Simvatin

Simvatin ist ein lipidsenkendes Medikament, das die Werte von Serumtriglyceriden und Cholesterin senkt.

Das Medikament verringert die Wahrscheinlichkeit, dass schwere Gefäßkomplikationen und die Notwendigkeit einer Revaskularisierung im Bereich der nichtkoronaren und peripheren Gefäße auftreten. Es reduziert auch das Risiko schwerer Koronarerkrankungen und die Notwendigkeit einer koronaren Revaskularisation (PTCA und AS) und verringert die Wahrscheinlichkeit eines Schlaganfalls. Darüber hinaus reduziert das Medikament die Gesamtmortalität, reduziert die mit koronarer Herzkrankheit verbundene Mortalität und reduziert die Anzahl der Krankenhauseinweisungen aufgrund von Angina pectoris. [1]

Das Medikament senkt die Anteile von LDL-C / HDL-C und den Anteil von Gesamtcholesterin / HDL-C. [2]

Hinweise Simvatin

Es wird bei Menschen mit hoher Wahrscheinlichkeit einer koronaren Herzkrankheit (mit oder ohne Hyperlipidämie) angewendet - zum Beispiel bei Diabetikern, Personen mit Schlaganfall oder anderen zerebrovaskulären Erkrankungen in der Vorgeschichte sowie bei Patienten mit peripheren Gefäßläsionen oder koronarer Herzkrankheit.

Es wird als Nahrungsergänzungsmittel verschrieben, um den erhöhten Gesamtcholesterin-, Triglycerid-, LDL-C- und Apo-B-Spiegel zu senken und zusätzlich den HDL-C-Spiegel bei Menschen mit primärer Form der Hypercholesterinämie (familiäre Form der Hypercholesterinämie von a heterozygote Natur oder gemischte Hypercholesterinämie) - in Situationen, in denen nur eine Diät und die Anwendung anderer nichtmedikamentöser Therapiemethoden unwirksam sind.

Das Medikament wird bei Hypertriglyzeridämie und der primären Form der Dysbetalipoproteinämie verwendet.

Darüber hinaus kann es in Form der Nahrungsergänzung und anderer Therapiemethoden bei Personen mit einer familiären Form der homozygoten Hypercholesterinämie verwendet werden - um den erhöhten Gesamtcholesterinspiegel, LDL-C und Apolipoprotein B zu senken.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Medikaments wird in Tabletten verkauft - 10 Stück in einer Blisterpackung. Die Packung enthält 3 solcher Pakete.

Pharmakodynamik

Simvastatin ist eine cholesterinsenkende Substanz. Es verlangsamt die Wirkung der HMG-CoA-Reduktase (ein Enzym, das an der intrahepatischen Cholesterinbindung beteiligt ist).

Das Medikament reduziert die Werte des intrahepatischen Gesamtcholesterins, der Plasmatriglyceride und des LDL-Cholesterins. Gleichzeitig sinkt der VLDL-C-Spiegel sowie ein moderater Anstieg des HDL-C-Spiegels. [3]

Darüber hinaus verbessert das Medikament die Aktivität des vaskulären Endothels des Kreislaufsystems, hat antioxidative Eigenschaften und unterdrückt die Zellmigration und -proliferation während atherosklerotischer Prozesse.

Pharmakokinetik

Simvastatin, ein inaktives Laction, wird im Magen-Darm-Trakt recht gut resorbiert und in seine aktive Wirkstoffsorte umgewandelt.

Bei der 1. Intrahepatischen Passage werden über 79 % der aufgenommenen Substanz in der Leber zurückgehalten und unterliegen Stoffwechselprozessen.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich mit Kot und Galle.

Die Arzneimittelwirkung entwickelt sich innerhalb von 14 Tagen, wobei die maximale Wirkung 1-2 Monate nach Behandlungsbeginn erreicht wird.

