Simvatin

Simvatin ist ein hypolipidämisches Medikament, das den Triglycerid- und Cholesterinspiegel im Serum senkt.

Das Medikament verringert die Wahrscheinlichkeit schwerer Gefäßkomplikationen und die Notwendigkeit einer Revaskularisierung nichtkoronarer und peripherer Gefäße. Es verringert auch das Risiko schwerer Koronarerkrankungen und die Notwendigkeit einer Koronarrevaskularisierung (PTCA- und CABG-Verfahren) und verringert die Wahrscheinlichkeit eines Schlaganfalls. Darüber hinaus senkt das Medikament die Gesamtmortalität, die mit koronarer Herzkrankheit verbundene Mortalität und die Anzahl der Krankenhausaufenthalte aufgrund von Angina pectoris. [ 1 ]

Das Medikament senkt das LDL-C/HDL-C-Verhältnis und das Gesamtcholesterin/HDL-C-Verhältnis. [ 2 ]

Hinweise Simvatin

Es wird bei Personen angewendet, bei denen ein hohes Risiko besteht, eine koronare Herzkrankheit (mit oder ohne Hyperlipidämie) zu entwickeln – beispielsweise bei Diabetikern, Personen mit einem Schlaganfall oder anderen zerebrovaskulären Erkrankungen in der Vorgeschichte sowie bei Patienten mit peripherer Gefäßerkrankung oder koronarer Herzkrankheit.

Es wird als Nahrungsergänzungsmittel verschrieben, um erhöhte Werte von Gesamtcholesterin, Triglyceriden, LDL-C und Apo B zu senken und zusätzlich den HDL-C-Spiegel bei Menschen mit primärer Hypercholesterinämie (familiäre heterozygote Hypercholesterinämie oder gemischte Hypercholesterinämie) zu erhöhen – in Situationen, in denen eine Diät allein und andere nicht-medikamentöse Therapien unwirksam sind.

Das Medikament wird bei Hypertriglyceridämie und primärer Dysbetalipoproteinämie eingesetzt.

Darüber hinaus kann es als Ergänzung zur Diät und zu anderen Behandlungsmethoden bei Personen mit der familiären Form der homozygoten Hypercholesterinämie verwendet werden, um erhöhte Werte von Gesamtcholesterin, LDL-C und Apolipoprotein B zu senken.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform hergestellt – 10 Stück in einer Blisterpackung. Eine Packung enthält 3 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Simvastatin ist ein cholesterinsenkendes Medikament, das die Wirkung der HMG-CoA-Reduktase (ein Enzym, das an der intrahepatischen Cholesterinbindung beteiligt ist) hemmt.

Das Medikament senkt die Werte des gesamten intrahepatischen Cholesterins, der Plasmatriglyceride und des LDL-Cholesterins. Gleichzeitig sinkt auch der VLDL-Cholesterinspiegel und der HDL-Cholesterinspiegel steigt moderat an. [ 3 ]

Darüber hinaus verbessert das Medikament die Aktivität des Gefäßendothels, verfügt über antioxidative Eigenschaften und unterdrückt die Zellmigration und -proliferation bei atherosklerotischen Prozessen.

Pharmakokinetik

Da es sich bei Simvastatin um ein inaktives Lacton handelt, wird es im Magen-Darm-Trakt recht gut absorbiert und in seine aktive Arzneimittelform umgewandelt.

Während der ersten intrahepatischen Passage werden über 79 % der absorbierten Substanz in der Leber zurückgehalten und durchlaufen Stoffwechselprozesse.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über Kot und Galle.

Die medizinische Wirkung entwickelt sich über einen Zeitraum von 14 Tagen und erreicht ihre maximale Wirkung 1–2 Monate nach Behandlungsbeginn.

Dosierung und Verabreichung

Die Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 10–80 mg; das Arzneimittel wird einmal täglich abends eingenommen. Bei der Wahl der Dosierung kann diese in Abständen von mindestens einem Monat angepasst werden. Änderungen werden vorgenommen, bis die maximale Tagesdosis von 80 mg erreicht ist.

Anwendung bei Personen mit koronarer Herzkrankheit oder einem hohen Risiko, an dieser Krankheit zu erkranken.

Die Standard-Anfangsdosis für diese Patientengruppe beträgt 40 mg, einmal täglich (abends). Die medikamentöse Behandlung kann gleichzeitig mit Physiotherapie und Diät begonnen werden.

Menschen mit Hypercholesterinämie, die nicht zu den oben beschriebenen Risikogruppen gehören.

Vor Beginn der Therapie wird eine standardmäßige Hypocholesterindiät durchgeführt, die auch während des gesamten Behandlungszyklus eingehalten wird.

Die anfängliche Tagesdosis beträgt häufig 20 mg, einmal abends eingenommen. Für Personen, die eine signifikante Senkung des LDL-Spiegels (über 45 %) benötigen, kann eine Anfangsdosis von 40 mg verschrieben werden.

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Hypercholesterinämie wird Simvatin in einer Anfangsdosis von 10 mg angewendet. Die Dosierung wird bei Bedarf nach dem oben beschriebenen Schema angepasst.

Personen mit der familiären Form der homozygoten Hypercholesterinämie.

Basierend auf den Daten aus kontrollierten klinischen Studien sollten Patienten mit dieser Art von Erkrankung Tagesdosen von 40 mg (1 x Abenddosis) oder 80 mg (aufgeteilt auf 3 Dosen – 20 mg morgens und nachmittags und 40 mg abends) einnehmen.

Bei diesen Patienten wird das Arzneimittel ergänzend zu einem anderen Therapieschema zur Senkung des Cholesterinspiegels (z. B. LDL-Plasmapherese) oder ohne andere Therapie angewendet, wenn keine andere Therapie verfügbar ist.

