Sertralin-apo

Sertralin-Apo ist ein Antidepressivum, das zur Gruppe der SSRIs gehört.

Der Wirkstoff Sertralin ist eine potente, hochselektive Substanz, die die im Körper stattfindenden Prozesse der Serotonin-Wiederaufnahme verlangsamt.

Das Medikament hat eine äußerst schwache Wirkung auf die Prozesse der umgekehrten Aufnahme von Dopamin und Norepinephrin. Bei der Anwendung von Sertralin-Apo in medizinischen Dosen wird die Serotoninaufnahme durch menschliche Blutplättchen blockiert.

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Hinweise Sertralin-apo

Es wird bei folgenden Schmerzzuständen eingesetzt:

• Depression sowie deren Variante, bei der ein Angstgefühl festgestellt wird (in der Anamnese kann Manie vorhanden sein, muss aber nicht);
• Panikstörungen (vor deren Hintergrund Agoraphobie auftreten kann oder nicht);
• Zwangsstörung oder PTBS;
• soziale Phobie.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Kapseln abgegeben – 28 Stück in einem Polyethylengefäß.

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Pharmakodynamik

Wie viele andere klinisch wirksame Antidepressiva schwächt Sertralin die Aktivität der Serotonin- und Noradrenalin-Enden im Gehirn ab. Es hat jedoch keine signifikante Affinität zu adrenergen (α-1 und α-2 sowie β), GABA-, cholinergen mit histaminergen, dopaminergen, serotonergen (wie 5-HT1A mit 5-HT1B und 5-HT2) oder Benzodiazepin-Enden.

Das Medikament hat keine beruhigende Wirkung und beeinträchtigt die psychomotorische Aktivität nicht.

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Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Sertralin sind über den pharmazeutischen Dosisbereich von 50–200 mg pro Tag linear.

Nach wiederholter Gabe des Arzneimittels in einer Dosis von 0,2 g einmal täglich beträgt der Cmax-Wert von Sertralin im Blutplasma durchschnittlich 0,19 µg/ml; es dauert 6–8 Stunden, bis dieser Wert erreicht wird. Der AUC-Wert beträgt 2,8 mg/h/l, die Halbwertszeit im Endstadium etwa 26 Stunden. Der Cmax-Wert des Stoffwechselelements N-Desmethylsertralin beträgt 0,14 µg/ml, die Halbwertszeit 65 Stunden und der AUC-Wert 2,3 mg/h/l.

Nahrung erhöht die Bioverfügbarkeit von Sertralin um etwa 40 %. Die Substanz durchläuft umfangreiche Stoffwechselprozesse unter Bildung von N-Desmethylsertralin, das nahezu keine therapeutische Wirkung besitzt. Sowohl Sertralin als auch das Element N-Desmethylsertralin sind an der oxidativen Desaminierung mit anschließender Hydroxylierung, Reduktion und Glucuronsäurekonjugation beteiligt. Viele Stoffwechselelemente werden über die Galle ausgeschieden.

98 % werden mit intraplasmatischem Blutprotein synthetisiert.

Bei älteren Menschen sind die N-Desmethylsertralin-Spiegel bei wiederholter Einnahme des Arzneimittels dreimal höher, obwohl die klinische Bedeutung dieses Faktors nicht geklärt ist.

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Dosierung und Verabreichung

Sertralin-Apo sollte einmal täglich, vorzugsweise abends, zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden (oder zum Frühstück, wenn es morgens eingenommen wird).

Anfangsphase der Behandlung.

Menschen mit Zwangsstörungen oder Depressionen müssen zunächst 50 mg des Medikaments pro Tag einnehmen.

Menschen mit PTBS, Panikstörungen und sozialer Phobie wird empfohlen, zunächst 25 mg des Arzneimittels pro Tag einzunehmen. Nach der ersten Behandlungswoche wird die Dosis unter Berücksichtigung der Verträglichkeit des Verlaufs und der Arzneimittelwirkung auf 50 mg einmal täglich erhöht.

