Pillen für hohen Cholesterinspiegel

Bei der komplexen Therapie der Hypercholesterinämie werden Medikamente eingesetzt, die den Cholesterin- und Lipoproteinspiegel im Blut senken – hypolipidämische Mittel mit unterschiedlichen pharmakologischen Eigenschaften oder, wie sie oft genannt werden, Tabletten gegen hohen Cholesterinspiegel. Diese Übersicht untersucht die Medikamente, die üblicherweise von Ärzten verschrieben werden.

Indikationen für die Verwendung von Tabletten gegen hohen Cholesterinspiegel

Die Hauptindikationen für die Verwendung von Tabletten gegen hohen Cholesterinspiegel sind Blutspiegel über 5,5–6 mmol pro Liter vor dem Hintergrund bestehender Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, darunter Arteriosklerose, arterielle Hypertonie, koronare Herzkrankheit und Herzinfarkt.

Darüber hinaus sind Medikamente dieser Gruppe dazu bestimmt, den Cholesterinspiegel bei Übergewicht (Adipositas), Leber- und Bauchspeicheldrüsenerkrankungen, Diabetes mellitus und chronischer Niereninsuffizienz sowie verschiedenen Formen der Hyperlipoproteinämie und Hypertriglyceridämie zu senken.

Die Namen der Medikamente gegen hohen Cholesterinspiegel, die Patienten mit den oben genannten Erkrankungen am häufigsten verschrieben werden, lauten wie folgt:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) – Statine;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), Fenofibrat (Benprofibrat, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) sind Lipidmodifikatoren der Fibratgruppe (Fibrate);
• Nicotinamid (Niacinamid, Nicamid, Nikofort, Nikovit), Nicotinsäure (Vitamin PP) und ihre Derivate;
• Cholestipol (Cholestid) sind Arzneimittel, die Gallensäuren binden;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan usw.), Derivate von Butylphenolen;
• Ezetimib (Ezetrol) ist ein selektiver Cholesterinaufnahmehemmer.

Pharmakodynamik von Tabletten gegen hohen Cholesterinspiegel

Verschiedene Gruppen von Lipidsenkern haben unterschiedliche Wirkmechanismen. Die Pharmakodynamik von Medikamenten gegen hohen Cholesterinspiegel, die zur Gruppe der Statinpräparate gehören, basiert auf der Inaktivierung des Enzyms, das einen der ersten Schritte der Cholesterinbiosynthese in Leber und Darm reguliert. Erstens verringert sich durch die verminderte Aktivität dieses Enzyms die Cholesterinproduktion im Körper. Zweitens erhöht sich auf den Membranen der Leberzellen die Anzahl der Rezeptoren für cholesterinreiche Protein-Fett-Verbindungen von Low-Density-Lipoproteinen (LDL), die Cholesterin binden und dessen Transport über den Blutkreislauf zum Körpergewebe gewährleisten.

In der Pharmakodynamik von Gemfibrozil und anderen Fibraten übernehmen Fenofibrinsäureverbindungen (die zur Klasse der amphipathischen Carbonsäuren gehören) die Hauptaufgabe, den Fettstoffwechsel zu erleichtern und Fette (Triglyceride) und LDL abzubauen. Diese Substanzen aktivieren LPL (Lipoproteinlipase), ein Enzym, das den Fettgehalt im Blut reguliert. Und LPL beeinflusst intrazelluläre Alpha-Rezeptoren (PPAR-α), die den Kohlenhydrat-Lipid-Stoffwechsel und die Differenzierung von Fettgewebe modulieren.

Nicotinsäure fungiert als nicht-proteinogenes Enzym und ist an den Oxidations-Reduktionsprozessen des Körpers beteiligt, einschließlich des Abbaus von Kohlenhydraten und Fetten zur Energiegewinnung. Ein Anstieg der Nicotinsäure führt zur Aktivierung der Lipoproteinlipase und in der Folge zu einer erhöhten Lipidverwertung und einer Verringerung des Triglycerid- und Lipoproteingehalts im Blutplasma.

Die pharmakologische Wirkung des Gallensäurebinders Cholestipol wird durch hochmolekulare Anionenaustauscherharze mit mikroheterogener Struktur gewährleistet, die im Magen-Darm-Trakt unlöslich sind und die Rückresorption von Galle und Cholesterin im Darm verhindern. Dies führt zur Ausscheidung von Cholesterin aus dem Körper über den Darm und zu einer Verringerung seines Gehalts im Blut.