Dosierung und Verabreichung

Die Größe der täglichen Portionen von Arzneimitteln liegt innerhalb von 10-80 mg; Das Arzneimittel wird einmal täglich abends eingenommen. Bei der Auswahl einer Dosierung kann diese in Abständen von mindestens 1 Monat angepasst werden. Änderungen werden durchgeführt, bis die maximale Rate pro Tag erreicht ist - 80 mg.

Anwendung bei Personen mit ischämischer Herzkrankheit oder hoher Wahrscheinlichkeit, an dieser Krankheit zu erkranken.

Die Höhe der Standard-Anfangsdosis für die angegebene Patientengruppe beträgt 40 mg bei 1 Dosis pro Tag (abends). Eine medikamentöse Therapie kann gleichzeitig mit Physiotherapie und Diät begonnen werden.

Personen mit Hypercholesterinämie, die nicht zu den oben beschriebenen Risikogruppen gehören.

Vor Beginn der Therapie wird eine Standard-Hypocholesterin-Diät durchgeführt, die auch während des gesamten Behandlungszyklus beobachtet wird.

Die Anfangsdosis pro Tag beträgt oft 20 mg, einmal abends eingenommen. Personen, die eine signifikante (über 45%) Senkung der LDL-Werte benötigen, kann eine Anfangsdosis von 40 mg verschrieben werden.

Bei Personen mit leichter bis mittelschwerer Hypercholesterinämie wird Simvatin in einer Anfangsdosis von 10 mg angewendet. Die Korrektur von Portionen, falls erforderlich, erfolgt nach dem oben beschriebenen Schema.

Personen mit einer familiären Form der homozygoten Hypercholesterinämie.

Aufgrund der Daten aus kontrollierten klinischen Tests sollten Sie bei Patienten mit dieser Art von Krankheit eine Tagesdosis von 40 mg (1-mal abends) oder 80 mg (aufgeteilt in 3 Anwendungen – 20 mg jeden Morgen und Nachmittag) einnehmen 40 mg abends).

Bei diesen Patienten wird das Medikament ergänzend zu einem anderen cholesterinsenkenden Therapieregime (z. B. Dem LDL-Plasmapherese-Verfahren) oder ohne weitere Therapie eingesetzt, wenn diese nicht verfügbar ist.

Kombinierte Schemata.

Simvatin ist sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit Gallensäurebindern wirksam.

Personen, die Ciclosporin oder Gemfibrozil zusammen mit anderen Fibraten oder lipidsenkenden Dosierungen (≥ 1 g pro Tag) von Niacin zusammen mit Medikamenten anwenden, sollten nicht mehr als 10 mg des Arzneimittels pro Tag erhalten.

Personen, die Verapamil oder Amiodaron einnehmen, sollten eine maximale Tagesdosis von 20 mg einnehmen.

• Bewerbung für Kinder

Es gibt keine Informationen zur therapeutischen Wirkung und Sicherheit bei der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern, weshalb es in der Pädiatrie nicht verschrieben wird.

Verwenden Simvatin Sie während der Schwangerschaft

Es ist unmöglich, Simvatin für HB oder Schwangerschaft zu verwenden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber einem der Elemente des Medikaments;
• aktive Phase der Lebererkrankung;
• sich aus ungeklärtem Grund ein Anstieg der Serumtransaminasenwerte entwickelt.

Nebenwirkungen Simvatin

Oft wird das Medikament komplikationslos vertragen, manchmal treten jedoch Nebenwirkungen auf:

• epidermale und allergische Erkrankungen: Juckreiz, epidermaler Hautausschlag und Alopezie;
• Verdauungsprobleme: Übelkeit, Dyspepsie, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Pankreatitis. Gelegentlich entwickelt sich Gelbsucht oder Hepatitis;
• Störungen in der Arbeit der NA: Parästhesien, Kopfschmerzen, Polyneuropathie, Schwindel, Asthenie und Krämpfe;
• Anzeichen im Zusammenhang mit der Aktivität von ODA: Myalgie. Rhabdomyolyse oder Myopathie sind selten;
• Läsionen des Kreislaufsystems: Anämie;
• Sonstiges: Gelegentlich treten Vaskulitis, Arthralgie, rheumatische Polymyalgie und Arthritis auf, außerdem treten Urtikaria, Fieber, Lichtscheu, Angioödem, Hitzewallungen und Lupus-ähnliches Syndrom auf. Darüber hinaus treten gelegentlich Unwohlsein, Dyspnoe, Eosinophilie, Thrombozytopenie und erhöhte ESR-Werte auf.