Kombinierte Schemata.

Simvatin ist sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit Gallensäurebindern wirksam.

Personen, die Cyclosporin oder Gemfibrozil zusammen mit anderen Fibraten oder lipidsenkende Dosen (≥ 1 g pro Tag) von Niacin zusammen mit dem Arzneimittel einnehmen, sollten nicht mehr als 10 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen.

Bei Personen, die Verapamil oder Amiodaron einnehmen, sollte die Tagesdosis maximal 20 mg betragen.

• Anwendung für Kinder

Es liegen keine Informationen über die therapeutische Wirkung und Sicherheit des Arzneimittels bei der Anwendung bei Kindern vor, weshalb es in der Pädiatrie nicht verschrieben wird.

Verwenden Simvatin Sie während der Schwangerschaft

Simvatin sollte während der Stillzeit oder Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber einem der Bestandteile des Medikaments;
• aktive Phase der Lebererkrankung;
• ein Anstieg des Serum-Transaminase-Spiegels, der aus unbekannten Gründen auftritt.

Nebenwirkungen Simvatin

Oftmals wird das Medikament ohne Komplikationen vertragen, manchmal treten jedoch Nebenwirkungen auf:

• epidermale und allergische Erkrankungen: Juckreiz, Hautausschlag und Alopezie;
• Probleme mit der Verdauungsfunktion: Übelkeit, Dyspepsie, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Pankreatitis. Gelegentlich entwickelt sich Gelbsucht oder Hepatitis;
• Erkrankungen des Nervensystems: Parästhesien, Kopfschmerzen, Polyneuropathie, Schwindel, Asthenie und Krämpfe;
• Anzeichen im Zusammenhang mit der Aktivität des Bewegungsapparates: Myalgie. Selten wird eine Rhabdomyolyse oder Myopathie beobachtet;
• Erkrankungen des Blutsystems: Anämie;
• Sonstiges: Gelegentlich treten Vaskulitis, Arthralgie, rheumatische Polymyalgie und Arthritis auf, zusätzlich zu Urtikaria, Fieber, Photophobie, Quincke-Ödem, Gesichtsrötungen und Lupus-ähnlichem Syndrom. Darüber hinaus entwickeln sich gelegentlich Unwohlsein, Dyspnoe, Eosinophilie, Thrombozytopenie und erhöhte BSG-Werte.

Überdosis

Es wurden mehrere Fälle von Vergiftungen mit Simvastatin-Substanzen gemeldet (wobei die maximale verwendete Dosis 0,45 g betrug), bei den Patienten wurden jedoch keine spezifischen Komplikationen oder Anzeichen beobachtet.

Bei einer Überdosierung sind symptomatische Maßnahmen erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Der Stoffwechsel von Simvastatin erfolgt unter Beteiligung von CYP3A4, hat jedoch keine hemmende Wirkung auf dieses Enzym. Daher verändert die Verabreichung von Arzneimitteln die Plasmawerte von Arzneimitteln, deren Stoffwechselprozesse unter dem Einfluss von CYP3A4 ablaufen, nicht. Wirkstoffe, die die CYP3A4-Aktivität stark hemmen, erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie, da sie die Elimination von Simvastatin verlangsamen. Zu diesen Wirkstoffen gehören Ketoconazol mit Itraconazol, Cyclosporin, HIV-Protease-Hemmer, Clarithromycin mit Erythromycin und Nefazodon.

Die Anwendung mit Ritonavir kann den Serumspiegel von Simvastatin erhöhen.

Das Myopathierisiko steigt bei der Anwendung von lipidsenkenden Medikamenten, die keine potenten CYP3A4-Inhibitoren sind, aber allein eine Myopathie auslösen können. Dazu gehören Gemfibrozil in Kombination mit anderen Fibraten und lipidsenkende Dosen von Niacin (> 1 g pro Tag).

Verapamil und Amiodaron können ebenfalls die Wahrscheinlichkeit einer Myopathie erhöhen; andere Kalziumkanalblocker haben diesen Effekt nicht.

Grapefruitsaft enthält ein oder mehrere Elemente, die die Wirkung von CYP3A4 hemmen und den Plasmaspiegel von Arzneimitteln erhöhen können, die unter Beteiligung dieser Substanz metabolisiert werden. Der Verzehr von Saft in kleinen Dosen (1 Glas à 0,25 l pro Tag) führt zu einem minimalen Effekt (einer Erhöhung der HMG-CoA-Reduktase-Aktivität um 13 %), der jedoch keine klinische Bedeutung hat. Bei Verzehr in großen Portionen (über 1 l pro Tag) erhöht sich die intraplasmatische Aktivität von HMG-CoA-Reduktase-Hemmern jedoch signifikant. Aus diesem Grund sollten Sie bei der Anwendung von Simvastatin große Mengen Grapefruitsaft vermeiden.

Bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien anwenden, sollte der PT-Wert vor Therapiebeginn bestimmt und während der Anfangsphase regelmäßig kontrolliert werden, um sicherzustellen, dass die neuen PT-Werte nicht signifikant abweichen. Sobald sich dieser Wert stabilisiert hat, werden die neuen PT-Werte in der für die Therapie mit Cumarin-Antikoagulanzien üblichen Häufigkeit überprüft.

Das obige Verfahren wird wiederholt, wenn Simvatin abgesetzt oder seine Dosierung angepasst wird.

Lagerbedingungen

Simvatin sollte an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperatur – maximal 30ºС.

Haltbarkeit

Simvatin wird innerhalb eines Zeitraums von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet.

Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Vasostat, Simvastatin mit Vasilip, Zocor und Allesta.