Butylphenolderivate (Phenbutol usw.) hemmen nicht nur die Cholesterinproduktion, sondern verringern auch deren Aufnahme während der Verdauung. Und die Pharmakodynamik von Arzneimitteln, die die Aufnahme von Cholesterin aus dem Darm selektiv hemmen (Ezetimib), beruht auf der Blockierung eines bestimmten Proteins, das für den Transport von Cholesterin zu den Leberzellen verantwortlich ist.

Pharmakokinetik von Tabletten mit hohem Cholesterinspiegel

Die Wirkstoffe der Cholesterinsenker Atorvastatin, Lovastatin und anderer Statine werden nach oraler Einnahme im Magen-Darm-Trakt resorbiert und gelangen ins Blut. Ihre höchste Plasmakonzentration erreichen sie nach 90–120 Minuten. Bei einer Plasmaproteinbindung von fast 96 % liegt ihre systemische Bioverfügbarkeit bei höchstens 30 %, was durch die Bildung aktiver Metaboliten in der Leber im ersten Stadium der Umwandlung des Wirkstoffs der Arzneimittel erklärt wird. In der Leber werden Statine oxidiert, woraufhin sekundäre Metaboliten über den Darm ausgeschieden werden (ca. innerhalb von 24 Stunden).

Die Pharmakokinetik von Gemfibrozil und allen lipidmodifizierenden Arzneimitteln unterscheidet sich von Statinen dadurch, dass der Leberstoffwechsel des Wirkstoffs schneller erfolgt; nach 2 Stunden entfernen die Nieren die Hälfte der aufgenommenen Dosis aus dem Körper (der Rest wird mit der Galle über den Darm ausgeschieden).

Aufgrund der langsamen Absorption im Magen-Darm-Trakt wirken Fenbutol-Tabletten gegen hohen Cholesterinspiegel allmählich, was den Arzneimitteln dieser Gruppe eine anhaltende (etwa sechs Monate nach Beendigung der regelmäßigen Einnahme) therapeutische Wirkung in Form einer antioxidativen und antisklerotischen Wirkung verleiht – sie reduzieren die Oxidation von Blutfetten und ihre Ablagerung an den Wänden der Blutgefäße in Form von atherosklerotischen Plaques.

Die Pharmakokinetik des cholesterinabsorbierenden Ezetimibs ist durch die aktive Bindung an Glucuronsäurephenole gekennzeichnet, die im Dünndarm und in der Leber während der körpereigenen Selbstreinigung von Fremd- und Schadstoffen gebildet werden. Das pharmakologisch aktive Konjugat Ezetimib-Glucuronid bindet an Plasmaproteine und wird innerhalb von etwa 10 Tagen über die Nieren und den Darm aus dem Blut eliminiert.

Art der Anwendung und Dosierung

Die einzige Möglichkeit, Tabletten gegen hohen Cholesterinspiegel einzunehmen, ist die orale Einnahme. Es ist zu beachten, dass die individuelle Dosierung eines hypolipidämischen Arzneimittels ausschließlich vom behandelnden Arzt bestimmt wird – basierend auf einer Blutuntersuchung des Cholesterinspiegels.

Die Standardtagesdosis von Statinen beträgt 0,01 g (einmal täglich, immer zur gleichen Zeit eingenommen), mit anschließender Erhöhung auf maximal 0,08 g nach ärztlicher Verordnung.

Die übliche Einzeldosis Gemfibrozil beträgt 0,3 g (zweimal täglich, eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten); Fenofibrat wird ebenfalls zweimal täglich zu 0,1 g eingenommen (während der Mahlzeiten, morgens und abends).

Die optimale Einzeldosis Nicotinsäure beträgt 20–50 mg (2–3-mal täglich); die gleichzeitige Einnahme von Methionin schützt die Leber vor Fettansammlungen.

Es wird empfohlen, Cholestipol (1-g-Tabletten) 5 Tabletten täglich einzunehmen. Nach 1–2 Monaten wird die Tagesdosis verdoppelt. Fenbutol wird zweimal täglich eine Tablette (0,25 g) zu den Mahlzeiten verschrieben. Die empfohlene Tagesdosis bei hohem Cholesterinspiegel beträgt 10 mg Ezetimib (Einzeldosis).

Eine Überdosierung der aufgeführten Medikamente, wie in der Gebrauchsanweisung der Medikamente vermerkt, kann bei Überschreitung der vom Arzt verordneten Dosierung auftreten, es liegen jedoch keine Informationen über solche Fälle vor.