Wenn keine medizinische Wirkung eintritt, wird die Dosis schrittweise durch Titration im Abstand von mindestens 7 Tagen erhöht (da Studien zur Pharmakokinetik gezeigt haben, dass der Gleichgewichts-Intraplasmaspiegel von Sertralin bei einmal täglicher Einnahme des Arzneimittels nach 1 Woche erreicht wird). Es ist verboten, die maximal zulässige Dosis von 0,2 g pro Tag zu überschreiten.

Das Medikament erreicht seine volle medizinische Wirkung in der Regel nach einem Monat oder länger. Eine beschleunigte Dosiserhöhung verkürzt die Latenzzeit oft nicht, kann aber gleichzeitig die Intensität negativer Symptome erhöhen.

Unterstützende Aktivitäten.

Bei der Langzeitbehandlung werden minimal wirksame Arzneimitteldosen verwendet. Regelmäßige Untersuchungen der Patienten sind erforderlich, um die Notwendigkeit einer weiteren Therapie festzustellen.

Es ist verboten, die Behandlung mit dem Medikament abrupt abzubrechen, da dies zu Entzugserscheinungen führen kann. Beim Absetzen der Therapie wird die Dosierung schrittweise reduziert.

Therapie für Menschen mit Leberproblemen.

Das Medikament sollte bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Bei schweren Erkrankungen sollte die Dosierung des Medikaments reduziert oder die Häufigkeit der Verabreichung verringert werden.

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Verwenden Sertralin-apo Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Daten zur Sicherheit der Anwendung von Sertralin während der Stillzeit oder Schwangerschaft vor. Daher wird es in diesen Zeiträumen nicht angewendet. Ausnahmen sind nur in Situationen möglich, in denen der Nutzen der Verabreichung größer ist als das Risiko negativer Auswirkungen auf den Fötus.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• kombinierte Anwendung mit MAOIs;
• Leberversagen.

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Nebenwirkungen Sertralin-apo

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Störungen des autonomen Nervensystems: Hyperhidrose und Trockenheit der Mundschleimhaut;
• CVS-bedingte Läsionen: Brustschmerzen oder Herzklopfen;
• Störungen des PNS und des ZNS: Schwindel, Hypästhesie, erhöhter Blutdruck, Kopfschmerzen, Parästhesien und Krämpfe sowie Tremor;
• epidermale Zeichen: Ausschlag;
• Probleme mit der Verdauungsfunktion: Durchfall, Blähungen, Erbrechen, gesteigerter Appetit, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen und Dyspepsie;
• Manifestationen systemischer Natur: Fieber, Müdigkeit, Rückenschmerzen und Gesichtsrötung;
• Stoffwechselstörungen: Durstgefühl;
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: Arthralgie oder Myalgie;
• Symptome im Zusammenhang mit geistiger Aktivität: Unruhe, Manie oder Hypomanie, Schlaflosigkeit, ein Gefühl der Ruhelosigkeit oder Nervosität, Schläfrigkeit und zusätzlich Gähnen, Depersonalisierung, sexuelle Funktionsstörungen (normalerweise verzögerte Ejakulation bei Männern), Konzentrationsprobleme, verminderte Libido und Albträume;
• Probleme im Zusammenhang mit den Fortpflanzungsorganen: Menstruationsunregelmäßigkeiten;
• Erkrankungen der Atemwege: Rachenentzündung oder laufende Nase;
• Störungen der Sinnesorgane: Tinnitus, Sehstörungen oder Geschmacksstörungen;
• Harnfunktionsstörung: Schwierigkeiten oder erhöhte Häufigkeit beim Wasserlassen;
• Abweichung der Laborergebnisse: gelegentlich, asymptomatisch, steigt die Aktivität der Lebertransaminasen im Blutserum an (ungefähr dreimal höher als der maximal zulässige Grenzwert der Norm; dies tritt hauptsächlich in den ersten 1–9 Wochen der Therapie auf, nach Absetzen des Arzneimittels normalisieren sich die Werte schnell wieder), der Gesamtcholesterinspiegel steigt leicht an (um ungefähr 3 %), ebenso die Triglyceride (ungefähr 5 %), der Harnsäurespiegel im Serum sinkt leicht (ungefähr 7 %, dieses Phänomen hat keine klinischen Folgen).

