Tenvir

Tenvir ist ein Medikament, das gegen Hepatitis Typ B und HIV-Infektionen wirkt.

Hinweise Tenvira

Es wird zur Therapie von HIV und AIDS eingesetzt. Darüber hinaus wird es in separaten Schemata der kombinierten Behandlung von Hepatitis Typ B verwendet. Es muss auch während der antiretroviralen Behandlung eingenommen werden.

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform (30 Stück) in einem Behälter mit Beuteln, die Kieselgel enthalten, freigesetzt. Die Packung enthält 1 solchen Behälter.

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Pharmakodynamik

Nach der Resorption wird Tenofovirdisoproxil in den Wirkstoff Tenofovir umgewandelt, ein Analogon des Nukleotidmonophosphats. Anschließend wird der Wirkstoff (unter Beteiligung konstruktiv exprimierter zellulärer Enzyme) in das aktive Abbauprodukt Tenofovir-2-phosphat umgewandelt.

Die intrazelluläre Halbwertszeit von Tenofovir-2-phosphat beträgt 10 Stunden im aktiven Zustand und 50 Stunden im Ruhezustand in peripheren mononukleären Blutzellen.

Dieses Element hemmt die HIV-1-Reverse-Transkriptase und die HBV-Polymerase durch kompetitive Direktsynthese mit dem natürlichen Substrat des Elements, Desoxyribonukleotid, und bricht dadurch die DNA-Kette nach der Verknüpfung auf.

Tenofovir-2-phosphat hat eine schwache hemmende Wirkung auf die zellulären Polymerasen α, β und γ. In-vitro-Tests zeigen, dass Tenofovir in Konzentrationen bis zu 300 μmol/l auch die mitochondriale DNA-Bindung oder den Prozess der Milchsäurebildung beeinflusst.

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Pharmakokinetik

Absorption.

Es gibt Hinweise darauf, dass Tenofovirdisoproxil bei oraler Verabreichung an HIV-infizierte Patienten schnell resorbiert und in den Wirkstoff Tenofovir umgewandelt wird. Bei der Verabreichung mehrerer Dosen Tenofovirdisoproxil zusammen mit einer Mahlzeit an HIV-infizierte Personen wurden mittlere Tenofovir-Werte von Cmax (326 (36,6 %) ng/ml), AUC 0-∞ (3,324 (41,2 %) ng h/ml) und Cmin (64,4 (39,4 %) ng/ml) beobachtet.

Die maximalen Serumkonzentrationen von Tenofovir werden bei Einnahme auf nüchternen Magen nach etwa 60 Minuten und bei Einnahme mit Nahrung nach etwa 120 Minuten erreicht. Nach oraler Einnahme des Arzneimittels auf nüchternen Magen beträgt die Bioverfügbarkeit etwa 25 %. Bei Einnahme mit fetthaltigen Lebensmitteln erhöht sich die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels (zusätzlich erhöhen sich AUC (um etwa 40 %) und Cmax (um etwa 14 %)).

Bei der Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels, die nach dem Verzehr einer fettreichen Mahlzeit verabreicht wurde, lagen die mittleren Cmax-Werte im Serum bei etwa 213-375 ng/ml. Gleichzeitig hatte die Einnahme des Arzneimittels mit leichteren Mahlzeiten keine erkennbaren Auswirkungen auf sein pharmakokinetisches Profil.

Vertriebsprozesse.

Es wurde festgestellt, dass sich oral eingenommenes Tenvir in vielen Geweben verteilt, wobei die höchsten Werte in Leber, Nieren und Darm (präklinische Tests) beobachtet wurden. Die Synthese mit Plasma- bzw. Serumproteinen betrug in In-vitro-Tests weniger als 0,7 % bzw. 7,2 % (bei einem Wirkstoffindikatorenbereich von 0,01–25 µg/ml).

Austauschprozesse.