Überdosis

Es wurden mehrere Situationen mit Vergiftungen mit Simvastatin-Substanzen (mit einer maximalen Dosis von 0,45 g) aufgezeichnet, jedoch zeigten die Patienten keine spezifischen Komplikationen und Anzeichen.

Überdosierung erfordert symptomatische Maßnahmen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Stoffwechselprozesse von Simvastatin werden unter Beteiligung von CYP3A4 durchgeführt, es hat jedoch keine hemmende Wirkung auf dieses Enzym. In dieser Hinsicht ändert die Einführung von Medikamenten die Plasmawerte von Medikamenten, deren Stoffwechselprozesse unter dem Einfluss von CYP3A4 ablaufen, nicht. Medikamente, die die Aktivität von CYP3A4 stark hemmen, erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie, da sie die Elimination von Simvastatin verlangsamen. Dazu gehören Ketoconazol mit Itraconazol, Ciclosporin, HIV-Protease-Hemmer, Clarithromycin mit Erythromycin und Nefazodon.

Die gleichzeitige Anwendung mit Ritonavir kann die Serumwerte von Simvastatin erhöhen.

Die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie steigt bei der Verwendung von lipidsenkenden Arzneimitteln, die keine starken Inhibitoren der Wirkung von CYP3A4 sind, aber im Falle einer Monotherapie das Auftreten einer Myopathie hervorrufen können. Darunter Gemfibrozil mit anderen Fibraten und lipidsenkenden Anteilen von Niacin (> 1 g pro Tag).

Verapamil mit Amiodaron kann auch die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie erhöhen; andere Ca-Kanal-Blocker haben jedoch keine ähnliche Wirkung.

Die Zusammensetzung von Grapefruitsaft enthält 1 oder mehrere Elemente, die die Wirkung von CYP3A4 hemmen und den Plasmaspiegel von Arzneimitteln erhöhen können, die unter Beteiligung dieser Substanz metabolisiert werden. Beim Trinken von Saft in niedriger Dosierung (1 Glas mit einem Volumen von 0,25 Liter pro Tag) kommt es zu einer minimalen Wirkung (eine Erhöhung der Aktivität der HMG-CoA-Reduktase um 13%), die keine klinische Bedeutung hat. Wenn es jedoch in großen Portionen (über 1 Liter pro Tag) verwendet wird, erhöht sich die intraplasmatische Aktivität von Medikamenten, die die HMG-CoA-Reduktase verlangsamen, erheblich. Aus diesem Grund müssen Sie während der Anwendung von Simvastatin aufhören, große Mengen Grapefruitsaft zu konsumieren.

Bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien anwenden, ist es notwendig, den PTT-Wert vor Therapiebeginn zu bestimmen und auch in der Anfangsphase der Behandlung regelmäßig zu kontrollieren, um sicherzustellen, dass keine signifikanten Abweichungen der neuen PTT-Werte auftreten. Nach Stabilisierung dieses Indikators werden die neuen PTT-Werte in der üblicherweise während der Therapie mit der Einführung von Cumarin-Antikoagulanzien vorgeschriebenen Häufigkeit überprüft.

Dieser Vorgang wird im Falle einer Absetzung der Einnahme von Simvatin oder einer Korrektur seines Anteils wiederholt.

Lagerbedingungen

Simvatin muss für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden. Temperaturstufe - maximal 30 ° C.

Haltbarkeit

Simvatin wird innerhalb von 3 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels angewendet.

Analoga

Analoga von Medikamenten sind die Medikamente Vasostat, Simvastatin mit Vasilip, Zokor und Allesta.