Recofol

Recofol ist ein schnell wirkendes Anästhetikum zur intravenösen Verabreichung.

Hinweise Recofol

Es wird für folgende Verfahren verwendet:

• Einleitung der Anästhesie des Patienten, gefolgt von der Aufrechterhaltung der systemischen Anästhesie;
• beruhigende Wirkung auf Patienten, die auf der Intensivstation künstlich beatmet werden;
• beruhigende Wirkung bei diagnostischen oder chirurgischen Eingriffen unter örtlicher oder regionaler Anästhesie.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Ampullen mit einem Fassungsvermögen von 20 ml abgegeben. Die Packung enthält 5 solcher Ampullen. Es kann auch in 50-ml-Flaschen verkauft werden, wobei sich 1 Flasche in der Verpackung befindet.

Pharmakodynamik

Das Medikament hat eine unspezifische Wirkung auf der Ebene der Lipidwände im Zentralnervensystem. Es führt nicht zur Entwicklung der anfänglichen stimulierenden Wirkung.

Beim Aufwachen aus der Narkose werden Kopfschmerzen und postoperatives Erbrechen mit Übelkeit oft nicht beobachtet.

Pharmakokinetik

Propofol wird zu 97 % mit intraplasmatischen Proteinen synthetisiert.

Es wurde festgestellt, dass die Halbwertszeit während der Elimination während der Arzneimittelinfusion 277–403 Minuten beträgt. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Propofol während der Bolusinjektion entwickeln sich in drei Phasen: der Phase schneller Verteilungsprozesse (Halbwertszeit 1,8–8,3 Minuten), der β-Eliminationsphase (Halbwertszeit 0,5–1 Stunde) und der γ-Eliminationsphase (Halbwertszeit 200–300 Minuten). Während der γ-Eliminationsphase sinkt der Arzneimittelspiegel im Blut langsam, was mit langsamen Umverteilungsprozessen aus tiefen Schichten (höchstwahrscheinlich Fettgewebe) einhergeht. Diese Phase beeinflusst den Aufwachprozess nach der Narkose nicht.

Der Metabolismus von Propofol erfolgt in der Leber über Konjugationsprozesse. Die Clearance-Werte liegen bei ca. 2 l/min. Es gibt auch Mechanismen, die keine Stoffwechselprozesse beinhalten.

Inaktive Stoffwechselprodukte werden überwiegend (ca. 88 %) über die Nieren ausgeschieden.

Unter dem Standardschema zur Aufrechterhaltung der Anästhesie wurde keine signifikante Akkumulation von Propofol beobachtet (bei Operationen mit einer Dauer von mindestens 5 Stunden).

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Dosierung und Verabreichung

Die Dosis des Medikaments wird für jede Person individuell ausgewählt (dies sollte von einem erfahrenen Anästhesisten durchgeführt werden), wobei der klinische Zustand und das Gewicht des Patienten sowie seine Empfindlichkeit gegenüber Propofol berücksichtigt werden.

Es liegen Erfahrungen mit der Verwendung einer 20 mg/ml-Emulsion zur Erzielung einer beruhigenden Wirkung bei diagnostischen oder chirurgischen Eingriffen vor (in Kombination mit Epidural- und Spinalanästhesie).

Zur Einleitung der Narkose wird die Dosierung des Arzneimittels individuell um 20–40 mg der Substanz in 10-Sekunden-Intervallen titriert, wobei die Reaktion des Patienten berücksichtigt wird. Für viele Erwachsene unter 55 Jahren liegt die optimale Dosis bei 1,5–2,5 mg/kg.

Ältere Menschen (über 55 Jahre) und Patienten mit ASA-Grad 3 oder 4 sollten niedrigere Dosen erhalten: Die Gesamtdosis wird auf das minimal zulässige Volumen von 1 mg/kg reduziert. Diesen Personen sollte das Medikament in einer niedrigeren Rate verabreicht werden – etwa 20 mg (enthalten in 2 ml 10%iger oder 1 ml 20%iger Emulsion) im Abstand von 10 Sekunden. Die Gesamtdosis kann mit einer langsameren Injektionsrate (innerhalb von 20–50 mg/Minute) reduziert werden.

