aufgrund der hohen Bindung von Rabeprazol an Proteine im Blutplasma erscheint eine Dialyse zur Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper des Patienten unwirksam.

Ein spezifisches Gegenmittel, das bei einer Überdosierung dieses Arzneimittels nützlich sein könnte, ist derzeit nicht bekannt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wechselwirkungen von Razol 20 mit anderen Arzneimitteln werden maßgeblich durch die pharmakologischen Eigenschaften von Rabeprazol als Hauptwirkstoff dieses Arzneimittels bestimmt.

Wie alle anderen Natrium-Protonenpumpenhemmer wird Rabeprazol durch hepatische Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert. Rabeprazol-Natrium ist nicht an klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Amoxicillin, Warfarin, Diazepam, Theophyllin und Phenytoin beteiligt, die durch P450-Enzyme metabolisiert werden.

Da Rabeprazol-Natrium eine aktive und anhaltende Senkung der Salzsäureproduktion bewirkt, ist eine Wechselwirkung mit Arzneimitteln möglich, deren Resorptionseigenschaften durch den pH-Wert des Säure-Basen-Haushalts im Magen bestimmt werden. So sinkt in Kombination mit Ketoconazol dessen Konzentration im Blutplasma um 33 %, während sich die Mindestkonzentration im Vergleich zu Digoxin um 22 % erhöht. Aus diesem Grund ist eine Überwachung der kombinierten Anwendung von Razol 20 und den oben genannten Arzneimitteln erforderlich, um eine mögliche Dosisanpassung zu ermitteln.

Der aktive Metabolit von Clarithromycin in Kombination mit Rabeprazol bildet im Blutplasma eine um 50 % höhere Konzentration für Clarithromycin und um 24 % für Rabeprazol. Dieser Effekt wird als positives Ergebnis der Interaktion bei der Eradikation von H. pylori angesehen.

In einer klinischen Studie wurden bei kombinierter Anwendung mit Antazida in flüssiger Darreichungsform keine Wechselwirkungen festgestellt. Die klinische Bedeutung von Wechselwirkungen mit der Nahrungsaufnahme ist ebenfalls nicht erwiesen.

Die Wirkung von Cyclosporin auf den Stoffwechsel ist ähnlich wie bei anderen Protonenpumpenhemmern.

In-vitro-Studien an menschlichen Lebermikrosomen haben gezeigt, dass Rabeprazol-Natrium durch die Isoenzyme des P450-Systems – CYP 2C9, CYP 3A – metabolisiert wird. Auf dieser Grundlage kann festgestellt werden, dass das Interaktionspotenzial von Razol 20 mit anderen Arzneimitteln gering ist.

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Lagerbedingungen

Die Lagerbedingungen für Razol 20 schreiben vor, dass das Arzneimittel an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden muss, an dem eine konstante Umgebungstemperatur von 25 Grad Celsius aufrechterhalten wird.

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Haltbarkeit

Die Haltbarkeit von Razol 20 beträgt 2 Jahre ab dem vom Hersteller auf der Verpackung angegebenen Herstellungsdatum. Nach Ablauf dieser Frist sollte das Arzneimittel nicht mehr angewendet werden.

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