Überdosis

Sertralin weist ein breites Sicherheitsprofil auf; Vergiftungen wurden bei Dosen bis zu 6 g berichtet. Symptome einer Sertralin-Monodosis sind Übelkeit, Angstzustände, Tachykardie, Benommenheit, EKG-Veränderungen, Erbrechen und Pupillenerweiterung. Zwar wurden keine Todesfälle durch Sertralin-Monodosis berichtet, jedoch gibt es Berichte über Todesfälle bei der Kombination von Sertralin mit anderen Medikamenten und alkoholischen Getränken. Daher ist bei einer Sertralin-Monodosis eine intensive Therapie erforderlich.

Es ist notwendig, einen ungehinderten Luftdurchtritt in die Atemwege und zusätzlich eine ausreichende Belüftung mit Sauerstoffzufuhr sicherzustellen. Darüber hinaus werden Abführmittel, Aktivkohle oder eine Magenspülung eingesetzt (Aktivkohle in Kombination mit Sorbit gilt als ebenso wirksam (oder sogar wirksamer) als eine Magenspülung und Erbrechen).

Es ist notwendig, die wichtigsten physiologischen Parameter zu überwachen und allgemeine unterstützende und symptomatische Maßnahmen durchzuführen.

Es liegen keine Daten zum Gegenmittel des Arzneimittels vor. Hämoperfusion, forcierte Diurese und Austauschbluttransfusion haben keinen spürbaren Effekt, da Sertralin große Verteilungsvolumenindizes aufweist.

Bei der Hilfeleistung für das Opfer sollte auch die Möglichkeit einer Vergiftung durch mehrere Medikamente gleichzeitig berücksichtigt werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die gleichzeitige Verabreichung mit MAO-Hemmern ist verboten.

Die Pimozid-Werte steigen bei Kombination mit Sertralin an. Aufgrund der engen Grenzen des Wirkstoffindex von Pimozid ist eine Kombination dieser Arzneimittel nicht möglich.

Die Kombination mit Lithiumpräparaten kann die serotonerge Neurotransmission beeinträchtigen. Daher sollte bei der Anwendung dieser Kombination eine entsprechende Überwachung sichergestellt werden.

In der Anfangsphase der Behandlung mit Sertralin-Apo sollten die Phenytoinspiegel im Plasma überwacht und die Dosis gegebenenfalls angepasst werden. Dies liegt daran, dass Phenytoin die Sertralinspiegel im Plasma senken kann.

Die Kombination des Arzneimittels mit Sumatriptan verursacht Koordinationsstörungen, Angstzustände, Hyperreflexie und Delirium mit Erregung. Wenn eine solche Kombination klinisch notwendig ist, muss die erforderliche Überwachung sichergestellt werden.

Da das Arzneimittel mit intraplasmischem Protein synthetisiert wird, muss die Möglichkeit einer Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln berücksichtigt werden, die ebenfalls diesem Prozess unterliegen.

Bei gleichzeitiger Gabe von Warfarin kommt es zu erhöhten PT-Werten; dieser Parameter sollte zu Beginn und am Ende der Sertralin-Therapie kontinuierlich überwacht werden.

Die Kombination mit Tolbutamid oder Diazepam führt zu Veränderungen der individuellen pharmakokinetischen Eigenschaften.

Bei Kombination mit Cimetidin ist eine Verringerung der Arzneimittel-Clearance-Raten zu beobachten.

Die chronische Einnahme von Sertralin führt zu minimalen Erhöhungen der Steady-State-Plasmaspiegel von Desipramin.

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Lagerbedingungen

Sertralin-Apo muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur darf 25 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Sertralin-Apo ist ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels für einen Zeitraum von 3 Jahren zugelassen.

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Anwendung für Kinder

Es liegen keine Informationen zur Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei der Anwendung in der Pädiatrie vor, weshalb Sertralin-Apo Kindern nicht verschrieben wird.

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Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin mit Zalox und Asentra mit Solotik. Darüber hinaus umfasst die Liste Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin mit Misol, Serlift mit Zoloft und Sertralux.

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