Zur Einleitung der Anästhesie kann eine Emulsion mit 10 mg/ml als Bolusinfusion oder langsame Injektion verabreicht werden. Zur Aufrechterhaltung der Allgemeinanästhesie wird eine Emulsion mit 20 mg/ml als Dauerinfusion verabreicht. Eine Emulsion mit 10 mg/ml kann auch durch wiederholte Bolusinjektionen verabreicht werden, um eine ausreichende Anästhesie zu gewährleisten.

Bei einer Dauerinfusion variiert die geeignete Infusionsrate individuell erheblich. Zur Aufrechterhaltung einer Vollnarkose bei Erwachsenen wird Recofol in einer Dosis von 4–12 mg/kg/Stunde angewendet. Bei geschwächten oder älteren Menschen sowie bei Hypovolämie oder ASA-Grad 3 und 4 wird die Dosis auf 4 mg/kg/Stunde reduziert. Nach Einsetzen der anästhetischen Wirkung (etwa nach den ersten 10–20 Minuten) ist bei einzelnen Patienten eine leichte Erhöhung der Infusionsrate (bis zu 8–10 mg/kg/Stunde) zulässig.

Wiederholte Bolusinjektionen werden in einer Portion von 25–50 mg (entsprechend 2,5–5 ml) unter Berücksichtigung der Reaktion des Patienten durchgeführt. Ältere Menschen sollten Bolusinjektionen (sowohl einzelne als auch wiederholte) nicht mit hoher Geschwindigkeit anwenden, da dies zu Herz- und Lungenversagen führen kann.

Zur Sedierung von Patienten mit künstlicher Beatmung auf der Intensivstation wird das Medikament durch Dauerinfusion mit einer der gewünschten Sedierungstiefe entsprechenden Geschwindigkeit verabreicht. Bei vielen Patienten wird der erforderliche Wert nach Gabe einer Dosis von 0,3–4 mg/kg/h erreicht. Es wird empfohlen, Dosen von nicht mehr als 4 mg/kg/h zu verwenden. Die Dauer eines Dauerinfusionszyklus beträgt maximal 7 Tage. Eine Sedierung auf der Intensivstation sollte ohne Verwendung eines kontrollierten Zielinfusionssystems erreicht werden.

Um während der Diagnostik oder chirurgischer Eingriffe eine Sedierung zu gewährleisten, wird die Dosierung individuell gewählt. Eine ausreichende Sedierung entwickelt sich nach der Anwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 0,5–1 mg/kg/Stunde für 1–5 Minuten. Anschließend wird dieser Effekt durch eine konstante Infusion mit einer Geschwindigkeit von 1–4,5 mg/kg/Stunde aufrechterhalten. Wenn eine stärkere sedierende Wirkung erforderlich ist, ist eine zusätzliche Bolusdosis von 10–20 mg Propofol zulässig. Menschen mit ASA-Grad 3 und 4 sowie ältere Menschen sind häufig für niedrigere Medikamentendosen geeignet.

Um bei einem Kind eine Narkose einzuleiten, muss die Dosis unter Berücksichtigung der Reaktion des Patienten bis zum Einsetzen klinischer Narkosesymptome langsam titriert werden. Die Dosierung richtet sich nach Gewicht und Alter des Kindes. Für viele Kinder über 8 Jahre reicht eine Dosis von etwa 2,5 mg/kg aus, um eine Narkose einzuleiten. Bei Kindern unter 8 Jahren kann diese Dosis jedoch höher sein (im Bereich von 2,5–4 mg/kg). Da keine klinischen Daten zur Anwendung von Recofol bei Kindern mit hohem Risiko (ASA-Grad 3 oder 4) vorliegen, wird es in niedrigeren Dosen angewendet.