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Kontraindikationen für die Anwendung

Tabletten gegen hohen Cholesterinspiegel weisen neben einer individuellen Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe der Arzneimittel folgende Kontraindikationen für die Anwendung auf:

• Statine: schwere oder bestehende Leber- und Nierenerkrankungen in der Vorgeschichte, Erkrankungen des Bewegungsapparates;
• Fibrate: Gallengangsprobleme, autoimmune biliäre Zirrhose;
• Nicotinsäure und ihre Derivate: akute Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, Nierensteine, Hepatitis;
• Gallensäurebinder: gestörte Aufnahme von Fetten im Darm (Steatorrhoe), Kindheit;
• Butylphenolderivate: Leber- und/oder Nierenerkrankungen, Alter unter 14 Jahren;
• selektive Cholesterinabsorptionshemmer: Leberversagen jeglicher Ätiologie, Alter unter 18 Jahren.

Die Einnahme von Cholesterintabletten während der Schwangerschaft steht auf der Liste der Kontraindikationen für lipidsenkende Medikamente aller pharmakologischen Untergruppen, darunter auch Nicotinsäure.

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Nebenwirkungen

Cholesterinsenkende Tabletten aus der Gruppe der Statine können folgende Nebenwirkungen haben: Kopfschmerzen und Schwindel, Mundtrockenheit, Sodbrennen, Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen; Funktionsstörungen der Leber (erhöhte Konzentration der Leberenzyme Transaminasen), der Bauchspeicheldrüse und des Herzens (Tachykardie); Diabetes, Schlaflosigkeit, Krämpfe und Muskelschmerzen; verminderte Sehschärfe (bis hin zur Entwicklung von Katarakten), Impotenz, kognitive Beeinträchtigung.

Die Anwendung von Gemfirosil kann mit Übelkeit, Magenbeschwerden und Durchfall einhergehen; Hautreaktionen (Dermatitis); Schmerzen - Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Magenschmerzen; Funktionsstörungen der Leber und der Gallenblase; Anämie, Leukopenie, Anämie sowie eine Abnahme der Anzahl der Zellelemente (Hypoplasie) des Knochenmarks. Ein weiteres Medikament dieser Gruppe - Fenofibrat - zusätzlich zu den aufgeführten Nebenwirkungen besteht das Risiko, eine Gallensteinerkrankung zu entwickeln.

Bei der Anwendung von Nikotinsäurepräparaten zur Senkung des Cholesterinspiegels sind ein Blutdruckabfall, das Auftreten von überschüssiger Harnsäure im Blut, ein Anstieg der intrazellulären Leberenzyme und deren Fettabbau möglich. Die Einnahme von Cholestipol-Tabletten kann Übelkeit und Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Urtikaria und Hautentzündungen verursachen. Bei längerer Behandlung mit diesem Medikament ist ein Mangel an Vitaminen (A, D, E, K) im Körper möglich.

Zu den Nebenwirkungen von Fenbutol zählen Verdauungsprobleme und Herzrhythmusstörungen, und der Wirkstoff Ezitimibe kann Kopfschmerzen, Übelkeit, Muskel- und Bauchschmerzen, Durchfall und Blähungen sowie allergische Hautausschläge hervorrufen.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Die von den Herstellern von Atorvastatin-, Lovastatin- und Simvastatin-Tabletten identifizierten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bestehen in einer Erhöhung ihrer Konzentrationen im Blutplasma bei gleichzeitiger Anwendung von Antibiotika und Fungiziden. Die Kombination von Statinen mit hormonellen Kontrazeptiva trägt zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration bei und verkürzt mit indirekten Antikoagulanzien die Blutgerinnungszeit.

Absolute Unverträglichkeit von Gemfibrozil mit Lovastatin: Es können akutes Nierenversagen und Muskeldystrophie auftreten. Bei Patienten, die hormonelle Medikamente zur Empfängnisverhütung einnehmen, ist eine schwere Fettstoffwechselstörung möglich. Fenofibrat verstärkt die Wirkung von Cumarin-Antikoagulanzien und Phenylindandion-Derivaten sowie von Salicylat-haltigen Arzneimitteln und Diabetestabletten.

Durch die Bindung von Gallensäuren im Darm stört Cholestipol die normale Aufnahme anderer oraler Medikamente. Um dies zu vermeiden, müssen alle anderen Medikamente 1–2 Stunden früher eingenommen werden.

Für alle oben genannten Tabletten gegen hohen Cholesterinspiegel gelten die gleichen Lagerbedingungen: ein trockener Ort, geschützt vor hellem Licht und außerhalb der Reichweite von Kindern, bei normaler Raumtemperatur (nicht mehr als +25–28 °C).

Auch die Haltbarkeit ist Standard: zwei Jahre ab dem auf der Verpackung angegebenen Produktionsdatum.

Siehe auch den Artikel Behandlung von hohem Cholesterinspiegel: die gängigsten Methoden