In-vitro-Tests ergaben, dass weder der Wirkstoff des Arzneimittels noch seine Stoffwechselprodukte Substrate für CYP450-Enzyme sind.

Ausscheidung.

Tenofovir wird hauptsächlich über die Nieren, durch Filtration und über ein tubuläres aktives Transportsystem ausgeschieden. Der unveränderte Bestandteil wird im Urin ausgeschieden (etwa 70-80 % der verabreichten Dosis).

Die Gesamtkörperclearance beträgt ca. 230 ml/h/kg (ca. 300 ml/min). Die renale Clearance beträgt ca. 160 ml/h/kg (ca. 210 ml/min) und ist damit höher als die glomeruläre Filtrationsrate. Dies bestätigt die große Bedeutung der tubulären Sekretion für die Ausscheidung von Tenofovir.

Bei oraler Einnahme beträgt die terminale Halbwertszeit von Tenofovir 12–18 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Tenvir darf nur als Teil einer antiretroviralen Therapie eingenommen werden. Bei einer Monotherapie ohne zusätzliche Therapeutika tritt der gewünschte Effekt nicht ein, da Tenofovir nur eine schwache Hemmwirkung hat.

Das Medikament sollte einmal täglich vor oder zu den Mahlzeiten in einer Menge von 1 Tablette eingenommen werden. Der Abstand zwischen den Anwendungen sollte 24 Stunden nicht überschreiten. Wird der erforderliche Einnahmezeitpunkt versäumt, ist es notwendig, das Medikament so schnell wie möglich nachzuholen.

Eine Erhöhung der Dosierung ist verboten. Pro Tag dürfen maximal 0,3 g des Arzneimittels (auf einmal) eingenommen werden. Generell ist es verboten, die Portionsgröße eigenständig zu erhöhen oder zu verringern, da dies die Wahrscheinlichkeit einer Überdosierung erhöhen oder die Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen kann.

Die Tabletten werden im Ganzen, ohne vorheriges Zerkleinern, eingenommen und sollten mit reichlich Wasser heruntergespült werden.

Verwenden Tenvira Sie während der Schwangerschaft

Schwangeren Frauen sollte das Medikament mit Vorsicht verschrieben werden. Da keine Informationen darüber vorliegen, wie sich Tenofovir auf die fetale Entwicklung auswirkt, müssen zunächst der Nutzen der Anwendung für die Frau und das Risiko für den Fötus abgewogen werden.

Personen, die mit Tenvir behandelt werden, sollten während dieser Zeit eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Menschen, die zusätzlich zur Hauptpathologie auch an Polyneuropathie leiden;
• schwere Nierenfunktionsstörung;
• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegenüber den Bestandteilen des Medikaments.

Vorsicht ist bei der Anwendung in folgenden Fällen geboten:

• Nierenversagen, bei dem der CC-Spiegel im Bereich von 30–50 ml/Minute liegt;
• Der Patient benötigt Hämodialysesitzungen.

Wenn die oben genannten Faktoren vorliegen, sollte das Medikament unter ärztlicher Aufsicht eingenommen werden. Auch bei der Anwendung durch Personen über 65 Jahre ist eine ärztliche Überwachung erforderlich.

Wenn die Einnahme von Tenvir bei einer stillenden Frau erforderlich ist, sollte das Stillen für die Dauer der Therapie unterbrochen werden.

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Nebenwirkungen Tenvira

Die Einnahme des Arzneimittels kann bestimmte Nebenwirkungen verursachen:

• Störungen des systemischen Blutflusses und der Lymphfunktion: Entwicklung von Anämie oder Neutropenie;
• Immunstörungen: Auftreten von Allergiesymptomen;
• Probleme mit Stoffwechselprozessen: Entwicklung einer Laktatazidose, Hyperglykämie sowie Hypophosphatämie oder Hypertriglyceridämie;
• psychische Störungen: Auftreten von Schlaflosigkeit oder abnormen Träumen;
• Funktionsstörungen des Nervensystems: Auftreten von Kopfschmerzen, Brust- oder Atembeschwerden sowie Schwindel und Atembeschwerden;
• Störungen der Verdauungsaktivität: Entwicklung von Erbrechen, Durchfall, dyspeptischen Symptomen, Übelkeit, Schmerzen im Oberbauch und Pankreatitis. Außerdem wird ein Anstieg des Amylasespiegels (z. B. in der Bauchspeicheldrüse), Blähungen und ein Anstieg der Serumlipasewerte festgestellt;
• Läsionen der Epidermis und der subkutanen Schichten: Ausschlag in pustulöser, vesikulärer oder makulopapulöser Form, Veränderung der Farbe der Epidermis (verstärkte Pigmentierung), Juckreiz und Urtikaria;
• Probleme mit der Aktivität des Bewegungsapparates und der Bindegewebsfunktion: erhöhte Kreatinkinasewerte. Osteomalazie, Rhabdomyolyse sowie Muskelschwäche und Myopathie können auftreten;
• Funktionsstörungen der Harnwege: Proteinurie, erhöhte Kreatininwerte, Nierenversagen (im akuten oder chronischen Stadium), Tubulopathie im Nierenbereich, die proximaler Natur ist (dazu zählt das Fanconi-Syndrom), sowie akute Tubulusnekrose usw.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist zu beachten, dass die Kombination des Medikaments mit den meisten Medikamenten verboten ist. Dies liegt daran, dass Tenvir mit vielen Medikamenten nicht kompatibel ist. Daher können bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten schwerwiegende negative Symptome auftreten und die therapeutische Wirksamkeit von Tenvir kann abgeschwächt oder vollständig aufgehoben werden. Die Wechselwirkungen des Medikaments mit einzelnen Medikamenten werden im Folgenden dargestellt.

In Kombination mit Didanosin erhöht sich dessen medizinischer Wert. Daher ist eine solche Kombination verboten (nur in Einzelfällen kann eine Reduzierung der Didanosin-Dosis in Betracht gezogen werden).

Die Kombination mit Atazanavir führt zu einer Abnahme seiner Indikatoren sowie zu einem parallelen Anstieg der Tenofovir-Werte. Eine solche Arzneimittelkombination ist nur mit zusätzlicher Potenzierung der Wirkung von Atazanavir mit Ritonavir zulässig.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ritonavir und Lopinavir erhöht den Tenofovirspiegel, daher ist diese Kombination verboten.

Die Anwendung mit Darunavir erhöht die Tenofovir-Werte um etwa 20–25 %. Diese Arzneimittel sollten in Standarddosen angewendet werden, wobei die nephrotoxische Wirkung von Tenofovir engmaschig zu überwachen ist.

Bei Kombination von Tenvir mit Cidofovir, Ganciclovir oder Valganciclovir steigen die Tenofovir-Spiegel bzw. die gleichzeitig eingenommenen Wirkstoffe an. Daher sollten diese Medikamente mit Vorsicht angewendet werden, um Nebenwirkungen zu vermeiden. Auch nephrotoxische Medikamente können den Tenofovir-Serumspiegel erhöhen.

Wenn der Patient an chronischen Erkrankungen leidet, die eine regelmäßige Einnahme von Medikamenten erfordern, ist es unbedingt erforderlich, mit Ihrem Arzt über die Verträglichkeit mit Tenvir zu sprechen.

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Lagerbedingungen

Tenvir sollte an einem vor Feuchtigkeit und Sonnenlicht geschützten Ort außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte maximal 30 °C betragen.

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Haltbarkeit

Tenvir kann innerhalb von 24 Monaten ab dem Datum der Freigabe des Therapeutikums verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Darf nicht an Personen unter 18 Jahren verabreicht werden.

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Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Zeffix, Lamivudin und Epivir mit Sebivo, Azimitem, Retrovir und Tenofovir-TL.

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