Die Emulsion in einer Dosierung von 20 mg/ml ist für die Einleitung einer Narkose bei Kindern im Alter von 1 Monat bis 3 Jahren verboten, da kleine Mengen des Arzneimittels recht schwierig zu verabreichen sind. Für solche Verfahren wird empfohlen, die Emulsion in einer Portion von 10 mg/ml zu verwenden.

Zur Aufrechterhaltung einer Allgemeinanästhesie werden 20 mg/ml Emulsion mittels Dauerinfusion verabreicht. Zusätzlich kann eine Dosierung von 10 mg/ml Emulsion für Dauerinfusionen oder wiederholte Bolusinjektionen (zur Erzielung der erforderlichen Anästhesie) verwendet werden. Recofol zur Aufrechterhaltung einer systemischen Anästhesie wird mittels Dauerinfusion verabreicht, wobei die Dosis individuell für jeden Patienten festgelegt wird. Um die erforderliche Anästhesie zu erreichen, liegt die Infusionsrate häufig zwischen 9 und 15 mg/kg/Stunde. Es liegen keine Informationen zur Anwendung des Arzneimittels bei Kindern mit ASA-Grad 3 oder 4 vor.

Für Kinder unter 3 Jahren ist eine höhere Dosis erforderlich. Es muss individuell ausgewählt werden, wobei die Bereitstellung der erforderlichen Anästhesie sorgfältig überwacht werden muss.

Ergebnisse von Tests zur Aufrechterhaltung einer systemischen Anästhesie bei Kindern unter 3 Jahren zeigten, dass die Dauer der Arzneimittelverabreichung häufig etwa 20 Minuten betrug und die maximale Dauer 75 Minuten betrug. Es ist verboten, das Arzneimittel länger als 1 Stunde zu verabreichen (außer in Situationen, in denen ein längerer Eingriff erforderlich ist, z. B. bei maligner Hyperthermie, bei der auf Inhalationsanästhetika verzichtet werden muss).

Die Anwendung von Propofol ohne Befolgung der Anweisungen führt zum Auftreten schwerwiegender Nebenwirkungen (einschließlich Todesfälle), obwohl nicht nachgewiesen werden konnte, dass deren Entwicklung mit der Anwendung des Arzneimittels zusammenhängt. Nebenwirkungen wurden häufig bei Kindern mit Atemwegsinfektionen beobachtet, denen Dosen verschrieben wurden, die über den für Erwachsene empfohlenen Dosen lagen.

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Verwenden Recofol Sie während der Schwangerschaft

Propofol passiert die Plazenta und kann die Entwicklung des Fötus hemmen. Daher sollte das Medikament während der Schwangerschaft oder während der Wehen nicht in hohen Dosen angewendet werden.

Geringe Mengen der Substanz gehen in die Muttermilch über. Sie gilt als sicher für den Säugling, allerdings nur, wenn die Frau nach der Einnahme von Propofol mehrere Stunden lang nicht stillt.

Kontraindikationen

Kontraindiziert bei Unverträglichkeit gegenüber Propofol oder anderen Bestandteilen des Medikaments.

Nebenwirkungen Recofol

Die Einnahme des Arzneimittels kann zum Auftreten bestimmter Nebenwirkungen führen:

• Allgemeine Manifestationen: niedriger Blutdruck und vorübergehender Atemstillstand (diese Störungen können schwerwiegend sein, insbesondere bei Menschen mit einem schweren Allgemeinzustand). Gelegentlich treten epileptiforme Bewegungen auf, einschließlich Krämpfe oder Opisthotonus (manchmal mehrere Stunden oder sogar Tage anhaltend) sowie Lungenödem;
• Nach dem Erwachen aus der Narkose: Manchmal kommt es zu einer kurzzeitigen Bewusstseinsstörung. Kopfschmerzen, Erbrechen, postoperatives Fieber und Übelkeit treten gelegentlich auf. Vereinzelt treten Allergiesymptome mit anaphylaktischen Symptomen (Bronchialkrämpfe, Gesichtsrötung, deutlicher Blutdruckabfall und Quincke-Ödem) auf. Fälle von Bradykardie oder Herzstillstand (Entwicklung einer Asystolie) wurden berichtet.
• Bei der Anwendung von Propofol zur Erzielung einer sedierenden Wirkung auf der Intensivstation in Dosen über 4 mg/kg/Stunde wurden vereinzelte Fälle von metabolischer Azidose, Rhabdomyolyse, Hyperkaliämie oder Herzversagen (in einigen Fällen mit tödlichem Ausgang) beobachtet.
• In Einzelfällen wurde auch über die Entwicklung einer Pankreatitis nach der Gabe von Propofol berichtet (ein Ursache-Wirkungs-Zusammenhang konnte jedoch nicht nachgewiesen werden). Es gibt Berichte über postoperative Manifestationen – Hitze- oder Kältegefühl, Schüttelfrost und Euphorie. Eine Veränderung der Urinfarbe (rotbraun oder grün) und sexuelle Funktionsstörungen (bei längerer Anwendung) können auftreten. Bei wiederholter Anwendung von Propofol wird manchmal eine Thrombozytopenie beobachtet;
• Lokale Symptome: Das Medikament wird oft ohne Komplikationen vertragen. Am häufigsten treten Schmerzen im Bereich der Verabreichung auf (diese können durch Injektion in eine der größten Venen am Ellenbogen oder Unterarm gelindert werden). Selten kommt es zu Venenthrombosen oder Phlebitis. Bei paravasalen Injektionen können schwere Gewebemanifestationen auftreten.

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Überdosis

Anzeichen einer Überdosierung: Unterdrückung der Herz-Kreislauf- und Atmungsfunktion.

Um die Störungen zu beseitigen, ist eine künstliche Beatmung mit Sauerstoffzufuhr erforderlich. Bei Bedarf werden Dextrose- (Glukose-)Lösungen, Plasmaersatzmittel, Kochsalzlösungen (einschließlich Ringer-Lösung) und zusätzlich vasopressorische Medikamente eingesetzt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination von Propofol und Prämedikationsmitteln, Analgetika oder Inhalationsmitteln kann zu einer Verstärkung der Narkose und zur Entwicklung unerwünschter kardiovaskulärer Wirkungen führen.

Die Kombination mit Opioiden erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Atemsuppression (Atemstillstände treten häufiger auf und dauern länger an).

Bei der Anwendung von Fentanyl wird ein vorübergehender Anstieg der Propofol-Plasmaspiegel beobachtet.

Bei Personen, die Cyclosporin einnehmen, führt die Verwendung von Lipidemulsionen (einschließlich Recofol) manchmal zur Entwicklung einer Leukenzephalopathie.

Die Verabreichung des Arzneimittels als Ergänzung zu Lokalanästhetika kann niedrigere Propofol-Dosen erfordern.

Das Mischen des Arzneimittels in einer Pipette oder Spritze ist nur mit einer 5%igen Dextroselösung (Glukose) oder Lidocain zulässig.

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Lagerbedingungen

Recofol muss dunkel gelagert werden. Das Einfrieren des Arzneimittels ist verboten.

Haltbarkeit

Recofol kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Die Haltbarkeit von Substanzen, die nach dem Auflösen einer 10 mg/ml Emulsion mit 5%iger Dextroselösung erhalten werden, beträgt 6 Stunden ab dem Zeitpunkt ihrer Herstellung. Lösungen, die nach dem Verdünnen einer 10 mg/ml Emulsion mit Lidocain erhalten werden, sollten sofort verabreicht werden.

Anwendung für Kinder

Es sollte nicht zur Einleitung einer Narkose mit anschließender Aufrechterhaltung der Narkose bei Säuglingen unter einem Monat verschrieben werden. Es sollte auch nicht zur Sedierung während intensivmedizinischer Eingriffe bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren angewendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius mit Pofol, Propofol-Lipuro und Propovan sowie Propofol Abbott und 1 % Propofol Fresenius.